Parem remdesiviiri lahustuvus ultrahelitöötluse abil

Remdesiviir (GS-5734) on viirusevastane ravim, mida uuritakse viiruse Sars-CoV-2 põhjustatud Ebola viirushaiguse ja COVID-19 raviks. Remdesiviir on farmatseutiline lahus, mida manustatakse intravenoosselt. Kuigi lühike ultraheli lahustumine üksi suurendab remdesiviiri lahustuvust ja parandab selle koostist, on remdesiviiri ultraheli kompleks tsüklodekstriini kompleksides paljutõotav meetod remdesiviiri lahustuvuse probleemide ületamiseks, mis muudab ravimi biosaadavamaks.

Remdesiviiri ultraheli kompleksimine tsüklodekstriini ravimikandjateks

Sulfobutüül-eeter beeta-tsüklodekstriini (SBE-β-CD) kasutatakse abiainena või abiainena, et suurendada halvasti lahustuvate ainete lahustuvust. Uuringud näitavad, et remdesiviiri kompleksistamine SBE-β-CD kompleksideks parandab remdesiviiri lahustuvust, parandades seeläbi oluliselt selle imendumiskiirust ja biosaadavust.

Preparaadid in vitro uuringuteks:

1. H₂O: 250 mg/ml – nõuab ultraheliuuringut solubiliseerimiseks
2. Dimetüülsulfoksiid (DMSO): 5,625 mg/ml – nõuab ultraheliuuringut + solubiliseerimiseks kuumutamist

Preparaadid in vivo uuringuteks:

1. Lisage iga lahusti ükshaaval: 10% DMSO, 40% PEG300, 5% Tween 80, 45% soolalahus + ultrahelitöötlus
   Lahustuvus: ≥ 2,17 mg/ml (3,60 mM); Selge lahendus
2. Lisage iga lahusti ükshaaval: 10% DMSO, 90% (20% sulfobutüül-eeter beeta-tsüklodekstriin (SBE-β-CD) soolalahuses) + ultrahelitöötlus
   Lahustuvus: ≥ 2,17 mg/ml (3,60 mM); Selge lahendus
3. Lisage iga lahusti ükshaaval: 10% DMSO, 90% maisiõli + ultrahelitöötlus
   Lahustuvus: ≥ 2,17 mg/ml (3,60 mM); Selge lahendus

Ultraheli soodustab remdesiviiri hajutamist ja lahustamist, mille tulemuseks on tõhusamad preparaadid ja suurem biosaadavus.

Tsüklodekstriinikomplekside eelised

Tsüklodekstriine (CD-sid) kasutatakse laialdaselt ravimi efektiivsuse ja tõhususe parandamiseks, mis tähendab, et ravimit saab manustada võimalikult väikeses annuses, saavutades samal ajal optimaalse terapeutilise aktiivsuse.
Tsüklodekstriinikompleksideks formuleeritud ravimid pakuvad oluliselt suurenenud ravimi lahustuvust, mis vähendab tsütotoksilisust, muutes ravimi efektiivseks väiksemates annustes. Näiteks gantsüklodokviiri β-tsüklodekstriini kompleks parandas ravimi viirusevastast toimet inimese tsütomegaloviiruse kliinilistele tüvedele. Seejärel vähendas ravimi suurenenud efektiivsus ravimi toksilisust. Üldiselt näitavad tsüklodekstriinid väga head imendumiskiirust ja vähendavad ravimitest põhjustatud ärritusi. Tsüklodekstriini kaasamise kompleksid vähendavad vaba ravimi kohalikku kontsentratsiooni, nii et kontsentratsioon on alla ärritavusläve. Tsüklodekstriini lisamine parandab ravimi stabiilsust ja hoiab ära kokkusobimatuse eest. Lõpuks varjavad CD-kompleksid ravimilõhna ja ebameeldivaid maitseid.

Suure jõudlusega ultrasonikaatorid ravimi kapseldamiseks

Hielscher Ultrasonics on pikaajaline kogemus farmaatsia-, toidu- ja kosmeetikatööstuse suure jõudlusega ultraheli homogenisaatorite projekteerimisel, tootmisel ja levitamisel. Hielscher on uhke, et ta on mitte ainult riistvara tarnija, vaid pakub keerukat nõustamist ja koolitust ultraheli rakenduste jaoks, samuti ultraheli süsteemide paigaldamist ja käitamist.
Kvaliteetsete tsüklodekstriinikomplekside ja teiste nanostruktuursete ravimikandjate valmistamine on niosoomid, liposoomid, tahked lipiidide nanoosakesed või polümeersed nanoosakesed protsessid, milles Hielscheri ultraheli süsteemid paistavad silma tänu oma suurele usaldusväärsusele, järjepidevale võimsusele ja täpsele kontrollitavusele. Hielscheri ultrasonikaatorid võimaldavad täpselt kontrollida kõiki protsessi parameetreid, nagu amplituud, temperatuur, rõhk ja ultrahelitöötluse energia. Intelligentne tarkvara protokollib sisseehitatud SD-kaardile automaatselt kõik ultrahelitöötluse parameetrid (kellaaeg, kuupäev, amplituud, netoenergia, koguenergia, temperatuur, rõhk).
Hielscheri ultraheli seadmete töökindlus võimaldab 24/7 operatsiooni raskeveokite ja nõudlikes keskkondades.
Allolev tabel annab teile ülevaate meie ultrasonikaatorite ligikaudsest töötlemisvõimsusest: