השומנים ננומבנה נושאות (NLCs) הם צורה מתקדמת של מערכות העברת תרופות ננו בגודל שמציעות ליבת השומנים ומעטפת מסיסים במים. להגנה על הביו-מולקולות הפעילות מפני השפלה ומציעים שחרור סמים מתמשך. Ultrasonication היא טכניקה אמינה, יעילה ופשוטה לייצר נושאות שומנים ננו מובנים שנטענו.

אולטראסאונד ההכנה של ספקיות השומנים ננו מובנים

השומנים ננומבנה נושאות (nlcs) מכילים מוצק השומנים, נוזלי השומנים, ו חומרים פעילי שטח במדיום מימית, אשר נותן להם מסיסות טוב מאפיינים ביולוגית. חברת NLCs משמשת רבות לגיבוש מערכות של מנשאי סמים יציבים בעלי זמינות גבוהה ושחרור סמים מתמשך. NLCs יש מגוון רחב של יישומים החל מן המין אל המינהל parenteral כולל אקטואלי/העברה, אופטלמולוגי (עינית), ומינהל ריאתי.
פיזור אולטראסאונד ו אמולסיה היא טכניקה אמינה ויעילה כדי להכין נושאות שומנים ננו מובנים טעון עם תרכובות פעיל. הכנה NLC אולטרה סאונד יש את היתרון העיקרי של לא צורך ממיסים אורגני, כמויות גדולות של חומרים מוספים או תרכובות. הניסוח של NLC אולטרה סאונד הוא שיטה פשוטה יחסית כמו השומנים ההיתוך מתווסף לפתרון של שתיל ולאחר מכן sonicated.

פרוטוקולים למופת הטעונים באופן אולטרה-מבנה ננו השומנים מנשאים

דקאמתאספאסאחד טעון NLCs via Sonication
Non-רעילים מערכת NLC הפוטנציאלי מוכן תחת ultrasonication, אשר הביא התפלגות בגודל הצר, גבוהה Dexamethasone מלכודת יעילות, וחדירה משופרת. מערכות NLC היו מוכנות באולטרסאונד באמצעות הירושר UP200S ultrasonicator ו Compritol 888 ATO, Miglyol 812N, ו Cremas RH60 כרכיבים.
השומנים המוצקים, השומנים הנוזליים והסורסטנט נמסו באמצעות מערבב מגנטי חימום ב-85 º C. לאחר מכן, Dexamethasone נוספה תערובת השומנים נמס והתפזרו. המים הטהורים התחממו ב85 º c ושני השלבים היו sonicated (בשעה 70% משרעת למשך 10 דקות) עם ה הירושר UP200S . הומוגניצר אולטרה סאונד מערכת NLC היתה מקורר באמבט קרח.
התצוגה הארגונומית המוכנה של NLCs מציגה התפלגות בגודל הצר, יעילות מלכודת DXM גבוהה, וחדירה משופרת.
החוקרים ממליצים על שימוש בריכוז החומרים נמוך וריכוז השומנים נמוך (g., 2.5% עבור החומרים החיוניים 10% עבור השומנים הכולל) כי אז את הפרמטרים הקריטיים יציבות (Z_ave, ZP, PDI) וקיבולת טעינת הסמים (הנדסת חשמל%) מתאימים בעוד שריכוז האמולסיה יכול להישאר ברמות נמוכות.
(cf. נשיקה ואח '. 2019)

Retinyl Palmitate-עמוס NLCs באמצעות Sonication
Retinoid הוא מרכיב נפוץ טיפולים דרמטולוגיה של קמטים. רטינול ו retinyl palmitate הם שני תרכובות מהקבוצה retinyl אשר יש יכולת לגרום לעובי של האפידרמיס ויעיל כמו הסוכן נגד קמטים.
הניסוח NLC הוכן באמצעות שיטה ultrasonication. הניסוח הכיל 7.2% של שתיל palmitate, 4.8% של חומצה אולאית, 10% של רצף ה80, 10% גליצרין, ו 2% של retinyl palmitate. הצעדים הבאים נלקחו כדי לייצר retinyl palmitate טעון NLCs: תערובת של שומנים מותכת מעורבב עם החומרים, שיתוף החומרים, גליצרין ומלא מים ב 60-70 ° c. תערובת זו מעורבב עם high-גזירה מערבל ב 9800rpm עבור 5 דקות. לאחר אמולסיה הוקמה, זה טרום אמולסיה הוא מיד sonicated באמצעות בדיקה-סוג אולטראסוניות הומוגניצר עבור 2 דקות. לאחר מכן NLC השיגה נשמר בטמפרטורת החדר עבור 24 h. תחליב האחסון אוחסן בטמפרטורת החדר במשך 24 שעות והגודל הננו-חלקיק נמדד. נוסחת NLC הראתה את גודל החלקיקים בטווח של 200 – 300nm. NLC השיגה יש מראה צהוב חיוור, בגודל כדורית של 258 ± 15.85 nm, ומדד פולידינטים של 0.31 ± 0.09. התמונה TEM להלן מציג את האולטרה מוכן באולטרסאונד retinyl palmitate הטעונים NLCs.
(cf. פיודג'י ואח '. 2015)

זיגיבר זראמבית-באמצעות Sonication
שומנים ננו מובנים השומנים מורכב תערובת של מוצק-השומנים, נוזלי-שומנים וחומרים מוצקים. מערכות העברת סמים מצוינות לניהול חומרים ביולוגיים עם מסיסות מים ירודים ולהגברת הזמינות הביואקטיבית שלהם באופן משמעותי.
הצעדים הבאים ננקטו כדי לנסח זיגיבר zerumbet טעון NLCs. 1% השומנים מוצק, כלומר. מונוטוני, ו 4% השומנים נוזלי, כלומר שמן קוקוס הבתולה, היו מעורבים ו נמס ב 50 ° c כדי להשיג הומוגנית, ברור שלב השומנים. לאחר מכן, 1% Zingiber שמן zerumbet נוספה לשלב השומנים, בעוד הטמפרטורה נשמרה ברציפות 10 ° c מעל טמפרטורת ההיתוך של גליזקסיל מונוסטאראט. להכנת הפאזה הימית, מים מזוקקים, רצף 80 ולציטין לסויה התערבבו יחד ביחס הנכון. התערובת הימית נוספה מיד לתערובת השומנים כדי ליצור תערובת טרום אמולסיה. טרום אמולסיה היה אז הומוגניים באמצעות הטיה גבוהה הומוגניצר ב 11,000 סל ד עבור 1 דקות. לאחר מכן, טרום אמולסיה היה sonicated באמצעות ultrasonicator בדיקה ב 50% המוני המוני 20 דקות, לבסוף, הפיזור NLC היה מקורר באמבט מים קרח לטמפרטורת החדר (25 ± 1 ° c) על מנת להרוות את ההשעיה באמבט הקר כדי למנוע צבירת חלקיקים. . ה-NLCs אוחסנו ב -4 ° c
זינגיבר zerumbet טעון NLCs התערוכה גודל ננו של 80.47 ± 1.33, יציבה המדד הגדול של 0.188 ± 2.72 ו זטה פוטנציאל הטעינה של-38.9 ± 2.11. היעילות אנקפסולציה מראה את היכולת של הספק השומנים לכמס זרנגיבר zerumbet שמן יותר מ 80% יעילות.
(cf. Rosli ואח ' 2015)

ואלסרטאן-עמוס בSonication
ואלסרטאן הוא חוסם הקולטן אנגיוטנסין II המשמש תרופה נגד יתר לחץ דם. להסרטנה יש זמינות נמוכה של כ-23% בלבד בגלל מסיסות המים המסכנה שלה. שימוש בשיטת ההמיס-אמולסיה המותרת להכנת ואלסארטאן-NLCs, הכוללת זמינות ביולוגית משופרת באופן משמעותי.
פשוט, הפתרון השמן של ואל היה מעורבב עם כמות מסוימת של חומר השומנים נמס בטמפרטורה 10 ° c מעל נקודת התכה השומנים. פתרון ממים מימית הוכן על ידי המסת משקולות מסוימות של רצף 80 ו נתרן הדאוקולאואלי. הפתרון הגולש היה מחומם עוד יותר לאותה רמת טמפרטורה מעורבב עם פתרון התרופה שומני שומנים על ידי בדיקה-sonication עבור 3 דקות. כדי ליצור אמולסיה. לאחר מכן, תחליב שנוצר התפזר במים מקורר על ידי ערבוב מגנטי עבור 10 דקות. NLC הוקמה הופרדו על ידי צנטריפוגה. דגימות מהסופרנט נלקחו ונותחו לריכוז ואל באמצעות שיטת הבדיקה האומתה.
שיטת התחליב להמיס אולטראסאונד מכיל מספר יתרונות כולל פשטות עם מצב מלחיץ מינימלי ומשולל ממיסים אורגניים רעילים. יעילות המלכוד מקסימלית הושגה היתה 75.04%
(cf. Albekery ואח ' 2017)

תרכובות פעיל אחרים כגון paclitaxel, clotrimazol, domperidone, ילדותית, ו מלוקסיאם היו גם שולבו בהצלחה חלקיקים מוצק-שומנים וספקיות שומנים ננו מובנים באמצעות טכניקות אולטראסוניות. (cf. בארי והחמיחקאר 2016)

Ultrasonication כמו שיטת הכנה לניסוח של ספקיות השומנים ננו (NLCs) ניתן להשתמש בטכניקת קור או חם המגון. הומוקות אולטראסאונד מביא להתפלגות בגודל חלקיק צר, המשפר את מאפייני היציבות והאחסון של NLCs.

אולטראסאונד קר הומוגניזציה

כאשר הטכניקה הקרה המאובנת משמש להכנת נושאות שומנים ננו מובנים, המולקולות הפעילות הפרמקוולוגית, כלומר תרופה, הם מומס להמיס השומנים ולאחר מכן מקורר במהירות באמצעות חנקן נוזלי או קרח יבש. במהלך הקירור, השומנים מגבש. מסת השומנים מוצק הוא אז ננו-חלקיק גודל הקרקע. חלקיקי השומנים מפוזרים בתמיסה קרה של חומרים מניבים, ומניבי השעיה קרה מראש. בסופו של דבר, השעיה זה הוא sonicated, לעתים קרובות באמצעות הכור בתאי זרם קולי, בטמפרטורת החדר.
מאחר שהחומרים מחוממים רק פעם אחת בצעד הראשון, משתמשים בעיקר במגון הומואולטרה-סאונד לניסוח תרופות רגישות לחום. כמו רבים מולקולות אקטיביים ותרכובות פרמצבטיות נוטים השפלה חום, אולטרסאונד קר המגון הומוקיים יישום נפוץ. יתרון נוסף של הטכניקה הקרה הומוגניזציה הוא הימנעות של שלב מימית, מה שמקל לכמס מולקולות ידרופילי, אשר עשוי אחרת המחיצה מן השלב הנוזלי השומנים לשלב המים במהלך הגון המגון חם.

אולטראסאונד חם הומוגניזציה

כאשר sonication משמש טכניקת המגון חם, שומנים מותכת ואת התרכובת הפעילה (כלומר המרכיב הפעיל הפרמקולוגית) הם התפזרו בתוך מפעל חם תחת ערבוב אינטנסיבי כדי לקבל מראש אמולסיה. עבור תהליך ההמסת הגון חם חשוב כי שני הפתרונות, הבולם השומנים/התרופה ואת החומר הגולש התחממו לאותו טמפרטורה (כ .5-10 ° c מעל נקודת ההיתוך של השומנים מוצק). בשלב השני, הפרה-אמולסיה מטופלת לאחר מכן עם sonication ביצועים גבוהים תוך שמירה על הטמפרטורה.

Ultrasonicators ביצועים גבוהים עבור ספקים ליפיד ננו מובנים

מערכות אולטרה סאונד של hielscher Ultrasonics משמשים ברחבי העולם בפרמצבטיקה R&D וייצור כדי לייצר באיכות גבוהה מנשאים לתרופות ננו כגון חלקיקי שומנים מוצק (SLNs), ספקיות שומנים ננו מובנים (NLCs), ננו אמולסיות ו nanocapsules. כדי לענות על הדרישות של לקוחותיה, הירושר אספקה ultrasonicators מן קומפקטית, עדיין חזק החזיק יד מעבדה הומוסר הספסל העליון ultrasonicators מערכות אולטראסאונד תעשייתי מלא לייצור של הרבה כרכים של ניסוחים התרופות. מגוון רחב של מוצרים וכורים אולטרה סאונד זמינים כדי להבטיח התקנה אופטימלית לייצור של נשאי שומנים ננו מובנים (NLCs). החוסן של הציוד האולטרא-סאונד של הירושר מאפשר לבצע 24/7 בעבודה כבדה ובסביבות תובעניות.
על מנת לאפשר ללקוחותינו למלא את נוהלי הייצור הטובים (GMP) וליצור תהליכים מקובעים, כל הultrasonicators הדיגיטליים מצוידים בתוכנה אינטליגנטית להגדרה מדויקת של הפרמטר sonication, תהליך רציף בקרה והקלטה אוטומטית של כל פרמטרי תהליך חשוב על כרטיס SD מובנה. איכות מוצר גבוהה תלויה בבקרת תהליך ובאופן רציף בתקני עיבוד גבוהים. Hielscher ultrasonicators לעזור לך לפקח וסטנדרטיזציה התהליך שלך!

Hielscher אולטרסוניקה’ מעבדי אולטראסאונד תעשייתיים יכולים לספק המוני הגברה גבוהה. הגברה של עד 200 μm ניתן בקלות להפעיל באופן רציף ב 24/7 פעולה. בעבור הגברה גבוהה יותר, המלון מציע גם שדות אולטרה סאונד מותאמים אישית. החוסן של הציוד האולטרא-סאונד של הירושר מאפשר לבצע 24/7 בעבודה כבדה ובסביבות תובעניות.
הטבלה להלן נותן לך אינדיקציה של יכולת עיבוד משוער של ultrasonicators שלנו: