Formulations de spray nasal émulsifiées par ultrasons
Les sprays nasaux et les sprays buccaux sont des solutions d'administration de médicaments largement utilisées pour appliquer des ingrédients actifs sur la muqueuse respiratoire. L'émulsification ultrasonique est une technique très efficace et fiable pour produire des sprays nasaux et buccaux très efficaces avec une biodisponibilité, un taux d'absorption et une tolérabilité très élevés. En tant que technique d'émulsion bien établie, les émulsificateurs à ultrasons sont facilement disponibles sous forme de systèmes industriels ou de table.
Homogénéisation ultrasonique des ingrédients pharmaceutiques actifs
Les homogénéisateurs ultrasoniques sont très efficaces pour créer des émulsions de taille micro et nanométrique, qui permettent de formuler des produits pharmaceutiques et des produits de soins aux fonctionnalités supérieures, notamment une biodisponibilité accrue, une meilleure solubilisation des médicaments et une stabilité à long terme, ainsi qu'un meilleur taux d'absorption et une meilleure tolérabilité. En raison de ses performances de mélange efficaces, la dispersion et l'émulsification ultrasoniques sont des techniques largement utilisées dans le processus de production des sprays nasaux, des sprays buccaux, des bains de bouche et des rinçages buccaux. Ces produits, qui sont administrés dans le nez et la bouche, sont utilisés pour désinfecter les tissus muqueux et pour administrer des ingrédients pharmaceutiques actifs via la muqueuse, qui est connue pour sa grande capacité d'absorption des molécules actives.
Les ingrédients actifs couramment utilisés dans les sprays nasaux et les bains de bouche antimicrobiens comprennent des composés pharmaceutiques (ayant par exemple des effets antimicrobiens, anti-inflammatoires, désinfectants ou congestifs) ainsi que des molécules d'origine végétale ayant des propriétés antimicrobiennes ou soignantes (par exemple l'artémisinine, la curcumine, l'encens, la vitamine C, l'eugénol, l'aloe vera, etc.) Les ultrasons de haute performance dispersent et émulsionnent de manière fiable les ingrédients des sprays nasaux, des bains de bouche et des bains de bouche. La nanosaisie et la nano-encapsulation ultrasoniques des ingrédients du produit permettent d'obtenir une formulation homogène et efficace avec une biodisponibilité élevée et une stabilité à long terme.
L'ultrasonication peut également être utilisée pour la fabrication de sprays nasaux et buccaux, par exemple contre le rhume, le SRAS-Cov-2 et d'autres infections respiratoires.
Par exemple, les iota-carraghénanes (tels que la carrageloseTM) et l'hypromellose sont des ingrédients actifs qui montrent des effets prometteurs pour assurer la stérilité/l'immunité contre le SARS-CoV-2 et d'autres virus respiratoires pendant plusieurs heures.
Les carraghénanes sont des biopolymères dérivés de macroalgues marines (algues). Des études scientifiques montrent que les carraghénanes utilisés dans les sprays nasaux et buccaux ainsi que dans les pastilles ont le potentiel d'une défense de première ligne pour inhiber l'infection et la transmission du SRAS-CoV-2. Les recherches de Fröba et al. (2021) montrent que les carraghénanes tels que l'iota-carraghénane pourraient être "efficaces pour la prophylaxie et le traitement des infections par le SRAS-CoV-2, indépendamment des variantes actuelles et potentiellement futures". Les ultrasons sont bien connus pour leur efficacité en matière de dispersion des carraghénanes, car ces derniers sont des additifs courants utilisés, par exemple, comme mucoadhésifs dans les produits pharmaceutiques et comme stabilisants dans les produits alimentaires et cosmétiques. Par exemple, le K-carraghénane est utilisé avec succès comme stabilisateur dans la production d'émulsions o/w.
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Processeur à ultrasons UIP2000hdT (2kW) avec réacteur discontinu pour la formulation de produits thérapeutiques.
Formulation ultrasonique d'un nanogel hybride de carrangeenan
Rodriguez et al. (2020) rapportent la synthèse ultrasonique réussie de micro- et nanogels hybrides de kappa/iota-carraghénane en utilisant le dispositif Hielscher. UP200St (voir image à gauche). "Le KCl a été utilisé comme agent de réticulation et le Tween 80 comme agent de surface. Les micro et nanogels en suspension dans l'eau présentent simultanément un diamètre plus faible et un taux de gonflement plus faible lorsque la teneur en Tween 80 est plus élevée. La suspension de micro- et nanogels donne une valeur de potentiel zêta de -50,5 mV, supérieure aux valeurs rapportées ailleurs pour des micro- et nanogels de κ- ou ι-carraghénane pur. La stabilité élevée a été attribuée à la valeur élevée de l'équilibre hydrophile-lipophile (HLB = 15) du Tween 80. Ces résultats suggèrent que les micro- et nanogels hybrides κ/ι-carraghénane sont des candidats prometteurs pour des applications thérapeutiques intelligentes."
Appareil à ultrasons utilisé : Hielscher UP200St
Un autre polymère prometteur pour la prophylaxie du SRAS-Cov-2 et d'autres infections respiratoires est l'hypromellose (hydroxypropylméthylcellulose), un polymère viscoélastique semi-synthétique et inerte utilisé comme collyre, comme excipient et comme composant à libération contrôlée dans les médicaments oraux. L'hypromellose est déjà utilisée dans une variété de produits disponibles dans le commerce et peut être efficacement émulsifiée par sonication.
Formulation ultrasonique de vaccins et de médicaments intranasaux
La sonication a également été utilisée avec succès dans la production de vaccins intranasaux (par exemple, contre S. pneumoniae).
En savoir plus sur les vaccins intranasaux formulés par ultrasons !
Émulsifiants ultrasoniques pour la fabrication de produits pharmaceutiques et de soins
Le traitement par ultrasons est largement utilisé pour produire des produits pharmaceutiques tels que des médicaments nano-formulés, des vaccins, ainsi que des vecteurs de médicaments tels que des nano-émulsions et des liposomes. Hielscher Ultrasonics propose une gamme complète de processeurs à ultrasons, depuis les ultrasons de laboratoire et de paillasse jusqu'aux systèmes pilotes et entièrement industriels.
La plus haute qualité – Conçu & Fabriqué en Allemagne
Le matériel sophistiqué et le logiciel intelligent des ultrasons Hielscher sont conçus pour garantir la fiabilité des traitements par ultrasons tels que les nanoémulsions, la synthèse d'API, les formulations de liposomes et les nano-dispersions, avec des résultats reproductibles et de manière conviviale.
Les systèmes ultrasoniques Hielscher sont utilisés dans le monde entier dans la production de fabricants pharmaceutiques renommés. Ayant fait leurs preuves pour la synthèse de produits de haute qualité, les ultrasons Hielscher ne sont pas seulement utilisés à l'échelle du laboratoire, mais aussi et surtout dans la production industrielle de produits pharmaceutiques. Grâce à leur robustesse et à leur faible entretien, les processeurs à ultrasons Hielscher peuvent être facilement installés, exploités et contrôlés.
Protocoles de données automatiques
Afin de respecter les normes de production des produits pharmaceutiques, les processus de production doivent être contrôlés et enregistrés de manière détaillée. Les appareils numériques à ultrasons de Hielscher Ultrasonics sont dotés d'un système automatique d'enregistrement des données. Grâce à cette fonction intelligente, tous les paramètres importants du processus, tels que l'énergie ultrasonique (énergie totale et nette), la température, la pression et le temps, sont automatiquement enregistrés sur une carte SD intégrée dès que l'appareil est mis en marche.
La surveillance du processus et l'enregistrement des données sont importants pour la normalisation continue du processus et la qualité du produit. En accédant aux données de processus enregistrées automatiquement, vous pouvez réviser les cycles de sonication précédents et en évaluer les résultats.
Une autre fonction conviviale est la commande à distance par navigateur de nos systèmes numériques à ultrasons. Grâce à la commande à distance par navigateur, vous pouvez démarrer, arrêter, régler et surveiller votre processeur à ultrasons à distance, où que vous soyez.
Vous souhaitez en savoir plus sur les avantages de la production pharmaceutique par ultrasons ? Contactez-nous dès maintenant pour discuter de votre processus de fabrication pharmaceutique ! Notre personnel expérimenté se fera un plaisir de vous donner plus d'informations sur les applications pharmaceutiques par ultrasons (nanoémulsification, liposomes, cristallisation, dispersion), sur les systèmes à ultrasons et sur les prix !
- ultrasons de haute performance
- Une technologie de pointe
- reproductibilité / répétabilité
- fiabilité & Robustesse
- lot & en ligne
- pour tout volume
- logiciel intelligent
- caractéristiques intelligentes (par exemple, protocole de données)
- NEP (nettoyage en place) / SEP (stérilisation en place)
Le tableau ci-dessous vous donne une indication de la capacité de traitement approximative de nos ultrasons :
| Volume du lot | Débit | Dispositifs recommandés |
|---|---|---|
| 1 à 500mL | 10 à 200mL/min | UP100H |
| 10 à 2000mL | 20 à 400mL/min | UP200Ht, UP400St |
| 0.1 à 20L | 0.2 à 4L/min | UIP2000hdT |
| 10 à 100L | 2 à 10L/min | UIP4000hdT |
| n.d. | 10 à 100L/min | UIP16000 |
| n.d. | plus grande | groupe de UIP16000 |
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Littérature / Références
- Suk Fei Tan, Hamid Reza Fard Masoumi, Roghayeh Abedi Karjiban, Johnson Stanslas, Brian P. Kirby, Mahiran Basri, Hamidon Bin Basri (2016): Ultrasonic emulsification of parenteral valproic acid-loaded nanoemulsion with response surface methodology and evaluation of its stability. Ultrasonics Sonochemistry, Volume 29, 2016. 299-308.
- Mohamadi Saani, S.; Abdolalizadeh, J.; Zeinali Heris, S. (2019): Ultrasonic/sonochemical synthesis and evaluation of nanostructured oil in water emulsions for topical delivery of protein drugs. Ultrasonics Sonochemistry, 55, 2019. 86–95.
- Rodriguez S., Torres F.G., Arroyo J., Gonzales K.N., Troncoso O.P., López D. (2020): Synthesis of highly stable κ/ι-hybrid carrageenan micro- and nanogels via a sonication-assisted microemulsion route. Polymers from Renewable Resources. 11(3-4), 2020. 69-82.
- Zhiguo Zheng; Xingcai Zhang; Daniel Carbo; Cheryl Clark; Cherie-Ann Nathan; Yuri Lvov (2010): Sonication-assisted synthesis of polyelectrolyte-coated curcumin nanoparticles. Langmuir: the ACS Journal of Surfaces and Colloids, 01 Jun 2010, 26(11):7679-7681.
- Knuschke T., Sokolova V., Rotan O., Wadwa M., Tenbusch M., Hansen W., Staeheli P., Epple M., Buer J., Westendorf A.M. (2013): Immunization with biodegradable nanoparticles efficiently induces cellular immunity and protects against influenza virus infection. Journal of Immunology, 190(12), 2013. 6221-6229.
- Fröba, M.; Große, M.; Setz, C.; Rauch, P.; Auth, J.; Spanaus, L.; Münch, J.; Ruetalo, N.; Schindler, M.; Morokutti-Kurz, M.; et al. (2021): Iota-Carrageenan Inhibits Replication of SARS-CoV-2 and the Respective Variants of Concern Alpha, Beta, Gamma and Delta. International Journal of Molecular Sciences Vol. 22, 2021.
- R.N. Zúñiga, O. Skurtys, F. Osorio, J.M. Aguilera, F. Pedreschi (2012): Physical properties of emulsion-based hydroxypropyl methylcellulose films: Effect of their microstructure. Carbohydrate Polymers, Volume 90, Issue 2, 2012. 1147-1158.
Hielscher Ultrasonics fabrique des homogénéisateurs à ultrasons très performants à partir de laboratoires à taille industrielle.


