Ультразвуковой комплекс включения ресвератрола
- Ресвератрол — это полифенол, который обещает множество преимуществ для здоровья, например, увеличение продолжительности жизни, а также для лечения сердечных заболеваний, диабета, рака, болезни Альцгеймера, а также других хронических заболеваний.
- Тем не менее, ресвератрол имеет низкую биодоступность и демонстрирует быстрое выведение из плазмы крови.
- Исследовательская группа доктора Кушвиндера Каура разработала быструю и высокоэффективную технологию ультразвукового приготовления комплекса ресвератрола для обеспечения превосходной биодоступности.
ресвератрол
Ресвератрол является высокоэффективным полифенолом, который можно извлекать из растений, например, винограда, ягод или орехов. В то время как ресевератрол известен как мощный антиоксидант, который помогает предотвратить или вылечить болезни, этот фитонутриент имеет лишь низкую биодоступность. Поэтому фармацевтические и нутрицевтические производители находятся в поиске специальных составов для улучшения доставки вводимого ресвератрола в клетки человека. Доктор Кушвиндер Каур и ее исследовательская группа из Пенджабского университета в Чандигархе разработали быстрое и простое одноэтапное комплексообразование ресвератрола. При ультразвуковой обработке смеси ресвератрола и циклодекстрина ресвератрол встраивается в циклодекстрин (т.е. hp-β-CD). Циклодекстрин действует как соединение-хозяин и действует как эффективный носитель лекарственного средства, который высвобождает ресвератрол в системный кровоток.
Протокол: Ультразвуковая обработка для приготовления комплекса включений
Для ультразвуковой рецептуры ресвератрола комплекса включения 4,38 х 10-3 моль 2-гидроксипропил-β-циклодекстрин (HP-β-CD) и 4,38 х 10-3 мол ресвератрол (Res) смешивали в стеклянной емкости с минимальным количеством смеси растворителей (этанол : вода = 1 : 9). Смесь обрабатывали ультразвуком в течение 15 мин при 180 Вт с использованием прибора Hielscher Ультразвуковой аппарат УП200Ст. Конечный продукт был получен путем сублимационной сушки. Подготовленные комплексы включений характеризовали методами ИК-Фурье, абсорбционной спектроскопии в УФ-видимом диапазоне, ЯМР, ТГА, ДСК, XRD и CHNS. Данные анализа показали, что молекулы ресвератрола были аккуратно упакованы в кавиты hp-β-CD.
Ультразвуковой гомогенизатор УП200Ст
Преимущества ультразвуковой обработки перед альтернативными методами
Для того чтобы сравнить эффективность ультразвуковой подготовки с традиционными методиками, были рассмотрены два альтернативных метода – а именно суспензионный метод и микроволновый метод – были использованы для приготовления комплекса включения (ИК). Ниже приведено краткое описание обоих методов приготовления:
Наиболее традиционным способом IC получали с помощью стандартной процедуры перемешивания (описанной в литературе Bertacche V. et al. 2006).
Второй альтернативный метод включал смешивание 4,38 x 10-3 mol hp-β-CD и 4.38 x 10-3 моль Res в стеклянной емкости с минимальным количеством смеси растворителей (этанол : вода = 1 : 9). Смесь облучали микроволновой печью в течение 100 с при 800 Вт для приготовления продукта. Воду испаряли под вакуумом. Данные, полученные через 25, 50 с при 200, 400, 600 Вт, выявили неполное комплексообразование.
Ультразвуковая обработка — это простой и быстрый подход, который не только дает мгновенные результаты, аналогичные традиционным методам перемешивания, но и позволяет избежать использования токсичных растворителей.
Скорость изомеризации при переходе в цис, в растворе этанола, снижалась при включении. Исследования растворения показали, что скорость растворения ресвератрола улучшается за счет образования комплексов включения.
Вы можете ознакомиться с полным текстом статьи, нажав здесь. Если вы хотите связаться с авторами, пожалуйста, не стесняйтесь отправить электронное письмо доктору Хушвиндеру Кауру (Университет Пенджаба, Чандигарх): makkarkhushi@gmail.com
Высокопроизводительные ультразвуковые гомогенизаторы Hielscher
Компания Hielscher Ultrasonics специализируется на разработке и производстве высокопроизводительного ультразвукового оборудования для лаборатория и промышленный Приложений. Построенные в соответствии с промышленными стандартами, все ультразвуковые аппараты Hielscher могут надежно работать 24 часа в сутки 7 дней в неделю в тяжелых условиях эксплуатации и в сложных условиях.
В таблице ниже указано, какое ультразвуковое устройство может быть наиболее подходящим для ваших технологических требований.
| Объем партии | Расход | Рекомендуемые устройства |
|---|---|---|
| от 10 до 2000 мл | от 20 до 400 мл/мин | УП200Хт, УП400Ст |
| 0.1 до 20 л | 0от 0,2 до 4 л/мин | УИП2000HDT |
| От 10 до 100 л | От 2 до 10 л/мин | UIP4000 |
| н.а. | От 10 до 100 л/мин | UIP16000 |
| н.а. | больше | Кластер UIP16000 |
Мощные ультразвуковые гомогенизаторы от лабораторных до промышленных масштабов.
О докторе Кушвиндере Кауре
Доктор Хушвиндер Каур является доцентом химического факультета Пенджабского университета в Чандигархе. В 2010 году она защитила докторскую диссертацию, исследуя влияние добавок на микроструктуру и свойства обратных мицелл. С 2012 года основной целью ее исследовательской группы является установление коллоидной основы физико-химических и физиологических свойств нутрицевтиков и биоактивных веществ, уделяя особое внимание оптимизации уникальных, легких, эффективных и инновационных методов приготовления. Группа д-ра Каура специализируется на изготовлении мягких сборок, таких как наноэмульсии, биоразлагаемые наночастицы и супрамолекулярные сборки на основе циклодекстрина (комплексы включений) для эффективной доставки биоактивных веществ с натуральными компонентами. В настоящее время группа изучает потенциал бензилизотиоцианата в помощи различных наносборок.
По вопросам, касающимся ее научных исследований, вы можете связаться с доктором Хушвиндер Каур напрямую по электронной почте: makkarkhushi@gmail.com
Литература/Литература
- Хушвиндер Каур, Шивани Уппал, Равнит Каур, Джиоти Агарвал и Суриндер Кумар Мехта (2015): Энергоэффективная, легкая и экономически эффективная методология формирования комплекса включения ресвератрола с hp-β-CD. New J. Chem., 2015, 39, 8855.
- Витторио Бертакке, Наташа Лоренци, Донателла Нава, Елена Пини, Кьяра Синико (2006): Исследование взаимодействия хозяина и гостя ресвератрола с натуральными и модифицированными циклодекстринами. J. В т.ч. феномен. Макроцикл. Chem. 55, 2006. 279.
- Джеймс М. Смолига, Джозеф А. Баур, Хизер А. Хаузенблас (2011): Ресвератрол и здоровье – Всесторонний обзор клинических испытаний на людях. Mol. Nutr. Food Res. 2011, 55, 1129–1141.
Факты, которые стоит знать
ресвератрол
Ресвератрол является стильбеноидом, типом природного полифенола плазмы, фитоэстрогена, а также фитоалексином, вырабатываемым несколькими растениями в ответ на повреждение или когда растение подвергается атаке патогенов, таких как бактерии или грибы. Таким образом, ресвератрол также можно отнести к адаптогенам.
Химически ресвератрол описывается как транс-3,4′,5-тригидроксистильбен (формула: С14H12O3). Это полифенольный, не содержащий флавоноидов антиоксидант, содержится в винограде, орехах и ягодах, и обладает мощными антиоксидантными и омолаживающими свойствами. Таким образом, ресвератрол является ценным ингредиентом в фармацевтических препаратах, пищевых добавках / нутрицевтиках и косметических продуктах. Другие диетические полифенолы с большой пользой для здоровья включают катехин, кверцетин, силибинин и Куркумин.
Водорастворимость ресвератрола: 0,03 кг/м3
Ресвератрол существует в транс- и цис-изомерных формах, из которых транс-форма более стабильна при воздействии света и повышении температуры.
Комплекс инклюзии
Соединение включения представляет собой комплекс, в котором одно химическое соединение – Так называемые “хозяин” – имеет полость, в которую попадает еще одно соединение – Так называемые “гость” – включено.
Циклодекстрины являются наиболее часто используемыми соединениями-хозяевами, поскольку они могут образовывать комплекс включений с широким спектром твердых, жидких и газообразных соединений. Гостевые соединения варьируются от полярных реагентов, таких как кислоты, амины, малые ионы (например, ClO4– , СКН–, галогенанов) до высокополярных алифатических и ароматических углеводородов и редких газов. Комплексы включений могут быть синтезированы как в растворе, так и в кристаллическом состоянии. В основном в качестве растворителя используется вода, хотя в качестве альтернативных растворителей можно использовать диметилсульфоксид и диметилформамид.
Помимо включения фармацевтических / нутрицевтических соединений, циклодекстрин также используется в качестве основного соединения для молекул ароматизаторов для достижения более высокой стабильности и медленного высвобождения.
Другие включения “хозяин” Молекулы являются каликсаренами и родственными формальдегид-ареновыми конденсатами.
Область исследований синтеза соединений включения известна как химия хозяин-гость.
циклодекстрин
Циклодекстрины — это тип химических соединений, состоящих из молекул сахара, которые характеризуются своей кольцевой формой. Крахмал является сырьем для того, чтобы циклодекстрины синтезировались путем ферментативной конверсии. Поскольку циклодекстрины имеют гидрофобную и гидрофильную сторону (гидрофобную внутри и гидрофильную снаружи), они могут образовывать комплексы с гидрофобными соединениями. Путем заключения гидрофобной молекулы (“гость” молекулы), циклодекстрины могут повышать растворимость и биодоступность таких соединений. Кроме того, они также используются для улучшения проницаемости препарата через слизистые ткани. Это представляет большой интерес как для фармацевтических, так и для биологически активных добавок с целью доставки гидрофобных соединений. Формы альфа-, бета- и гамма-циклодекстрина одобрены FDA и признаны безопасными носителями лекарственных средств.
лиофилизация
Лиофилизация, также известная как сублимационная сушка или криодессикация, представляет собой низкотемпературный процесс обезвоживания, который включает в себя замораживание продукта, а затем понижение давления для последующего удаления льда путем сублимации. Сублимация определяется как процесс, при котором твердое вещество (например, лед) переходит непосредственно в парогазообразное состояние без предварительного прохождения через жидкую фазу (например, воду).
Сублимационная сушка — это удаление льда или других замороженных растворителей из материала в процессе сублимации и удаление связанных молекул воды в процессе десорбции.
При контролируемой лиофилизации, где температура продукта поддерживается на достаточно низком уровне, удается избежать изменения характеристик высушенного продукта. Это имеет решающее значение для получения экстракта высокого качества. Сублимационная сушка — это хорошо зарекомендовавший себя метод отделения чувствительных к теплу материалов, таких как белки, микробы, фармацевтические препараты, ткани & плазма.
нутрицевтики
Нутрицевтики привлекают все большее внимание, поскольку они обладают безопасными свойствами для поддержания здоровья. Рынок высококачественных добавок, определяемых как молекулы с различными физиологическими свойствами, а также защитными свойствами против болезней (таких как сердечно-сосудистые заболевания (ССЗ), ожирение, диабет, рак, хронические воспалительные расстройства и дегенеративные заболевания), быстро растет.
Стратегии нутрицевтиков, о которых сообщается в литературе, включают: липосомальные системы переносчиков (например, липосомы, трансферосомы и т.д.), микро- и наногубки, нанокристаллы, комплексообразование циклодекстрина, биоразлагаемые гидрогели, Наноэмульсии / Миньэмульсии, наноструктурированные липидные носители, мицеллы, наночастицы, нанокапсулы и нанокапсулы, самоэмульгирующие системы доставки лекарств (SEDDS) и системы микрочастиц (например, микрочастицы, микросферы, микрокапсулы).