Liposomālo Omega-3 taukskābju ultraskaņas ražošana
Nanoliposomes ir ļoti efektīvs narkotiku pārvadātājiem, ko izmanto, lai uzlabotu bioaktīvo savienojumu biopieejamību, piemēram, Omega-2 taukskābes, vitamīnus un citas vielas. Bioaktīvo savienojumu ultraskaņas iekašana ir ātrs un vienkāršs paņēmiens, kā sagatavot nanoliposomas ar augstām zāļu slodzītēm. Ultraskaņas iekartēšana liposomās pastiprina savienojumu stabilitāti un biopieejamību.
Liposomālas Omega-3 taukskābes
Omega-3 taukskābēm, piemēram, eikozānīnskābi (EPA) un dokozaheksaēnskābi (DHA), ir būtiska nozīme daudzu vitāli svarīgu bioķīmisko reakciju pareizai darbībai cilvēka ķermenī. EPA un DHA lielākoties atrodas aukstā ūdens zivīs, mencu aknās un čaulu zivīs. Tā kā ne visi patērē ieteicamo divas porcijas zivju nedēļā, zivju eļļa bieži izmanto kā uztura bagātinātājiem. Turklāt Omega-3 taukskābes, piemēram, EPA un DHA, tiek izmantotas kā terapeitiskie līdzekļi kardiovaskulāro un smadzeņu slimību ārstēšanai, kā arī vēža terapijā. Lai uzlabotu biopieejamību un absorbcijas ātrumu, ultraskaņas iekiešana liposomās ir plaši un veiksmīgi izmantota tehnika.
Omega-3 taukskābju ultraskaņas Ieksēšana Liposomās
Ultraskaņas iektspēja ir uzticama sagatavošanas tehnika, lai veidotu liposomas ar lielu aktīvo vielu slodzi. Ultraskaņas Nano-emulgācija traucē fosfolipīdu bilayers un ievieš enerģiju, lai veicinātu amfifas pūslīšu sfērisko formu, kas pazīstama kā liposomas montāža.
Ultrasonication ļauj kontrolēt liposomas izmēru ultraskaņas sagatavošanas process: liposomas lielums samazinās, palielinoties ultraskaņas enerģijai. Mazākas liposomas piedāvā augstāku bioloģisko pieejamību un var transportēt taukskābju molekulas ar augstāku panākumu līmeni uz mērķa vietām, jo mazāks izmērs atvieglo caurlaidību caur šūnu membrānām.
Liposomas ir pazīstamas kā spēcīgi narkotiku nesēji, kurus var iekraut ar lipofīlām, kā arī hidrofiliskajām vielām tā bilayers amfifijas struktūras dēļ. Vēl viena liposomu priekšrocība ir spēja ķīmiski izmainīt liposomas, iekļaujot ar lipīdu sajauktos polimērus preparācijā, lai tiktu uzlabota ieplānoto molekulu uzņemšana mērķaudos un tiktu paildzināta zāļu izdalīšanās un tādējādi tās eliminācijas pusperiods. Liposomālā iekalšana pasargā bioaktīvos savienojumus arī pret oksidatīvo noārdīšanos, kas ir nozīmīgs faktors polīnpiesātinātajām taukskābēm, piemēram, EPA un DHA, kam ir nosliece uz oksidēšanos.
Hadia et al. (2014) uzskatīja, ka DHA un EPA ultraskaņas ieksēšana, izmantojot zondes tipa ultrasonicator UP200S deva izcilu iekiesulēšanas efektivitāti (% EE) ar 56,9 ± 5,2% DHA un 38,6 ± 1,8% attiecībā uz EPA. DHA% EE un liposomu EPA ievērojami palielinājās, izmantojot ultrasonikāciju (P vērtība ir mazāka par 0,05; statistiski nozīmīgām vērtībām).
Ultrasoniski sagatavotas liposomas, kas ielādētas ar DHA un EPA taukskābēm.
Pētījums un attēls: Hadian et al. 2014
Efektivitātes salīdzinājums: ultraskaņas Iekuzsulēšana vs Liposomas ekstrūzija
Salīdzinot ultraskaņas zondes tipa iekašanas ar vannu ultraskaņas un ekstrūzijas tehniku, izcilu liposomu veidošanos panāk ar zondes-ultraskaņas apstrādi.
Hadia et al. (2014) salīdzināja zondes ultraskaņas apstrādi (UP200S), pirts ultraskaņas apstrāde un ekstrūzija ir kā paņēmieni, lai sagatavotu Omega-3 zivju eļļas liposomas. Liposomas, kas sagatavotas ar zondes tipa ultraskaņas apstrādi, bija sfēriskas formas un uztur augstu konstrukcijas integritāti. Pētījumā secināts, ka iepriekš veidotu liposomu zondes tipa apstrāde atvieglo ļoti piekrautas DHA un EPA liposomu sagatavošanu. Ar zondes tipa ultraskaņas apstrādi, omega-3 taukskābes DHA un EPA tika iekapsulētas nanoliposomālā membrānā. Ieksēšana padara Omega-3 taukskābes ļoti bioloģiski pieejamas un saglabā tās pret oksidatīvo degradāciju.
Svarīgi faktori augstas kvalitātes Liposomas
Pēc liposomu sagatavošanas, liposomu stabilizācijai un glabāšanai ir izšķiroša nozīme, lai iegūtu ilgstošu stabilu un ļoti spēcīgu nesējsastāvu.
Kritiski faktori, kas ietekmē liposomu stabilitāti, ietver pH vērtību, uzglabāšanas temperatūru un uzglabāšanas konteinera materiālus.
Par gatavo formulēšanu pH vērtība ir aptuveni 6,5 tiek uzskatīts par ideālu, jo pie pH 6,5 lipīdu hidrolīze ir samazināta līdz zemākajai likmei.
Tā kā liposomas var oksidēt un zaudēt savu jaunpienācēju vielu slodzi, ieteicama uzglabāšanas temperatūra aptuveni 2-8 ° c temperatūrā. Ielādētās liposomas nedrīkst pakļaut sasalšanas un atkausēšanas nosacījumiem, jo sasaldēšana – atkusnis stress veicina iekapsulēto bioaktīvo savienojumu noplūdi.
Rūpīgi jāizvēlas uzglabāšanas konteiners un glabāšanas konteineru slēgšana, jo liposomas nav saderīgas ar noteiktiem plastmasas materiāliem. Lai novērstu liposomas degradāciju, injicējamas liposomas suspensijas jāuzglabā stikla ampulās, nevis aizbāžtos injekciju flakonos. Jāpārbauda saderība ar elastomēra aizbāžņiem ar injekciju flakoniem. Lai izvairītos no lipīdu kompozītu fotooksidēšanās, ir ļoti svarīgi uzglabāt uzglabāšanu, kas aizsargāta no gaismas, piemēram, izmantojot tumša stikla pudeli un glabājot tumšā vietā. Par pielietojamo liposomu preparātu jānodrošina liposomu suspensijas saderība ar intravenozām caurulēm (izgatavotas no sintētiskās plastmasas). Uzglabāšanas un materiālu saderība jānorāda uz liposomu preparāta etiķetes. [CF. Kulkarni un Shaw, 2016]
Augstas veiktspējas Ultrasonicators Liposomālo preparātu
Hielscher Ultrasonics ' sistēmas ir drošas iekārtas, ko izmanto farmācijas un papildināt ražošanu, lai izstrādātu augstas kvalitātes liposomas piekrauts ar taukskābēm, vitamīniem, antioksidantiem, peptīdiem, polifenoli un citiem bioaktīvajiem savienojumiem. Lai apmierinātu klientu prasības, Hielschers piegādā ultraskaņas aparātos no kompaktās rokas laboratorijas homogenizatora un sola-top ultarsonicators līdz pilnībā rūpnieciskām ultraskaņas sistēmām, lai ražotu lielu liposomu preparātu daudzumu. Ultraskaņas liposomu formulēšanu var palaist kā partiju vai kā nepārtrauktu inline procesu. Ir pieejams plašs ultraskaņas sonotrodes (zondēm) un reaktoru trauku klāsts, lai nodrošinātu optimālu jūsu liposomu ražošanas iestatīšanu. Hielscher ultraskaņas iekārtas izturība ļauj 24/7 darbību pie lielas noslodzes un sarežģītos apstākļos.
Zemāk redzamā tabula sniedz norādes par mūsu ultraskaņas aparātu aptuveno apstrādes jaudu:
| partijas apjoms | Plūsmas ātrums | Ieteicamie ierīces |
|---|---|---|
| 1 līdz 500mL | 10 līdz 200 ml / min | UP100H |
| 10 līdz 2000mL | 20 līdz 400 ml / min | UP200Ht, UP400St |
| 0.1 līdz 20L | 0.2 līdz 4 l / min | UIP2000hdT |
| 10 līdz 100 l | 2 līdz 10 l / min | UIP4000hdT |
| nav | | 10 līdz 100 l / min | UIP16000 |
| nav | | lielāks | klasteris UIP16000 |
Sazinies ar mums! / Uzdot mums!
Augstas jaudas ultraskaņas homogenizatori no Laboratorija lai Pilots un Rūpnieciska Mēroga.
Literatūra/atsauces
- Zahra Hadian, Mohammad Ali Sahari, Hamid Reza Moghimi; Mohsen Barzegar (2014): Formulation, Characterization and Optimization of Liposomes Containing Eicosapentaenoic and Docosahexaenoic Acids; A Methodology Approach. Iranian Journal of Pharmaceutical Research (2014), 13 (2): 393-404.
- Zahra Hadian (2016): A Review of Nanoliposomal Delivery System for Stabilization of Bioactive Omega-3 Fatty Acids. Electron Physician. 2016 Jan; 8(1): 1776–1785.
- Joanna Kopecka, Giuseppina Salzano, PharmDa, Ivana Campia, Sara Lusa, Dario Ghigo, Giuseppe De Rosa, Chiara Riganti (2013): Insights in the chemical components of liposomes responsible for P-glycoprotein inhibition. Nanomedicine: Nanotechnology, Biology, and Medicine 2013.
- Vitthal S. Kulkarni., Charles Shaw (2016): Formulating Creams, Gels, Lotions, and Suspensions. In: Essential Chemistry for Formulators of Semisolid and Liquid Dosages, 2016. 29-41.
Fakti ir vērts zināt
Kas ir Liposomas?
Liposomu ir sfērisks vezikls, kam ir vismaz viens lipīdu divslāņu slānis. Liposomas ir zināms, ka ir lielisks narkotiku pārvadātājiem un tiek izmantoti kā līdzeklis, lai administrētu barības vielas, piedevas un farmaceitiskās narkotikas mērķa audos.
Liposomas parasti tiek izgatavotas no fosfolipīdiem, īpaši fosfatidilholīna, bet var ietvert arī citus lipīdu, piemēram, olu fosfatidylethanolamine, kamēr tie ir saderīgi ar lipīdu divslāņu struktūru.
Liposomu veido ūdens kodols, ko ieskauj hidrofobijas membrāna, lipīdu divslāņu formā; hydrophilic šķīdinātāji izšķīdina kodols ir sagūstītas un nevar viegli iet caur divslāņu. Hidrofobijas molekulas var tikt uzglabātas divslāņu. Liposomu var tādejādi noslogo ar hidrofobiskām un/vai hidrofiliskajām molekulām. Lai nogādātu molekulas mērķa vietā, lipīdu divslāņu var saplūst ar citiem bilayers, piemēram, šūnu membrānu, kas piegādā tādējādi vielas iekapsulētas liposomu šūnās.
Tā kā zīdītāju asins plūsmā ir ūdens bāzes, liposomas efektīvi transportē hidrofobijas vielu caur ķermeni uz mērķa šūnām. Tāpēc liposomas tiek izmantotas, lai palielinātu ūdenī nešķīstošu molekulu biopieejamību (piemēram, CBD, kurkumin, zāļu molekulas).
Liposomas ir veiksmīgi sagatavotas ar ultraskaņas Nano-emulgāciju un ieklīdzināšanu.
Liposomu struktūra: ūdens serdes un fosfolipīdu divslāņu hidrofila galviņas un hidrofobijas/lipofīlas astes.
Omega-3 taukskābes
Omega-3 (ω-3) un omega-6 (ω-6) taukskābes ir polatpiesātinātās taukskābes (PUFAs) un veicina daudzas cilvēka ķermeņa funkcijas. Īpaši omega-3 taukskābes ir pazīstamas ar savām pretiekaisuma un veselības veicināšanas īpašībām.
Eikozānpentaenoīnskābe vai EPA (20:5N-3) darbojas kā prekursors prostaglandin-3 (kas nomāc trombocītu agregāciju), tromboksāna-3, un leukotriene-5 eikosanoīdi un ir izšķiroša nozīme sirds un asinsvadu un smadzeņu veselību.
Dokozaheksaēnskābe vai DHA (22:6N-3) ir zīdītāju centrālās nervu sistēmas nozīmīga strukturāla sastāvdaļa. DHA ir visvairāk bagātīgāka Omega − 3 taukskābe smadzenēs un tīklenē, un abi orgāni, smadzenes un tīklene ir atkarīgi no DHA devas uzņemšanas, lai pareizi darbotos. DHA atbalsta plašu šūnu membrānu un šūnu signālierīču īpašības, īpaši smadzeņu pelēkajā jautājumā, kā arī tīklenes fotoreceptoru šūnu ārējos segmentos, kas ir bagāti ar membrānām.
Pārtikas avoti Omega-3 taukskābes
Daži pārtikas avoti ω-3 ir zivis (piemēram, aukstā ūdens zivis, piemēram, lasis, sardīnes, makreles), mencu aknu eļļa, vēžveidīgo, kaviāra, jūras aļģes, jūras aļģu eļļa, flaxseed (linsēklas), kaņepju sēklas, Chia sēklas un valrieksti.
Standarta Rietumu uzturs parasti ietver lielu daudzumu omega-6 (ω-6) taukskābes, jo pārtikas produktus, piemēram, graudi, augu sēklu eļļas, mājputni, un olas ir bagāti ar omega-6 lipīdiem. No otras puses, omega-3 (ω-3) taukskābes, kas galvenokārt ir atrodamas aukstā ūdens zivīs, tiek patērētas ievērojami mazākā daudzumā, lai Omega-3: omega-6 attiecība bieži ir pilnīgi nelīdzsvarota.
Tāpēc, izmantojot Omega-3 uztura bagātinātāji bieži iesaka ārstiem un veselības aprūpes speciālistiem.
Neaizstājamās taukskābes
Neaizstājamās taukskābes (EFAs) ir taukskābes, kas cilvēkiem un dzīvniekiem ir jāuzņem ar pārtiku, jo organisms tās pieprasa pareizai dzīvībai pareizai darbībai, bet nevar sintezēt tos. Kopumā neaizstājamās taukskābes un to atvasinājumi ir kritiski smadzeņu un nervu sistēmas, kas veido 15% – 30% no sausa svara smadzenēs. Neaizstājamās taukskābes izceļas ar piesātinātām, nepiesātinātām un polunpiesātinātajām taukskābēm. Cilvēkiem ir zināms, ka ļoti svarīgas ir tikai divas taukskābes, proti, alfa-linolēnskābe, kas ir Omega-3 taukskābe, un linoleīnskābe, kas ir omega-6 taukskābe. Ir dažas citas taukskābes, kuras var klasificēt kā “nosacīti svarīgs”, kas nozīmē, ka tie var kļūt par būtiskiem saskaņā ar dažiem attīstības vai slimības apstākļiem; piemēri ir dokozaheksaēnskābe, kas ir Omega-3 taukskābju un gamma-linolēnskābe, omega-6 taukskābe.