Farmaceutske nanosuspenzije s poboljšanom bioraspoloživošću
Nanosuspenzije pripremljene ultrazvukom pokazuju značajno poboljšanu farmakološku bioraspoloživost. Osobito molekule lijekova s lošom topljivošću vode, što smanjuje njegovu bioraspoloživost i učinak na početku, imaju koristi od nanosizirajuće tehnike ultrazvuka. Ultrasonication se koristi smanjiti čestice lijeka i kristale na nanometar veličine i pripremiti stabilne nanosuspenzije s vrhunskom bioraspoloživošću i učinkovitošću lijeka.
Poboljšana bioraspoloživost lijeka sa ultrazvukom
Slabo topljive farmaceutske molekule imaju vrlo nisku bioraspoloživost i stoga nisku učinkovitost, posebno kada se primjenjuju oralno. Kada su takvi lijekovi s niskom topljivošću vode nano veličine i formulirani u nanosuspenzije, bioraspoloživost se može dramatično povećati. Na primjer, za azitromicin nanosuspenzije više od 65% lijeka je otopljeno u 5 sati u usporedbi sa samo 20% otapanja mikroniziranog azitromicina.
Ultrasonication je vrlo učinkovita metoda za smanjenje veličine čestica, taloženje nano-kristala i raspršivanje aktivnih farmaceutskih sastojaka u nanosuspenzije. Takve nanosuspenzije sastoje se isključivo od čistog farmaceutskog aktivnog spoja.
Osim toga, nanosizirane molekule lijekova i nanosuspenzije jednostavno se ugrađuju u različite oblike doziranja poput tableta, kapsula i brzog topljenja.
ultrasonicator UP400St za formulaciju farmaceutskih nanosuspenzija s povećanom bioraspoloživošću.
Ultrazvučna priprema meloksikam nanokristala
Meloksikam, uobičajeno propisani nesteroidni protuupalni lijek (NSAID), ima samo lošu topljivost u vodi, što smanjuje njegovu bioraspoloživost i početak učinka. Ultrasonication se koristi za mikroniziranje i nanosiziranje kristala meloksikama i za pripremu stabilnih nanosuspenzija s vrhunskom bioraspoloživošću i učinkovitošću lijeka.
Mikroskopske slike suspenzije meloksikama:
Lijevo: neobrađena suspenzija meloksikama
Desno: Dobivena meloksikamska nanosuspenzija ultrazvukom s UP100H za 45 minuta na 100% amplituda i ciklus 1.
(2015) istraživao je učinke ultrazvukom na kristale meloksikama i njihovu odgovarajuću bioraspoloživost. Pokazalo se da je najvažniji faktor koji utječe na pripremu nanokristala meloksikama ultrazvučna amplituda.
Amplituda i vrijeme pronađeni su kao najvažnije varijable. Njihovo povećanje odredilo je značajno smanjenje veličine i homogenost zbog pojave kavitacije, dok je primijenjeni ciklus bio manje važan. Veličina kristala uvelike je utjecala na otapanje; zabilježena je snažna korelacija između malih kristala i brzog otapanja nakon zamrzavanja-sušenja nanosuspenzija. Optimalna formulacija dobivena je kontinuiranom ultrazvukom pri 100% amplitudi tijekom 45 minuta, uvjetima koji su doveli do 600 nm kristala s 0,521 indeksom polidisperzije i brzim otapanjem lijekova. Morfološka analiza otkrila je male kristale okruglog oblika s raspodjelom uske veličine.
Veće amplitude rezultiraju najučinkovitijim pripravkom meloksikamnih nanokristala.
Ultrazvučni homogenizatori visokih performansi za nanosuspenzije
Hielscher Ultrasonics je vaš pouzdan dobavljač za pouzdanu ultrazvučnu opremu visokih performansi od laboratorija i pilota do potpuno industrijskih sustava. Hielscher Ultrasonics’ uređaji imaju sofisticiran hardver, pametni softver i izvanrednu jednostavnost korištenja – proizvedeni i proizvedeni u Njemačkoj. Hielscher je robustan ultrazvučni strojevi za disperziju, deaglomeracija, sinteza nanočestica i funkcionalizacija može raditi 24/7/365 pod punim opterećenjem. Ovisno o vašem procesu i vašem proizvodnom pogonu, naši ultrasonicators mogu se izvoditi u serijskom ili kontinuiranom linijskom načinu rada. Različiti dodaci kao što su sonotrode (ultrazvučne sonde), booster rogovi, stanice protoka i reaktori su lako dostupni.
Obratite nam se sada kako biste dobili više tehničkih informacija, znanstvenih studija, protokola i citata za naše ultrazvučne homogenizatore za proizvodnju nanosuspenzija koje sadrže farmaceutske nanokristale ili nanočestice! Naše dobro obučeno, dugo iskusno osoblje rado će s vama razgovarati o vašoj nano-aplikaciji!
Tablica u nastavku daje vam pokazatelj približne mogućnosti obrade naših ultrazvučnih uređaja:
| Batch Volumen | Protok | Preporučeni uređaji |
|---|---|---|
| 1 do 500 mL | 10 do 200 mL / min | UP100H |
| 10 do 2000 ml | 20 do 400 mL / min | Uf200 ः t, UP400St |
| 0.1 do 20L | 0.2 do 4L / min | UIP2000hdT |
| 10 do 100L | 2 do 10 l / min | UIP4000hdT |
| 15 do 150L | 3 do 15L/min | UIP6000hdT |
| N.a. | 10 do 100 l / min | UIP16000 |
| N.a. | veći | grozd UIP16000 |
Sonofragmentacija kristala acetilsalicilne kiseline (aspirina)
[studija i slike: ©Zeiger i Suslick, 2011]
Kontaktirajte nas! / Pitajte nas!
Hielscher Ultrasonics proizvodi ultrazvučne homogenizatore visokih performansi za miješanje aplikacija, disperziju, emulzifikaciju i ekstrakciju na laboratorijskim, pilotskim i industrijskim razmjerima.
Književnost / Reference
- Iurian S., Tomuţa I., Rus L., Achim M., Leucuta S.E. (2015): Optimization of the sonication process for meloxicam nanocrystals preparation. Clujul Medical 88(3), 2015. 366-372.
- Brad W. Zeiger; Kenneth S. Suslick (2011): Sonofragmentation of Molecular Crystals. J. Am. Chem. Soc. 2011, 133, 37, 14530–14533.
- Harshita Krishnatreyya, Sanjay Dey, Paulami Pal, Pranab Jyoti Das, Vipin Kumar Sharma, Bhaskar Mazumder (2019): Piroxicam Loaded Solid Lipid Nanoparticles (SLNs): Potential for Topical Delivery. Indian Journal of Pharmaceutical Education and Research Vol 53, Issue 2, 2019. 82-92.
Hielscher Ultrasonics proizvodi ultrazvučne homogenizatore visokih performansi Laboratorija do industrijske veličine.