چرا نانوفرموله داروها ؟
- نانو امولسیون التراسونیک اکسل به عنوان حامل مواد مخدر به دلیل ظرفیت انحلال به طور قابل توجهی بالاتر از راه حل های ساده كازئيني.
- ثبات ترمودینامیکی آنها مزایای بیش از سیستم های ناپایدار مانند امولسیون های کلان ، پراکندگی ها و تعلیق ها را ارائه می دهد.
- Ultrasonicators Hielscher استفاده می شود برای اماده سازی nanoemulsions با قطرات پایین به 10nm – در مقیاس کوچک و تولید صنعتی.
نانوفرمولاسیون های دارویی تولید شده توسط سونوگرافی قدرت
از آنجا که اثرات فارماکولوژیک عمدتا به طور مستقیم به سطوح پلاسما مرتبط, جذب و فراهمی زیستی مواد دارویی فعال بسیار مهم است. فراهمی زیستی فیتوشیمیایی مانند کانابینوئیدهای (به عنوان مثال CBD ، THC ، CBG و دیگران) و یا curcuminoids محدود به دلیل حلالیت ضعیف ، نفوذ ضعیف ، در دسترس بودن سیستمیک کم ، بی ثباتی ، سوخت و ساز بدن عبور گسترده و یا تخریب در دستگاه گوارش است.
نانوفرمولاسیون هایی مانند نانو امولسیون ها، لیپوزوم ها، میسل ها، نانو کریستال ها یا نانوذرات بارگذاری شده در داروها و مکمل ها برای بهبود و / یا تحویل هدفمند دارو استفاده می شود. نانو امولسیون ها به عنوان وسایل نقلیه بسیار خوبی برای دستیابی به فراهمی زیستی بالا از مواد دارویی فعال (API ها) و ترکیبات فیتوشیمیایی شناخته شده است. علاوه بر این، نانو امولسیون ها نیز ممکن است از API ها محافظت کنند که ممکن است مستعد هیدرولیز و اکسیداسیون باشند. API ها و فیتوکمیکال ها (به عنوان مثال کانابینوئیدها، کورکومینوئیدها) محصور شده در نانو امولسیون های O / W در ازمایشات مختلف علمی مورد ازمایش قرار گرفته اند و به خوبی به عنوان حامل های دارویی با میزان جذب برتر شناخته شده اند.
Ultrasonicator برای فرمولاسیون nanosuspensions دارویی با افزایش فراهمی زیستی.
نانو امولسیون التراسونیک از داروهای خوراکی تحویل
فراهمی زیستی از فلاونوئیدها به صورت خوراکی تجویز و همچنین بسیاری دیگر از مواد تشکیل دهنده فنلی فعال است به شدت توسط اولین عبور گلوکوروبیم های گسترده ای محدود. به منظور غلبه بر محدودیت های فراهمی زیستی ضعیف ، حامل های نانو اندازه مانند نانو امولسیون ها و لیپومها به طور گسترده برای مواد مخدر مختلف ارزیابی شده است و نتایج بزرگ در بهبود جذب نشان داده اند.
پاکلی تاکسل نانو امولسیون لود شده با (مواد مخدر شیمی درمانی مورد استفاده در درمان سرطان) تا به حال اندازه قطرات بین ~ 90.6 nm (کوچکترین متوسط اندازه ذرات) و 110nm.
"نتایج حاصل از مطالعات فارماکوکینتیک نشان داد که کپسوله سازی در نانو امولسیون ها به طور قابل توجهی افزایش فراهمی زیستی خوراکی. افزایش فراهمی زیستی خوراکی, به عنوان اندازه گیری شده توسط منطقه زیر منحنی (AUC), از در نانو امولسیون ها ممکن است نسبت به انحلال از مواد مخدر در قطرات روغن و/یا به حضور سورفاکتانت در نفت – رابط آب. جذب پیشرفته از حذف شده نیز می تواند به حفاظت از مواد شیمیایی و همچنین تخریب آنزیمی نسبت داده شود. بهبود فراهمی زیستی خوراکی از داروهای مختلف آبگریز در نوع O/W امولسیون در ادبیات گزارش شده است. " [تیاری ۲۰۰۶ ، ۴۴۵]
Curcuminoids لو و همکاران (2017، p.53) گزارش اماده سازی curcuminoids التراسونیک استخراج، که امولسیون التراسونیک به nanoemulsion شده است. کورکومینوئیدها تحت فراصوت در اتانول استخراج شد. برای نانو امولسیون، انها عصاره کورکومینوئید 5 میلی لیتر را در یک ویال قرار دادند و اتانول را تحت نیتروژن تبخیر کردند. سپس 75/0 گرم لسیتین و 1 میلی لیتر توئین 80 به صورت همگن اضافه و مخلوط شد و به دنبال ان 3/5 میلی لیتر اب دیونیزه اضافه شد. مخلوط به طور کامل هم زده شد و پس از ان فراصوت داده شد.
نانو امولسیون مافوق صوت منجر به یک نانو امولسیون کورکومینوئید یکنواخت با اندازه ذرات متوسط 12.1 نانومتر و شکل کروی شد که توسط TEM تعیین شد (شکل زیر را ببینید).
شکل: توزیع اندازه ذرات DLS (A) و تصویر TEM (B) پراکندگی کورکومینوئیدها همراه با توزیع اندازه ذرات به طور مستقیم از تصویر TEM (C) به دست امده است.
(تصویر و مطالعه: © لو و همکاران، 2017)
پلیمرها مانند لاکتیک-co-گلیکولیک اسید (PLGA) یا پلی اتیلن گلیکول اغلب به عنوان یک جزء اصلی برای بهبود کپسوله سازی و افزایش ثبات و فراهمی زیستی خوراکی استفاده می شود. با این حال ، استفاده از پلیمرها با اندازه ذرات بزرگتر (اغلب > 100nm) ارتباط دارد. Curcuminoid نانوامولسیون آماده شده توسط لو و همکاران به حال اندازه قابل ملاحظه ای کاهش می یابد 12-16nm. عمر مفید نیز با پایداری بالای curcuminoid نانوامولسیون ما در طی یک دوره ذخیره سازی 6 ماهه در دمای 4 درجه سانتی گراد و 25 ° c با اندازه ذرات متوسط 5/0 ± ۱۲/۴ و ۱۶/۷ ± 6/0 نانومتر ، به ترتیب پس از ذخیره سازی طولانی تر ، بهبود یافت.
سلول جریان شیشه ای التراسونیک برای نانو امولسیون درون خطی
اثر مواد افزودنی دارویی و نانو امولسیون التراسونیک
دونگ و همکارانش 21 ماده جانبی دارویی و اثرات انها بر فراهمی زیستی کریزین فلاونوئید مدل را مورد بررسی قرار دادند. پنج excipients – از جمله Brij ۳۵, Brij ۵۸, labrasol, oleate سدیم, و Tween20 به طور قابل توجهی مهار کریدر گلوکوروبیم. Oleate سدیم ، قوی ترین مهار کننده گلوکوروبیم ها بود.
مابودیپین خانی و همکاران (2016) گزارش فرمولاسیون نانو امولسیون mebudipine لود شده حاوی اتیل اولئات، Tween 80، دهانه 80، پلی اتیلن گلیکول 400، اتانول و اب DI با استفاده از اولتراسونیکاتور پروب نوع اماده شد. انها دریافتند که اندازه ذرات برای فرمولاسیون بهینه 22.8 ± 4.0 نانومتر بود که منجر به فراهمی زیستی نسبی نانو امولسیون mebudipine شد که حدود 2.6 برابر افزایش یافت. نتایج ازمایشات in vivo نشان داده است که فرمولاسیون نانو امولسیون قادر به افزایش فراهمی زیستی مبودیپین به طور قابل توجهی در مقایسه با محلول تعلیق، محلول در روغن و میسلی است.
نانو امولسیون التراسونیک برای تحویل دارو چشمی
نانو امولسیون چشمی ، به عنوان مثال برای تحویل دارو چشمی ، آماده شده است به منظور دستیابی به دسترسی بهتر ، نفوذ سریع تر و اثر بخشی بالاتر است.
عمار و همکاران (۲۰۰۹) فرموله فنیل هیدروکلراید در نانوامولسیون (محدوده اندازه 8.4-12.8 nm) به منظور دستیابی به اثرات افزایش در درمان گلوکوم ، کاهش تعداد برنامه های کاربردی در هر روز ، و انطباق بیمار بهتر نسبت به قطره چشم معمولی. نانو امولسیون های توسعه یافته شروع به کار سریع از عمل مواد مخدر و اثر طولانی مدت و همچنین افزایش فراهمی زیستی مواد مخدر در مقایسه با محصول بازار متعارف.
از اثر درمانی بالا
Morsi و همکاران (۲۰۱۴) آماده استازولامید لود شده نانو امولسیون به شرح زیر است: 1 ٪ w/w استازولامید (acz) با سورفاکتانت/شرکت-سورفکتانت/مخلوط روغن تا انحلال کامل از مواد مخدر و سپس فاز آبی حاوی 3 ٪ w/w دی متیل سولفواکسید ( DMSO) اضافه شد dropwise برای آماده سازی نانو امولسیون حاوی ۳۹ ٪ w/w فاز آبی ، در حالی که برای آماده سازی نانو امولسیون در ۵۹ ٪ محتوای آب ، فاز آبی حاوی 20 ٪ DMSO مورد استفاده قرار گرفت. DMSO به منظور جلوگیری از هر گونه بارش از مواد مخدر پس از افزودن فاز آبی اضافه شد. نانو امولسیون ها با اندازه متوسط قطرات 23.8-90.2 nm تهیه شد. نانو امولسیون های آماده شده با محتوای آب بالاتر از ۵۹ ٪ نشان داد بالاترین انتشار مواد مخدر است.
نانو امولسیون های استازولامید با موفقیت در فرم نانوامولسیون فرموله شد که اثر درمانی بالا در درمان گلوکوم با اثر طولانی مدت نشان داد.
Ultrasonicators با کارایی بالا برای نانو امولسیون و Nanoencapsulation
Hielscher فرا صوت ارائه می دهد سیستم های اولتراسونیک از اسیاب ازمایشگاه جمع و جور به راه حل های کلید در دست صنعتی. برای تولید نانو امولسیون از بالاترین درجه دارویی، یک فرایند امولسیون قابل اعتماد بسیار مهم است. طیف گسترده ای از sonotrodes Hielscher، سلول های جریان و درج اختیاری MultiPhase Cavitator MPC48 مشتری ما را قادر به راه اندازی شرایط پردازش بهینه برای تولید امولسیون نانو اندازه در کیفیت استاندارد، قابل اعتماد و سازگار است. ultrasoniators Hielscher با دولت از هنر، نرم افزار برای عملیات و کنترل مجهز – اطمینان از تولید قابل اعتماد از دارو استاندارد و مکمل های دارویی درجه.
تماس با ما امروز برای کشف امکانات Api های نانو فرموله التراسونیک و فیتوکمیکال ها!
تماس با ما! / از ما بپرسید!
Hielscher مافوق صوت تولید هموژنایزر مافوق صوت با عملکرد بالا برای مخلوط کردن برنامه های کاربردی، پراکنده، تقلید و استخراج در آزمایشگاه، خلبان و مقیاس صنعتی است.
ادبیات / منابع
- M.E. Barbinta-Patrascu, N. Badea, M. Constantin, C. Ungureanu, C. Nichita, S.M. Iordache, A. Vlad, S. Antohe (2018): Bio-Activity of Organic/Inorganic Photo-Generated Composites in Bio-Inspired Systems. Romanian Journal of Physics 63, 702 (2018).
- Raquel Martínez-González, Joan Estelrich, Maria Antònia Busquets (2016): Liposomes Loaded with Hydrophobic Iron Oxide Nanoparticles: Suitable T2 Contrast Agents for MRI. International Journal of Molecular Science 2016.
- Shah Purvin, Parameswara Rao Vuddanda, Sanjay Kumar Singh, Achint Jain, and Sanjay Singh (2014): Pharmacokinetic and Tissue Distribution Study of Solid Lipid Nanoparticles of Zidov in Rats. Journal of Nanotechnology, Volume 2014.
- Harshita Krishnatreyya, Sanjay Dey, Paulami Pal, Pranab Jyoti Das, Vipin Kumar Sharma, Bhaskar Mazumder (2019): Piroxicam Loaded Solid Lipid Nanoparticles (SLNs): Potential for Topical Delivery. Indian Journal of Pharmaceutical Education and Research Vol 53, Issue 2, 2019. 82-92.
- Ammar H. et al. (2009): Nanoemulsion as a Potential Ophthalmic Delivery System for Dorzolamide Hydrochloride. AAPS Pharm Sci Tech. 2009 Sep; 10(3): 808.
- Dong D. et al. (2017): Sodium Oleate-Based Nanoemulsion Enhances Oral Absorption of Chrysin through Inhibition of UGT-Mediated Metabolism. Mol. Pharmaceutics, 2017, 14 (9). 2864–2874.
- Gunasekaran Th. et al. (2014): Nanotechnology: an effective tool for enhancing bioavailability and bioactivity of phytomedicine. Asian Pac J Trop Biomed 2014; 4(Suppl 1). S1-S7.
- Khani S. et al. (2016): Design and evaluation of oral nanoemulsion drug delivery system of mebudipine, Drug Delivery, 23:6, 2035-2043.
- Lu P.S. et al. (2018): Determination of oral bioavailability of curcuminoid dispersions and nanoemulsions prepared from Curcuma longa Linnaeus. J Sci Food Agric 2018; 98: 51–63.
- Morsi N.M. et al. (2014): Nanoemulsion as a Novel Ophthalmic Delivery System for Acetazolamide. International Journal of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences Vol 6, Issue 11, 2014.
- Tiwari S.B. et al (2006): Nanoemulsion Formulations for Improved Oral Delivery of Poorly Soluble Drugs. NSTI-Nanotech 2006.
آمار ارزشمند دانستن
استخراج اولتراسونیک ترکیبات فعال از گیاهان
سونوگرافی با قدرت بالا به طور گسترده ای برای منزوی کردن از فیتوکمیکال ها (یعنی فلاونوئیدها ، آنتی اکسیدان های ترپن و غیره) از مواد گیاهی استفاده می شود. کاویتاسیون التراسونیک سوراخ و دیواره های سلولی را می شکند به طوری که ماده داخل سلولی به حلال اطراف آن منتشر شده است. مزایای بزرگ از فراصوت دروغ درمان غیر حرارتی و استفاده از حلال. استخراج التراسونیک یک روش غیر حرارتی ، مکانیکی – به این معنی که فیتوکمیکال ها ظریف با درجه حرارت بالا تخریب نیست. مورد حلالها، انتخاب گسترده ای است که می تواند برای استخراج استفاده می شود وجود دارد. حلال های رایج عبارتند از آب ، اتانول ، گلیسیرین ، روغن های گیاهی (به عنوان مثال روغن زیتون ، روغن MCT ، روغن نارگیل) ، الکل دانه (ارواح) ، و یا مخلوط آب اتانول در میان حلال های دیگر ممکن است.
اینجا را کلیک کنید برای کسب اطلاعات بیشتر در مورد استخراج اولتراسونیک ترکیبات فیتوشیمیایی از گیاهان!
اثر همراهان
استخراج ترکیبی از چند فیتوکمیکال ها از یک گیاه برای اثرات قوی تر شناخته شده است. همکاری ترکیبات مختلف گیاهی به عنوان همراهان شناخته شده است. عصاره گیاه کامل ترکیب فیتوکمیکال های منیفولد. برای مثال, حشیش شامل بیش از ۴۸۰ ترکیبات فعال. عصاره حشیش ، که شامل CBD (کانابیدیل) ، CBG (کانابیرگرل) ، CBN (کانابینول) ، CBC (کانابیکرومن) ، ترپن ها و بسیاری دیگر از ترکیبات فنلی ، بسیار موثرتر از ترکیبات منیفولد کار بگیرید. استخراج سونوگرافی یک روش بسیار کارآمد برای تولید عصاره طیف کامل از کیفیت برتر است.
Hielscher Ultrasonics تولید هموژنیزرهای مافوق صوت با کارایی بالا از ازمایشگاه ها تا اندازه صنعتی.