Parem remdesiviiri lahustuvus ultrahelitöötluse abil

Remdesiviir (GS-5734) on viirusevastane ravim, mida uuritakse viiruse Sars-CoV-2 põhjustatud Ebola viirushaiguse ja COVID-19 raviks. Remdesiviir on farmatseutiline lahus, mida manustatakse intravenoosselt. Kuigi lühike ultraheli lahustumine üksi suurendab remdesiviiri lahustuvust ja parandab selle koostist, on remdesiviiri ultraheli kompleks tsüklodekstriini kompleksides paljutõotav meetod remdesiviiri lahustuvuse probleemide ületamiseks, mis muudab ravimi biosaadavamaks.

Remdesiviiri ultraheli kompleksimine tsüklodekstriini ravimikandjateks

Sulfobutüül-eeter beeta-tsüklodekstriini (SBE-β-CD) kasutatakse abiainena või abiainena, et suurendada halvasti lahustuvate ainete lahustuvust. Uuringud näitavad, et remdesiviiri kompleksistamine SBE-β-CD kompleksideks parandab remdesiviiri lahustuvust, parandades seeläbi oluliselt selle imendumiskiirust ja biosaadavust.

Formulations for “in vitro” research:

1. H₂O: 250 mg/ml – nõuab ultraheliuuringut solubiliseerimiseks
2. Dimetüülsulfoksiid (DMSO): 5,625 mg/ml – nõuab ultraheliuuringut + solubiliseerimiseks kuumutamist

Formulations for “in vivo” research:

1. Lisage iga lahusti ükshaaval: 10% DMSO, 40% PEG300, 5% Tween 80, 45% soolalahus + ultrahelitöötlus
   Lahustuvus: ≥ 2,17 mg/ml (3,60 mM); Selge lahendus
2. Lisage iga lahusti ükshaaval: 10% DMSO, 90% (20% sulfobutüül-eeter beeta-tsüklodekstriin (SBE-β-CD) soolalahuses) + ultrahelitöötlus
   Lahustuvus: ≥ 2,17 mg/ml (3,60 mM); Selge lahendus
3. Lisage iga lahusti ükshaaval: 10% DMSO, 90% maisiõli + ultrahelitöötlus
   Lahustuvus: ≥ 2,17 mg/ml (3,60 mM); Selge lahendus

Ultraheli soodustab remdesiviiri hajutamist ja lahustamist, mille tulemuseks on tõhusamad preparaadid ja suurem biosaadavus.

Tsüklodekstriinikomplekside eelised

Tsüklodekstriine (CD-sid) kasutatakse laialdaselt ravimi efektiivsuse ja tõhususe parandamiseks, mis tähendab, et ravimit saab manustada võimalikult väikeses annuses, saavutades samal ajal optimaalse terapeutilise aktiivsuse.
Drugs formulated into cyclodextrin complexes offer a significantly increased drug solubility, which lowers cytotoxicity by making the drug effective at lower doses. For instance, β-cyclodextrin complexation of ganciclovir improved the drug’s antiviral activity of on human cytomegalovirus clinical strains. Subsequently, the increased drug potency resulted in a reduced the drug toxicity. Overall, cyclodextrins show a very good absorption rate and reduce drug-induced irritancies. Cyclodextrin inclusion complexes lower the local concentration of the free drug, so that the concentration is below the irritancy threshold. Cyclodextrin inclusion improves drug stability and prevents against incompatibilities. Finally, CD complexes mask drug odour and off-flavours.

Suure jõudlusega ultrasonikaatorid ravimi kapseldamiseks

Hielscher Ultrasonics on pikaajaline kogemus farmaatsia-, toidu- ja kosmeetikatööstuse suure jõudlusega ultraheli homogenisaatorite projekteerimisel, tootmisel ja levitamisel. Hielscher on uhke, et ta on mitte ainult riistvara tarnija, vaid pakub keerukat nõustamist ja koolitust ultraheli rakenduste jaoks, samuti ultraheli süsteemide paigaldamist ja käitamist.
Kvaliteetsete tsüklodekstriinikomplekside ja teiste nanostruktuursete ravimikandjate valmistamine on niosoomid, liposoomid, tahked lipiidide nanoosakesed või polümeersed nanoosakesed protsessid, milles Hielscheri ultraheli süsteemid paistavad silma tänu oma suurele usaldusväärsusele, järjepidevale võimsusele ja täpsele kontrollitavusele. Hielscheri ultrasonikaatorid võimaldavad täpselt kontrollida kõiki protsessi parameetreid, nagu amplituud, temperatuur, rõhk ja ultrahelitöötluse energia. Intelligentne tarkvara protokollib sisseehitatud SD-kaardile automaatselt kõik ultrahelitöötluse parameetrid (kellaaeg, kuupäev, amplituud, netoenergia, koguenergia, temperatuur, rõhk).
The robustness of Hielscher’s ultrasonic equipment allows for 24/7 operation at heavy duty and in demanding environments.
Allolev tabel annab teile ülevaate meie ultrasonikaatorite ligikaudsest töötlemisvõimsusest: