Remdesivir (GS-5734) é uma droga antiviral, que está em pesquisa para o tratamento da doença do vírus ebola e COVID-19, que é causada pelo coronavírus Sars-CoV-2. Remdesivir é uma solução farmacêutica, que é administrada por via intravenosa. Enquanto a dissolução ultrassônica curta por si só aumenta a solubilidade do remdesivir e melhora sua formulação, a complexidade ultrassônica do remdesivir dentro de complexos de ciclodextrina é uma técnica promissora para superar as questões de dissolubilidade do remdesivir, o que torna a droga mais biodisponível.

Complexo ultrassônico de Remdesivir em Portadores de Drogas ciclodextrina

Sulfobutyl-éther beta-cyclodextrina (SBE-β-CD) é usado como um excipiente ou um agente de formulação para aumentar a solubilidade de agentes mal solúveis. Pesquisas sugerem que a complexidade do remdesivir nos complexos SBE-β-CD melhorará a solubilidade do remdesivir melhorando significativamente, assim, sua taxa de absorção e biodisponibilidade.

Formulações para pesquisa "in vitro":

1. H₂O : 250 mg/mL – requer ultrassonação para solubilização
2. Sulfóxido de dimetila (DMSO) : 5.625 mg/mL – requer ultrassonação + aquecimento para solubilização

Formulações para pesquisa "in vivo":

1. Adicione cada solvente um por um: 10% DMSO, 40% PEG300, 5% Tween 80, 45% salina + sônica
   Solubilidade: ≥ 2,17 mg/mL (3,60 mM); Solução clara
2. Adicione cada solvente um por um: 10% DMSO, 90% (20% Sulfobutyl-ether beta-cyclodextrina (SBE-β-CD) em solução salina) + sônica
   Solubilidade: ≥ 2,17 mg/mL (3,60 mM); Solução clara
3. Adicione cada solvente um por um: 10% DMSO, 90% óleo de milho + sônica
   Solubilidade: ≥ 2,17 mg/mL (3,60 mM); Solução clara

A ultrassônica promove a dispersão e dissolução do remdesivir, resultando em formulações mais eficazes e maior biodisponibilidade.

Vantagens dos Complexos de Ciclodextrina

Ciclodextrinas (CDs) são amplamente utilizadas para melhorar a eficácia e potência da droga, o que significa que a droga pode ser administrada na menor dose possível enquanto alcança a atividade terapêutica ideal.
Drogas formuladas em complexos de ciclodextrina oferecem um aumento significativo da solubilidade da droga, o que reduz a citotoxicidade, tornando a droga eficaz em doses mais baixas. Por exemplo, a complexidade β-ciclodextrina do ganciclovir melhorou a atividade antiviral da droga em cepas clínicas de citomegalovírus humano. Posteriormente, o aumento da potência das drogas resultou em uma redução da toxicidade da droga. No geral, as ciclodextrinas mostram uma taxa de absorção muito boa e reduzem as irritações induzidas por drogas. Os complexos de inclusão de ciclodextrina reduzem a concentração local da droga livre, de modo que a concentração esteja abaixo do limiar de irritação. A inclusão de ciclodextrina melhora a estabilidade das drogas e previne contra incompatibilidades. Finalmente, os complexos de CD mascaram o odor de drogas e fora dos sabores.

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