ננוליפוזומים אולטרסוניים לפורמולציות אליצין מיוצבות

אליצין הוא תרכובת פעילה ביולוגית שניתן למצות משיני שום טריות. אליצין נוטה להתפרק, ולכן יש לשלב אותו בפורמולציה מיוצבת של תוסף כדי לקבל פורמולה השומרת על עוצמת פעילותה לאורך זמן. כימוס אולטרסוני של אליצין בננוליפוזומים מגן עליו מפני פירוק ומביא לשחרור ממושך של התרופה.

יציבות האליצין

פיתוח פורמולציות של מוצרי אליצין, כגון תוספים, הוא משימה מאתגרת בשל חוסר היציבות של האליצין. אליצין רגיש לחמצון ולטמפרטורה, כלומר תכולת האליצין פוחתת עם הזמן ועם עליית הטמפרטורה. טמפרטורות העיבוד והאחסון הן גורמים קריטיים במיוחד. פעילות האליצין יציבה יחסית ב־4ºC בהשוואה לאליצין המאוחסן בטמפרטורת החדר (כ־22ºC). זמן מחצית החיים הכימי שלו ב־4ºC נקבע ככ־150 ימים, ואילו בטמפרטורת החדר הוא היה כ־20 ימים.
עיבוד מקדים של אליצין הוא גורם חשוב נוסף שיש להביא בחשבון. נראה שאליצין יציב יותר בשום פרוס מאשר בשום טחון.
במיצוי אולטרסוני, סוניקציה יעילה בדרך כלל יותר כאשר שטח הפנים הזמין גדול יותר, כלומר כאשר השום טחון דק. לכן יש לקבוע את הטיפול המקדים המיטבי בשום (טחינה לעומת פריסה) כפרמטר נוסף לצד הפרמטרים האופייניים של תהליך הסוניקציה. קראו עוד על מיצוי אולטרסוני של אליצין משום!

מבנה של ליפוזום: ליבה מימית ודו־שכבה של פוספוליפידים עם ראשים הידרופיליים וזנבות הידרופוביים/ליפופיליים.

ליפוזומים של אליצין לייצוב ארוך טווח

אליצין נוטה לפירוק תרמי ונהרס בתנאים חומציים (pH 3.5 ומטה). לכן יש לאחסן תמציות ותוספי אליצין במקום קר, כלומר במקרר, בכ־4ºC, כדי להבטיח יציבות ממושכת מבחינת זמן מחצית החיים של כ־1 שנה.
שילוב אליצין בפורמולציות של ננו־נשאים ליפידיים, כגון ליפוזומים וג'לים של ננו־אמולסיה, מאריך את חיי המדף ואת יציבותם של מוצרי אליצין.

הכנה אולטרסונית של פורמולציות ליפוזומים טעוני אליצין

Lu ועמיתיו (2014) מדווחים על הכנה מוצלחת של ננוליפוזומים של אליצין באמצעות אידוי בפאזה הפוכה בסיוע אולטרסאונד. נעשה שימוש בפרמטרים הבאים: יחס לציטין–אליצין של 3.70 : 1, יחס לציטין–כולסטרול של 3.77 : 1, זמן טיפול אולטרסוני של 3 min. 40 sec., ויחס פאזה אורגנית–פאזה מימית של 3.02 : 1. יעילות הלכידה של האליצין שכומס באמצעות אולטרסאונד הייתה 75.20 ± 0.62%, והגודל הממוצע של ננוליפוזום האליצין היה 145.27 ± 15.19 nm. ננוליפוזומי האליצין שהוכנו באמצעות אולטרסאונד התאפיינו בשחרור ממושך של התרופה, המאפשר שחרור קבוע של החומר הפעיל לאורך פרק זמן ממושך. הדבר מקל על מתן תרופות ותוספים ומפחית השפעות ציטוטוקסיות.
קראו עוד על הכנה אולטרסונית של ליפוזומים!
 

יצירת ליפוזומים בשיטת האידוי ההפוך באמצעות סוניקציה

ג'לים של ננו־אמולסיה עם אליצין המוכנים באמצעות אולטרסאונד

ג'לים של ננו־אמולסיה המבוססים על פוליאתילן גליקול נבדקו בהצלחה כנשאים לתרופת אליצין, במטרה לשפר את מסיסות האליצין במים ואת זמינותו הביולוגית. (ראו Ranjbar ועמיתיו)
קראו עוד על יצירת ננו־אמולסיות באמצעות אולטרסאונד!

מכשירי אולטרסאונד עתירי ביצועים לכימוס ליפוזומלי

מכשירי האולטרסאונד של Hielscher הם מכשירים אמינים המשמשים בייצור תרופות ותוספים להכנת פורמולציות של ליפוזומים איכותיים הטעונים בנוגדי חמצון, פוליפנולים, חומצות שומן, ויטמינים, פפטידים ותרכובות פעילות ביולוגית אחרות. כדי לענות על דרישות לקוחותיה, Hielscher מספקת מכשירי אולטרסאונד החל מהומוגנייזר מעבדתי קומפקטי לאחיזה ביד ומכשירי אולטרסאונד שולחניים ועד מערכות אולטרסוניות תעשייתיות מלאות לייצור כמויות גדולות של פורמולציות ליפוזומליות. הכנה אולטרסונית של פורמולציות ליפוזומים ניתנת לביצוע באצוות או בתהליך רציף בקו הייצור, בתנאים מבוקרים במדויק. מגוון רחב של סונוטרודות אולטרסוניות (המוכרות גם כגשושיות או כקרניים) וכלי ריאקטור זמין כדי להבטיח מערך מיטבי לייצור הליפוזומים שלכם. העמידות של מכשירי הסוניקציה של Hielscher מאפשרת הפעלה 24/7 בעומסי עבודה כבדים ובסביבות תובעניות.

הטבלה שלהלן נותנת מושג על קיבולת העיבוד המשוערת של מכשירי האולטרסאונד שלנו:

לאחר יצירת שכבה דקה של ליפידים והידרציה חוזרת בהמשך, נעשה שימוש בסוניקציה כדי לקדם את לכידת החומרים הפעילים בליפוזום. בנוסף, הקטנת הגודל באמצעות אולטרסאונד מביאה לגודל הליפוזום הרצוי.