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Solubilidade aprimorada do remdesivir por sonicação

O remdesivir (GS-5734) é um medicamento antiviral, que está em pesquisa para o tratamento da doença do vírus Ebola e COVID-19, causada pelo coronavírus Sars-CoV-2. O remdesivir é uma solução farmacêutica administrada por via intravenosa. Embora a dissolução ultrassônica curta por si só aumente a solubilidade do remdesivir e melhore sua formulação, a complexação ultrassônica do remdesivir em complexos de ciclodextrina é uma técnica promissora para superar os problemas de dissolubilidade do remdesivir, o que torna o medicamento mais biodisponível.

Complexação ultrassônica de Remdesivir em transportadores de medicamentos de ciclodextrina

Produtos farmacêuticos em ampolasA beta-ciclodextrina de éter sulfobutil (SBE-β-CD) é usada como excipiente ou agente formulador para aumentar a solubilidade de agentes pouco solúveis. A pesquisa sugere que a complexação do remdesivir em complexos SBE-β-CD melhorará a solubilidade do remdesivir, melhorando significativamente sua taxa de absorção e biodisponibilidade.

Formulações para pesquisa "in vitro":

  1. H2O : 250 mg/mL – requer ultrassom para solubilização
  2. Dimetilsulfóxido (DMSO): 5,625 mg/ml – requer ultrassom + aquecimento para solubilização

Formulações para pesquisa "in vivo":

  1. Adicione cada solvente um por um: 10% DMSO, 40% PEG300, 5% Tween 80, 45% solução salina + sonicação
    Solubilidade: ≥ 2,17 mg/mL (3,60 mM); Solução clara
  2. Adicione cada solvente um a um: 10% DMSO, 90% (20% de beta-ciclodextrina de éter sulfobutil (SBE-β-CD) em solução salina) + sonicação
    Solubilidade: ≥ 2,17 mg/mL (3,60 mM); Solução clara
  3. Adicione cada solvente um a um: 10% DMSO, 90% óleo de milho + sonicação
    Solubilidade: ≥ 2,17 mg/mL (3,60 mM); Solução clara

A ultrassonografia promove a dispersão e dissolução do remdesivir, resultando em formulações mais eficazes e maior biodisponibilidade.

Vantagens dos complexos de ciclodextrina

As ciclodextrinas (CDs) são amplamente utilizadas para melhorar a eficácia e a potência do medicamento, o que significa que o medicamento pode ser administrado na dose mais baixa possível, ao mesmo tempo em que atinge a atividade terapêutica ideal.
Os medicamentos formulados em complexos de ciclodextrina oferecem uma solubilidade significativamente aumentada do medicamento, o que reduz a citotoxicidade, tornando o medicamento eficaz em doses mais baixas. Por exemplo, a complexação de ganciclovir com β-ciclodextrina melhorou a atividade antiviral do medicamento em cepas clínicas de citomegalovírus humano. Posteriormente, o aumento da potência do medicamento resultou em uma redução da toxicidade do medicamento. No geral, as ciclodextrinas mostram uma taxa de absorção muito boa e reduzem as irritações induzidas por drogas. Os complexos de inclusão de ciclodextrina diminuem a concentração local do medicamento livre, de modo que a concentração fica abaixo do limiar de irritação. A inclusão de ciclodextrina melhora a estabilidade do medicamento e previne contra incompatibilidades. Finalmente, os complexos de CD mascaram o odor e os sabores estranhos das drogas.

A ultrassonografia é altamente eficaz para encapsular medicamentos como o remdesivir em complexos de ciclodextrina.

UIP2000hdT Ultrasonicator para produtos farmacêuticos em reator de batelada farmacêutica de aço inoxidável

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Ultrassonicadores de alto desempenho para encapsulamento de medicamentos

A Hielscher Ultrasonics tem uma longa experiência no projeto, fabricação e distribuição de homogeneizadores ultrassônicos de alto desempenho para a indústria farmacêutica, alimentícia e cosmética. A Hielscher se orgulha de ser não apenas fornecedora de hardware, mas oferece consultoria e treinamento sofisticados para aplicações ultrassônicas, bem como a instalação e operação de sistemas ultrassônicos.
A preparação de complexos de ciclodextrina de alta qualidade e outros transportadores de medicamentos nanoestruturados como niossomos, lipossomas, nanopartículas lipídicas sólidas ou nanopartículas poliméricas são processos nos quais os sistemas ultrassônicos Hielscher se destacam devido à sua alta confiabilidade, potência consistente e controlabilidade precisa. Os ultrasonicadores Hielscher permitem um controle preciso sobre todos os parâmetros do processo, como amplitude, temperatura, pressão e energia de sonicação. O software inteligente protocola automaticamente todos os parâmetros de sonicação (hora, data, amplitude, energia líquida, energia total, temperatura, pressão) no cartão SD integrado.
A robustez do equipamento ultrassônico da Hielscher permite operação 24 horas por dia, 7 dias por semana, em ambientes pesados e exigentes.
A tabela abaixo fornece uma indicação da capacidade aproximada de processamento de nossos ultrassônicos:

Volume do lote Vazão Dispositivos recomendados
1 a 500mL 10 a 200mL/min UP100H
10 a 2000mL 20 a 400mL/min UP200Ht, UP400St
0.1 a 20L 0.2 a 4L/min UIP2000hdT
10 a 100L 2 a 10L/min UIP4000hdT
n.a. 10 a 100L/min UIP16000
n.a. maior cluster de UIP16000

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Literatura / Referências



Fatos, vale a pena conhecer

Remdesivir

O remdesivir é um medicamento desenvolvido pela Gilead Science para tratar infecções virais, como a doença do vírus Ebola e a doença do vírus Marburg. A partir de abril de 2020, está em fase de estudos clínicos para ser possivelmente aprovado como tratamento para a doença do vírus Ebola. Na pandemia de COVID-19 de 2020, os efeitos antivirais do remdesivir no coronavírus SARS-CoV-2 são investigados. Como um análogo de nucleotídeos, especificamente um análogo de adenosina, o remdesivir se insere na cadeia de RNA do vírus, interferindo no mecanismo de replicação do vírus.

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