קומפלקס אולטרסוני להכללת רסברטרול
- רסברטרול הוא פוליפנול, שמבטיח יתרונות בריאותיים רבים, למשל הארכת תוחלת החיים, ולטיפול במחלות לב, סוכרת, סרטן, אלצהיימר ומחלות כרוניות אחרות.
- עם זאת, הזמינות הביולוגית של רסברטרול נמוכה, והוא מראה פינוי מהיר מפלסמת הדם.
- צוות המחקר של ד"ר קושווינדר קאור פיתח טכניקה מהירה ויעילה ביותר להכנת קומפלקס רסברטרול באולטרה-סאונד לזמינות ביולוגית מעולה.
רסברטרול
רסברטרול הוא פוליפנול יעיל ביותר, אותו ניתן להפיק מצמחים, למשל ענבים, גרגרי יער או אגוזים. בעוד רסברטרול ידוע כנוגד חמצון רב עוצמה אשר מסייע למנוע או לרפא מחלות, פיטונוטריאנט זה יש רק זמינות ביולוגית נמוכה. לכן, יצרני תרופות ואבות מזון מחפשים תכשירים מיוחדים לשיפור העברת רסברטרול לתאים אנושיים. ד"ר קושווינדר קאור וצוות המחקר שלה מאוניברסיטת פנג'אב, צ'אנדיגאר פיתחו קומפלקס מהיר ופשוט של רסברטרול. על-ידי ניקוי תערובת של רסברטרול וציקלודקסטרין, הרסברטרול סגור בתוך הציקלודקסטרין (כלומר hp-β-CD). ציקלודקסטרין פועל כתרכובת מארחת ופועל כנשא תרופות יעיל המשחרר את הרסברטרול למחזור הדם המערכתי.
פרוטוקול: סוניקציה להכנת קומפלקס ההכללה
לנוסחה על-קולית של קומפלקס תכלילת רסברטרול 4.38 x 10-3 mol 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin (hp-β-CD) ו- 4.38 x 10-3 מול רסברטרול (Res) עורבבו במיכל זכוכית עם הכמות המינימלית של תערובת הממס (אתנול: מים = 1: 9). התערובת הועברה סוניקציה במשך 15 דקות ב 180W באמצעות Hielscher מכשיר אולטרסאונד UP200St. המוצר הסופי הושג על ידי ייבוש בהקפאה. מתחמי ההכללה שהוכנו אופיינו על ידי FTIR, ספקטרוסקופיית ספיגה נראית UV, NMR, TGA, DSC, XRD וניתוח CHNS. נתוני הניתוח הראו כי מולקולות הרסברטרול נעטפו בצורה מסודרת בחללים של hp-β-CD.
הומוגנייזר קולי UP200ST
יתרונות הסוניקציה על פני שיטות חלופיות
על מנת להשוות את היעילות של הכנה קולית עם טכניקות קונבנציונליות, שתי שיטות חלופיות – כלומר שיטת השעיה ושיטת מיקרוגל – שימשו להכנת קומפלקס ההכללה (IC). להלן תיאור קצר של שתי טכניקות ההכנה:
בדרך המסורתית ביותר, IC הוכן על ידי הליך ערבוב סטנדרטי (דווח בספרות על ידי Bertacche V. et al. 2006).
השיטה החלופית השנייה כללה ערבוב של 4.38 x 10-3 מול HP-β-CD ו- 4.38 x 10-3 mol Res במיכל זכוכית עם הכמות המינימלית של תערובת הממס (אתנול : מים = 1 : 9). התערובת הוקרנה במיקרוגל במשך 100 שניות ב 800 W כדי ליצור את המוצר. המים התאדו תחת ואקום. הנתונים שהתקבלו לאחר 25, 50 שניות ב 200, 400, 600 W חשפו מורכבות חלקית.
סוניקציה היא גישה פשוטה ומהירה שלא רק מניבה תוצאות מיידיות בדומה לשיטות הערבוב המסורתיות, אלא גם נמנעת משימוש בממיסים רעילים.
שיעור האיזומריזציה טראנס לסיס, בתמיסת אתנול, ירד עם הכללה. מחקרי הפירוק גילו כי קצב המסת רסברטרול השתפר על-ידי היווצרות מתחמי הכללה.
את המאמר המלא תוכלו למצוא בלחיצה כאן. אם ברצונך ליצור קשר עם המחברים, אל תהסס לשלוח לד"ר Khushwinder Kaur (אוניברסיטת פנג'אב, צ'אנדיגאר) דוא"ל: makkarkhushi@gmail.com
ההומוגנייזרים האולטרסוניים בעלי הביצועים הגבוהים של Hielscher
Hielscher Ultrasonics מתמחה בפיתוח וייצור של ציוד קולי ביצועים גבוהים עבור המעבדה ו תעשייתי יישומים. בנוי על תקן תעשייתי, החוסן של כל Ultrasonicators Hielscher ניתן להפעיל באופן אמין 24/7 בחובה כבדה בסביבות תובעניות.
הטבלה הבאה נותנת לך אינדיקציה איזה מכשיר קולי עשוי להיות המתאים ביותר לדרישות התהליך שלך.
| נפח אצווה | קצב זרימה | מכשירים מומלצים |
|---|---|---|
| 10 עד 2000 מ"ל | 20 עד 400 מ"ל/דקה | UP200Ht, UP400ST |
| 00.1 עד 20 ליטר | 00.2 עד 4L/דקה | UIP2000hdT |
| 10 עד 100 ליטר | 2 עד 10 ליטר/דקה | UIP4000 |
| נ.א. | 10 עד 100 ליטר/דקה | UIP16000 |
| נ.א. | גדול | אשכול של UIP16000 |
הומוגנייזרים קוליים בהספק גבוה ממעבדה לקנה מידה תעשייתי.
אודות ד"ר קושווינדר קאור
ד"ר קושווינדר קאור הוא פרופסור עוזר במחלקה לכימיה באוניברסיטת פנג'אב בצ'אנדיגאר. בשנת 2010, היא עשתה את הדוקטורט שלה על ידי מחקר ההשפעה של תוספים על מיקרו-מבנה ותכונות של מיצלים הפוכים. מאז 2012, המטרה העיקרית של קבוצת המחקר שלה היא לבסס את הבסיס הקולואידי של תכונות פיסיוכימיות ופיזיולוגיות של חומרים מזינים וביו-אקטיביים, תוך התמקדות מיוחדת באופטימיזציה של שיטות ייחודיות, ללא מאמץ, מיומנות וחדשניות להכנה. קבוצתו של ד"ר קאור מתמחה בייצור מכלולים רכים כגון ננו-אמולסיות, ננו-חלקיקים מתכלים, ומכלולים סופרמולקוארים מבוססי ציקלודקסטרין (מתחמי הכללה) לאספקה יעילה של חומרים ביו-אקטיביים עם רכיבים טבעיים. כיום הקבוצה בוחנת את הפוטנציאל של בנזיליסותיוציאנאט בסיוע ננו-מכלולים שונים.
לשאלות הנוגעות למחקריה, ניתן לפנות ישירות לד"ר קושווינדר קאור באמצעות דוא"ל: makkarkhushi@gmail.com
ספרות/מקורות
- Khushwinder Kaur, Shivani Uppal, Ravneet Kaur, Jyoti Agarwal and Surinder Kumar Mehta (2015): מתודולוגיה חסכונית באנרגיה, קלה וחסכונית ליצירת קומפלקס הכללה של רסברטרול עם hp-β-CD. חדש J. Chem., 2015, 39, 8855.
- ויטוריו ברטאצ'ה, נטשה לורנצי, דונטלה נאווה, אלנה פיני, קיארה סיניקו (2006): מחקר אינטראקציה בין מארח לאורח של רסברטרול עם ציקלודקסטרין טבעי ומעובד. J. כולל פנום. מקרוציקל. Chem. 55, 2006. 279.
- James M. Smoliga, Joseph A. Baur, Heather A. Hausenblas (2011): רסברטרול ובריאות – סקירה מקיפה של ניסויים קליניים בבני אדם. מול. נוטר. מזון מיל' 2011, 55, 1129–1141.
עובדות שכדאי לדעת
רסברטרול
רסברטרול הוא סטילבנואיד, סוג של פוליפנול פלזמה טבעי, פיטואסטרוגן, כמו גם פיטואלכסין המיוצר על ידי מספר צמחים בתגובה לפציעה או, כאשר הצמח נמצא תחת התקפה על ידי פתוגנים כגון חיידקים או פטריות. לכן, גם רסברטרול יכול להיות מסווג כאדפטוגן.
מבחינה כימית, רסברטרול מתואר כטרנס-3,4′,5-trihydroxystilbene (נוסחה: C14H12O3). זהו נוגד חמצון פוליפנולי, לא פלבונואידי, המצוי בענבים, אגוזים ופירות יער, ומציע תכונות נוגדות חמצון ואנטי אייג'ינג עוצמתיות. לכן, רסברטרול הוא מרכיב מוערך בתרופות, תוספי תזונה/תוספי תזונה ומוצרי קוסמטיקה. פוליפנולים תזונתיים אחרים עם יתרונות בריאותיים משמעותיים כוללים קטכין, קוורצטין, סיליבינין ו כורכומין.
רסברטרול מסיסות במים: 0.03 ק"ג/מטר3
רסברטרול קיים בצורות איזומריות של טרנס וסיס, כאשר צורת הטרנס יציבה יותר כאשר נחשפים לאור ומעלות את הטמפרטורות.
מתחם הכלה
תרכובת הכללה היא קומפלקס שבו תרכובת כימית אחת – מה שנקרא “מארח” – יש חלל שלתוכו מתחם אחר – מה שנקרא “אורח” – כלול.
ציקלודקסטרין הם תרכובות המאכסן הנפוצות ביותר, שכן הם יכולים ליצור קומפלקס הכללה עם מגוון רחב של תרכובות מוצקות, נוזליות וגזיות. תרכובות אורח נעות בין ריאגנטים קוטביים כגון חומצות, אמינים, יונים קטנים (למשל ClO4– SCN,–אניונים הלוגן) לפחמימנים אליפטיים וארומטיים מאוד אקולריים וגזים נדירים., מתחמי הכללה יכולים להיות מסונתזים בתמיסה או במצב גבישי. לרוב, מים משמשים כממסים, אם כי דימתיל סולפוקסיד ודימתיל פורממיד יכולים לשמש כממסים חלופיים.
מלבד הכללת תרכובות פרמצבטיות / נוטרצאוטיות, ציקלודקסטרין משמש גם כתרכובות מארחות עבור מולקולות ריח כדי להשיג יציבות גבוהה יותר ופעולת שחרור איטי.
הכללה אחרת “מארח” מולקולות הן קליקסארנים וקונדנסטים קשורים של פורמלדהיד-ארן.
תחום המחקר של סינתזה של תרכובות הכללה ידוע בשם כימיה מארח-אורח.
ציקלודקסטרין
ציקלודקסטרין הם סוג של תרכובות כימיות העשויות ממולקולות סוכר המאופיינות בצורת הטבעת שלהן. עמילן הוא חומר הגלם מאותו ציקלודקסטרין מסונתז על ידי המרה אנזימטית. מאז cyclodextrins יש צד הידרופובי הידרופילי (הידרופובי בפנים הידרופילי בחוץ), הם יכולים ליצור קומפלקסים עם תרכובות הידרופוביות. על ידי עטיפת מולקולה הידרופובית (“אורח” מולקולה), cyclodextrins יכול לשפר את המסיסות ואת הזמינות הביולוגית של תרכובות כאלה. יתר על כן, הם משמשים גם כדי לשפר את חדירות התרופה דרך רקמות רירית. זה עניין גבוה עבור תרופות, כמו גם תוספי תזונה על מנת לספק תרכובות הידרופוביות. הצורות של אלפא, בטא וגמא-ציקלודקסטרין מאושרות כולן על ידי ה-FDA ומוכרות כנשאיות תרופות בטוחות.
ליופיליזציה
ליופיליזציה, הידועה גם בשם ייבוש בהקפאה או הקפאה, היא תהליך התייבשות בטמפרטורה נמוכה הכולל הקפאת המוצר, ולאחר מכן הורדת לחץ כדי להסיר לאחר מכן את הקרח על ידי סובלימציה. סובלימציה מוגדרת כתהליך שבו מוצק (למשל קרח) משתנה ישירות למצב אדים/גז מבלי לעבור תחילה שלב נוזלי (למשל מים).
ייבוש בהקפאה הוא הסרת קרח או ממיסים קפואים אחרים מחומר באמצעות תהליך של סובלימציה וסילוק מולקולות מים קשורות בתהליך של ספיחה.
במהלך ליופיליזציה מבוקרת, שבה טמפרטורת המוצר נשמרת נמוכה מספיק, נמנעים שינויים במאפייני המוצר המיובש. זה חיוני על מנת לקבל תמצית באיכות גבוהה. ייבוש בהקפאה היא טכניקה מבוססת היטב להפרדת חומרים רגישים לחום כגון חלבונים, חיידקים, תרופות, רקמות & פלזמה.
נוטרצאוטיקלים
חומרים מזינים זוכים לתשומת לב הולכת וגוברת מכיוון שהם מציעים תכונות בטוחות לתמיכה בבריאות. מוגדרות כמולקולות בעלות מגוון יתרונות פיזיולוגיים, כמו גם יכולות הגנה מפני מחלות (כגון מחלות לב וכלי דם (CVD), השמנת יתר, סוכרת, סרטן, הפרעות דלקתיות כרוניות ומחלות ניווניות), שוק התוספים האיכותיים גדל במהירות.
אסטרטגיות ניסוח תזונתי המדווחות בספרות כוללות: מערכות נשאות ליפוזומליות (למשל. ליפוזומיםטרנספרוזומים וכו'), מיקרו וננו-ספוגים, ננו-גבישיםמורכבות ציקלודקסטרין, הידרוג'לים מתכלים, ננו-תחליבים / מיניאמולסיותנשאי שומנים ננו-מובנים, מיצלים, ננו-חלקיקיםננו-קפסולות וננו-אנקפסולציה, מערכות העברת תרופות המתחלבות מעצמן (SEDDS) ומערכות מיקרו-חלקיקים (כגון מיקרו-חלקיקים, מיקרוספרות, מיקרו-קפסולות).,