نانوسوسپانسیون‌های دارویی با فراهمی زیستی بهبودیافته
نانوسوسپانسیون‌های تهیه‌شده با فراصوت‌دهی، بهبود چشمگیری در فراهمی زیستی دارویی نشان می‌دهند. به‌ویژه مولکول‌های دارویی با حلالیت کم در آب، که باعث کاهش فراهمی زیستی و تأخیر در شروع اثر آن‌ها می‌شود، از روش کاهش اندازه به مقیاس نانو با فراصوت بهره می‌برند. فراصوت‌دهی برای کاهش اندازه ذرات و بلورهای دارویی به مقیاس نانومتر و تهیه نانوسوسپانسیون‌های پایدار با فراهمی زیستی و اثربخشی بالاتر دارو به کار می‌رود.
بهبود فراهمی زیستی دارو با فراصوت‌دهی
مولکول‌های دارویی کم‌محلول، فراهمی زیستی بسیار پایین و در نتیجه اثربخشی کمی دارند، به‌ویژه هنگامی که به‌صورت خوراکی مصرف می‌شوند. هنگامی که اندازه چنین داروهایی با حلالیت کم در آب به مقیاس نانو کاهش می‌یابد و به‌صورت نانوسوسپانسیون فرمول‌بندی می‌شوند، فراهمی زیستی می‌تواند به‌طور چشمگیری افزایش یابد. برای مثال، در نانوسوسپانسیون‌های آزیترومایسین بیش از 65% دارو طی 5 ساعت حل شد، در حالی که تنها 20% از آزیترومایسین میکرونیزه‌شده حل شد.
فراصوت‌دهی روشی بسیار کارآمد برای کاهش اندازه ذرات، رسوب‌دهی نانوبلورها و پراکنده‌سازی مواد مؤثره دارویی در قالب نانوسوسپانسیون است. چنین نانوسوسپانسیون‌هایی صرفاً از ترکیب مؤثره دارویی خالص تشکیل شده‌اند.
علاوه بر این، گنجاندن مولکول‌های دارویی با اندازه نانو و نانوسوسپانسیون‌ها در شکل‌های دارویی مختلف، مانند قرص، کپسول و فرآورده‌های سریع‌حل‌شونده، آسان است.
سونیکاتور UP400St برای فرمولاسیون نانوسوسپانسیون‌های دارویی با فراهمی زیستی افزایش‌یافته.
تهیه فراصوتی نانوبلورهای ملوکسیکام
ملوکسیکام، یک داروی ضدالتهاب غیراستروئیدی (NSAID) که به‌طور رایج تجویز می‌شود، حلالیت کمی در آب دارد که باعث کاهش فراهمی زیستی و تأخیر در شروع اثر آن می‌شود. فراصوت‌دهی برای کاهش اندازه بلورهای ملوکسیکام به مقیاس میکرون و نانو و تهیه نانوسوسپانسیون‌های پایدار با فراهمی زیستی و اثربخشی بالاتر دارو به کار می‌رود.
تصاویر میکروسکوپی سوسپانسیون ملوکسیکام:
چپ: سوسپانسیون ملوکسیکام تیمارنشده
راست: نانوسوسپانسیون ملوکسیکام به‌دست‌آمده با فراصوت‌دهی توسط UP100H به‌مدت 45 دقیقه با دامنه 100% و چرخه 1.
Iurian et al. (2015) تأثیرات فراصوت‌دهی بر بلورهای ملوکسیکام و فراهمی زیستی متناظر آن‌ها را بررسی کردند. آن‌ها نشان دادند که مهم‌ترین عامل مؤثر بر تهیه نانوبلورهای ملوکسیکام، دامنه فراصوت است.
دامنه و زمان به‌عنوان مهم‌ترین متغیرها شناسایی شدند. افزایش آن‌ها به‌دلیل پدیده کاویتاسیون به کاهش چشمگیر اندازه و افزایش همگنی انجامید، در حالی که چرخه اعمال‌شده اهمیت کمتری داشت. اندازه بلورها تأثیر زیادی بر انحلال داشت؛ پس از خشک‌کردن انجمادی نانوسوسپانسیون‌ها، همبستگی قوی میان بلورهای کوچک و انحلال سریع مشاهده شد. فرمولاسیون بهینه با فراصوت‌دهی پیوسته با دامنه 100% به‌مدت 45 دقیقه به دست آمد؛ این شرایط به تولید بلورهای 600 nm با شاخص چندپراکندگی 0٫521 و انحلال سریع دارو منجر شد. تحلیل ریخت‌شناسی، بلورهای کوچک و گرد با توزیع اندازه باریک را نشان داد.
دامنه‌های بالاتر به مؤثرترین تهیه نانوبلورهای ملوکسیکام منجر می‌شوند.
هموژنایزرهای فراصوتی با کارایی بالا برای نانوسوسپانسیون‌ها
Hielscher Ultrasonics تأمین‌کننده مورد اعتماد شما برای تجهیزات فراصوتی قابل اتکا با کارایی بالا، از سامانه‌های آزمایشگاهی و پایلوت تا سامانه‌های تمام‌صنعتی است. دستگاه‌های Hielscher Ultrasonics از سخت‌افزار پیشرفته، نرم‌افزار هوشمند و سهولت استفاده فوق‌العاده برخوردارند – طراحی و ساخت آلمان. دستگاه‌های فراصوتی مستحکم Hielscher برای پراکنده‌سازی، کلوخه‌زدایی، سنتز نانوذرات و عامل‌دارسازی می‌توانند به‌صورت 24/7/365 تحت بار کامل کار کنند. بسته به فرایند و تأسیسات تولیدی شما، سونیکاتورهای ما می‌توانند در حالت ناپیوسته یا درون‌خطی پیوسته کار کنند. لوازم جانبی گوناگون مانند سونوتْرودها (پروب‌های فراصوتی)، هورن‌های تقویت‌کننده، سلول‌های جریان و راکتورها به‌راحتی در دسترس هستند.
همین حالا با ما تماس بگیرید تا اطلاعات فنی بیشتر، مطالعات علمی، پروتکل‌ها و پیش‌فاکتور هموژنایزرهای فراصوتی ما را برای تولید نانوسوسپانسیون‌های حاوی نانوبلورها یا نانوذرات دارویی دریافت کنید! کارکنان آموزش‌دیده و باسابقه ما خوشحال می‌شوند درباره کاربرد موردنظر شما در حوزه نانو با شما گفت‌وگو کنند!
جدول زیر نمایی از ظرفیت تقریبی پردازش سونیکاتورهای ما را ارائه می‌دهد:
| حجم هر بچ | دبی | دستگاه‌های پیشنهادی |
|---|---|---|
| 1 تا 500mL | 10 تا 200mL/min | UP100H |
| 10 تا 2000mL | 20 تا 400mL/min | UP200Ht, UP400St |
| 0٫1 تا 20L | 0٫2 تا 4L/min | UIP2000hdT |
| 10 تا 100L | 2 تا 10L/min | UIP4000hdT |
| 15 تا 150L | 3 تا 15L/min | UIP6000hdT |
| قابل اعمال نیست | 10 تا 100L/min | UIP16000 |
| قابل اعمال نیست | بیشتر | مجموعه‌ای از دستگاه‌های UIP16000 |
خردشدن بلورهای اسید استیل‌سالیسیلیک (آسپرین) با فراصوت
[study and pictures: ©Zeiger and Suslick, 2011]
با ما تماس بگیرید! / از ما بپرسید!
Hielscher Ultrasonics هموژنایزرهای فراصوتی با کارایی بالا را برای کاربردهای اختلاط، پراکنده‌سازی، امولسیون‌سازی و استخراج در مقیاس آزمایشگاهی، پایلوت و صنعتی تولید می‌کند.
منابع علمی / مراجع
- Iurian S., Tomuţa I., Rus L., Achim M., Leucuta S.E. (2015): Optimization of the sonication process for meloxicam nanocrystals preparation. Clujul Medical 88(3), 2015. 366-372.
- Brad W. Zeiger; Kenneth S. Suslick (2011): Sonofragmentation of Molecular Crystals. J. Am. Chem. Soc. 2011, 133, 37, 14530–14533.
- Harshita Krishnatreyya, Sanjay Dey, Paulami Pal, Pranab Jyoti Das, Vipin Kumar Sharma, Bhaskar Mazumder (2019): Piroxicam Loaded Solid Lipid Nanoparticles (SLNs): Potential for Topical Delivery. Indian Journal of Pharmaceutical Education and Research Vol 53, Issue 2, 2019. 82-92.
Hielscher Ultrasonics هموژنایزرهای فراصوتی با کارایی بالا را در مقیاس‌های آزمایشگاهی تا صنعتی تولید می‌کند.