Nanosuspensões farmacêuticas com biodisponibilidade melhorada

Nanosuspensões preparadas por sonicação mostram uma biodisponibilidade farmacológica significativamente melhorada. Especialmente moléculas de drogas com baixa solubilidade em água, o que reduz sua biodisponibilidade e início de efeito, se beneficiam da técnica de nanodimensionamento de ultra-sonicação. Ultrasonication é usado reduzir partículas de drogas e cristais para o tamanho nanométrico e para preparar nanosuspensões estáveis com biodisponibilidade e eficácia superiores da droga.

Biodisponibilidade de drogas melhorada com sonicação

Moléculas farmacêuticas pouco solúveis têm uma biodisponibilidade muito baixa e, portanto, uma baixa eficácia, especialmente quando administradas por via oral. Quando tais drogas com baixa solubilidade em água são nanodimensionadas e formuladas em nanosuspensões, a biodisponibilidade pode ser aumentada drasticamente. Por exemplo, para nanosuspensões de azitromicina, mais de 65% da droga foi dissolvida em 5 horas, em comparação com apenas 20% de dissolução da azitromicina micronizada.
Ultrasonication é um método altamente eficiente para reduzir o tamanho das partículas, precipitar nano-cristais e dispersar ingredientes farmacêuticos ativos em nanosuspensões. Tais nanosuspensões consistem apenas no composto ativo farmacêutico puro.
Além disso, moléculas de drogas nanométricas e nanosuspensões são simples de incorporar em várias formas de dosagem, como comprimidos, cápsulas e derretimentos rápidos.

Preparação ultra-sônica de nanocristais de meloxicam

O meloxicam, um anti-inflamatório não esteroidal (AINE) comumente prescrito, tem apenas baixa solubilidade em água, o que reduz sua biodisponibilidade e início de efeitos. Ultrasonication é usado para micronizar e nanosize cristais meloxicam e para preparar nanosuspensões estáveis com biodisponibilidade e eficácia de drogas superiores.

Imagens microscópicas da suspensão meloxicam:
Esquerda: suspensão de meloxicam não tratada
Direita: Nanossuspensão de meloxicam obtida por ultrassom com o UP100H por 45 minutos a 100% de amplitude e ciclo 1.

Iurian et al. (2015) investigaram os efeitos da sonicação em cristais de meloxicam e sua biodisponibilidade correspondente. Demonstrou que o fator de influência mais importante para a preparação de nanocristais de meloxicam é a amplitude do ultrassom.
A amplitude e o tempo foram encontrados como as variáveis mais importantes. Seu aumento determinou redução significativa de tamanho e homogeneidade devido ao fenômeno de cavitação, enquanto o ciclo aplicado foi menos importante. O tamanho do cristal influenciou muito a dissolução; uma forte correlação foi observada entre pequenos cristais e dissolução rápida após liofilização das nanosuspensões. A formulação ideal foi obtida por sonicação contínua a 100% de amplitude por 45 minutos, condições que levaram a cristais de 600 nm com índice de polidispersão de 0,521 e dissolução rápida do fármaco. A análise morfológica revelou pequenos cristais de forma redonda com distribuição estreita de tamanho.

Amplitudes mais altas resultam na preparação mais eficaz de nanocristais de meloxicam.

Homogeneizadores ultra-sônicos de alto desempenho para nanosuspensões

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A tabela abaixo dá-lhe uma indicação da capacidade de processamento aproximado de nossos ultrasonicators:

Sonofragmentação de cristais de ácido acetilsalicílico (aspirina)
[estudo e fotos: ©Zeiger e Suslick, 2011]