Hielscher tecnologia de ultra-som

Solubilidade remdesivir melhorada por Sonication

Remdesivir (GS-5734) é uma droga antiviral, que está em pesquisa para o tratamento da doença do vírus ebola e COVID-19, que é causada pelo coronavírus Sars-CoV-2. Remdesivir é uma solução farmacêutica, que é administrada por via intravenosa. Enquanto a dissolução ultrassônica curta por si só aumenta a solubilidade do remdesivir e melhora sua formulação, a complexidade ultrassônica do remdesivir dentro de complexos de ciclodextrina é uma técnica promissora para superar as questões de dissolubilidade do remdesivir, o que torna a droga mais biodisponível.

Complexo ultrassônico de Remdesivir em Portadores de Drogas ciclodextrina

Fármacos em ampolasSulfobutyl-éther beta-cyclodextrina (SBE-β-CD) é usado como um excipiente ou um agente de formulação para aumentar a solubilidade de agentes mal solúveis. Pesquisas sugerem que a complexidade do remdesivir nos complexos SBE-β-CD melhorará a solubilidade do remdesivir melhorando significativamente, assim, sua taxa de absorção e biodisponibilidade.

Formulações para pesquisa "in vitro":

  1. H2O : 250 mg/mL – requer ultrassonação para solubilização
  2. Sulfóxido de dimetila (DMSO) : 5.625 mg/mL – requer ultrassonação + aquecimento para solubilização

Formulações para pesquisa "in vivo":

  1. Adicione cada solvente um por um: 10% DMSO, 40% PEG300, 5% Tween 80, 45% salina + sônica
    Solubilidade: ≥ 2,17 mg/mL (3,60 mM); Solução clara
  2. Adicione cada solvente um por um: 10% DMSO, 90% (20% Sulfobutyl-ether beta-cyclodextrina (SBE-β-CD) em solução salina) + sônica
    Solubilidade: ≥ 2,17 mg/mL (3,60 mM); Solução clara
  3. Adicione cada solvente um por um: 10% DMSO, 90% óleo de milho + sônica
    Solubilidade: ≥ 2,17 mg/mL (3,60 mM); Solução clara

A ultrassônica promove a dispersão e dissolução do remdesivir, resultando em formulações mais eficazes e maior biodisponibilidade.

Vantagens dos Complexos de Ciclodextrina

Ciclodextrinas (CDs) são amplamente utilizadas para melhorar a eficácia e potência da droga, o que significa que a droga pode ser administrada na menor dose possível enquanto alcança a atividade terapêutica ideal.
Drogas formuladas em complexos de ciclodextrina oferecem um aumento significativo da solubilidade da droga, o que reduz a citotoxicidade, tornando a droga eficaz em doses mais baixas. Por exemplo, a complexidade β-ciclodextrina do ganciclovir melhorou a atividade antiviral da droga em cepas clínicas de citomegalovírus humano. Posteriormente, o aumento da potência das drogas resultou em uma redução da toxicidade da droga. No geral, as ciclodextrinas mostram uma taxa de absorção muito boa e reduzem as irritações induzidas por drogas. Os complexos de inclusão de ciclodextrina reduzem a concentração local da droga livre, de modo que a concentração esteja abaixo do limiar de irritação. A inclusão de ciclodextrina melhora a estabilidade das drogas e previne contra incompatibilidades. Finalmente, os complexos de CD mascaram o odor de drogas e fora dos sabores.

A ultrassônica é altamente eficaz para encapsular drogas como o remdesivir em complexos de ciclodextrina.

UIP2000hdT ultrassom para fármacos em reator de lote pharma de aço inoxidável

Pedido de informação





Ultrassônicos de alto desempenho para encapsulamento de drogas

Hielscher Ultrasonics é experiente há muito tempo no design, fabricação e distribuição de homogeneizadores ultrassônicos de alto desempenho para a indústria farmacêutica, alimentícia e cosmética. A Hielscher orgulha-se de não ser apenas fornecedora de hardware, mas oferece consultoria sofisticada e treinamento para aplicações ultrassônicas, bem como a instalação e operação de sistemas ultrassônicos.
A preparação de complexos de ciclodextrina de alta qualidade e outros portadores de drogas nanoestruturados auch como niossomos, liposóis, nanopartículas lipídicas sólidas ou nanopartículas poliméricas são processos, nos quais os sistemas ultrassônicos Hielscher se destacam devido à sua alta confiabilidade, produção de energia consistente e controlabilidade precisa. Os ultrassônicos hielscher permitem um controle preciso sobre todos os parâmetros do processo, como amplitude, temperatura, pressão e energia de sonorização. O software inteligente protocola automaticamente todos os parâmetros de sônica (hora, data, amplitude, energia líquida, energia total, temperatura, pressão) no cartão SD incorporado.
A robustez do equipamento de ultra-sons de Hielscher permite a operação 24/7 de serviço pesado e em ambientes exigentes.
A tabela abaixo dá-lhe uma indicação da capacidade de processamento aproximado de nossos ultrasonicators:

Volume batch Quociente de vazão Dispositivos Recomendados
1 a 500mL 10 a 200 mL / min UP100H
10 a 2000 mL 20 a 400 mL / min UP200Ht, UP400St
0.1 a 20L 00,2 a 4 L / min UIP2000hdT
10 a 100L 2 de 10L / min UIP4000hdT
n / D. 10 a 100L / min UIP16000
n / D. maior aglomerado de UIP16000

Contate-Nos! / Pergunte-nos!

Solicite mais informações

Por favor, use o formulário abaixo para solicitar informações adicionais sobre processadores ultrassônicos, aplicativos e preço. Ficaremos felizes em discutir seu processo com você e oferecer-lhe um sistema ultrassônico atendendo aos seus requisitos!









Por favor, note que o nosso Política de Privacidade.


A Hielscher Ultrasonics fabrica homogeneizadores ultrassônicos de alto desempenho para dispersão, emulsificação e extração celular.

Homogeneizadores ultrassônicos de alta potência de Laboratório para piloto e Industrial escala.

Literatura / Referências



Fatos, vale a pena conhecer

Remdesivir

Remdesivir é uma droga, que foi desenvolvida pela Gilead Science para tratar infecções virais, como a doença do vírus ebola e a doença do vírus de Marburg. A partir de abril de 2020, está em fase de estudos clínicos de trilha para obter possivelmente aprovação como tratamento para a doença do vírus ebola. Na pandemia COVID-19 de 2020, os efeitos antivirais do remdesivir sobre o coronavírus SARS-CoV-2 são investigados. Como um análogo nucleotídeo, especificamente um análogo da adenosina, o remdesivir insere-se na cadeia de RNA do vírus, interferindo no mecanismo de replicação do vírus.