• Ker kurkuma vsebuje samo 2-9 mas.% Kurkuminidov, je za pridobitev medicinsko močnega prahu potrebna učinkovita tehnika ekstrakcije ali sinteze.
• Ultrazvočno obogateno antisolventno obarjanje je zelo učinkovita metoda za sintezo kurkuminskih delcev.
• Ultrazvočne antisolventne padavine je mogoče enostavno povečati do proizvodnje velikih količin visokokakovostnega curkuma.

Kurkumin

Curcumin, polifenol, je slabo vodotopno zdravilo, najdeno v kurkumski zeliščni kurki (Curcuma Longa). Ima zelo močne antioksidante in je znana po svojih protivnetnih, anti-rakastih, protiglivičnih in protimikrobnih lastnostih. Predvsem za široko paleto kemično-preventivnih in kemoterapevtskih dejavnosti se kot kirkumin uporablja kot prednostna zdravilna spojina.
Kot močan antioksidant kurkumin poveča serumsko aktivnost antioksidantov, kot so superoxid dismutaza (SOD) in čiščenje, ter nevtralizira proste radikale, kot so reaktivne kisikove in dušikove vrste (ROS in RNS). Poleg tega povečuje aktivnost telesnih lastnih antioksidativnih encimov. Kirkumin je znan tudi za zmanjšanje bolezni srca in za izboljšanje možganske funkcije. Zaradi teh mnogoterih koristnih zdravilnih lastnosti se kurkumin pogosto uporablja kot začimba, dodatek in zdravilo.

Ultrazvočne tekoče antisolventne padavine

Precipitacija tekočih antisolventov (LAS) z ultrazvokom stabilizacijo je preprosta in hitra sintezna enosmerna tehnika, ki proizvaja kurkuminske nanodelce z orthorhombicno nadstrukturo. Ultrazvočno precipitacijo proti topilu je preprost, hiter in razširljiv postopek, ki omogoča obarjanje visokokakovostnega curkuma v farmacevtski in živilski industriji.

Hipotezni mehanizem nastanka superkartinskih kurkuminov v odsotnosti in prisotnosti ultrazvoka brez stabilizatorjev. Slika © 2014 Thorat et al.

Ultrazvočni protok:

Za ultrazvočno precipitacijo delcev kurkuminov dodamo organsko raztopino kurkuma v etanolu (5 mg / ml) v 100 ml vode, ki vsebuje površinsko aktivno sredstvo (0,02 mas.% V vodi) ali brez površinsko aktivnega sredstva. Kot reakcijska posoda je steklena posoda s pribl. Volumen 500 ml, premer 7 cm in razmerje L / D 1,7. Temperatura zmesi se stalno vzdržuje pri 1 ° C. Za postopek ultrazvočnega obarjanja sonotrode ultrazvočnega homogenizatorja, kot je npr UP200Ht ali UP200St opremljeno s S26d14 sonotrode, potopimo v mešanico topil in antisolventov. Pri nastavitvi 100% amplitude in 10min. sonication, mešanica razpršena.
Sonikacijski čas omogoča manipulacijo polimorfizma kristalov kukuruma. Ko traja sonikacija, se podaljša odstotek ortorhombičnih delcev. To kaže, da povečanje ultrazvočne energije olajša nastanek orthorhombicne oblike v monoklinični obliki, ne glede na uporabljeni aditiv.
[prim. Thorat et al. 2014]

Izboljšana biološka uporabnost z ultrazvočno encapsulacijo

Ker je kurkumin lipofilna molekula in se slabo raztopi v vodi (= hidrofobna), ima nizko sistemsko biološko uporabnost. Zato je treba pripraviti kurkuminske formulacije, ki povečujejo njegovo biološko uporabnost. Za pripravo vodnih raztopin kurkuminov dodamo površinsko aktivne snovi, lipide, albumine, ciklodekstrine, biopolimere itd., Da bi kapsule molekule v kapsumih vstavili ali nalagali v liposome, nanodelce in druge nosilce zdravil.
Ultrasonication je zelo učinkovita in zanesljiva tehnika za oblikovanje nosilcev drog, kot so liposomi, jedro lupine nanodelci, biopolimeri in dvojne emulzije! V nadaljevanju najdete vzorčni protokol za ultrazvočno inkapsulacijo kurkumina.

Ultrazvočni encapsulacijski protokol Curcumin:

Nanokarti polimerne in ko-glikolne kisline (PLGA), ki so obremenjeni s kurkuminom

1. Najprej PLGA polimer raztopimo v etil acetatu. Dodamo kurkumin (15% m / m) in ga pustimo raztopiti, medtem ko vortexing raztopino občasno.
2. Zmes trdne snovi v olju dodamo v vodno fazo PVA (m / v), da dobimo emulzijo SO / W. Potem je raztopina zdravila / polimera v PVA vortexed pri 8.000 vrt./min.
3. Nastala rešitev je sonicirana pribl. 300 sekund pri 45% amplitude z ultrazvočnim homogenizatorjem, kot je npr UP200Ht ali UP200St (200 W, 26 kHz). Takoj po soniciranju emulzijo vlijemo v vodno fazo (0,1% PVA v vodi, 200 ml) za difuzijo pri hitro mešanju z magnetnim mešalom.
4. Koloidno suspenzijo stalno mešamo z magnetnim mešalom, dokler se izhlapevanje topila ne zaključi. Potem se nanodelci zbirajo s centrifugiranjem, 3-krat operejo z destilirano vodo Milli Q. Nazadnje jih ponovno suspendiramo v raztopini krioprotektentov (saharoza (2% m / m) in trehalozo (5% m / m)), posušimo na liofilizatorju ATR FD3.0 in ga lahko hranimo pri 4 ° C vsaj 6 mesecev .

[prim. Ranjan et al. 2012]

Ultrazvočni procesorji za obarjanje in oblikovanje kurkuminov

Hielscher Ultrazvoka ponuja visoko zmogljivo ultrazvočno opremo za sintezo nanodelcev (npr. API) in ekstrakcijo botaničnih spojin. Naša paleta izdelkov vključuje prefinjene laboratorije, klopi in industrijske ultrazvočne naprave, ki omogočajo razvoj aplikacij od majhnih do komercialnih. Vsi rezultati, pridobljeni z laboratorijskim in pilotnim testiranjem, so lahko popolnoma linearni na ravni komercialne proizvodnje. Vsi sistemi so zgrajeni za 24/7 delovanje, robusten in enostaven za uporabo.
Serija UIPxxxxhdT zajema naše industrijske ultrazvočne sisteme, ki jih lahko uporabljamo za klopi, optimizacijo procesov in industrijsko proizvodnjo. Naši industrijski sistemi so na voljo kot 500W (UIP500hdT), 1000W (UIP1000hdT), 1500W (UIP1500hdT), 2000W (UIP2000hdT), 4000W (UIP4000hdT), 10.000 W (UIP10000) in 16.000 W (UIP16000, po vsem svetu najmočnejši ultrazvočni). Hielscher Ultrazvočna’ industrijski ultrazvočni procesorji se lahko izvajajo neprekinjeno 24 ur / 7 na zelo visokih amplitudah do 200 μm. Za še višje amplitude Hielscher ponuja prilagojene ultrazvočne sonotrode. Robustnost Hielscherjeve ultrazvočne opreme omogoča zanesljivo obratovanje v težkih razmerah in v zahtevnih okoljih.
Za vse naše ultrazvočne sisteme ponujamo širok spekter dodatkov, kot so sonotrodi, obnovitveni rogovi, pretočne celice in reaktorji različnih velikosti, oblik in geometrije. S temi orodji postane enostavno prilagoditi naše ultrazvočne procesorje optimalnim potrebam procesnih pogojev.
Hielscher za vnos precipitacije in sinteze od spodaj navzgor ponuja edinstven vložek za pretočne celice – na MultiPhaseCavitator MPC48. Z MultiPhaseCavitator se druga faza (proti-topilo) injicira preko 48 finih kanul neposredno v ultrazvočno kavitacijsko cono, kjer se v prvo fazo pomeša v milisekundah. Kot rezultat se oborijo homogeni nanodelci.