सोनिकेशन द्वारा बेहतर रेमदेसीवीर घुलनशीलता

रेमदेसीवीर (जीएस-5734) एक एंटी वायरल दवा है, जो इबोला वायरस बीमारी और सीओवी-19 के इलाज के लिए शोध ाधीन है, जो सार्स-सीओवी-2 कोरोनावायरस के कारण होती है। रेमदेसीवीर फार्मास्यूटिकल समाधान है, जिसे नसों में प्रशासित किया जाता है। जबकि अकेले शॉर्ट अल्ट्रासोनिक घुलने से रेमदेसीवीर की घुलनशीलता को बढ़ाता है और इसके निर्माण में सुधार होता है, साइक्लोडेक्सट्रिन परिसरों के भीतर रेमदेसीवीर की अल्ट्रासोनिक जटिलता रेमदेसीविर के अघुलनशीलता के मुद्दों को दूर करने के लिए एक आशाजनक तकनीक है, जो दवा को अधिक जैव उपलब्ध बनाती है।

साइक्लोडेक्सट्रिन ड्रग कैरियर्स में रेमदेसीवीर की अल्ट्रासोनिक कॉम्प्लेक्सेशन

एम्पल्स में फार्मास्यूटिकल्ससल्फोबुटिल-ईथर बीटा-साइक्लोडेक्सट्रिन (SBE-a-सीडी) का उपयोग खराब घुलनशील एजेंटों की घुलनशीलता बढ़ाने के लिए एक प्रारंभिक या एक तैयार एजेंट के रूप में किया जाता है। शोध से पता चलता है कि SBE-सीडी परिसरों में रेमदेसीवीर की जटिलता से रेमदेसीवीर की घुलनशीलता में काफी सुधार होगा जिससे इसकी अवशोषण दर और जैव उपलब्धता में सुधार होगा।

"इन विट्रो" अनुसंधान के लिए फॉर्मूलेशन:

  1. एच2O: 250 मिलीग्राम/ – घुलनशीलता के लिए अल्ट्रासोनिकेशन की आवश्यकता होती है
  2. डिमेथिल सल्फासऑक्साइड (डीएमएसओ): 5.625 मिलीग्राम/एमएल – घुलनशीलीकरण के लिए अल्ट्रासोनिकेशन + हीटिंग की आवश्यकता होती है

"वीवो में" अनुसंधान के लिए फॉर्मूलेशन:

  1. प्रत्येक सॉल्वेंट को एक-एक करके जोड़ें: 10% डीएमएसओ, 40% PEG300, 5% ट्वीन 80, 45% खारा + सोनिकेशन
    घुलनशीलता: ♫ 2.17 मिलीग्राम/mL (3.60 mM); स्पष्ट समाधान
  2. प्रत्येक सॉल्वेंट को एक-एक करके जोड़ें: 10% डीएमएसओ, 90% (20% सल्फोबुटिल-ईथर बीटा-साइक्लोडेक्सट्रिन (SBE-a-CD) खारा में) + सोनिकेशन
    घुलनशीलता: ♫ 2.17 मिलीग्राम/mL (3.60 mM); स्पष्ट समाधान
  3. प्रत्येक सॉल्वेंट को एक-एक करके जोड़ें: 10% डीएमएसओ, 90% मकई तेल + सोनिकेशन
    घुलनशीलता: ♫ 2.17 मिलीग्राम/mL (3.60 mM); स्पष्ट समाधान

अल्ट्रासोनिकेशन रेमदेसीवीर को फैलाने और भंग करने को बढ़ावा देता है जिसके परिणामस्वरूप अधिक प्रभावी योग और उच्च जैव उपलब्धता होती है।

साइक्लोडेक्सट्रिन कॉम्प्लेक्स के फायदे

साइक्लोडेक्सट्रिन (सीडी) का व्यापक रूप से दवा प्रभावकारिता और शक्ति में सुधार करने के लिए उपयोग किया जाता है, जिसका अर्थ है कि दवा को इष्टतम चिकित्सीय गतिविधि को प्राप्त करते हुए सबसे कम संभव खुराक में प्रशासित किया जा सकता है।
साइक्लोडेक्सट्रिन परिसरों में तैयार की गई दवाएं काफी बढ़ी हुई दवा घुलनशीलता प्रदान करती हैं, जो कम खुराक पर दवा को प्रभावी बनाकर साइटोटॉक्सिकिटी को कम करती है। उदाहरण के लिए, गैनिक्लोविर की साइक्लोडेक्सट्रिन जटिलता ने मानव साइटोमेगालोवायरस नैदानिक उपभेदों पर दवा की एंटीवायरल गतिविधि में सुधार किया। बाद में, बढ़ी हुई दवा शक्ति के परिणामस्वरूप दवा विषाक्तता कम हो गई। कुल मिलाकर, साइक्लोडेक्सट्रियन एक बहुत अच्छी अवशोषण दर दिखाते हैं और दवा प्रेरित चिड़चिड़ाहट को कम करते हैं। साइक्लोडेक्सट्रिन समावेशन परिसर मुफ्त दवा की स्थानीय एकाग्रता को कम करते हैं, ताकि एकाग्रता चिड़चिड़ाहट सीमा से नीचे हो। साइक्लोडेक्सट्रिन समावेशन दवा स्थिरता में सुधार करता है और असंगतताओं के खिलाफ रोकता है। अंत में, सीडी परिसरों मुखौटा दवा गंध और ऑफ स्वाद ।

अल्ट्रासोनिकेशन दवाओं को घेरोडेक्सट्रिन परिसरों में रेमदेसीविर जैसी दवाओं को समाहित करने के लिए अत्यधिक प्रभावी है।

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उच्च गुणवत्ता वाले साइक्लोडेक्सट्रिन परिसरों और अन्य नैनोस्ट्रक्चर्ड दवा वाहकों की तैयारी निओसोम्स, लिपोसोम्स, ठोस लिपिड नैनोकणों, या पॉलीमेरिक नैनोकणों के रूप में आउच प्रक्रियाएं हैं, जिसमें हिल्स्चर अल्ट्रासोनिक सिस्टम उनकी उच्च विश्वसनीयता, लगातार बिजली उत्पादन और सटीक नियंत्रण के कारण उत्कृष्टता प्राप्त करते हैं। हिल्स्चर अल्ट्रासोनिकेटर सभी प्रक्रिया मापदंडों पर सटीक नियंत्रण के लिए अनुमति देते हैं, जैसे आयाम, तापमान, दबाव और सोनिकेशन ऊर्जा। बुद्धिमान सॉफ्टवेयर स्वचालित रूप से अंतर्निहित एसडी-कार्ड पर सभी सोनिकेशन पैरामीटर (समय, तिथि, आयाम, शुद्ध ऊर्जा, कुल ऊर्जा, तापमान, दबाव) को प्रोटोकॉल करता है।
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बैच वॉल्यूमप्रवाह की दरअनुशंसित उपकरणों
1 से 500 एमएल10 से 200 मील / मिनटUP100H
10 से 2000 मील20 से 400 एमएल / मिनटUP200Ht, UP400St
0.1 से 20 एल0.2 से 4 एल / मिनटUIP2000hdT
10 से 100 एल2 से 10 एल / मिनटUIP4000hdT
एन.ए.10 से 100 एल / मिनटUIP16000
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साहित्य/संदर्भ



जानने के योग्य तथ्य

रेमदेसीवीर

रेमदेसीवीर दवा है, जिसे गिलाद विज्ञान द्वारा इबोला वायरस रोग और मारबर्ग वायरस रोग जैसे वायरल संक्रमणों के इलाज के लिए विकसित किया गया है । राज्य अप्रैल २०२० के रूप में, यह नैदानिक ट्रेल अध्ययन के चरण में है ताकि संभवतः इबोला वायरस रोग के लिए उपचार के रूप में मंजूरी मिल सके । २०२० COVID-19 महामारी में, सार्स-CoV-2 कोरोनावायरस पर रेमदेसीवीर के एंटीवायरल प्रभावों की जांच की जाती है । एक न्यूक्लियोटाइड एनालॉग के रूप में, विशेष रूप से एक एडेनोसाइन एनालॉग, रेमडेसीविर वायरस की आरएनए श्रृंखला में आवेषण, वायरस की प्रतिकृति तंत्र के साथ हस्तक्षेप करता है।

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