Nootropics ותרופות חכמות ניסוחים עם Ultrasonics
תרופות חכמות ותוספים נואוטרופיים נצרכים כ"משפרי קוגנטיביה "על מנת להגביר את התפקוד הקוגניטיבי, קיבולת המוח, ריכוז, זיכרון ויצירתיות, להגביר מוטיבציה ואנרגיה נפשית, כמו גם לתמוך בבריאות המוח. כדי לקדם את ההובלה של תרכובות ביו-אקטיביות כגון nootropics, תרופות חכמות וחומרים ממריצים על פני מחסום הדם-מוח (BBB), המולקולות צריכות להיות בצורה ננו-משופרת. ננו-ליפוזומים מוכנים באולטרסאונד, מיצלות, ננו-חלקיקי שומנים מוצקים, ננו-נשאים ננו-מובנים וננו-תחליבים ידועים כמגבירים את הזמינות הביולוגית של מולקולות, ויטמינים ופיטוכימיקלים ביו-אקטיביים.
Nootropics או תרופות חכמות הם מולקולות מגרה המוח והגוף – מה שנקרא משפרים קוגניטיביים – אשר ניתן להבחין לקטגוריות הבאות racetams, ממריצים, adaptogens, cholinergics, serotonergics, דופמינרגיקה, תפקוד מטבולי תרופות חכמות ועוד.,
מעוניין בקטגוריות שונות אלה של nootropics? לחץ כאן כדי לקרוא עוד על nootropics ואת הסיווג שלהם!
מהם ליפוזומים וננו-נשאים מבוססי ליפידים?
ליפוזומים וננו-נשאי ננו מבוססי שומנים כגון ננו-תחליבים, ננו-תרחיפים, ננו-חלקיקי שומנים מוצקים (SLN) ונשאי שומנים ננו-מובנים (NLCs) ידועים כמערכות נושאות תרופות חזקות, המעבירות מולקולות ביו-אקטיביות וחומרי מזון לאתר התא הממוקד ובכך מביאות לזמינות ביולוגית ושיעורי ספיגה מעולים.
ליפוזומים
ניתן לסווג ליפוזומים כצורה ספציפית של ננו-נשאי שומנים ננו-מבניים. ליפוזומים הם שלפוחיות כדוריות עם ליבה מימית המוקפת על ידי דו-שכבות שומנים אחת או יותר. מאחר שליפוזומים מציעים את היכולת לתמצת מולקולות ליפופיליות והידרופיליות, הם זכו להכרה עמוקה כמערכת העברת תרופות רבת עוצמה. במבנה המורכב מעצמו וסגור מעצמו, ליפוזום יכול לתמצת מספר תרכובות ביו-אקטיביות (כלומר חומרים מזינים או מולקולות טיפוליות) בבת אחת. הדו-שכבה הפוספוליפידית שלו מגנה על המולקולות הביו-אקטיביות הכלואות מפני הידרוליזה ופירוק חמצוני. מאחר שמבנה קליפת הליפוזום דומה מאוד לתאי יונקים, הליפוזומים מסוגלים להעביר תרכובות ביו-אקטיביות לתאים ולאתרים תת-תאיים. היתרונות הידועים של מערכות הולכה ליפוזומליות כוללים את ההגנות שלהן מפני פירוק אנזימטי, רעילותן הנמוכה, תאימות ביולוגית גבוהה, מתכלות ביולוגית ואימונוגניות.
ננו-נשאים ליפידים אחרים
ננו-נשאים ליפידים או ננו-נשאים מבוססי שומנים מוגדרים כמערכות העברת תרופות / מולקולות בגודל ננומטרי, המשתמשות במבני שומנים כדי לתמצת מולקולות ביו-אקטיביות על מנת להשיג זמינות ביולוגית משופרת, שיעורי ספיגה גבוהים יותר, יציבות משופרת לטווח ארוך והגנה מפני גורמי פירוק חיצוניים (כגון חמצון, הידרוליזה). נשאי שומנים ננו-מובנים כוללים ננו-חלקיקי שומנים מוצקים (SLN), נשאי שומנים ננו-מובנים (NLC), ננו-ליפוזומים, מיצלות, ננו-תחליבים, ננו-תרחיפים וננו-צינוריות שומנים. ההרכב הכימי הספציפי והמאפיינים הפיזיקוכימיים המתאימים לו מעניקים לכל צורת ננו-נשא יתרונות ייחודיים, מה שהופך אותם למתאימים לצורות מתן ספציפיות (למשל דרך הפה, תוך ורידי, תוך אף, טרנסדרמיס וכו '), שילובי מולקולות, קיבולת העמסה או פורמולציות שחרור בזמן.
ננו-חלקיקי שומנים מוצקים (SLN) ונשאי שומנים ננו-מובנים (NLC) מוגדרים כחלקיקים מוצקים המורכבים ממטריצת שומנים בפאזה מימית המיוצבת על ידי חומרים פעילי שטח.
תוספים ליפוזומליים וננו-עטופסולים אחרים (למשל SLNs, NLCs) מציעים זמינות ביולוגית מעולה, כלומר אחוז גבוה מאוד של החומר הביו-אקטיבי (למשל ויטמין, נוגד חמצון, פלבנואידים וכו ') נספג ומטבוליזם על ידי תאי הגוף. רק חלק קטן מאוד מבוזבז מכיוון שהוא אינו נספג אלא מופרש על ידי הגוף. זה הופך את הנוסחאות הננו-ליפוזומליות לחזקות, יעילות ואמינות מאוד, שכן כמעט כל המולקולות הביו-אקטיביות מועברות לתאי היעד.
ניסוח קולי של מולקולות מעוררות עם זמינות ביולוגית גבוהה ביותר
ננו-תחליב על-קולי וננו-אנקפסולציה הופכים מולקולות נואוטרופיות ופסיכואקטיביות למסיסות במים ולכן נספגות מאוד וזמינות ביולוגית. שיעור ספיגה גבוה יותר, כמו גם זמינות ביולוגית מוגברת ותאימות ביולוגית הופכים את החומר הביו-אקטיבי לחזק יותר ועשויים לאפשר לו לחצות את מחסום הדם-מוח.
ניסוח קולי של Nootropics
- ליפוזומים
- ננו-אמולסיות
- מיצ'לות
- ננו-חלקיקים של שומנים מוצקים (SLN)
- נשאי שומנים ננו-מובנים (NLC)
- קומפלקס הכללה (למשל ציקלודקסטרין)
- ניוזומים
Nootropics הידועים ביותר הם חומרים של מעמד racetam, כגון piracetam, aniracetam, oxiracetam, pramiracetam ו phenylpiracetam. רצטמים רבים הם ליפופיליים (=מסיסים בשומן). באמצעות טיפול קולי, racetam מסיס שומן הוא עטוף בצורה משופרת ננו כגון תחליבים, ליפוזומים, חלקיקי שומנים מוצקים (SLNs), ונשאי שומנים ננו-מובנים (NLCs). נוסחאות ננו-משופרות אלה הופכות את הגזעם דוחה המים והמסיס בשומן למוצר מסיס במים. מכיוון שזרם הדם בגוף האדם מבוסס על מים, נוסחאות מסיסות במים משופרות בננו מציעות זמינות ביולוגית גבוהה יותר באופן משמעותי.
תרופות חכמות משופרות ננו-סאונד
טכנולוגיית האנקפסולציה העל-קולית והננו-פורמולציה מאפשרת הכנת תוספים וטיפולים בעלי זמינות ביולוגית גבוהה. מולקולות ביו-אקטיביות אשר נהנות מנוסחה אולטרה-סונית למערכת ליפוזומלית או למערכת נשאית שומנים ננומית אחרת כוללות ויטמינים, נוגדי חמצון, פלבנואידים, תמציות צמחים, מינרלים, חומצות אמינו ופפטידים.
- ויטמינים ונוגדי חמצון, שניתן להפיק ממקור טבעי או לסנתז, כוללים ויטמין C, ויטמינים מקבוצת B, גלוטתיון, רסברטרול, קו-אנזים Q10 (יוביקינון) ועוד.
- מולקולות צמחיות ובוטניות כגון CBD, THC, CBG (קנאביס), קטכינים תה ירוק (למשל EGCG), ניקוטין, קפאין, אשווגנדה, ברברין, קרטום ועוד.
- תמציות פטריות/פטריות כגון אסטרגלוס, רעמת האריה, זנב הודו, צ'אגה, פסילוסיבין (פטריות קסם) ועוד.
- חומצות אמינו כגון קריאטין, גליצין, 5-HTP (5-הידרוקסיטריפטופן), פנילאלנין, L-תיאנין (אנלוגי חומצת אמינו המצוי בתה), GABA (חומצה גמא-אמינובוטירית), טאורין, N-אצטיל-ציסטאין (NAC), L-טירוזין ועוד.
- מינרלים כגון תצבית מגנזיום (למשל מגנזיום תראונט, מגנזיום אורוטט) יכולים להיות עטופים באולטרסאונד כננו-חלקיקים לליפוזומים.
- חומרים מזינים, פפטידים ומולקולות אחרות כגון אלפא-GPC, מלטונין, כולין (כולין ביטרטרט, כולין כלוריד), קטמין (רצמי), חומצות שומן אומגה-3 (EPA, DHA), חומצה α-ליפואית (ALA), סלגילין (L-deprenyl), צנטרופנוקסין, אוקסיטוצין, מתילן כחול וכו '.
הנוסחה הליפוזומלית המשופרת בננו של מולקולות ביו-אקטיביות וחומרים מזינים מציעה זמינות ביולוגית מעולה ועשויה לאפשר לחומרים הממוקדים לחצות את מחסום הדם במוח. האנקפסולציה מונעת את המולקולות הביו-אקטיביות מפני הידרוליזה הנגרמת על ידי חומצה בקיבה ופירוק אנזימטי בכל מערכת העיכול, כך שאחוז גבוה של חומר מזין מועבר ללא נזק לאתר היעד של התאים.
Excursus: מיצוי קולי של פיטו-כימיקלים
סוניקציה היא הטכנולוגיה המעולה לשחרור מולקולות ביו-אקטיביות מצמחים, פטריות וחיידקים. מיצוי קולי הוא שיטה לא תרמית, שעקרון העבודה שלה מבוסס על קוויטציה אקוסטית. קוויטציה אקוסטית/אולטראסונית יוצרת גזירה מכנית ומערבולות, המנקבות ומשבשות את דפנות התאים וקרומי התא ומעודדות העברת מסה. בכך, הסוניקציה משחררת את החומרים הביו-אקטיביים מפנים התא ומעבירה אותם לממס (למשל מים, אתנול, גליצרין, שמן צמחי וכו').
למידע נוסף על מיצוי קולי של מולקולות ביו-אקטיביות מצמחים צמחיים!
ביצועים גבוהים Ultrasonicators עבור ניסוחים Nootropic
המערכות של Hielscher Ultrasonics הן מכונות אמינות המשמשות בייצור תרופות ותוספי מזון כדי לגבש nootropics באיכות גבוהה ותרופות חכמות, אשר נע בין ננו-תחליבים לליפוזומים, נשאי שומנים ננומטריים, חלקיקי שומנים מוצקים, ומתחמי תכלילים העמוסים בויטמינים, נוגדי חמצון, פלבנואידים, פפטידים, פוליפנולים ותרכובות ביו-אקטיביות אחרות ומספקים זמינות ביולוגית גבוהה, יציבות רבה ופונקציונליות. כדי לענות על דרישות לקוחותיה, Hielscher מספקת ultrasonicators מן המעבדה הידנית קומפקטית homogenizer ו ultrasonicators העליון ספסל למערכות קוליות תעשייתיות לחלוטין לייצור כמויות גדולות של nootropics ניסוחים סמים חכמים. תהליכי ניסוח קוליים יכולים להיות מופעלים כאצווה או כתהליך מוטבע רציף באמצעות כור זרימה קולי. מגוון רחב של סונוטרודים על-קוליים (גשושיות) וכלי ריאקטור זמינים כדי להבטיח התקנה אופטימלית לייצור הליפוזומים שלך. החוסן של הציוד הקולי של Hielscher מאפשר פעולה 24/7 תחת חובה כבדה בסביבות תובעניות ולהבטיח מחזור חיים ארוך של ultrasonicators.
השליטה המדויקת על כל פרמטרי התהליך החשובים כגון משרעת, לחץ, טמפרטורה וזמן סוניקציה הופכת את התהליך הקולי לאמין וניתן לשחזור. Hielscher Ultrasonics יודעת על החשיבות של איכות מוצר גבוהה ברציפות ותומכת ביצרני תוספי מזון וטיפולים ליישם סטנדרטיזציה של תהליכים ו- GMP (תנאי ייצור נאותים) על ידי תוכנה חכמה ורישום נתונים אוטומטי. ההומוגנייזרים האולטרה-סוניים הדיגיטליים שלנו מקליטים באופן אוטומטי את כל פרמטרי התהליך העל-קולי בכרטיס SD מובנה. צגי מגע דיגיטליים ושלט רחוק לדפדפן מאפשרים ניטור תהליכים רציף ומאפשרים להתאים את פרמטרי התהליך במדויק בכל עת שנדרש. זה מקל על ניטור תהליכים ובקרת איכות באופן משמעותי.
הטבלה הבאה נותנת לך אינדיקציה ליכולת העיבוד המשוערת של האולטרסאונד שלנו:
נפח אצווה | קצב זרימה | מכשירים מומלצים |
---|---|---|
1 עד 500 מ"ל | 10 עד 200 מ"ל/דקה | UP100H |
10 עד 2000 מ"ל | 20 עד 400 מ"ל/דקה | UP200Ht, UP400ST |
00.1 עד 20 ליטר | 00.2 עד 4L/דקה | UIP2000hdT |
10 עד 100 ליטר | 2 עד 10 ליטר/דקה | UIP4000hdT |
נ.א. | 10 עד 100 ליטר/דקה | UIP16000 |
נ.א. | גדול | אשכול של UIP16000 |
צרו קשר! / שאל אותנו!
ספרות / מקורות
- Zahra Hadian, Mohammad Ali Sahari, Hamid Reza Moghimi; Mohsen Barzegar (2014): Formulation, Characterization and Optimization of Liposomes Containing Eicosapentaenoic and Docosahexaenoic Acids; A Methodology Approach. Iranian Journal of Pharmaceutical Research (2014), 13 (2): 393-404.
- Neelam Poonia; Rajeev Kharb; Viney Lather; Deepti Pandita (2016): Nanostructured lipid carriers – versatile oral delivery vehicle. Future Sci. OA (2016) 2(3), FSO135.
- Weiwei Gao, Che-Ming J. Hu, Ronnie H. Fang, Liangfang Zhang (2013): Liposome-like Nanostructures for Drug Delivery. J Mater Chem B Mater Biol Med. 2013 Dec 28; 1(48).
- Liangfang Zhang; Steve Granick (2006): How to Stabilize Phospholipid Liposomes (Using Nanoparticles). Nano Letters. 2006 April, 6(4):694-8.
- Vassiliki Exarchou; Nikolaos Nenadis; Maria Tsimidou; Dimitrios Boskou (2002): Antioxidant Activities and Phenolic Composition of Extracts from Greek Oregano, Greek Sage, and Summer Savory. Journal of Agricultural and Food Chemistry 50(19). Oct. 2002. 5294-9.
- Joanna Kopecka, Giuseppina Salzano, PharmDa, Ivana Campia, Sara Lusa, Dario Ghigo, Giuseppe De Rosa, Chiara Riganti (2013): Insights in the chemical components of liposomes responsible for P-glycoprotein inhibition. Nanomedicine: Nanotechnology, Biology, and Medicine 2013.
- Khushwinder Kaur, Shivani Uppal, Ravneet Kaur, Jyoti Agarwal and Surinder Kumar Mehta (2015): Energy efficient, facile and cost effective methodology for formation of an inclusion complex of resveratrol with hp-β-CD. New J. Chem., 2015, 39, 8855.
עובדות שכדאי לדעת
Nootropics ותרופות חכמות
המונח “Nootropic” נגזר מן המילים היווניות העתיקות νόος (nóos), אשר מייצג “מוח” ו-τροπή (tropḗ), שיש לו את המשמעות “מפנה". Nootropics, הידוע גם בשם סמים חכמים, הם חומרים "מסובבי תודעה", כלומר חומרים ביו-אקטיביים המשפיעים על המוח על ידי הגברת התפקוד הקוגניטיבי, במיוחד אינטליגנציה, תפקודים ניהוליים, זיכרון, יצירתיות, ערנות ומוטיבציה. הם משמשים כמשפרים קוגניטיביים או כסימום מוחי. פופולרי nootropics כוללים racetams. צורת ה-racetam המסונתזת הראשונה נגזרת מ-GABA וידועה בשם piracetam, הנחשבת כלא רעילה ונחקרת לטווח ארוך. Aniracetam, oxiracetam, pramiracetam ו phenylpiracetam דומים מבחינה מבנית piracetam, אבל להציג עוצמות מגרה גבוהה יותר. צורות racetam חדשות יותר כגון coluracetam, fasoracetam, nefiracetam, או noopept אין דמיון מבני piracetam.
חלק מהחומרים הנוטרופיים יכולים להיות בעלי השפעות פסיכדליות או פסיכו-אקטיביות/פסיכוטרופיות, ולהשפיע גם על תהליכים מנטליים, כגון תפיסה, תודעה, קוגניציה, היענות, מצב רוח ורגשות.
Racetams
Racetams ידועים כסוג המקורי של תרופה חכמה עם piracetam כמו racetam הראשון מסונתז הידוע בתור nootropic הראשון אי פעם. Piracetam היא מולקולה בקבוצת racetams עם השם הכימי 2-oxo-1-pyrrolidine acetamide. זוהי נגזרת של המוליך העצבי GABA (חומצה גמא-אמינובוטירית). Piracetam היא מולקולת תרופה עם ליבת pyrrolidone, אשר בדרך כלל prescribed לחולים עם אלצהיימר או טרום דמנציה. עם זאת, piracetam ו racetams אחרים משמשים גם על ידי מבוגרים בריאים על מנת להגביר את השידור הכימי סינפטי בין תאי המוח. Racetams יכול ובכך להגביר את IQ הכללי, זיכרון ותפקודי למידה, בהירות מנטלית ומוטיבציה. מולקולות אחרות בסוג של racetam הן למשל pramiracetam, oxiracetam, аn.
מאז racetams נופלים לקטגוריה של חומרים לא מבוקרים בארה"ב או במדינות רבות אחרות בעולם, racetams ניתן לרכוש כמו OTC (ללא מרשם) תוספי ללא מרשם. Racetams נחשבים לא רעילים ותופעות לוואי כלליות כוללות כאבי ראש, שהם תוצאה של דלדול racetams של כולין במוח. לכן, משתמשים לעתים קרובות לשלב את מינון racetam שלהם עם תוספת כולין (למשל כולין bitartrate. מינון יתר של racetams יש בעיקר רק תופעות לוואי קלות, אשר דומים לצריכה של קפאין מוגזם.
ממריצים
חומרים מעוררים כגון קפאין וניקוטין הם תרופות חכמות הנפוצות באוכלוסיית העולם. קפאין וניקוטין הם פסיכוסטימולנטים חוקיים, בעוד שהשימוש בתת-מחלקה של אמפטמינים ממריצים אינו חוקי. סוג הממריצים כולל כמעט כל מולקולה המקדמת ערות כללית וערנות, מפחיתה את תחושת העייפות והנמנום ומגבירה בו זמנית את תפקוד המוח ואת מנת האינטליגנציה (IQ). התרופה נגד נרקולפסיה מודפיניל היא אחת התרופות הרפואיות הבולטות ביותר, המשמשת אנשים בריאים כ"משפר קוגניטיבי מחוץ להתוויה" כדי להגביר את התפקוד הקוגניטיבי. תרופה נוספת בשימוש מחוץ להתוויה היא מתילפנידאט, תרופה הניתנת לטיפול בהפרעת קשב וריכוז (ADHD) ומשמשת אנשים בריאים כמשפר קוגניטיבי.
לחץ כאן כדי ללמוד עוד על מיצוי קולי של קפאין ו ניקוטין!
אדפטוגנים
חומרים אדפטוגניים הם תרכובות פיטו-כימיות, כלומר מולקולות שמקורן בצמח, אשר ניתנות על מנת לחזק את תגובת הגוף ואת המערכת החיסונית למצבי לחץ. אדפטוגנים יכולים להיות מתוארים כתרכובות "סטרס", אשר מעוררות את הגוף להסתגל לשמירה או להחזרה להומאוסטזיס (שיווי משקל בין התהליכים המטבוליים של הגוף). הנתיב העיקרי של פעולה אדפטוגנית משפיע על ההיפותלמוס-יותרת המוח-יותרת הכליה (ציר HPA) בתגובה לגירוי על ידי לחץ חיצוני. כמעט כל האדפטוגנים משתייכים לקבוצה של תרופות לא מבוקרות, שניתן לרכוש כתוספים ללא מרשם (OTC). האדפטוגנים הפופולריים והנפוצים ביותר הם למשל ג'ינסנג, ג'ינג'רול (זנגביל), אשווגנדה, ג'ינסנג סיבירי (eleutherococcus senticosus), רודיולה רוזאה (שורש ארקטי), סכיזנדרה צ'יננסיס, קאווה קאווה, פסיפלורה, סנט ג'ונס וורט וסקוטלריה בייקלנסיס (scutellaria baicalensis).
האם קנאביס הוא אדפטוגן? קנאביס קיבל תשומת לב רבה בשנים האחרונות, בעיקר בגלל התרכובות האנטי דלקתיות והמרגיעות שלו קנבידיול (CBD) וקנאביגרול (CBG). אפילו קנבינואידים הם תרכובות צמחיות לא רעילות ויש להם השפעות מוכחות להפחתת מתח על הגוף, קנאביס וקנבינואידים אינם מסווגים רשמית כחומרים אדפטוגניים. אבל מכיוון ש-CBD, CBG ואדפטוגניקה אמיתית מראים דמיון בתפקוד ובהשפעות שלהם, הם משמשים לעתים קרובות בשילוב על מנת להגביר את היעילות של הקנבינואידים כמו גם של האדפטוגן.
בעוד שלאדפטוגנים יש השפעות מקדמות בריאות ומפחיתות מתח, הם מראים רק השפעות קטנות כמשפרי קוגניציה, "כשלעצמם". שיפור קוגניטיבי מאדפטוגנים מושג בעיקר על ידי איזון תגובת הסטרס של הגוף, החוסן והבריאות הכללית, במקום ליזום ישירות צמיחה של תאי מוח חדשים או קשרים עצביים.
לחצו כאן כדי ללמוד עוד על מיצוי על-קולי של אדפטוגנים מצמחים צמחיים!
כולינרגי
חומרים כולינרגיים הם תרכובות כימיות המחקות את פעולתם של אצטילכולין ו / או בוטילכולין. תרופות חכמות המבוססות על כולין נצרכות בשל השפעתן על זיכרון, קשב וויסות מצב הרוח. אצטילכולין הוא אחד המוליכים העצביים העיקריים במוח. זהו גם מרכיב חיוני לתפקוד תקין של מערכת העצבים ההיקפית. כולין יכול להילקח כתוסף, אבל הוא קיים גם במזון, למשל חלמון ביצה ופולי סויה עשירים במיוחד בכולין.
Sulbutiamine (אשר זמין מסחרית כמו OTC (ללא מרשם) תרופה תחת שם המותג Arcalion) הוא נגזרת סינתטית של תיאמין (ויטמין B1), אשר חוצה את מחסום הדם-מוח והוא מסוגל להגדיל את רמות תיאמין במוח. ידוע כדי לשפר את הזיכרון להתגבר על חולשה ועייפות תוך הפחתת עיכוב פסיכו-התנהגותי, sulbutiamine משמש גם על ידי ספורטאים. Sulbutiamine מסווג כתרופה חכמה cholinergic שכן חומר זה פועל כמו הרגולטור cholinergic בתוך ההיפוקמפוס. כאשר נעשה שימוש במינונים טיפוליים, לא נצפו תופעות לוואי חמורות.
סרוטונרגיס
סרוטונין, או 5-הידרוקסיטריפטמין (5-HT), הוא מוליך עצבי מונואמין התורם ושולט במצב הרוח (רווחה, אושר), ומווסת שינה, תיאבון, קוגניציה, למידה, זיכרון, מערכת התגמול ותהליכים פיזיולוגיים רבים כגון הקאות ו vasoconstriction. סרוטונין מיוצר בגוף על ידי חשיפה לאור השמש. תרכובות סרוטונרגיות טבעיות (מקדמות או משחררות סרוטונין), כגון L-טריפטופן, נמצאות גם הן במקורות מזון.
דופמינרגיה
דופמינרגיה הם חומרים סם חכמים המשפיעים על רמות הדופמין במוח. דופמין הוא הורמון ומוליך עצבי הממלא מספר תפקידים חשובים במוח ובגוף. לדוגמה, מסלול הדופמין אחראי על תחושות טובות ואיתות ביוכימי של משוב חיובי ביחס לחוויות נעימות כגון אוכל טעים, סקס, מעורבות חברתית חיובית וכו '.
דופמין זמין כתרופה תחת שמות המותג של Intropin, Dopastat, ו Revimine, בין היתר, אשר משמשים בעיקר כתרופה ממריצה לטיפול בלחץ דם נמוך חמור, קצב לב איטי, דום לב.
תרופות חכמות דופמינרגיות הן מאיצי דופמין המשמשים להתגברות על רמות דופמין נמוכות, אשר קשורות בדרך כלל לרמות אנרגיה נמוכות, חוסר מוטיבציה, אנהדוניה (חוסר יכולת להרגיש הנאה), אדישות, דיכאון, התנהגויות ממכרות, זיכרון לקוי וביצועי למידה מופחתים. תרופות חכמות דופמינרגיות נפוצות הן L-טירוזין, יוהימבין וסלג'ילין (מעכב MAO). מאיצי דופמין מקדמים תשומת לב וערנות על ידי הגברת היעילות של דופמין במוח, או עיכוב האנזימים המפרקים דופמין.
קטגוריות אחרות של תרופות חכמות, משפרים קוגניטיביים ונוטרופיים כוללות גליצינרגיות, אדנוסינרגיות, אדרנרגיות, קנבינואידרגיות, GABAergics, היסטמינרגים, מלטונרגים, מונואמינרגיים ואופיואידרגיים.
הקבוצה של "-ergic" nootropics הם חומרים המווסתים מערכת מסוימת בגוף ובמוח. המערכת הספציפית משולבת בחלק הראשון של המונח. לדוגמה, גליצינרגים מווסתים ישירות את מערכת הגליצין בגוף ובמוח, אדנוסינרגים מווסתים ישירות את מערכת האדנוזין בגוף ובמוח, דופמינרגים פועלים על מערכת הדופמין וכן הלאה.
מתחמי הכלה
תרכובת הכללה היא קומפלקס שבו חומר כימי אחד – מה שנקרא “מארח” – יש חלל שלתוכו מולקולה אחרת – מה שנקרא “אורח” – כלול.
ציקלודקסטרין הם תרכובות המאכסן הנפוצות ביותר, שכן הם יכולים ליצור קומפלקס הכללה עם מגוון רחב של תרכובות מוצקות, נוזליות וגזיות. תרכובות אורחות נעות בין ריאגנטים קוטביים כגון חומצות, אמינים, יונים קטנים (למשל ClO4, SCN, אניונים הלוגן) לפחמימנים אליפטיים וארומטיים מאוד אפולריים וגזים נדירים. מתחמי הכללה יכולים להיות מסונתזים בתמיסה או במצב גבישי. מורכבות קולית של מתחמי הכללה מבוססי ציקלודקסטרין היא שיטה אמינה ויעילה מאוד לייצר מתחמי הכללה טעונים, המציעים יציבות גבוהה וזמינות ביולוגית מוגברת. מים משמשים בדרך כלל כממס, אם כי dimethyl sulfoxide ו dimethyl formamide הם ממיסים חלופיים לשימוש.
מלבד הכללת תרכובות פרמצבטיות / נוטרצאוטיות, ציקלודקסטרין משמש גם כתרכובות מארחות עבור מולקולות ריח כדי להשיג יציבות גבוהה יותר ופעולת שחרור איטי.
קרא עוד על מתחמי הכללה המיוצרים באולטרסאונד!