Farmaceutske nanosuspenzije s poboljšanom bioraspoloživošću
Nanosuspenzije pripremljene sonikacijom pokazuju značajno poboljšanu farmakološku bioraspoloživost. Posebice molekule lijeka sa slabom topljivošću u vodi, što smanjuje njegovu bioraspoloživost i početak učinka, imaju koristi od tehnike nano veličine ultrazvučne obrade. Ultrazvučna obrada koristi se za smanjenje čestica i kristala lijeka na nanometarsku veličinu i za pripremu stabilnih nanosuspenzija s vrhunskom bioraspoloživošću i učinkovitošću lijeka.
Poboljšana bioraspoloživost lijeka sonikacijom
Slabo topljive farmaceutske molekule imaju vrlo nisku bioraspoloživost, a time i nisku učinkovitost, osobito kada se daju oralno. Kada su takvi lijekovi s niskom topljivošću u vodi nano veličine i formulirani u nanosuspenzije, bioraspoloživost se može dramatično povećati. Na primjer, za nanosuspenzije azitromicina više od 65% lijeka je otopljeno u 5 sati u usporedbi sa samo 20% otapanja mikroniziranog azitromicina.
Ultrasonication je visoko učinkovita metoda za smanjenje veličine čestica, za taloženje nano-kristala i za disperziju aktivnih farmaceutskih sastojaka u nanosuspenzije. Takve nanosuspenzije sastoje se isključivo od čistog farmaceutski aktivnog spoja.
Osim toga, nanovelike molekule lijeka i nanosuspenzije jednostavno je ugraditi u različite oblike doziranja poput tableta, kapsula i brzih otopina.
Ultrazvučna priprema nanokristala meloksikama
Meloksikam, često propisivani nesteroidni protuupalni lijek (NSAID), ima samo slabu topljivost u vodi, što smanjuje njegovu bioraspoloživost i početak učinka. Ultrazvučna obrada koristi se za mikroniziranje i nanoziranje kristala meloksikama te za pripremu stabilnih nanosuspenzija s vrhunskom bioraspoloživošću i učinkovitošću lijeka.
Iurian i sur. (2015) istraživali su učinke sonikacije na kristale meloksikama i njihovu odgovarajuću bioraspoloživost. Pokazalo se da je najvažniji čimbenik utjecaja za pripremu nanokristala meloksikama amplituda ultrazvuka.
Kao najvažnije varijable utvrđene su amplituda i vrijeme. Njihovo povećanje odredilo je značajno smanjenje veličine i homogenost zbog fenomena kavitacije, dok je primijenjeni ciklus bio manje važan. Veličina kristala uvelike je utjecala na otapanje; primijećena je jaka korelacija između malih kristala i brzog otapanja nakon sušenja smrzavanjem nanosuspenzija. Optimalna formulacija dobivena je kontinuiranom sonikacijom pri 100% amplitudi tijekom 45 minuta, uvjetima koji su doveli do kristala od 600 nm s polidisperzijskim indeksom 0,521 i brzim otapanjem lijeka. Morfološka analiza otkrila je male kristale okruglog oblika s uskom raspodjelom veličina.
Visokoučinkoviti ultrazvučni homogenizatori za nanosuspenzije
Hielscher Ultrasonics je vaš pouzdan dobavljač za pouzdanu ultrazvučnu opremu visokih performansi od laboratorijskih i pilotskih do potpuno industrijskih sustava. Hielscher Ultrasonics’ uređaji imaju sofisticirani hardver, pametni softver i izvanrednu jednostavnost korištenja – dizajniran i proizveden u Njemačkoj. Hielscherovi robusni ultrazvučni strojevi za disperziju, deaglomeraciju, sintezu nanočestica i funkcionalizaciju mogu raditi 24/7/365 pod punim opterećenjem. Ovisno o vašem procesu i proizvodnom pogonu, naši ultrazvučni uređaji mogu raditi u šaržnom ili kontinuiranom in-line načinu rada. Razni dodaci kao što su sonotrode (ultrazvučne sonde), booster rogovi, protočne ćelije i reaktori su dostupni.
Kontaktirajte nas sada kako biste dobili više tehničkih informacija, znanstvenih studija, protokola i ponude za naše ultrazvučne homogenizatore za proizvodnju nanosuspenzija koje sadrže farmaceutske nanokristale ili nanočestice! Naše dobro obučeno osoblje s dugogodišnjim iskustvom rado će s vama razgovarati o vašoj nano-primjeni!
Donja tablica daje vam naznaku približnog kapaciteta obrade naših ultrazvučnih uređaja:
Volumen serije | Protok | Preporučeni uređaji |
---|---|---|
1 do 500 ml | 10 do 200 ml/min | UP100H |
10 do 2000 ml | 20 do 400 ml/min | UP200Ht, UP400St |
0.1 do 20L | 0.2 do 4L/min | UIP2000hdT |
10 do 100l | 2 do 10L/min | UIP4000hdT |
15 do 150L | 3 do 15L/min | UIP6000hdT |
na | 10 do 100L/min | UIP16000 |
na | veći | klaster od UIP16000 |
Kontaktirajte nas! / Pitajte nas!
Literatura / Reference
- Iurian S., Tomuţa I., Rus L., Achim M., Leucuta S.E. (2015): Optimization of the sonication process for meloxicam nanocrystals preparation. Clujul Medical 88(3), 2015. 366-372.
- Brad W. Zeiger; Kenneth S. Suslick (2011): Sonofragmentation of Molecular Crystals. J. Am. Chem. Soc. 2011, 133, 37, 14530–14533.
- Harshita Krishnatreyya, Sanjay Dey, Paulami Pal, Pranab Jyoti Das, Vipin Kumar Sharma, Bhaskar Mazumder (2019): Piroxicam Loaded Solid Lipid Nanoparticles (SLNs): Potential for Topical Delivery. Indian Journal of Pharmaceutical Education and Research Vol 53, Issue 2, 2019. 82-92.