Paranenud Remdesivir lahustuvus ultrahelitöötluse teel

Remdesivir (GS-5734) on viirusevastane ravim, mis on seotud Ebola viirushaiguse ja COVID-19-ga, mis on põhjustatud SARS-CoV-2 koronaviirusest. Remdesivir on ravimlahus, mida manustatakse intravenoosselt. Kuigi lühike ultraheli lahustamine üksi suurendab lahustuvust remdesivir ja parandab selle koostis, remdesivir ultraheli komplekteerimine tsüklodekstriin kompleksid on paljutõotav tehnikat, et ületada lahustumatus küsimusi remdesivir, mis muudab narkootikumide biosaadavamaks.

Remdesiviri ultraheli komplekteerimine tsüklodekstriin ' i Ravimikandjatele

Sulfobutüül-Eter beeta-tsüklodekstriin (SBE-β-CD) kasutatakse abiainena või koostisainena, et suurendada halvasti lahustuvate ainete lahustuvust. Uuringud näitavad, et remdesivir komplekteerimine SBE-β-CD kompleksid parandavad remdesivir ' i lahustuvust, parandades seeläbi selle imendumise kiirust ja biosaadavust.

"In vitro" uuringud:

1. H₂O: 250 mg/mL – nõuab solubilisatsiooni ultraheliuuringut
2. Dimetüülsulfoksiid (DMSO): 5,625 mg/mL – nõuab ultraheliuuringut + solubilisatsiooni soojendamist

"In vivo" uuringute ravimvormid:

1. Lisage iga lahusti ükshaaval: 10% DMSO, 40% PEG300% Tween 80, 45% soola + ultrahelitöötlus
   Lahustuvus: ≥ 2,17 mg/mL (3,60 mM); Läbipaistev lahus
2. Lisage iga lahusti ükshaaval: 10% DMSO, 90% (20% Sulfobutüül-Eter beeta-tsüklodekstriin (SBE-β-CD) soolalahuses) + ultrahelitöötlus
   Lahustuvus: ≥ 2,17 mg/mL (3,60 mM); Läbipaistev lahus
3. Lisage iga lahusti ükshaaval: 10% DMSO, 90% maisi õli + ultrahelitöötlus
   Lahustuvus: ≥ 2,17 mg/mL (3,60 mM); Läbipaistev lahus

Ultraheli abil edendatakse remdesiviri hajutamist ja lahustamist, mille tulemuseks on efektiivsed ravimvormid ja suurem biosaadavus.

Tsüklodekstriin kompleksid eelised

Tsüklodekstriinid (CD-d) kasutatakse laialdaselt narkootikumide efektiivsuse ja tõhususe parandamiseks, mis tähendab, et ravimit võib manustada väikseimast võimalikust annusest, saavutades optimaalse terapeutilise aktiivsuse.
Ravimid, mis on formuleeritud tsüklodekstriin kompleksid pakkuda oluliselt suurenenud ravimi lahustuvus, mis vähendab tsütotoksilisust muutes narkootikumide efektiivne väiksemate annuste. Näiteks, β-tsüklodekstriin komplekteerimine gantsikloviiri paranenud narkootikumide viirusevastast aktiivsust inimese tsütomegaloviiruse kliinilised tüved. Seejärel suurenenud ravimi tõhusus põhjustas ravimi toksilisuse vähenemise. Üldiselt, tsüklodekstriinid näitavad väga hea imendumise kiirust ja vähendada narkootikumide indutseeritud irritancies. Tsüklodekstriini kaasamine kompleksid madalama kohaliku kontsentratsiooni tasuta narkootikumide, nii et kontsentratsioon on allpool ärritamise piirmäära. Tsüklodekstriin kaasamine parandab ravimi stabiilsust ja takistab sobimatust. Lõpuks, CD kompleksid mask uimasti lõhna ja maitsega.

Suure jõudlusega Ultrasonikaatorid narkootikumide kapseldamine

Hielscher Ultrasonics on pikaajaline kogemus kõrge jõudlusega ultraheli homogenisaatorid farmaatsia-, toidu-ja kosmeetikatööstuse projekteerimis-, tootmis-ja turustamisprotsessis. Hielscher on uhke, et mitte ainult riistvara tarnija, vaid pakub keerukaid konsultatsioone ja koolitust ultraheli rakendusi, samuti paigaldus ja toimimine ultraheli süsteemid.
Kõrge kvaliteediga tsüklodekstriinkompleksid ja teised nanostruktuursed ravimikandjad on niosoomide, Liposoomide, tahkete lipiidide nanoosakeste või polümeerse nanoosakeste valmistamine, kus hielscheri ultraheli süsteemid on oma suure töökindluse, järjepideva võimsuse ja täpse kontrollitavuse tõttu. Hielscheri ultrasonikaatorid võimaldavad täpset kontrolli kõigi protsessiparameetrite üle, nagu amplituud, temperatuur, rõhk ja ultrahelitöötluse energia. Intelligentne tarkvara automaatselt Protokollid kõik ultrahelitöötlus parameetrid (aeg, kuupäev, amplituud, net energia, kogu energia, temperatuur, rõhk) sisseehitatud SD-kaardi.
Hielscheri ultraheli seadmete töökindlus võimaldab 24/7 töötamist rasketes tingimustes ja nõudlikes keskkondades.
Alljärgnev tabel annab teile ülevaate meie ultrahelihitiste ligikaudse töötlemisvõimsusest: