• Так как куркума содержит только 2-9 мас.% Куркуминоидов, для получения лекарственно мощного порошка необходима эффективная технология экстракции или синтеза.
• Ультразвуковое удаление антирастворимых веществ является высокоэффективным методом синтеза частиц куркумина.
• Ультразвуковое осаждение антирастворителя может быть легко увеличено до производства больших количеств высококачественного куркумина.

Куркумин

Куркумин, полифенол, является плохо водорастворимым лекарством, найденным в травяной специи куркума (Куркума Лонга). Он обладает сильнодействующими антиоксидантами и известен своими противовоспалительными, противораковыми, противогрибковыми и противомикробными свойствами. В качестве предпочтительного лекарственного средства используется куркумин, особенно для его широкого спектра химиопредохранительной и химиотерапевтической активности.
В качестве мощного антиоксиданта куркумин повышает сывороточную активность антиоксидантов, таких как супероксиддисмутаза (SOD), и поглощает и нейтрализует свободные радикалы, такие как реакционноспособный кислород и азот (ROS и RNS). Кроме того, он усиливает активность собственных антиоксидантных ферментов организма. Куркумин также известен как снижение сердечных заболеваний и улучшение функции мозга. Из-за этих многоразовых полезных лечебных свойств куркумин широко используется как специя, добавка и лекарство.

Ультразвуковое осаждение жидких антирастворителей

Ультразвуковое осаждение жидкого антирастворителя (ЛАС) представляет собой простой и быстрый метод синтеза одного горшка для получения наночастиц куркумина с орторомбической надстройкой. Ультразвуковое осаждение анти-растворителем представляет собой простой, быстрый и масштабируемый процесс, который позволяет осаждать высококачественный куркумин в фармацевтической и пищевой промышленности.

Гипотезированный механизм образования куркуминовых суперчастиц в отсутствие и наличие ультразвука без стабилизаторов. Фото © 2014 Thorat et al.

Ультразвуковой протокол осаждения:

Для ультразвукового осаждения частиц куркумина органический раствор куркумина в этаноле (5 мг / мл) добавляют в 100 мл воды, содержащей поверхностно-активное вещество (0,02 мас.% В воде) или без поверхностно-активного вещества. В качестве реакционного сосуда стеклянный сосуд с рубашкой, ок. 500 мл, диаметр 7 см и коэффициент L / D 1,7. Температуру смеси постоянно поддерживают на уровне 1ºC. Для процесса ультразвукового осаждения сонотрод ультразвукового гомогенизатора, такой как Uf200 ः т или UP200St оснащенный сонотродом S26d14, погружают в смесь растворитель-антирастворитель. При 100% -ной настройке амплитуды и 10 мин. обработка ультразвуком, смесь диспергирована.
Время обработки ультразвуком позволяет манипулировать полиморфизмом кристаллов кукурумина. Когда продолжительность обработки ультразвуком увеличивается, увеличивается процент орторомбических частиц. Это указывает на то, что увеличение энергии ультразвука способствует образованию орторомбической формы над моноклинной формой, независимо от используемой добавки.
[Ср Thorat et al. 2014]

Улучшенная биодоступность с помощью ультразвуковой инкапсуляции

Поскольку куркумин является липофильной молекулой и плохо растворяется в воде (= гидрофобный), он обладает низкой системной биодоступностью. Поэтому необходимо приготовить рецептуры куркумина, которые повышают его биодоступность. Для приготовления водных растворов куркумина добавляют поверхностно-активные вещества, липиды, альбумины, циклодекстрины, биополимеры и т. Д., Чтобы инкапсулировать или загрузить молекулы куркумина в липосомах, наночастицах и других носителях лекарств.
Ультразвуковое исследование представляет собой высокоэффективную и надежную методику для формулирования лекарственных средств, таких как Липосомы, Оболочка ядра наночастицы, биополимеров и двойные эмульсии! Ниже приведен пример протокола ультразвуковой инкапсуляции куркумина.

Протокол инкапсуляции ультразвукового куркумина:

Наночастицы с поликулоновой полилактикой-когликолевой кислотой (PLGA)

1. Во-первых, полимер PLGA растворяют в этилацетате. Добавляют куркумин (15% мас. / Мас.) И оставляют растворяться во время встряхивания раствора с перерывами.
2. Смесь твердого вещества в масле добавляют к водной фазе PVA (мас. / Об.) С образованием эмульсии SO / W. Затем раствор лекарственного средства / полимера в PVA перемешивают при 8000 об / мин.
3. Полученный раствор обрабатывают ультразвуком прибл. 300 с с амплитудой 45% с помощью ультразвукового гомогенизатора, такого как Uf200 ः т или UP200St (200 Вт, 26 кГц). Сразу же после обработки ультразвуком эмульсию выливают в водную фазу (0,1% PVA в воде, 200 мл) для диффузии при быстром перемешивании с помощью магнитной мешалки.
4. Эту коллоидную суспензию непрерывно перемешивают с помощью магнитной мешалки до полного испарения растворителя. Затем наночастицы собирают центрифугированием, промывают 3 раза дистиллированной водой Milli Q. Наконец, они ресуспендируют в криопротекторном растворе (сахароза (2% мас. / Мас.) И трегалоза (5% мас. / Мас.)), Сушат в системе лиофилизатора ATR FD3.0 и могут храниться при 4 ° С в течение по меньшей мере 6 месяцев ,

[Ср Ranjan et al. 2012]

Ультразвуковые процессоры для осаждения и приготовления куркумина

Hielscher Ultrasonics предлагает высокопроизводительное ультразвуковое оборудование для синтеза наночастиц (например, API) и экстракцию ботанических соединений. Наш ассортимент включает в себя сложные лабораторные, настольные и промышленные ультразвуковые приборы, которые позволяют разрабатывать приложения от малого до промышленного. Все результаты, полученные в лабораторных и экспериментальных испытаниях, могут быть полностью линейно масштабированы до уровня промышленного производства. Все системы построены для круглосуточной работы, надежны и просты в использовании.
Серия UIPxxxxhdT охватывает наши ультразвуковые системы промышленного уровня, которые могут использоваться для настольной работы, оптимизации процессов и промышленного производства. Наши промышленные системы доступны как 500 Вт (UIP500hdT), 1000 Вт (UIP1000hdT), 1500 Вт (UIP1500hdT), 2000W (UIP2000hdT), 4000 Вт (UIP4000hdT), 10 000 Вт (UIP10000) а также 16 000 Вт (UIP16000, самый мощный в мире ультразвуковой аппарат), Hielscher Ultrasonics’ промышленные ультразвуковые процессоры могут работать непрерывно 24/7 при очень высоких амплитудах до 200 мкм. Для еще более высоких амплитуд, Hielscher предлагает индивидуальные ультразвуковые сонотроды. Устойчивость ультразвукового оборудования Hielscher позволяет обеспечить надежную круглосуточную работу в тяжелых условиях эксплуатации и в сложных условиях.
Для всех наших ультразвуковых систем мы предлагаем широкий спектр аксессуаров, таких как сонотроды, бустерные рожки, проточные ячейки и реакторы нескольких размеров, форм и геометрий. Благодаря этим инструментам легко можно оптимально адаптировать наши ультразвуковые процессоры к требуемым условиям процесса.
Для осаждения и восходящего синтеза Hielscher предлагает уникальную вставку ячейки потока – Teh Мультифафакавитатор MPC48, С помощью MultiPhaseCavitator вторая фаза (антирастворитель) вводится через 48 тонких канальцев непосредственно в зону ультразвуковой кавитации, где она смешивается в течение миллисекунд в первую фазу. В результате осаждаются однородные наночастицы.