• Ultrazvučni nanoemulsions Excel kao nosač droge zbog znatno veći kapacitet topenja od jednostavnih mikrela rješenja.
• Njihova termodinamička stabilnost nudi prednosti nad nestabilnim sustavima kao što su makro-veličine emulzije, disperzije i suspenzije.
• Hielscher ultrasonicators se koriste za pripremu nanoemulzije s kapljicama do 10nm – u maloj razini i industrijskoj proizvodnji.

Farmaceutske nanoformulacije proizvedene power ultrazvukom

Budući da se farmakološki učinci uglavnom odnose izravno na razine plazme, apsorpcija i bioraspoloživost aktivnih farmaceutskih sastojaka je ključna. Bioraspoloživost fitokemikalija kao što su kanabinoidi (tj. CBD, THC, CBG i drugi) ili curcuminoids je ograničen zbog slabe topljivosti, slabe propusnosti, niske sistemske dostupnosti, nestabilnosti, opsežnog metabolizma prvog prolaza ili degradacije u probavnom traktu.
Nanoformulacije kao što su nano-emulzije, liposomi, micele, nano-kristali ili napunjene nanočestice koriste se u lijekovima i dodacima za poboljšanu i/ili ciljanu isporuku lijekova. Poznato je da su nanoemulzije vrlo dobra vozila za postizanje visoke bioraspoloživosti aktivnih farmaceutskih sastojaka (API) i fitokemijskih spojeva. Nadalje, nanoemulzije također mogu zaštititi API-je, koji mogu biti osjetljivi na hidrolizu i oksidaciju. API i fitokemikalije (npr. kanabinoidi, kurkuminoidi) inkapsulirane u O/W nano-emulzije testirane su u različitim znanstvenim ispitivanjima i dobro su uspostavljene kao nositelji lijekova s vrhunskom stopom apsorpcije.

Ultrazvučna nanoemulgacija oralno isporučenih lijekova

Bioraspoloživost peroralno primijenjenih flavonoida kao i mnogi drugi fenolni aktivni sastojci teško je ograničena opsežnim glukuronidacijom prvog prolaza. Kako bi se nadvladala ograničenja slabe bioraspoloživosti, nano-veličine prijevoznika kao što su nanoemulsions i liposomi su opsežno ocijenjeni za razne droge i pokazali su velike rezultate u poboljšanju apsorpcije.
Paklitakselom Nanoemulsions napunjeni paklitakselom (kemoterapijska droga koja se koristi u tretmanima raka) je imala veličinu kapljica između ~ 90.6 NM (najmanja Srednja veličina čestica) i 110nm.
"Rezultati farmakokinetičkih ispitivanja ukazuju na to da je ullitaksel u nanoemulzije bio u značajnoj mjeri povećala oralnu bioraspoloživost paklitaksela. Poboljšana oralna bioraspoloživost, izmjerena po području-pod-krivulje (AUC), paklitaksela u nanoemulzije može se pripisati topivosti lijeka u kapljicama ulja i/ili prisutnosti surfaktanata na ulje – vode sučelje. Poboljšana apsorpcija paklitaksela također se može pripisati zaštiti lijekova od kemikalija, kao i enzimsko degradacije. Poboljšana oralna bioraspoloživost različitih hidrofobnih lijekova u O/W vrsti emulzija je prijavljen u literaturi. " [Tiwari 2006, 445]

Curcuminoids (2017, str.53) izvještavaju o pripremi ultrazvučno ekstrahiranih kurkuminoida, koji su ultrazvučno emulgirani u nanoemulziju. Kurkuminoidi su izvađeni pod ultrazvukom u etanolu. Za nano-emulgiranje, stavili su 5mL kurkuminoidnog ekstrakta u bočicu i isparili etanol pod dušikom. Zatim je dodano 0,75 g lecitina i 1 mL Tween 80 i miješano homogeno, nakon čega je uslijedilo dodavanje 5,3 ml deionizirane vode. Smjesa je temeljito promiješana i ultrazvukom nakon toga.
Ultrazvučna nanoemulgiranje rezultiralo je ujednačenom kurkuminoidnom nanoemulzijom prosječne veličine čestica od 12,1 nanometara i sfernog oblika, što je određeno TEM-om (vidi sliku dolje).

Sl.: DLS raspodjela veličine čestica (A) i TEM slika (B) disperzije kurkuminoida zajedno s raspodjelom veličine čestica dobivenom izravno iz TEM slike (C).
(Slika i studija: © Lu et al., 2017)

Polimeri kao što su polylactic-koglykolatna kiselina (PLGA) ili Polietilenski glikol često se koriste kao glavna komponenta za poboljšanje enapsulacije i poboljšanje stabilnosti i oralne bioraspoloživosti. Međutim, korištenje polimera je u korelacijom s većom veličinom čestica (često > 100nm). Pripremljena curcuminoid nanoemulsion od Lu et Al. imao znatno smanjenu veličinu od 12-16nm. Rok valjanosti je također poboljšana s visokom stabilnosti naše curcuminoid nanoemulsion tijekom razdoblja skladištenja od 6 mjeseci na 4 ° c i 25 ° c kako je naznačeno srednje veličine čestica od 12,4 ± 0,5 nm i 16,7 ± 0,6 NM, odnosno, nakon duljeg skladištenja.

Učinak farmaceutskih pomoćnih tvari i ultrazvučne nanoemulgiranje

istražili su 21 farmaceutsku pomoćnu tvar i njihove učinke na bioraspoloživost modela flavonoidnog krizina. Pet pomoćnih tvari – Naime Brij 35, Brij 58, labrasol, natrijev oleat, i Tween20 značajno inhiradio chrysin glukuronidaciju. Natrijev oleat bio je najsnažniji inhibitor glukuronidacije.

U mebudipine: (2016) izvješće formulacija mebudipin-napunjena nanoemulzija sadrži etil oleat, Tween 80, Span 80, polietilen glikol 400, etanol i DI voda su pripremljeni pomoću sonde tipa ultrasonicator. Otkrili su da je veličina čestica za optimalnu formulaciju 22,8 ± 4,0 nm što je rezultiralo relativnom bioraspoloživošću mebudipinske nanoemulzije koja je poboljšana za oko 2,6 puta. Rezultati in vivo eksperimenata pokazali su da je formulacija nanoemulzije uspjela značajno poboljšati bioraspoloživost mebudipina u usporedbi s otopinom suspenzije, topljivom u ulju i micelarnom otopinom.

Ultrazvučna nanoemulzija za isporuku očnih lijekova

Oka nanoemulsions, primjerice za oftalmičke isporuke droge, pripremljeni su kako bi se postigla bolja dostupnost, brže penetracija i veća djelotvornost.
Ammar et Al (2009) formuliran dorzolamid hidroklorid u nanoemulziju (raspon veličine 8,4-12,8 nm) kako bi se postigao povećani učinci u liječenju glaukoma, smanjenje broja zahtjeva dnevno, i bolje postupanje s pacijentima u odnosu na konvencionalne kapi za oči. Razvijen nanoemulsions pokazao brz početak djelovanja droge i produljeni učinak kao i poboljšana bioraspoloživost droge u odnosu na konvencionalni tržišni proizvod.
visoke terapijske djelotvornosti

Morsi et Al. (2014) pripremljene acetazolamid-učitane nanoemulsions kako slijedi: 1% w/w acetazolamid (ACZ) je ultrazvukom s surfaktanom/supovršinski/ulje mješavine do potpunog otapanja lijeka onda vodena faza koja sadrži 3% w/w dimetilsulfoxide ( DMSO) je dodan dropwise pripremiti nanoemulsions koje sadrže 39% w/w vodenu fazu, dok za pripremu nanoemulsions na 59% vode sadržaja, vodena faza koja sadrži 20% DMSO je korišten. DMSO je dodan kako bi se spriječilo bilo padanje lijeka nakon dodavanja vodene faze. Nanoemulsions su pripremljeni s srednji kapljica veličine od, od,-90.2 nm. Nanoemulsions pripremljena s višim sadržajem vode od 59% pokazala je najvišu puštanje droge.
Nano-emulgirani acetazolamid uspješno je formuliran u nanoemulziju obliku koji je otkrio visoku terapeutsku djelotvornost u liječenju glaukoma zajedno s dugotrajnim učinkom.

Ultrasonicators visokih performansi za nano-emulgiranje i nanoenkapsulaciju

Hielscher Ultrasonics nudi ultrazvučne sustave od kompaktnih laboratorijskih homogenizatora do industrijskih rješenja po principu "ključ u ruke". Za proizvodnju nanoemulzija najvišeg farmaceutskog stupnja ključan je pouzdan proces emulgiranja. Hielscherova široka paleta sonotroda, stanica protoka i opcionalni umetak MultiPhase Cavitator MPC48 omogućuju našem kupcu postavljanje optimalnih uvjeta obrade za proizvodnju emulzija nano veličine standardizirane, pouzdane i dosljedne kvalitete. Hielscher ultrasoniatori opremljeni su najsuvremenijim softverom za rad i kontrolu – osiguravanje pouzdane proizvodnje standardiziranih farmaceutskih lijekova i dodataka farmaceutske namjene.
Kontaktirajte nas danas otkriti mogućnosti ultrazvučno nano-formulirana API i fitokemikalije!