सोनिकेशन द्वारा रेमडेसिविर की बेहतर विलेयता

रेमडेसिविर (GS-5734) एक विषाणुरोधी दवा है, जिस पर इबोला वायरस रोग और Sars-CoV-2 कोरोनावायरस के कारण होने वाले COVID-19 के उपचार के लिए शोध किया जा रहा है। रेमडेसिविर एक औषधीय विलयन है, जिसे अंतःशिरा दिया जाता है। जहाँ केवल अल्पकालिक अल्ट्रासोनिक विघटन से रेमडेसिविर की विलेयता बढ़ती है और उसका फ़ॉर्म्युलेशन बेहतर होता है, वहीं साइक्लोडेक्सट्रिन संकुलों के भीतर रेमडेसिविर का अल्ट्रासोनिक संकुलन उसकी विलेयता संबंधी समस्याओं को दूर करने की एक आशाजनक तकनीक है, जिससे दवा की जैवउपलब्धता बढ़ती है।

साइक्लोडेक्सट्रिन औषधि वाहकों में रेमडेसिविर का अल्ट्रासोनिक संकुलन

सल्फोब्यूटिल-ईथर बीटा-साइक्लोडेक्सट्रिन (SBE-β-CD) का उपयोग कम घुलनशील पदार्थों की विलेयता बढ़ाने के लिए एक सहायक पदार्थ या फ़ॉर्म्युलेशन एजेंट के रूप में किया जाता है। शोध से संकेत मिलता है कि SBE-β-CD संकुलों में रेमडेसिविर का संकुलन उसकी विलेयता में सुधार करेगा, जिससे उसकी अवशोषण दर और जैवउपलब्धता में उल्लेखनीय सुधार होगा।

“in vitro” शोध के लिए फ़ॉर्म्युलेशन:

1. H₂O : 250 mg/mL – घुलनशील बनाने के लिए अल्ट्रासोनिकेशन आवश्यक है
2. डाइमेथिल सल्फ़ॉक्साइड (DMSO) : 5.625 mg/mL – घुलनशील बनाने के लिए अल्ट्रासोनिकेशन + तापन आवश्यक है

“in vivo” शोध के लिए फ़ॉर्म्युलेशन:

1. प्रत्येक विलायक को एक-एक करके मिलाएँ: 10% DMSO, 40% PEG300, 5% Tween 80, 45% सलाइन + सोनिकेशन
   विलेयता: ≥ 2.17 mg/mL (3.60 mM); स्वच्छ विलयन
2. प्रत्येक विलायक को एक-एक करके मिलाएँ: 10% DMSO, 90% (सलाइन में 20% सल्फोब्यूटिल-ईथर बीटा-साइक्लोडेक्सट्रिन (SBE-β-CD)) + सोनिकेशन
   विलेयता: ≥ 2.17 mg/mL (3.60 mM); स्वच्छ विलयन
3. प्रत्येक विलायक को एक-एक करके मिलाएँ: 10% DMSO, 90% मक्के का तेल + सोनिकेशन
   विलेयता: ≥ 2.17 mg/mL (3.60 mM); स्वच्छ विलयन

अल्ट्रासोनिकेशन रेमडेसिविर के परिक्षेपण और घुलने को बढ़ावा देता है, जिससे अधिक प्रभावी फ़ॉर्म्युलेशन और अधिक जैवउपलब्धता प्राप्त होती है।

साइक्लोडेक्सट्रिन संकुलों के लाभ

साइक्लोडेक्सट्रिन (CDs) का व्यापक रूप से उपयोग दवा की प्रभावकारिता और औषधीय प्रबलता में सुधार के लिए किया जाता है, जिसका अर्थ है कि इष्टतम चिकित्सीय क्रिया प्राप्त करते हुए दवा को न्यूनतम संभव खुराक में दिया जा सकता है।
साइक्लोडेक्सट्रिन संकुलों के रूप में तैयार की गई दवाओं की विलेयता उल्लेखनीय रूप से बढ़ जाती है, जिससे कम खुराक पर दवा के प्रभावी होने के कारण कोशिकाविषाक्तता घटती है। उदाहरण के लिए, गैन्सिक्लोविर के β-साइक्लोडेक्सट्रिन संकुलन से मानव साइटोमेगालोवायरस के नैदानिक उपभेदों के विरुद्ध दवा की विषाणुरोधी क्रिया में सुधार हुआ। इसके फलस्वरूप, दवा की बढ़ी हुई औषधीय प्रबलता से उसकी विषाक्तता कम हुई। कुल मिलाकर, साइक्लोडेक्सट्रिन बहुत अच्छी अवशोषण दर प्रदर्शित करते हैं और दवा से उत्पन्न जलन को कम करते हैं। साइक्लोडेक्सट्रिन समावेशन संकुल मुक्त दवा की स्थानीय सांद्रता को कम करते हैं, जिससे यह सांद्रता जलन उत्पन्न करने वाली सीमा से नीचे रहती है। साइक्लोडेक्सट्रिन समावेशन दवा की स्थिरता में सुधार करता है और असंगतियों से बचाता है। अंत में, CD संकुल दवा की गंध और अप्रिय स्वादों को ढक देते हैं।

औषधि के संपुटन के लिए उच्च-प्रदर्शन वाले अल्ट्रासोनिकेटर

Hielscher Ultrasonics को औषधि, खाद्य और सौंदर्य प्रसाधन उद्योगों के लिए उच्च-प्रदर्शन वाले अल्ट्रासोनिक होमोजेनाइज़र के डिज़ाइन, निर्माण और वितरण का दीर्घकालिक अनुभव है। Hielscher को गर्व है कि वह हार्डवेयर की आपूर्ति के साथ-साथ अल्ट्रासोनिक अनुप्रयोगों तथा अल्ट्रासोनिक प्रणालियों की स्थापना और संचालन के लिए उन्नत परामर्श और प्रशिक्षण भी प्रदान करता है।
उच्च-गुणवत्ता वाले साइक्लोडेक्सट्रिन संकुलों और नियोसोम, लिपोसोम, ठोस लिपिड नैनोकण या बहुलकीय नैनोकण जैसे अन्य नैनोसंरचित औषधि वाहकों की तैयारी ऐसी प्रक्रियाएँ हैं, जिनमें Hielscher की अल्ट्रासोनिक प्रणालियाँ अपनी उच्च विश्वसनीयता, स्थिर शक्ति निर्गम और सटीक नियंत्रणीयता के कारण उत्कृष्ट प्रदर्शन करती हैं। Hielscher के अल्ट्रासोनिकेटर आयाम, तापमान, दाब और सोनिकेशन ऊर्जा जैसे सभी प्रक्रिया मापदंडों पर सटीक नियंत्रण की सुविधा देते हैं। बुद्धिमान सॉफ़्टवेयर सभी सोनिकेशन मापदंडों (समय, तारीख, आयाम, शुद्ध ऊर्जा, कुल ऊर्जा, तापमान, दाब) को अंतर्निर्मित SD-कार्ड पर स्वचालित रूप से दर्ज करता है।
Hielscher के अल्ट्रासोनिक उपकरणों की मज़बूती भारी कार्यभार और चुनौतीपूर्ण परिवेश में 24/7 संचालन संभव बनाती है।
नीचे दी गई तालिका हमारे अल्ट्रासोनिकेटर की अनुमानित प्रसंस्करण क्षमता का संकेत देती है: