Farmaceutske nanosuspenzije s poboljšanom bioraspoloživošću
Nanosuspenzije pripremljene sonikacijom pokazuju znatno poboljšanu farmakološku bioraspoloživost. Tehnika ultrazvučnog smanjivanja na nanometarsku veličinu osobito koristi molekulama lijekova slabo topljivima u vodi, što smanjuje njihovu bioraspoloživost i nastup djelovanja. Ultrazvuk se upotrebljava za smanjivanje čestica i kristala lijekova na nanometarsku veličinu te za pripremu stabilnih nanosuspenzija s boljom bioraspoloživošću i djelotvornošću lijeka.
Poboljšana bioraspoloživost lijekova sonikacijom
Slabo topljive farmaceutske molekule imaju vrlo nisku bioraspoloživost, a time i nisku djelotvornost, osobito kada se primjenjuju oralno. Kada se takvi lijekovi slabo topljivi u vodi smanje na nanometarsku veličinu i formuliraju u nanosuspenzije, bioraspoloživost se može izrazito povećati. Primjerice, u nanosuspenzijama azitromicina više od 65% lijeka otopilo se u 5 sati, u usporedbi sa samo 20% otopljenog mikroniziranog azitromicina.
Ultrazvučna obrada vrlo je učinkovita metoda za smanjivanje veličine čestica, precipitaciju nanokristala i dispergiranje djelatnih farmaceutskih tvari u nanosuspenzije. Takve nanosuspenzije sastoje se isključivo od čistog farmaceutskog djelatnog spoja.
Osim toga, molekule lijekova nanometarske veličine i nanosuspenzije lako se ugrađuju u različite farmaceutske oblike poput tableta, kapsula i oblika koji se brzo otapaju.
Ultrazvučni uređaj UP400St za formuliranje farmaceutskih nanosuspenzija s povećanom bioraspoloživošću.
Ultrazvučna priprema nanokristala meloksikama
Meloksikam, često propisivan nesteroidni protuupalni lijek (NSAID), samo je slabo topljiv u vodi, što smanjuje njegovu bioraspoloživost i nastup djelovanja. Ultrazvučna obrada upotrebljava se za mikronizaciju i smanjivanje kristala meloksikama na nanometarsku veličinu te za pripremu stabilnih nanosuspenzija s boljom bioraspoloživošću i djelotvornošću lijeka.
Mikroskopske snimke suspenzije meloksikama:
Lijevo: neobrađena suspenzija meloksikama
Desno: nanosuspenzija meloksikama dobivena ultrazvučnom obradom uređajem UP100H tijekom 45 minuta pri amplitudi od 100% i ciklusu 1.
Iurian i sur. (2015) istraživali su učinke sonikacije na kristale meloksikama i njihovu odgovarajuću bioraspoloživost. Pokazali su da je najvažniji čimbenik koji utječe na pripremu nanokristala meloksikama amplituda ultrazvuka.
Utvrđeno je da su amplituda i vrijeme najvažnije varijable. Njihovo povećanje dovelo je do znatnog smanjenja veličine i homogenosti uslijed pojave kavitacije, dok je primijenjeni ciklus bio manje važan. Veličina kristala uvelike je utjecala na otapanje; zabilježena je snažna korelacija između malih kristala i brzog otapanja nakon liofilizacije nanosuspenzija. Optimalna formulacija dobivena je kontinuiranom sonikacijom pri amplitudi od 100% tijekom 45 minuta, u uvjetima koji su doveli do kristala veličine 600 nm s indeksom polidisperznosti 0,521 i brzog otapanja lijeka. Morfološka analiza pokazala je male kristale okruglog oblika s uskom raspodjelom veličine.
Više amplitude rezultiraju najučinkovitijom pripremom nanokristala meloksikama.
Ultrazvučni homogenizatori visokih performansi za nanosuspenzije
Hielscher Ultrasonics vaš je pouzdan dobavljač pouzdane ultrazvučne opreme visokih performansi, od laboratorijskih i pilotnih do potpuno industrijskih sustava. Uređaji tvrtke Hielscher Ultrasonics odlikuju se sofisticiranim hardverom, pametnim softverom i iznimnom jednostavnošću upotrebe – projektirani su i proizvedeni u Njemačkoj. Robusni ultrazvučni uređaji tvrtke Hielscher za dispergiranje, deaglomeraciju, sintezu i funkcionalizaciju nanočestica mogu raditi 24/7/365 pod punim opterećenjem. Ovisno o vašem procesu i proizvodnom pogonu, naši ultrazvučni uređaji mogu raditi u šaržnom ili kontinuiranom protočnom načinu rada. Različita dodatna oprema poput sonotroda (ultrazvučnih sondi), pojačivača amplitude, protočnih ćelija i reaktora lako je dostupna.
Obratite nam se sada za više tehničkih informacija, znanstvene studije, protokole i ponudu za naše ultrazvučne homogenizatore za proizvodnju nanosuspenzija koje sadržavaju farmaceutske nanokristale ili nanočestice! Naše dobro osposobljeno osoblje s dugogodišnjim iskustvom rado će s vama razgovarati o vašoj primjeni nanotehnologije!
Tablica u nastavku daje okvirni prikaz približnog kapaciteta obrade naših ultrazvučnih uređaja:
| Volumen šarže | Protok | Preporučeni uređaji |
|---|---|---|
| 1 do 500mL | 10 do 200mL/min | UP100H |
| 10 do 2000mL | 20 do 400mL/min | UP200Ht, UP400St |
| 0,1 do 20L | 0,2 do 4L/min | UIP2000hdT |
| 10 do 100L | 2 do 10L/min | UIP4000hdT |
| 15 do 150L | 3 do 15L/min | UIP6000hdT |
| n.a. | 10 do 100L/min | UIP16000 |
| n.a. | veći | skupina uređaja UIP16000 |
Sonofragmentacija kristala acetilsalicilatne kiseline (aspirina)
[study and pictures: ©Zeiger and Suslick, 2011]
Kontaktirajte nas! / Pitajte nas!
Hielscher Ultrasonics proizvodi ultrazvučne homogenizatore visokih performansi za primjene miješanja, dispergiranja, emulgiranja i ekstrakcije u laboratorijskom, pilotnom i industrijskom mjerilu.
Literatura / Reference
- Iurian S., Tomuţa I., Rus L., Achim M., Leucuta S.E. (2015): Optimization of the sonication process for meloxicam nanocrystals preparation. Clujul Medical 88(3), 2015. 366-372.
- Brad W. Zeiger; Kenneth S. Suslick (2011): Sonofragmentation of Molecular Crystals. J. Am. Chem. Soc. 2011, 133, 37, 14530–14533.
- Harshita Krishnatreyya, Sanjay Dey, Paulami Pal, Pranab Jyoti Das, Vipin Kumar Sharma, Bhaskar Mazumder (2019): Piroxicam Loaded Solid Lipid Nanoparticles (SLNs): Potential for Topical Delivery. Indian Journal of Pharmaceutical Education and Research Vol 53, Issue 2, 2019. 82-92.
Hielscher Ultrasonics proizvodi ultrazvučne homogenizatore visokih performansi od laboratorijskih do industrijskih veličina.