Paranenud Remdesivir lahustuvus ultrahelitöötluse teel

Remdesivir (GS-5734) on viirusevastane ravim, mis on seotud Ebola viirushaiguse ja COVID-19-ga, mis on põhjustatud SARS-CoV-2 koronaviirusest. Remdesivir on ravimlahus, mida manustatakse intravenoosselt. Kuigi lühike ultraheli lahustamine üksi suurendab lahustuvust remdesivir ja parandab selle koostis, remdesivir ultraheli komplekteerimine tsüklodekstriin kompleksid on paljutõotav tehnikat, et ületada lahustumatus küsimusi remdesivir, mis muudab narkootikumide biosaadavamaks.

Remdesiviri ultraheli komplekteerimine tsüklodekstriin ' i Ravimikandjatele

Ravimid ampulesSulfobutüül-Eter beeta-tsüklodekstriin (SBE-β-CD) kasutatakse abiainena või koostisainena, et suurendada halvasti lahustuvate ainete lahustuvust. Uuringud näitavad, et remdesivir komplekteerimine SBE-β-CD kompleksid parandavad remdesivir ' i lahustuvust, parandades seeläbi selle imendumise kiirust ja biosaadavust.

"In vitro" uuringud:

  1. H2O: 250 mg/mL – nõuab solubilisatsiooni ultraheliuuringut
  2. Dimetüülsulfoksiid (DMSO): 5,625 mg/mL – nõuab ultraheliuuringut + solubilisatsiooni soojendamist

"In vivo" uuringute ravimvormid:

  1. Lisage iga lahusti ükshaaval: 10% DMSO, 40% PEG300% Tween 80, 45% soola + ultrahelitöötlus
    Lahustuvus: ≥ 2,17 mg/mL (3,60 mM); Läbipaistev lahus
  2. Lisage iga lahusti ükshaaval: 10% DMSO, 90% (20% Sulfobutüül-Eter beeta-tsüklodekstriin (SBE-β-CD) soolalahuses) + ultrahelitöötlus
    Lahustuvus: ≥ 2,17 mg/mL (3,60 mM); Läbipaistev lahus
  3. Lisage iga lahusti ükshaaval: 10% DMSO, 90% maisi õli + ultrahelitöötlus
    Lahustuvus: ≥ 2,17 mg/mL (3,60 mM); Läbipaistev lahus

Ultraheli abil edendatakse remdesiviri hajutamist ja lahustamist, mille tulemuseks on efektiivsed ravimvormid ja suurem biosaadavus.

Tsüklodekstriin kompleksid eelised

Tsüklodekstriinid (CD-d) kasutatakse laialdaselt narkootikumide efektiivsuse ja tõhususe parandamiseks, mis tähendab, et ravimit võib manustada väikseimast võimalikust annusest, saavutades optimaalse terapeutilise aktiivsuse.
Ravimid, mis on formuleeritud tsüklodekstriin kompleksid pakkuda oluliselt suurenenud ravimi lahustuvus, mis vähendab tsütotoksilisust muutes narkootikumide efektiivne väiksemate annuste. Näiteks, β-tsüklodekstriin komplekteerimine gantsikloviiri paranenud narkootikumide viirusevastast aktiivsust inimese tsütomegaloviiruse kliinilised tüved. Seejärel suurenenud ravimi tõhusus põhjustas ravimi toksilisuse vähenemise. Üldiselt, tsüklodekstriinid näitavad väga hea imendumise kiirust ja vähendada narkootikumide indutseeritud irritancies. Tsüklodekstriini kaasamine kompleksid madalama kohaliku kontsentratsiooni tasuta narkootikumide, nii et kontsentratsioon on allpool ärritamise piirmäära. Tsüklodekstriin kaasamine parandab ravimi stabiilsust ja takistab sobimatust. Lõpuks, CD kompleksid mask uimasti lõhna ja maitsega.

Ultraheli on väga efektiivne kapseldada narkootikume nagu remdesivir tsüklodekstriin kompleksid.

UIP2000hdT roostevabast terasest farmaatsiatööstust ravimite ultrasonikaator

Infonõue




Pange tähele, et meie Privaatsuspoliitika.


Suure jõudlusega Ultrasonikaatorid narkootikumide kapseldamine

Hielscher Ultrasonics on pikaajaline kogemus kõrge jõudlusega ultraheli homogenisaatorid farmaatsia-, toidu-ja kosmeetikatööstuse projekteerimis-, tootmis-ja turustamisprotsessis. Hielscher on uhke, et mitte ainult riistvara tarnija, vaid pakub keerukaid konsultatsioone ja koolitust ultraheli rakendusi, samuti paigaldus ja toimimine ultraheli süsteemid.
Kõrge kvaliteediga tsüklodekstriinkompleksid ja teised nanostruktuursed ravimikandjad on niosoomide, Liposoomide, tahkete lipiidide nanoosakeste või polümeerse nanoosakeste valmistamine, kus hielscheri ultraheli süsteemid on oma suure töökindluse, järjepideva võimsuse ja täpse kontrollitavuse tõttu. Hielscheri ultrasonikaatorid võimaldavad täpset kontrolli kõigi protsessiparameetrite üle, nagu amplituud, temperatuur, rõhk ja ultrahelitöötluse energia. Intelligentne tarkvara automaatselt Protokollid kõik ultrahelitöötlus parameetrid (aeg, kuupäev, amplituud, net energia, kogu energia, temperatuur, rõhk) sisseehitatud SD-kaardi.
Hielscheri ultraheli seadmete töökindlus võimaldab 24/7 töötamist rasketes tingimustes ja nõudlikes keskkondades.
Alljärgnev tabel annab teile ülevaate meie ultrahelihitiste ligikaudse töötlemisvõimsusest:

partii Köide flow Rate Soovitatavad seadmed
1 kuni 500 ml 10 kuni 200 ml / min UP100H
10 kuni 2000 ml 20 kuni 400 ml / min Uf200 ः t, UP400St
0.1 kuni 20 l 0.2 kuni 4 l / min UIP2000hdT
10 kuni 100 l 2 kuni 10 l / min UIP4000hdT
e.k. 10 kuni 100 l / min UIP16000
e.k. suurem klastri UIP16000

Võta meiega ühendust! / Küsi meiega!

Küsige lisateavet

Palun kasutage allolevat vormi, et küsida lisateavet ultraheli protsessorite, rakenduste ja hinna kohta. Meil on hea meel arutada teie protsessi teiega ja pakkuda teile ultraheli süsteem, mis vastab teie vajadustele!









Palun pange tähele, et meie Privaatsuspoliitika.


Hielscher Ultrasonics toodab suure jõudlusega ultraheli homogenisaatoreid dispersiooniks, emulgeerimiseks ja rakkude ekstraheerimiseks.

Suure võimsusega ultraheli homogenisaatorid Lab et piloot ja tööstus- skaala.

Kirjandus/viited



Faktid Tasub teada

Remdesivir

Remdesivir on ravim, mille on välja töötanud GILEAD Science, et ravida viirusinfektsioone, nagu Ebola viirus ja Marburgi viirushaigus. Nagu riigi aprill 2020, on kliiniline rada uuringute faasis, et saada võimalikuks heaks ravi Ebola viirushaiguse raviks. 2020 COVID-19 pandeemia, remdesivir ' i Viirusevastane toime SARS-CoV-2 koronaviirusele uuritakse. Nagu nukleotiidanaloog, konkreetselt adenosiini analoog, remdesivir lisab RNA ahelasse viirus, häirides viirus ' replikatsiooni mehhanism.