Ultraskaņas resveratrola iekļaušanas komplekss
- Resveratrol is a polyphenol, which promises many health benefits, e.g. prolonging life span, and to treat heart disease, diabetes, cancer, Alzheimer’s as well as other chronic conditions.
- Tomēr resveratrolam ir zema biopieejamība, un tas liecina par ātru izvadīšanu no asins plazmas.
- Dr Kushwinder Kaur pētnieku komanda ir izstrādājusi ātru un ļoti efektīvu tehniku, lai ultrasoniski sagatavotu resveratrola kompleksu izcilai biopieejamībai.
resveratrols
Resveratrols ir ļoti efektīvs polifenols, ko var iegūt no augiem, piemēram, vīnogām, ogām vai riekstiem. Lai gan ir zināms, ka reseveratrols ir spēcīgs antioksidants, kas palīdz novērst vai izārstēt slimības, šim fitouzturvielai ir tikai zema biopieejamība. Tāpēc farmaceitisko un uztura līdzekļu ražotāji meklē īpašus preparātus, lai uzlabotu ievadītā resveratrola piegādi cilvēka šūnās. Dr Kushwinder Kaur un viņas pētnieku komanda no Panjabas universitātes Chandigarh ir izstrādājuši ātru un vienkāršu viena soļa resveratrola kompleksu. Apstrādājot resveratrola un ciklodekstrīna maisījumu, resveratrols tiek ievietots ciklodekstrīnā (t.i., hp-β-CD). Ciklodekstrīns darbojas kā saimniekorganisms un darbojas kā efektīvs zāļu nesējs, kas atbrīvo resveratrolu sistēmiskā cirkulācijā.
Protokols: Ultraskaņas apstrāde iekļaušanas kompleksa sagatavošanai
Resveratrola iekļaušanas kompleksa ultraskaņas formulējumam 4,38 x 10-3 mol 2-hidroksipropil-β-ciklodekstrīns (HP-β-CD) un 4,38 x 10-3 mol resveratrols (Res) tika sajaukts stikla traukā ar minimālo šķīdinātāja maisījuma daudzumu (etanols: ūdens = 1: 9). Maisījums tika apstrādāts ar ultraskaņu 15 minūtes pie 180W, izmantojot Hielscher UP200St ultraskaņas ierīce. Galaprodukts tika iegūts, žāvējot ar sasaldēšanu. Sagatavotos iekļaušanas kompleksus raksturoja FTIR, UV redzamās absorbcijas spektroskopijas, NMR, TGA, DSC, XRD un CHNS analīze. Analīzes dati parādīja, ka resveratrola molekulas tika kārtīgi iesaiņotas hp-β-CD dobumos.
Ultraskaņas homogenizators UP200St
Ultraskaņas apstrādes priekšrocības salīdzinājumā ar alternatīvām metodēm
Lai salīdzinātu ultraskaņas sagatavošanas efektivitāti ar parastajām metodēm, divas alternatīvas metodes – proti, suspensijas metode un mikroviļņu metode – tika izmantoti, lai sagatavotu iekļaušanas kompleksu (IC). Zemāk atrodiet īsu abu sagatavošanas paņēmienu aprakstu:
Tradicionālākajā veidā IC tika sagatavots ar standarta maisīšanas procedūru (literatūrā ziņots Bertacche V. et al. 2006).
Otrā alternatīvā metode ietvēra 4, 38 x 10 sajaukšanu-3 mol hp-β-CD un 4,38 x 10-3 mol Res stikla traukā ar minimālo šķīdinātāja maisījuma daudzumu (etanols: ūdens = 1:9). Maisījums tika apstarots ar mikroviļņu krāsni 100 sekundes pie 800 W, lai formulētu produktu. Ūdens tika iztvaicēts vakuumā. Dati, kas iegūti pēc 25, 50 s pie 200, 400, 600 W, atklāja nepilnīgu kompleksu.
Ultraskaņas apstrāde ir vienkārša un ātra pieeja, kas ne tikai rada tūlītējus rezultātus, kas ir līdzīgi tradicionālajām maisīšanas metodēm, bet arī izvairās no toksisku šķīdinātāju lietošanas.
Izomerizācijas ātrums, kas trans uz cis, etanola šķīdumā, samazinājās ar iekļaušanu. Šķīdināšanas pētījumi atklāja, ka resveratrola izšķīšanas ātrumu uzlaboja iekļaušanas kompleksu veidošanās.
Pilnu rakstu varat atrast, noklikšķinot šeit. Ja vēlaties sazināties ar autoriem, lūdzu, nekautrējieties nosūtīt Dr. Khushwinder Kaur (Panjabas universitāte, Chandigarh) e-pastu: makkarkhushi@gmail.com
Hielscher’s High Performance Ultrasonic Homogenizers
Hielscher Ultrasonics ir specializējies augstas veiktspējas ultraskaņas iekārtu izstrādē un ražošanā Lab un Rūpniecības Lietojumprogrammas. Pamatojoties uz rūpniecisko standartu, visu Hielscher ultrasonikatoru izturību var droši darbināt 24/7 lieljaudas režīmā un prasīgā vidē.
Zemāk redzamajā tabulā ir norādīts, kura ultraskaņas ierīce varētu būt vispiemērotākā jūsu procesa prasībām.
| Partijas apjoms | Plūsmas ātrums | Ieteicamās ierīces |
|---|---|---|
| 10 līdz 2000 ml | 20 līdz 400 ml/min | UP200Ht, UP400St |
| 0.1 līdz 20L | 02 līdz 4 l/min | UIP2000hdT |
| 10 līdz 100L | 2 līdz 10L/min | UIP4000 |
| n.p. | 10 līdz 100L/min | UIP16000 |
| n.p. | Lielāku | kopa UIP16000 |
Augstas jaudas ultraskaņas homogenizatori no laboratorijas līdz rūpnieciskam mērogam.
Par Dr. Kušvinderu Kauru
Dr. Khushwinder Kaur is assistant professor at the Department of Chemistry of the Panjab University in Chandigarh. In 2010, she has done her doctorate by researching the effect of additives on the microstructure and properties of reverse micelles. Since 2012, the main aim of her research group is to establish the colloidal basis of physiochemical and physiological properties of nutraceuticals and bioactives with particular focus on optimizing distinctive, effortless, proficient and innovative methods for preparation. Dr. Kaur’s group specializes in fabrication of soft assemblies such as nanoemulsions, biodegradable nanoparticles, and cyclodextrin based supramolecuar assemblies (inclusion complexes) for the efficient delivery of bioactives with natural components. Presently the group is exploring the potential of benzylisothiocyanate in the aid of various nanoassemblies.
Ja jums ir jautājumi par viņas pētījumiem, varat sazināties ar Dr. Khushwinder Kaur tieši pa e-pastu: makkarkhushi@gmail.com
Literatūra/Atsauces
- Khushwinder Kaur, Shivani Uppal, Ravneet Kaur, Jyoti Agarwal un Surinder Kumar Mehta (2015): Energoefektīva, funkcionāla un rentabla metodika resveratrola iekļaušanas kompleksa veidošanai ar hp-β-CD. Jaunais J. Chem., 2015, 39, 8855.
- Vittorio Bertacche, Natascia Lorenzi, Donatella Nava, Elena Pini, Chiara Sinico (2006): Saimnieka un viesa mijiedarbības pētījums par resveratrolu ar dabīgiem un modificētiem ciklodekstrīniem. J. T.sk. Fenoms. Makrocikls. Ķīm. 55, 2006. 279.
- James M. Smoliga, Joseph A. Baur, Heather A. Hausenblas (2011): Resveratrols un veselība - visaptverošs pārskats par cilvēku klīniskajiem pētījumiem. Mols. Riekstiņš. Pārtikas res. 2011, 55, 1129–1141.
Fakti, kurus ir vērts zināt
resveratrols
Resveratrols ir stilbanoīds, dabiskā plazmas polifenola veids, fitoestrogēns, kā arī fitoaleksīns, ko ražo vairāki augi, reaģējot uz traumām vai, ja augu uzbrūk patogēni, piemēram, baktērijas vai sēnītes. Tāpēc resveratrolu var klasificēt arī kā adaptogēnu.
Ķīmiski resveratrols aprakstīts kā trans-3,4′,5-trihidroksistilbēns (formula: C14H12O3). Tas ir polifenolisks, bez flavonoīdu antioksidants, kas atrodams vīnogās, riekstos un ogās, un piedāvā spēcīgas antioksidanta un pretnovecošanās īpašības. Tāpēc resveratrols ir vērtīga sastāvdaļa farmācijā, uztura bagātinātājos? uztura bagātinātājos un kosmētikas līdzekļos. Citi ar uzturu ievadīti polifenoli ar lielu labumu veselībai ir katehīns, kvercetīns, silibinīns un Kurkumīns.
Resveratrola šķīdība ūdenī: 0,03 kg/m3
Resveratrols pastāv trans un cis izomēru formās, kuru transforma ir stabilāka, ja tā ir pakļauta gaismai un paaugstinātai temperatūrai.
iekļaušanas komplekss
Iekļaušanas savienojums ir komplekss, kurā viens ķīmisks savienojums – tā saucamais “Uzņēmējas” – ir dobums, kurā cits savienojums – tā saucamais “viesis” – ir iekļauts.
Ciklodekstrīni ir visbiežāk izmantotie saimniekorganismi, jo tie var veidot iekļaušanas kompleksu ar dažādiem cietiem, šķidriem un gāzveida savienojumiem. Viesu savienojumi var būt no polāriem reaģentiem, piemēram, skābēm, amīniem, maziem joniem (piemēram, ClO4– , SCN–, halogēna anjoniem) līdz augsti apolāriem alifātiskiem un aromātiskiem ogļūdeņražiem un retām gāzēm. Iekļaušanas kompleksus var sintezēt vai nu šķīdumā, vai kristāliskā stāvoklī. Galvenokārt ūdeni izmanto kā šķīdinātāju, lai gan kā alternatīvus šķīdinātājus var izmantot dimetilsulfoksīdu un dimetilformamīdu.
Papildus farmaceitisko? uztura savienojumu iekļaušanai ciklodekstrīnu izmanto arī kā smaržvielu molekulu saimniekorganismus, lai panāktu lielāku stabilitāti un lēnas izdalīšanās darbību.
Cita veida iekļaušana “Uzņēmējas” molekulas ir kaliksareni un ar tiem saistītie formaldehīda-arēna kondensāti.
Iekļaušanas savienojumu sintēzes pētniecības lauks ir pazīstams kā saimnieku un viesu ķīmija.
Ciklodekstrīns
Ciklodekstrīni ir ķīmisko savienojumu veids, kas izgatavots no cukura molekulām, kurām raksturīga to gredzena forma. Ciete ir izejviela no tā, ka ciklodekstrīns tiek sintezēts ar fermentatīvu konversiju. Tā kā ciklodekstrīniem ir hidrofoba un hidrofilā puse (hidrofoba iekšpusē un hidrofilā ārpusē), tie var veidot kompleksus ar hidrofobiem savienojumiem. Norobežojot hidrofobu molekulu (“viesis” molekula), ciklodekstrīni var uzlabot šādu savienojumu šķīdību un biopieejamību. Turklāt tos izmanto arī, lai uzlabotu zāļu caurlaidību caur gļotādas audiem. Tas ir ļoti interesanti par farmaceitiskajiem, kā arī uztura bagātinātājiem, lai piegādātu hidrofobus savienojumus. Alfa-, beta- un gamma-ciklodekstrīna formas ir visas FDA apstiprinātas un atzītas par drošu zāļu nesēju.
liofilizācija
Liofilizācija, kas pazīstama arī kā žāvēšana ar sasaldēšanu vai kriodessikācija, ir zemas temperatūras dehidratācijas process, kas ietver produkta sasaldēšanu, pēc tam pazeminot spiedienu, lai pēc tam ar sublimāciju noņemtu ledu. Sublimāciju definē kā procesu, kad cieta viela (piemēram, ledus) tieši pārvēršas tvaika/gāzes stāvoklī, iepriekš neizejot cauri šķidrajai fāzei (piemēram, ūdenim).
Žāvēšana ar saldēšanas režīmu ir ledus vai citu saldētu šķīdinātāju atdalīšana no materiāla, izmantojot sublimācijas procesu, un saistīto ūdens molekulu atdalīšana desorbcijas procesā.
Kontrolētas liofilizācijas laikā, kad produkta temperatūra tiek turēta pietiekami zema, tiek novērstas žāvētā produkta īpašību izmaiņas. Tas ir ļoti svarīgi, lai iegūtu augstas kvalitātes ekstraktu. Žāvēšana ar sasaldēšanu ir vispāratzīts paņēmiens, lai atdalītu karstumjutīgus materiālus, piemēram, olbaltumvielas, mikrobus, farmaceitiskos līdzekļus, audus & plazma.
Nutraceuticals
Nutraceuticals iegūst arvien lielāku uzmanību, jo tie piedāvā drošas veselību veicinošas īpašības. Augstas kvalitātes uztura bagātinātāju tirgus, kas definēts kā molekulas ar dažādiem fizioloģiskiem ieguvumiem, kā arī aizsardzības spējām pret slimībām (piemēram, sirds un asinsvadu slimībām (CVD), aptaukošanos, diabētu, vēzi, hroniskiem iekaisuma traucējumiem un deģeneratīvām slimībām), strauji pieaug.
Nutraceutical preparātu stratēģijas, par kurām ziņots literatūrā, ietver: liposomālās nesēju sistēmas (piemēram, liposomas, transferosomas u.c.), mikro- un nanosponges, nanokristāli, ciklodekstrīna komplekss, bioloģiski noārdāmi hidrogēli, nanoemulsijas? miniemulsijas, nanostrukturēti lipīdu nesēji, micellas, nanodaļiņas, nanokapsulas un nanoiekapsulēšana, pašemulgējošas zāļu piegādes sistēmas (SEDDS) un mikrodaļiņu sistēmas (piemēram, mikrodaļiņas, mikrosfēras, mikrokapsulas).