Nanosuspensões farmacêuticas com biodisponibilidade melhorada

As nanosuspensões preparadas por ultra-sons apresentam uma biodisponibilidade farmacológica significativamente melhorada. Especialmente as moléculas de fármacos com fraca solubilidade em água, o que reduz a sua biodisponibilidade e o início do efeito, beneficiam da técnica de nanosização da ultra-sons. A ultra-sons é utilizada para reduzir as partículas e os cristais de fármacos ao tamanho nanométrico e para preparar nanosuspensões estáveis com biodisponibilidade e eficácia superiores.

Melhoria da biodisponibilidade dos medicamentos com a sonicação

As moléculas farmacêuticas pouco solúveis têm uma biodisponibilidade muito baixa e, por conseguinte, uma eficácia reduzida, especialmente quando administradas por via oral. Quando esses fármacos com baixa solubilidade em água são nano-dimensionados e formulados em nanosuspensões, a biodisponibilidade pode aumentar drasticamente. Por exemplo, no caso das nanosuspensões de azitromicina, mais de 65% do fármaco foi dissolvido em 5 horas, em comparação com apenas 20% de dissolução da azitromicina micronizada.
A ultrassonografia é um método altamente eficiente para reduzir o tamanho das partículas, precipitar nanocristais e dispersar ingredientes farmacêuticos activos em nanosuspensões. Estas nanosuspensões consistem apenas no composto farmacêutico ativo puro.
Além disso, as moléculas de fármacos nanométricas e as nanosuspensões são simples de incorporar em várias formas de dosagem, como comprimidos, cápsulas e fast melts.

Preparação ultra-sónica de nanocristais de meloxicam

O meloxicam, um medicamento anti-inflamatório não esteroide (AINE) comummente prescrito, tem apenas uma fraca solubilidade em água, o que reduz a sua biodisponibilidade e o início do efeito. Ultrasonication é usado para micronizar e nanosize cristais de meloxicam e para preparar nanosuspensões estáveis com biodisponibilidade de drogas superior e eficácia.

Imagens microscópicas da suspensão de meloxicam:
Esquerda: suspensão de meloxicam não tratada
direita: Nanosuspensão de meloxicam obtida por ultra-sons com o UP100H durante 45 minutos a 100% de amplitude e ciclo 1.

Iurian et al. (2015) investigaram os efeitos da sonicação em cristais de meloxicam e sua biodisponibilidade correspondente. O demonstrou que o fator de influência mais importante para a preparação de nanocristais de meloxicam é a amplitude de ultrassom.
A amplitude e o tempo foram considerados como as variáveis mais importantes. O seu aumento determinou uma redução significativa do tamanho e da homogeneidade devido ao fenómeno de cavitação, enquanto o ciclo aplicado foi menos importante. O tamanho dos cristais influenciou grandemente a dissolução; foi observada uma forte correlação entre cristais pequenos e dissolução rápida após a liofilização das nanosuspensões. A formulação óptima foi obtida por sonicação contínua a 100% de amplitude durante 45 minutos, condições que conduziram a cristais de 600 nm com um índice de polidispersão de 0,521 e a uma rápida dissolução do fármaco. A análise morfológica revelou cristais pequenos e redondos com uma distribuição de tamanho estreita.

As amplitudes mais elevadas resultam numa preparação mais eficaz dos nanocristais de meloxicam.

Homogeneizadores ultra-sónicos de alto desempenho para nanosuspensões

A Hielscher Ultrasonics é o seu fornecedor de confiança para equipamento ultrassónico fiável e de elevado desempenho, desde sistemas de laboratório e piloto a sistemas industriais completos. Hielscher Ultrasonics’ os dispositivos possuem hardware sofisticado, software inteligente e uma excelente facilidade de utilização – concebidos e fabricados na Alemanha. As robustas máquinas de ultra-sons da Hielscher para dispersão, desaglomeração, síntese de nanopartículas e funcionalização podem ser operadas 24/7/365 sob carga total. Dependendo do seu processo e da sua instalação de produção, os nossos ultrasonicators podem ser executados em lote ou em modo contínuo em linha. Vários acessórios, tais como sonotrodos (sondas de ultra-sons), buzinas de reforço, células de fluxo e reactores estão prontamente disponíveis.
Contacte-nos agora para obter mais informações técnicas, estudos científicos, protocolos e um orçamento para os nossos homogeneizadores de ultra-sons para a produção de nanosuspensões contendo nanocristais ou nanopartículas farmacêuticas! A nossa equipa bem treinada e com longa experiência terá todo o prazer em discutir consigo a sua nano-aplicação!

O quadro seguinte dá-lhe uma indicação da capacidade de processamento aproximada dos nossos ultra-sons:

Sonofragmentação de cristais de ácido acetilsalicílico (aspirina)
[estudo e imagens: ©Zeiger e Suslick, 2011]