Formulations de sprays nasaux émulsionnées par ultrasons

Les sprays nasaux et les sprays buccaux sont des solutions d’administration de médicaments largement utilisées pour appliquer des principes actifs sur la muqueuse respiratoire. L’émulsification par ultrasons est une technique très efficace et fiable pour produire des sprays nasaux et buccaux hautement efficaces, offrant une biodisponibilité, un taux d’absorption et une tolérance très élevés. En tant que technique d’émulsification bien établie, les sonicateurs sont facilement disponibles sous forme de systèmes de paillasse et industriels.

Homogénéisation par ultrasons de principes actifs pharmaceutiques

Les homogénéisateurs à ultrasons sont très efficaces pour créer des émulsions de taille micro- et nanométrique, qui permettent de formuler des produits pharmaceutiques et des produits de soin dotés de fonctionnalités supérieures, notamment une biodisponibilité accrue, une meilleure solubilisation des médicaments et une stabilité à long terme, ainsi qu’un meilleur taux d’absorption et une meilleure tolérance. En raison de ses performances de mélange efficaces, la dispersion et l’émulsification par ultrasons constituent une technique largement appliquée dans le processus de production des sprays nasaux, des sprays buccaux, des bains de bouche et des solutions de rinçage buccal. Ces produits, administrés par le nez et la bouche, servent à désinfecter le tissu muqueux et à administrer des principes actifs pharmaceutiques à travers la muqueuse, connue pour sa capacité élevée d’absorption des molécules actives.

Les principes actifs courants des sprays nasaux et bains de bouche antimicrobiens comprennent des composés pharmaceutiques (par ex. à effets antimicrobiens, anti-inflammatoires, désinfectants ou congestionnants) ainsi que des molécules d’origine végétale aux propriétés antimicrobiennes ou soignantes (par ex. artémisinine, curcumine, encens, vitamine C, eugénol, aloe vera, etc.). Les ultrasonicateurs haute performance dispersent et émulsionnent de manière fiable les ingrédients des sprays nasaux, des bains de bouche et des bains de bouche. La nanofragmentation et la nano-encapsulation par ultrasons des ingrédients du produit aboutissent à une formulation homogène et efficace, à biodisponibilité élevée et à stabilité à long terme.

La sonication peut également être utilisée pour la fabrication de sprays nasaux et buccaux, par ex. contre le rhume, le SARS-Cov-2 et d’autres infections respiratoires.
Par exemple, l’iota-carraghénane (tel que le carragelose^TM) et l’hypromellose sont des principes actifs qui montrent des effets prometteurs pour conférer une stérilité / immunité contre le SARS-CoV-2 et d’autres virus respiratoires pendant plusieurs heures.

Les carraghénanes sont des biopolymères issus de macroalgues marines (algues). Des études scientifiques montrent que les carraghénanes utilisés dans les sprays nasaux et buccaux ainsi que dans les pastilles ont le potentiel de constituer une première ligne de défense pour inhiber l’infection et la transmission du SARS-CoV-2. Les recherches de Fröba et al. (2021) montrent que les carraghénanes tels que l’iota-carraghénane pourraient être « efficaces pour la prophylaxie et le traitement des infections par le SARS-CoV-2, indépendamment des variants actuels et potentiellement futurs ». La sonication est bien connue pour son efficacité de dispersion fiable des carraghénanes, le carraghénane étant un additif courant utilisé par ex. comme agent mucoadhésif dans les produits pharmaceutiques et comme stabilisant dans les produits alimentaires et cosmétiques. Par exemple, le K-carraghénane est utilisé avec succès comme stabilisant dans la production d’émulsions H/E.
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Formulation par ultrasons d’un nanogel de carraghénane hybride

Rodriguez et al. (2020) rapportent la synthèse réussie par ultrasons de micro- et nanogels hybrides de kappa-/iota-carraghénane à l’aide de l’appareil Hielscher UP200St (voir l’image à gauche). « Le KCl a été utilisé comme agent de réticulation et le Tween 80 comme tensioactif. Il a été constaté que les micro- et nanogels en suspension dans l’eau présentaient simultanément un diamètre plus faible et un taux de gonflement plus faible avec une teneur plus élevée en Tween 80. La suspension de micro- et nanogels présente une valeur de potentiel zêta de −50,5 mV, supérieure aux valeurs rapportées ailleurs pour des micro- et nanogels de κ- ou ι-carraghénane purs. La stabilité élevée a été attribuée à la valeur élevée de la balance hydrophile-lipophile (HLB = 15) du Tween 80. Ces résultats suggèrent que les micro- et nanogels hybrides de κ/ι-carraghénane sont des candidats prometteurs pour des applications thérapeutiques intelligentes. »
Appareil à ultrasons utilisé : Hielscher UP200St

Un autre polymère prometteur pour la prophylaxie contre le SARS-Cov-2 et d’autres infections respiratoires est l’hypromellose (hydroxypropylméthylcellulose), un polymère semi-synthétique, inerte et viscoélastique utilisé en collyre, comme excipient et comme composant à libération contrôlée dans les médicaments oraux. L’hypromellose est déjà utilisée dans divers produits disponibles dans le commerce et peut être émulsionnée efficacement par sonication.

Formulation par ultrasons de vaccins et de médicaments intranasaux

La sonication a également été utilisée avec succès dans la production de vaccins intranasaux (par ex. contre S. pneumoniae).
En savoir plus sur les vaccins intranasaux formulés par ultrasons !

Émulsifiants à ultrasons pour la fabrication de produits pharmaceutiques et de produits de soin

Le traitement par ultrasons est largement utilisé pour produire des produits pharmaceutiques tels que des médicaments nano-formulés, des vaccins, ainsi que des vecteurs de médicaments tels que des nanoémulsions et des liposomes. Hielscher Ultrasonics propose la gamme complète de processeurs à ultrasons, des ultrasonicateurs de laboratoire et de paillasse aux systèmes pilotes et entièrement industriels.

Qualité optimale – conçu et fabriqué en Allemagne

Le matériel sophistiqué et le logiciel intelligent des ultrasonicateurs Hielscher sont conçus pour garantir un traitement par ultrasons fiable, tel que les nanoémulsions, la synthèse de principes actifs (API), les formulations liposomales et les nanodispersions, avec des résultats reproductibles et de manière conviviale.
Les systèmes Hielscher Ultrasonics sont utilisés dans le monde entier dans la production de fabricants pharmaceutiques renommés. Ayant fait leurs preuves en matière de fiabilité pour la synthèse à haut rendement de produits de haute qualité, les ultrasonicateurs Hielscher ne sont pas seulement utilisés à l’échelle du laboratoire, mais surtout dans la production industrielle de produits pharmaceutiques. Grâce à leur robustesse et à leur faible besoin d’entretien, les processeurs à ultrasons Hielscher peuvent être facilement installés, utilisés et surveillés.

Enregistrement automatique des données

Pour satisfaire aux normes de production des produits pharmaceutiques, les processus de production doivent être surveillés et enregistrés de manière détaillée. Les appareils à ultrasons numériques de Hielscher Ultrasonics disposent d’un enregistrement automatique des données. Grâce à cette fonction intelligente, tous les paramètres importants du procédé, tels que l’énergie ultrasonore (énergie totale et nette), la température, la pression et la durée, sont automatiquement enregistrés sur une carte SD intégrée dès la mise en marche de l’appareil.
La surveillance du procédé et l’enregistrement des données sont importants pour la standardisation continue du procédé et la qualité des produits. En accédant aux données de procédé enregistrées automatiquement, vous pouvez réexaminer les cycles de sonication précédents et évaluer les résultats.
Une autre fonction conviviale est la commande à distance par navigateur de nos systèmes à ultrasons numériques. Grâce à la commande à distance par navigateur, vous pouvez démarrer, arrêter, régler et surveiller votre processeur à ultrasons à distance, où que vous soyez.
Vous souhaitez en savoir plus sur les avantages de la production pharmaceutique par ultrasons ? Contactez-nous dès maintenant pour discuter de votre processus de fabrication pharmaceutique ! Notre personnel expérimenté se fera un plaisir de vous fournir de plus amples informations sur les applications pharmaceutiques des ultrasons (par ex. nanoémulsification, liposomes, cristallisation, dispersion), les systèmes à ultrasons et leurs prix !

Le tableau ci-dessous vous donne une indication de la capacité de traitement approximative de nos ultrasonicateurs :