Nootropo līdzekļu un kognitīvās spējas uzlabojošu zāļu formulēšana ar ultraskaņu
Kognitīvās spējas uzlabojošas zāles un nootropos uztura bagātinātājus lieto kā “kognitīvo spēju uzlabotājus”, lai uzlabotu kognitīvās funkcijas, smadzeņu darbspējas, koncentrēšanos, atmiņu un radošumu, palielinātu motivāciju un garīgo enerģiju, kā arī atbalstītu smadzeņu veselību. Lai veicinātu tādu bioaktīvo savienojumu kā nootropo līdzekļu, kognitīvās spējas uzlabojošu zāļu un enerģiju vairojošu vielu transportu pāri hematoencefāliskajai barjerai (BBB), molekulām jābūt nanolīmenī uzlabotā formā. Ir zināms, ka ar ultraskaņu sagatavotas nanoliposomas, micellas, cieto lipīdu nanodaļiņas, nanostrukturēti nanonesēji un nanoemulsijas palielina bioaktīvo molekulu, vitamīnu un fitoķīmisko vielu biopieejamību.
Nootropie līdzekļi jeb kognitīvās spējas uzlabojošas zāles ir smadzenes un ķermeni stimulējošas molekulas – tā sauktie kognitīvo spēju uzlabotāji –, ko var iedalīt šādās kategorijās: racetāmi, stimulanti, adaptogēni, holīnerģiskie līdzekļi, serotonīnerģiskie līdzekļi, dopamīnerģiskie līdzekļi, vielmaiņas funkcijas ietekmējošas kognitīvās spējas uzlabojošas zāles un citas kategorijas.
Vai jūs interesē šīs dažādās nootropo līdzekļu kategorijas? Noklikšķiniet šeit, lai uzzinātu vairāk par nootropajiem līdzekļiem un to iedalījumu!
Kas ir liposomas un lipīdu bāzes nanonesēji?
Liposomas un lipīdu bāzes nanonesēji, piemēram, nanoemulsijas, nanosuspensijas, cieto lipīdu nanodaļiņas (SLNs) un nanostrukturēti lipīdu nesēji (NLCs), ir pazīstami kā efektīvas zāļu transporta sistēmas, kas nogādā bioaktīvās molekulas un uzturvielas uz mērķa vietu šūnā, tādējādi nodrošinot augstāku biopieejamību un uzsūkšanās pakāpi.
Liposomas
Liposomas var klasificēt kā īpašu nanostrukturētu lipīdu nanonesēju formu. Liposomas ir sfēriskas vezikulas ar ūdens vidi saturošu kodolu, ko ieskauj viens vai vairāki lipīdu dubultslāņi. Tā kā liposomas spēj iekapsulēt lipofilas un hidrofilas molekulas, tās ir plaši atzītas par ļoti efektīvu zāļu piegādes sistēmu. Savā pašorganizētajā, pašnoslēgtajā struktūrā liposoma var vienlaikus iekapsulēt vairākus bioaktīvus savienojumus (t. i., uzturvielas vai terapeitiskas molekulas). Tās fosfolipīdu dubultslānis aizsargā iekapsulētās bioaktīvās molekulas pret hidrolīzi un oksidatīvu noārdīšanos. Tā kā liposomas apvalka struktūra ir ievērojami līdzīga zīdītāju šūnas struktūrai, liposomas spēj pārnest bioaktīvos savienojumus šūnās un subcelulārās struktūrās. Zināmās liposomālo piegādes sistēmu priekšrocības ietver aizsardzību pret enzimātisku noārdīšanos, zemu toksiskumu, augstu biosaderību, bioloģisko noārdāmību un neimunogenitāti.
UP400St, jaudīgs 400 vatu ultraskaņas homogenizators nanoliposomu ražošanai.
Liposomu, niosomu, nanoemulsiju, cieto lipīdu nanodaļiņu un nanostrukturētu lipīdu nesēju strukturālā uzbūve
attēls: Poonia et al. 2016
Citi lipīdu nanonesēji
Lipīdu nanonesēji jeb nanonesēji uz lipīdu bāzes ir nanometru izmēra zāļu / molekulu piegādes sistēmas, kurās izmanto lipīdu struktūras bioaktīvo molekulu iekapsulēšanai, lai panāktu labāku biopieejamību, augstāku uzsūkšanās pakāpi, uzlabotu ilgtermiņa stabilitāti un aizsardzību pret ārējiem noārdīšanās faktoriem (piemēram, oksidēšanos, hidrolīzi). Nanostrukturētie lipīdu nesēji ietver cieto lipīdu nanodaļiņas (SLN), nanostrukturētos lipīdu nesējus (NLC), nanoliposomas, micellas, nanoemulsijas, nanosuspensijas un lipīdu nanocaurulītes. Īpašais ķīmiskais sastāvs un tam atbilstošās fizikāli ķīmiskās īpašības piešķir katrai nanonesēju formai unikālas priekšrocības, kas padara tās piemērotas konkrētiem ievadīšanas veidiem (piemēram, perorālai, intravenozai, intranazālai, transdermālai ievadīšanai utt.), molekulu kombinācijām, iekapsulējamās vielas ietilpībai vai preparātiem ar pakāpenisku vielu atbrīvošanos.
Cieto lipīdu nanodaļiņas (SLN) un nanostrukturētie lipīdu nesēji (NLC) ir cietas daļiņas, kas sastāv no lipīdu matricas ūdens fāzē un ir stabilizētas ar virsmaktīvajām vielām.
Liposomālie un citi nanoiekapsulētie uztura bagātinātāji (piemēram, SLN, NLC) nodrošina izcilu biopieejamību, kas nozīmē, ka organisma šūnas uzsūc un metabolizē ļoti lielu bioaktīvās vielas (piemēram, vitamīna, antioksidanta, flavonoīda utt.) daļu. Tikai ļoti neliela daļa tiek zaudēta, jo tā netiek uzsūkta un tiek izvadīta no organisma. Tas padara nanoliposomālos preparātus ļoti iedarbīgus, efektīvus un uzticamus, jo gandrīz visas bioaktīvās molekulas tiek nogādātas mērķa šūnās.
Stimulējošu molekulu preparātu izgatavošana ar ultraskaņu, nodrošinot visaugstāko biopieejamību
Nanoemulģēšana un nanoiekapsulēšana ar ultraskaņu padara nootropās un psihoaktīvās molekulas ūdenī šķīstošas un tādējādi nodrošina to augstu uzsūkšanās spēju un biopieejamību. Augstāka uzsūkšanās pakāpe, kā arī palielināta biopieejamība un biosaderība padara bioaktīvo vielu iedarbīgāku un var ļaut tai šķērsot hematoencefālisko barjeru.
Cieto lipīdu nanodaļiņu sagatavošana ar ultraskaņu
(Kumar et al. 2019)
Nootropo līdzekļu preparātu izgatavošana ar ultraskaņu
- Liposomas
- Nanoemulsijas
- Micellas
- Cieto lipīdu nanodaļiņas (SLN)
- Nanostrukturētie lipīdu nesēji (NLC)
- Ieslēguma komplekss (piemēram, ciklodekstrīns)
- Niosomas
Ultraskaņas homogenizators UIP2000hdT (2kW) ar periodiskas darbības reaktoru, kurā notiek nepārtraukta maisīšana
Pazīstamākie nootropie līdzekļi ir racetāmu klases vielas, piemēram, piracetāms, aniracetāms, oksiracetāms, pramiracetāms un fenilpiracetāms. Daudzi racetāmi ir lipofili (=taukos šķīstoši). Izmantojot apstrādi ar ultraskaņu, taukos šķīstošais racetāms tiek iekapsulēts ar nanotehnoloģijām uzlabotā formā, piemēram, nanoemulsijās, liposomās, cieto lipīdu nanodaļiņās (SLN) un nanostrukturētos lipīdu nesējos (NLC). Šie ar nanotehnoloģijām uzlabotie preparāti pārvērš ūdeni atgrūdošo, taukos šķīstošo racetāmu ūdenī šķīstošā produktā. Tā kā cilvēka organismā asinsrites pamatā ir ūdens, ar nanotehnoloģijām uzlabotie ūdenī šķīstošie preparāti nodrošina ievērojami augstāku biopieejamību.
Ar ultraskaņu nanolīmenī uzlaboti kognitīvās spējas uzlabojoši preparāti
Iekapsulēšanas un nanopreparātu izgatavošanas tehnoloģija, kurā izmanto ultraskaņu, ļauj sagatavot uztura bagātinātājus un ārstnieciskos līdzekļus ar augstu biopieejamību. Bioaktīvās molekulas, kurām labvēlīga ir iestrādāšana liposomālā vai citā nanostrukturētu lipīdu nesēju sistēmā ar ultraskaņu, ietver vitamīnus, antioksidantus, flavonoīdus, augu ekstraktus, minerālvielas, aminoskābes un peptīdus.
- Vitamīni un antioksidanti, kurus var gan ekstrahēt no dabiska avota, gan sintezēt, ietver C vitamīnu, B grupas vitamīnus, glutationu, resveratrolu, CoQ10 (ubihinonu) utt.
- Ārstniecības augu un citu augu izcelsmes molekulas, piemēram, CBD, THC, CBG (kaņepes), zaļās tējas katehīni (piemēram, EGCG), nikotīns, kofeīns, ašvaganda, berberīns, kratoms utt.
- Sēņu ekstrakti, piemēram, astragals, krēpju adatene, daudzkrāsu tauriņpiepe, čaga, psilocibīns (halucinogēnās sēnes) u. c.
- Aminoskābes, piemēram, kreatīns, glicīns, 5-HTP (5-hidroksitriptofāns), fenilalanīns, L-teanīns (tējā sastopams aminoskābes analogs), GABA (gamma-aminosviestskābe), taurīns, N-acetilcisteīns (NAC), L-tirozīns u. c.
- Minerālvielas, piemēram, magnija helātus (piemēram, magnija treonātu, magnija orotātu), ar ultraskaņu var iekapsulēt liposomās nanodaļiņu veidā.
- Uzturvielas, peptīdi un citas molekulas, piemēram, alpha-GPC, melatonīns, holīns (holīna bitartrāts, holīna hlorīds), (racēmisks) ketamīns, omega-3 taukskābes (EPA, DHA), α-liposkābe (ALA), selegilīns (L-deprenils), centrofenoksīns, oksitocīns, metilēnzilais u. c.
Ar nanotehnoloģijām pilnveidota bioaktīvo molekulu un uzturvielu liposomālā formulācija nodrošina pārāku biopieejamību un var ļaut mērķa vielām šķērsot hematoencefālisko barjeru. Iekapsulēšana aizsargā bioaktīvās molekulas pret skābes izraisītu hidrolīzi kuņģī un fermentatīvu noārdīšanos visā kuņģa-zarnu traktā, tādējādi liela uzturvielas daļa tiek nogādāta neskarta šūnu mērķvietā.
Atkāpe: fitoķīmisko vielu ekstrakcija ar ultraskaņu
Apstrāde ar ultraskaņu ir pārāka tehnoloģija bioaktīvo molekulu atbrīvošanai no augiem, sēnēm un baktērijām. Ultraskaņas ekstrakcija ir netermiska metode, kuras darbības princips balstās uz akustisko kavitāciju. Akustiskā / ultraskaņas kavitācija rada mehānisko bīdi un turbulenci, kas perforē un sagrauj šūnu sieniņas un membrānas un veicina masas pārnesi. Tādējādi apstrāde ar ultraskaņu atbrīvo bioaktīvās vielas no šūnu iekšienes un pārnes tās šķīdinātājā (piemēram, ūdenī, etanolā, glicerīnā, augu eļļā u. c.).
Uzziniet vairāk par bioaktīvo molekulu ekstrakciju no augiem ar ultraskaņu!
Augstas veiktspējas ultraskaņas iekārtas nootropo līdzekļu formulāciju izstrādei
Hielscher Ultrasonics sistēmas ir uzticamas iekārtas, ko izmanto farmaceitisko preparātu un uztura bagātinātāju ražošanā, lai izstrādātu augstas kvalitātes nootropo līdzekļu un viedo zāļu formulācijas – no nanoemulsijām līdz liposomām, nanostrukturētiem lipīdu nesējiem, cieto lipīdu nanodaļiņām un ieslēguma kompleksiem, kas satur vitamīnus, antioksidantus, flavonoīdus, peptīdus, polifenolus un citus bioaktīvos savienojumus un nodrošina visaugstāko biopieejamību, lielisku stabilitāti un funkcionalitāti. Lai apmierinātu klientu prasības, Hielscher piedāvā ultraskaņas iekārtas, sākot no kompakta, rokā turama laboratorijas homogenizatora un galda ultraskaņas iekārtām līdz pilnībā rūpnieciskām ultraskaņas sistēmām nootropo līdzekļu un viedo zāļu formulāciju ražošanai lielos apjomos. Formulāciju sagatavošanu ar ultraskaņu var veikt pa partijām vai nepārtrauktā plūsmas procesā, izmantojot ultraskaņas caurplūdes reaktoru. Ir pieejams plašs ultraskaņas sonotrodu (zonžu) un reaktoru tvertņu klāsts, lai nodrošinātu optimālu aprīkojuma konfigurāciju jūsu liposomu ražošanai. Hielscher ultraskaņas aprīkojuma izturība ļauj tam darboties 24/7 ar lielu slodzi sarežģītos apstākļos un nodrošina ilgu ultraskaņas iekārtu kalpošanas laiku.
Precīza visu svarīgo procesa parametru, piemēram, amplitūdas, spiediena, temperatūras un apstrādes ar ultraskaņu ilguma, kontrole padara ultraskaņas procesu uzticamu un reproducējamu. Hielscher Ultrasonics apzinās nemainīgi augstas produktu kvalitātes nozīmi un ar viedas programmatūras un automātiskas datu reģistrēšanas palīdzību atbalsta uztura bagātinātāju un ārstniecisko preparātu ražotājus procesu standartizācijas un GMP (labas ražošanas prakses) ieviešanā. Mūsu digitālie ultraskaņas homogenizatori automātiski reģistrē visus ultraskaņas procesa parametrus iebūvētā SD kartē. Digitālie skārienekrāni un attālināta vadība pārlūkprogrammā ļauj nepārtraukti uzraudzīt procesu un precīzi pielāgot procesa parametrus, kad vien tas nepieciešams. Tas ievērojami atvieglo procesa uzraudzību un kvalitātes kontroli.
Tālāk redzamā tabula sniedz priekšstatu par mūsu ultraskaņas iekārtu aptuveno apstrādes jaudu:
| Partijas tilpums | Plūsmas ātrums | Ieteicamās iekārtas |
|---|---|---|
| 1 līdz 500mL | 10 līdz 200mL/min | UP100H |
| 10 līdz 2000mL | 20 līdz 400mL/min | UP200Ht, UP400St |
| 0,1 līdz 20L | 0,2 līdz 4L/min | UIP2000hdT |
| 10 līdz 100L | 2 līdz 10L/min | UIP4000hdT |
| nav piemērojams | 10 līdz 100L/min | UIP16000 |
| nav piemērojams | lielāks | iekārtu grupa: UIP16000 |
Sazinieties ar mums! / Jautājiet mums!
Lieljaudas ultraskaņas homogenizatori no laboratorijas mēroga līdz pilotražošanas un rūpnieciskam mērogam.
Literatūra / atsauces
- Zahra Hadian, Mohammad Ali Sahari, Hamid Reza Moghimi; Mohsen Barzegar (2014): Formulation, Characterization and Optimization of Liposomes Containing Eicosapentaenoic and Docosahexaenoic Acids; A Methodology Approach. Iranian Journal of Pharmaceutical Research (2014), 13 (2): 393-404.
- Neelam Poonia; Rajeev Kharb; Viney Lather; Deepti Pandita (2016): Nanostructured lipid carriers – versatile oral delivery vehicle. Future Sci. OA (2016) 2(3), FSO135.
- Weiwei Gao, Che-Ming J. Hu, Ronnie H. Fang, Liangfang Zhang (2013): Liposome-like Nanostructures for Drug Delivery. J Mater Chem B Mater Biol Med. 2013 Dec 28; 1(48).
- Liangfang Zhang; Steve Granick (2006): How to Stabilize Phospholipid Liposomes (Using Nanoparticles). Nano Letters. 2006 April, 6(4):694-8.
- Vassiliki Exarchou; Nikolaos Nenadis; Maria Tsimidou; Dimitrios Boskou (2002): Antioxidant Activities and Phenolic Composition of Extracts from Greek Oregano, Greek Sage, and Summer Savory. Journal of Agricultural and Food Chemistry 50(19). Oct. 2002. 5294-9.
- Joanna Kopecka, Giuseppina Salzano, PharmDa, Ivana Campia, Sara Lusa, Dario Ghigo, Giuseppe De Rosa, Chiara Riganti (2013): Insights in the chemical components of liposomes responsible for P-glycoprotein inhibition. Nanomedicine: Nanotechnology, Biology, and Medicine 2013.
- Khushwinder Kaur, Shivani Uppal, Ravneet Kaur, Jyoti Agarwal and Surinder Kumar Mehta (2015): Energy efficient, facile and cost effective methodology for formation of an inclusion complex of resveratrol with hp-β-CD. New J. Chem., 2015, 39, 8855.
Fakti, kurus vērts zināt
Nootropie līdzekļi un kognitīvās spējas uzlabojošie preparāti
Termins «nootrops» ir atvasināts no sengrieķu vārdiem νόος (nóos), kas nozīmē «prāts», un τροπή (tropḗ), kas nozīmē «pagriešana». Nootropie līdzekļi, kas pazīstami arī kā kognitīvās spējas uzlabojošie preparāti, ir «prātu pagriezošas» vielas, t. i., bioaktīvas vielas, kas ietekmē smadzenes, uzlabojot kognitīvās funkcijas, jo īpaši intelektu, izpildfunkcijas, atmiņu, radošumu, modrību un motivāciju. Tos lieto kognitīvo spēju uzlabošanai vai kā smadzeņu dopingu. Pie populāriem nootropajiem līdzekļiem pieder racetāmi. Pirmā sintezētā racetāma forma tika iegūta no GABA un ir pazīstama kā piracetāms, kas tiek uzskatīts par netoksisku un ir ilgstoši pētīts. Aniracetāms, oksiracetāms, pramiracetāms un fenilpiracetāms pēc struktūras ir līdzīgi piracetāmam, taču tiem piemīt spēcīgāka stimulējošā iedarbība. Jaunākām racetāmu formām, piemēram, koluracetāmam, fasoracetāmam, nefiracetāmam vai noopeptam, nav strukturālas līdzības ar piracetāmu.
Dažiem nootropajiem līdzekļiem var būt arī psihodēliska vai psihoaktīva/psihotropa iedarbība, un tie var ietekmēt psihiskos procesus, piemēram, uztveri, apziņu, izziņu, reaģētspēju, garastāvokli un emocijas.
Racetāmi
Racetāmi ir pazīstami kā sākotnējais kognitīvās spējas uzlabojošo preparātu veids, un piracetāms ir pirmais sintezētais racetāms, kas pazīstams arī kā pats pirmais nootropais līdzeklis. Piracetāms ir racetāmu grupas molekula ar ķīmisko nosaukumu 2-okso-1-pirolidīna acetamīds. Tas ir neirotransmitera GABA (gamma-aminosviestskābes) atvasinājums. Piracetāms ir zāļvielas molekula ar pirolidona kodolu, ko bieži izraksta pacientiem ar Alcheimera slimības vai pirmsdemences simptomiem. Tomēr piracetāmu un citus racetāmus lieto arī veseli pieaugušie, lai pastiprinātu ķīmisko sinaptisko signālu pārvadi starp smadzeņu šūnām. Tādējādi racetāmi var paaugstināt vispārējo IQ, uzlabot atmiņas un mācīšanās funkcijas, prāta skaidrību un motivāciju. Citas racetāmu klases molekulas ir, piemēram, pramiracetāms, oksiracetāms un aniracetāms.
Tā kā ASV un daudzās citās pasaules valstīs racetāmi ietilpst nekontrolējamo vielu kategorijā, tos var iegādāties kā bezrecepšu (OTC) uztura bagātinātājus. Racetāmi tiek uzskatīti par netoksiskiem, un bieži sastopamās blakusparādības ietver galvassāpes, ko izraisa racetāmu radīta holīna līmeņa samazināšanās smadzenēs. Tāpēc lietotāji bieži kombinē savu racetāma devu ar holīna uztura bagātinātāju (piemēram, holīna bitartrātu. Racetāmu pārdozēšanai lielākoties ir tikai vieglas blakusparādības, kas līdzinās pārmērīga kofeīna patēriņa izraisītajām blakusparādībām.
Stimulanti
Stimulējošas vielas, piemēram, kofeīns un nikotīns, ir kognitīvās spējas uzlabojoši preparāti, kas ir plaši izplatīti pasaules iedzīvotāju vidū. Kofeīns un nikotīns ir legāli psihostimulanti, savukārt stimulantu apakšklases – amfetamīnu – lietošana ir nelikumīga. Stimulantu klasē ietilpst gandrīz jebkura molekula, kas veicina vispārēju nomodu un modrību, mazina noguruma un miegainības sajūtu un vienlaikus uzlabo smadzeņu darbību un paaugstina intelekta koeficientu (IQ). Modafinils, zāles pret narkolepsiju, ir viens no pazīstamākajiem medikamentiem, ko veseli cilvēki lieto kā «kognitīvo spēju uzlabotāju ārpus apstiprinātajām indikācijām», lai uzlabotu kognitīvās funkcijas. Vēl viens ārpus apstiprinātajām indikācijām lietots medikaments ir metilfenidāts, ko ordinē uzmanības deficīta un hiperaktivitātes sindroma (ADHD) ārstēšanai un ko veseli cilvēki lieto kognitīvo spēju uzlabošanai.
Noklikšķiniet šeit, lai uzzinātu vairāk par ekstrakciju ar ultraskaņu šādām vielām: kofeīns un nikotīns!
Adaptogēni
Adaptogēnās vielas ir fitoķīmiski savienojumi, t. i., augu izcelsmes molekulas, kuras lieto, lai stiprinātu organisma reakciju un imūnsistēmu stresa situācijās. Adaptogēnus var raksturot kā „stresu izraisošus” savienojumus, kas rosina organismu pielāgoties, uzturot vai atjaunojot homeostāzi (līdzsvaru starp organisma vielmaiņas procesiem). Galvenais adaptogēnās iedarbības ceļš ietekmē hipotalāma–hipofīzes–virsnieru asi (HPA asi), reaģējot uz ārēja stresa izraisītu stimulāciju. Gandrīz visi adaptogēni pieder pie nekontrolējamo zāļu kategorijas, un tos var iegādāties kā bezrecepšu (OTC) uztura bagātinātājus. Populārākie un plaši lietotie adaptogēni ir, piemēram, žeņšeņs, gingerols (ingvers), ašvaganda, eleutherococcus senticosus (Sibīrijas žeņšeņs), rhodiola rosea (arktiskā sakne), schisandra chinensis, kava kava, pasiflora, asinszāle un scutellaria baicalensis (Ķīnas ķiverene).
Vai kaņepes ir adaptogēns? Pēdējos gados kaņepes ir piesaistījušas lielu uzmanību, galvenokārt to pretiekaisuma un relaksējošo savienojumu – kanabidiola (CBD) un kanabigerola (CBG) – dēļ. Lai gan kanabinoīdi ir netoksiski augu izcelsmes savienojumi un tiem ir pierādīta stresu mazinoša ietekme uz organismu, kaņepes un kanabinoīdi oficiāli netiek klasificēti kā adaptogēnas vielas. Taču, tā kā CBD, CBG un īstajiem adaptogēniem ir līdzīga darbība un iedarbība, tos bieži lieto kombinācijā, lai palielinātu gan kanabinoīda, gan adaptogēna efektivitāti.
Lai gan adaptogēniem ir veselību veicinoša un stresu mazinoša iedarbība, to ietekme uz kognitīvo spēju uzlabošanu pati par sevi ir tikai neliela. Adaptogēni uzlabo kognitīvās spējas galvenokārt, līdzsvarojot organisma reakciju uz stresu, noturību un vispārējo veselības stāvokli, nevis tieši ierosinot jaunu smadzeņu šūnu vai neirālo savienojumu veidošanos.
Noklikšķiniet šeit, lai uzzinātu vairāk par adaptogēnu ekstrakciju no augiem ar ultraskaņu!
Holīnerģiskās vielas
Holīnerģiskās vielas ir ķīmiski savienojumi, kas atdarina acetilholīna un/vai butirilholīna darbību. Viedās zāles uz holīna bāzes lieto to ietekmes uz atmiņu, uzmanību un garastāvokļa regulēšanu dēļ. Acetilholīns ir viens no galvenajiem neiromediatoriem smadzenēs. Tas ir arī būtisks komponents perifērās nervu sistēmas pareizai darbībai. Holīnu var lietot kā uztura bagātinātāju, taču tas ir sastopams arī pārtikā, piemēram, olu dzeltenumi un sojas pupiņas ir īpaši bagāti ar holīnu.
Sulbutiamīns (kas ir komerciāli pieejams kā bezrecepšu (OTC) zāles ar zīmola nosaukumu Arcalion) ir sintētisks tiamīna (B1 vitamīna) atvasinājums, kas šķērso hematoencefālisko barjeru un spēj paaugstināt tiamīna līmeni smadzenēs. Sulbutiamīnu, kas pazīstams ar spēju uzlabot atmiņu un pārvarēt vājumu un nogurumu, vienlaikus mazinot psihiskās darbības un uzvedības kavēšanu, lieto arī sportisti. Sulbutiamīnu klasificē kā holīnerģiskas viedās zāles, jo šī viela hipokampā darbojas kā holīnerģisks regulators. Lietojot terapeitiskās devās, nopietnas blakusparādības nav novērotas.
Serotonīnerģiskās vielas
Serotonīns jeb 5-hidroksitriptamīns (5-HT) ir monoamīnu grupas neiromediators, kas ietekmē un kontrolē garastāvokli (labsajūtu, laimi) un modulē miegu, apetīti, izziņas procesus, mācīšanos, atmiņu, atalgojuma sistēmu un daudzus fizioloģiskus procesus, piemēram, vemšanu un asinsvadu sašaurināšanos. Serotonīns organismā veidojas saules gaismas ietekmē. Dabiski serotonīnerģiski savienojumi (kas veicina serotonīna veidošanos vai izdalīšanos), piemēram, L-triptofāns, ir sastopami arī pārtikas produktos.
Dopamīnerģiskās vielas
Dopamīnerģiskie līdzekļi ir kognitīvo spēju uzlabošanas vielas, kas ietekmē dopamīna līmeni smadzenēs. Dopamīns ir hormons un neiromediators, kas pilda vairākas svarīgas funkcijas smadzenēs un organismā. Piemēram, dopamīna signālceļš ir atbildīgs par patīkamām sajūtām un pozitīvas atgriezeniskās saites bioķīmisko signālu pārraidi saistībā ar patīkamu pieredzi, piemēram, garšīgu ēdienu, seksu, pozitīvu sociālo mijiedarbību utt.
Dopamīns ir pieejams kā medikaments ar tādiem tirdzniecības nosaukumiem kā Intropin, Dopastat un Revimine, kā arī citiem nosaukumiem; šos medikamentus galvenokārt lieto kā stimulējošus līdzekļus izteikti zema asinsspiediena, lēnas sirdsdarbības un sirdsdarbības apstāšanās ārstēšanai.
Dopamīnerģiskie kognitīvo spēju uzlabošanas līdzekļi ir dopamīna darbības pastiprinātāji, kurus lieto, lai novērstu zemu dopamīna līmeni, kas parasti ir saistīts ar zemu enerģijas līmeni, motivācijas trūkumu, anhedoniju (nespēju izjust baudu), apātiju, depresiju, atkarību izraisošu uzvedību, sliktu atmiņu un samazinātām mācīšanās spējām. Bieži lietoti dopamīnerģiskie kognitīvo spēju uzlabošanas līdzekļi ir L-tirozīns, johimbīns un selegilīns (MAO inhibitors). Dopamīna darbības pastiprinātāji veicina uzmanību un modrību, vai nu palielinot dopamīna iedarbības efektivitāti smadzenēs, vai inhibējot enzīmus, kas noārda dopamīnu.
Citas kognitīvo spēju uzlabošanas līdzekļu un nootropo līdzekļu kategorijas ietver glicīnerģiskos, adenozīnerģiskos, adrenerģiskos, kanabinoīderģiskos, GABAerģiskos, histamīnerģiskos, melatonīnerģiskos, monoamīnerģiskos un opioīderģiskos līdzekļus.
Nootropo līdzekļu grupa ar nosaukuma daļu „-erģisks” ietver vielas, kas modulē noteiktu sistēmu organismā un smadzenēs. Konkrētā sistēma ir ietverta termina pirmajā daļā. Piemēram, glicīnerģiskie līdzekļi tieši modulē glicīna sistēmu organismā un smadzenēs, adenozīnerģiskie līdzekļi tieši modulē adenozīna sistēmu organismā un smadzenēs, dopamīnerģiskie līdzekļi iedarbojas uz dopamīna sistēmu utt.
Ieslēguma kompleksi
Ieslēguma savienojums ir komplekss, kurā vienai ķīmiskai vielai – tā dēvētajai „saimniekvielai” – ir dobums, kurā ir iekļauta cita molekula – tā dēvētā „viesmolekula”.
Ciklodekstrīni ir visbiežāk izmantotās saimniekvielas, jo tie var veidot ieslēguma kompleksus ar ļoti dažādiem cietiem, šķidriem un gāzveida savienojumiem. Viesvielu klāsts sniedzas no polāriem reaģentiem, piemēram, skābēm, amīniem, maziem joniem (piemēram, ClO4- , SCN-, halogēnu anjoniem), līdz izteikti nepolāriem alifātiskiem un aromātiskiem ogļūdeņražiem un cēlgāzēm. Ieslēguma kompleksus var sintezēt gan šķīdumā, gan kristāliskā stāvoklī. Uz ciklodekstrīnu bāzes veidotu ieslēguma kompleksu veidošana ar ultraskaņu ir ļoti uzticama un efektīva metode ar viesvielām pildītu ieslēguma kompleksu iegūšanai, kuri nodrošina augstu stabilitāti un palielinātu biopieejamību. Par šķīdinātāju parasti izmanto ūdeni, lai gan kā alternatīvus šķīdinātājus var izmantot dimetilsulfoksīdu un dimetilformamīdu.
Papildus farmaceitisko un nutraceitisko savienojumu ieslēgšanai ciklodekstrīnu izmanto arī kā saimniekvielu smaržvielu molekulām, lai panāktu augstāku stabilitāti un lēnu izdalīšanos.
Lasiet vairāk par ar ultraskaņu iegūtiem ieslēguma kompleksiem!