Liposomāli iekapsulētas bioaktīvās molekulas ar ultrasoniku

Ir labi zināms, ka ultrasonication ir ļoti efektīvs liposomu preparātu sagatavošanā. Tipiski liposomu preparāti iekapsulē C vitamīnu, CBD, kurkumīnu, kvercitīnu, astaksantīnu, peptīdus un manifioldus citus bioaktīvus savienojumus, izmantojot ultrasonication. Ultraskaņas liposomu iekapsulēšana ir vienkārša, ātra un efektīva tehnika, kas ļauj ražot stabilus, ļoti noslogotus pūslīšus. Ultrasoniski iekapsulētas barības vielas izceļas ar izcilu biopieejamību.

Kas ir liposomas un kādas ir to priekšrocības?

Liposomas ir pūslīši, kas sastāv no ūdens kodola, kas ievietots vienā vai vairākos fosfolipīdu divslāņos. Tā kā liposomām ir ūdens kodols, ko ieskauj lipīdu slānis un hidrofils ārējais apvalks, liposomas ir ūdenī šķīstošas un var transportēt ūdenī šķīstošus un taukos šķīstošus savienojumus attiecīgajos vezikulas nodalījumos. Tas padara liposomas par ļoti efektīvu terapeitiski aktīvo molekulu piegādes sistēmu. Liposomas veidojas, izjaucot bioloģiskās membrānas, procesu, ko veicina un pastiprina ultrasonication. Liposomas visbiežāk sastāv no fosfolipīdiem, īpaši fosfatidilholīna, bet var ietvert arī citus lipīdus, piemēram, olu fosfatidiletanolamīnu, ja vien tie ir saderīgi ar lipīdu divslāņu struktūru. Liposomas veidojas spontāni, kad fosfolipīdi ir hidratēti. Pirmajā solī – hidratācijas fāze – ultraskaņas apstrāde tiek izmantota, lai nanoemulģētu lipīdus un ūdens fāzi, lai veicinātu ļoti noslogotu daudzlamelāru pūslīšu (MLV) veidošanos. Pēc tam, ja nepieciešams, sonifikāciju var izmantot, lai samazinātu liposomu izmēru. Lai iegūtu mazāku vezikulu izmēru, ultraskaņas apstrāde tiek pielietota, lai izkliedētu un samazinātu liposomu izmēru līdz monodisperģētiem lieliem viendzimuma lamelāriem pūslīšiem (LUV) vai maziem vienlamelāriem pūslīšiem (SUV).
Liposomu veidošanās un liposomu izmēra samazināšanas ultraskaņas tehnika ir uzticama, ātra, efektīva, vienkārša un droša. Saražotās liposomas uzrāda lielu bioaktīvo vielu slodzi, augstu stabilitāti un izcilu biopieejamību.

Kāpēc ultraskaņas tīrīšanas vannas nespēj ražot augstas kvalitātes liposomas?

Liposomu ražošanai nepieciešama ultraskaņas ierīce, kas var nodrošināt pietiekami daudz enerģijas, lai radītu vienmērīgas, nano izmēra daļiņas. Mājas liposomas, izmantojot ultraskaņas juvelierizstrādājumu tīrītāju, parasti ir neefektīvas, jo sagatavotajām liposomām nav ne vajadzīgā nano izmēra, ne arī tās efektīvi un ilgtermiņā stabili iekapsulē bioaktīvās barības vielas. Lai sagatavotu augstas kvalitātes liposomas, zondes tipa ultrasonikators ir vēlamā tehnoloģija, jo zonde (sonotrode) var pārraidīt intensīvu akustisko enerģiju, kas nepieciešama, lai vidē veidotos ļoti noslogotas efektīvas liposomas. Kopumā liposomām, kas ražotas ar ultraskaņas zondi, daļiņu izmēra sadalījums ir 100-500nm, kas ir optimāls lielām slodzēm un augstākai biopieejamībai.
Ultraskaņas plūsmas šūnu reaktora izmantošana ļauj sagatavot liposomas bezskābekļa vidē, lai novērstu oksidatīvo degradāciju.
Zondes tipa ultrasonikatori nodrošina nepieciešamo enerģiju, lai ražotu liposomas, kas ir:

Pēc lipīdu plēves veidošanās, kam seko rehidratācija, ultraskaņas apstrāde tiek izmantota, lai veicinātu aktīvo sastāvdaļu iekļūšanu liposomā. Turklāt ultraskaņas apstrāde sasniedz vēlamo liposomu izmēru.

Liposomāli iekapsulētas molekulas ar ultraskaņu

Zemāk esošais saraksts sniedz norādi, kuras vielas jau ir veiksmīgi iekapsulētas liposomu preparātos, izmantojot ultraskaņas sagatavošanas ceļu.

• antioksidanti, piemēram, glutations, C vitamīns, metilētie B vitamīni, resveratrols, CoQ10 utt.
• fenoli: flavonoīdi, piemēram, fisetīns, kvercitīns, oligomēru proantocianidīni (OPC); saponīni, piemēram, astrgalozīds; Alkaloīdi
• minerālvielas, piemēram, magnija helāti (piemēram, magnija treonāts, magnija orotāts), cinks, varš u.c.
• terpēni, piemēram, astaksantīns, limonēns, pinēns, humulēns, linalols, beta-kariofilēns, fitols, geraniols, terpinolēns u.c.
• lipīdi, piemēram, omega-3 taukskābes EPA un DHA; dipalmitoil-fosfatidilholīns (DPPC) u.c.
• aminoskābes, piemēram, kreatīns, glicīns, 5-HTP (5-hidroksitriptofāns), fenilalanīns, L-teanīns, GABA (gamma-aminosviestskābe), taurīns, N-acetilcisteīns (NAC), L-tirozīns utt.
• peptīdi, piemēram, oksitocīns, kolagēna peptīdi u.c.
• polisaharīdi, piemēram, hialuronskābe, sēņu polisaharīdi u.c.
• kanabinoīdi, piemēram, CBD, CBG, THC
• nootropiskie līdzekļi, viedās zāles un kognitīvie pastiprinātāji, kas var ietvert iepriekš minētās vielas, kā arī citas molekulas

Bioaktīvo molekulu nano-uzlabotais liposomālais sastāvs piedāvā augstāku absorbcijas ātrumu, izcilu biopieejamību un var ļaut vielām šķērsot asins smadzeņu barjeru.
Alternatīvas uz lipīdiem balstītas zāļu piegādes sistēmas ir nanoemulsijas un koloidālie nesēji uz lipīdu bāzes, piemēram, cietās lipīdu nanodaļiņas (SLN) un nanostrukturētie lipīdu nesēji (NLC). Visi no tiem, nanoemulsijas, SLN un NLC var droši veidot un ielādēt ar ultraskaņu.
Lasiet vairāk par ultrasoniski ekstrahētu un nano iekapsulētu Aloe Vera!

Faktori, kas ietekmē liposomu kvalitāti

Liposomu kvalitāti nosaka daļiņu izmēra un lamelaritātes vienveidība, iekļūšanas efektivitāte (�) / iekapsulēšanas slodze un stabilitāte. Sagatavošanas metode, apstrādes apstākļi, izejvielas un uzglabāšana ir svarīgi faktori, kas veicina liposomālo preparātu kvalitāti un līdz ar to arī iedarbību. SEM attēls pa kreisi parāda ultrasoniski sagatavotas liposomas, kas piekrautas ar DHA un EPA taukskābēm, izmantojot Hielscher ultrasonicator UP200S (pētījums un attēls: Hadian et al. 2014).
Liposomu ultraskaņas sagatavošana ir uzticama tehnika, kas nodrošina nelielu, vienmērīgu liposomu daļiņu izmēru ar lielu bioaktīvo molekulu slodzi. Ultraskaņas procesa parametri (šāda amplitūda, kopējā enerģija, laiks, pulsācija, temperatūra, spiediens) ir precīzi regulējami. Kā netermiskās apstrādes paņēmiens sonifikācijas darba princips balstās uz tīri mehānisku bīdīšanu. Temperatūras pieaugums ultraskaņas šķidrumā ir izskaidrojams ar otro termodinamikas likumu, kas nosaka, ka jebkura enerģija, kas beidzot tiek pielietota, tiek pārveidota siltumā. Lai uzturētu stabilu zemu liposomālās vides temperatūru, Hielscher Ultrasonics nodrošina sarežģītus dzesēšanas risinājumus, piemēram, ledus vannas, kā arī reaktorus un plūsmas šūnas ar dzesēšanas jakām. Ultraskaņas liposomu ražošanas rezultāti ir reproducējami, kas ir svarīgi standartizētam procesam un nepārtraukti augstai produktu kvalitātei.
Augstas kvalitātes fosfolipīdi ar lielu fosfatidilholīna un fosfatidiletanolamīna procentuālo daudzumu nodrošina stabilu liposomu apvalku, kas novērš barības vielu noplūdi. Spēcīgs fosfolipīdu apvalks arī aizsargā iekapsulētās barības vielas pret oksidatīvo un termisko noārdīšanos. Tāpēc būtiska ir līdzsvarota fosfolipīdu attiecība pret ūdens fāzi un iekapsulētām barības vielām (bioaktīvām molekulām).

Augstas veiktspējas ultrasonikatori liposomu ražošanai

Hielscher Ultrasonics' sistēmas ir uzticamas mašīnas, ko izmanto farmaceitiskajā un papildu ražošanā, lai formulētu augstas kvalitātes liposomas, kas piekrautas ar vitamīniem, antioksidantiem, flavonoīdiem, peptīdiem, polifenoliem un citiem bioaktīviem savienojumiem / barības vielām. Lai apmierinātu savu klientu prasības, Hielscher piegādā ultrasonikatorus no kompakta rokas laboratorijas homogenizatora un stenda ultraskaņas aparātiem līdz pilnībā rūpnieciskām ultraskaņas sistēmām, lai ražotu lielu daudzumu liposomu preparātu. Ultraskaņas liposomu sastāvu var palaist kā partiju vai kā nepārtrauktu inline procesu, izmantojot ultraskaņas caurplūdes reaktoru. Ir pieejams plašs ultraskaņas sonotrodes (zondes) un reaktora trauku klāsts, lai nodrošinātu optimālu iestatījumu jūsu liposomu ražošanai. Hielscher ultraskaņas iekārtu izturība ļauj 24/7 darboties lieljaudas režīmā un prasīgā vidē.
Precīza visu svarīgo procesa parametru kontrole, piemēram, amplitūda, spiediens, temperatūra un ultraskaņas apstrādes laiks, padara ultraskaņas procesu uzticamu un reproducējamu. Hielscher Ultrasonics zina par nepārtraukti augstas produktu kvalitātes nozīmi un atbalsta papildinājumu un terapeitisko līdzekļu ražotājus, lai īstenotu procesu standartizāciju un GMP (labu ražošanas praksi), izmantojot inteliģentu programmatūru un automātisku datu ierakstīšanu. Mūsu digitālie ultraskaņas homogenizatori automātiski ieraksta visus ultraskaņas procesa parametrus iebūvētajā SD kartē. Digitālie skārienjutīgie displeji un pārlūka tālvadības pults ļauj nepārtraukti uzraudzīt procesu un ļauj precīzi pielāgot procesa parametrus, kad vien nepieciešams. Tas ievērojami atvieglo procesu uzraudzību un kvalitātes kontroli.
Zemāk redzamajā tabulā ir sniegta norāde par mūsu ultrasonikatoru aptuveno apstrādes jaudu: