Ultramicronización y nanoformulación de palmitoiletanolamida (PEA)

La amida de ácido graso palmitoiletanolamida (PEA) se utiliza como fármaco oral administrado por sus efectos antiinflamatorios y neuroprotectores. Sin embargo, al ser un lípido y expresar un gran tamaño de partícula, la biodisponibilidad y la bioaccesibilidad de la palmitoiletanolamida (PEA) son limitadas debido a su escasa solubilidad en agua y a su reducida captación celular en el cuerpo humano. Las formulaciones micronizadas, ultramicronizadas y nanoemulsionadas de palmitoetanolamida mejoran significativamente su índice de biodisponibilidad y absorción. La ultramicronización y la nanoemulsificación por ultrasonidos es la técnica superior para producir una formulación de fármacos o suplementos de palmitoiletanolamida (PEA) con una excelente biodisponibilidad.

Micronización ultrasónica de la palmitoiletanolamida (PEA)

Con la molienda y la dispersión por ultrasonidos resulta sencillo producir de forma eficaz y fiable N-palmitoetanolamida (PEA) ultramicronizada para productos farmacéuticos, nutracéuticos y suplementos dietéticos. La molienda y dispersión por ultrasonidos permite reducir el tamaño de las partículas de palmitoetanolamida (PEA) hasta el rango de las micras o las nanopartículas. El tamaño exacto de las partículas de palmitoetanolamida puede verse influido por los parámetros de procesamiento ultrasónico, como la amplitud, la presión y la duración de la sonicación. Por ejemplo, una amplitud más alta tiene un impacto más disruptivo en las partículas y da como resultado un tamaño de partícula más pequeño, es decir, partículas de PEA ultramicronizadas y nanométricas.
Se ha demostrado que la administración oral de palmitoiletanolamida ultramicronizada y de tamaño nanométrico (conocida como PEA-um o PEA ultramicronizada) muestra una biodisponibilidad y bioaccesibilidad superiores en comparación con las formas de partículas más grandes. Los tamaños de las partículas de N-palmitoetanolamida (PEA) de 600 nm y menores son ideales para la administración oral, especialmente cuando se encapsulan en liposomas o nanopartículas lipídicas. Las formulaciones liposomales, así como las nanopartículas lipídicas (es decir, las nanopartículas lipídicas sólidas (SLN) o los portadores lipídicos nanoestructurados (NLC)) ofrecen efectos superiores, lo que ha permitido, por ejemplo, tratar el dolor inflamatorio en modelos de rata.

Ventajas de las formulaciones de PEA por ultrasonidos

  • maximizar la biodisponibilidad y la eficacia de la PEA
  • palmitoiletanolamida ultramicronizada
  • formulación de PEA nanoemulsionada
  • producción de grado farmacéutico

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Industrial ultrasonic setup with UIP2000hdT for the ultramicronization and nanosizing of palmitoylethanolamide (PEA) for superior bioavailability and health-promoting effects.

El UIP2000hdT es un potente ultrasonido de 2kW para la ultramicronización y el nanosellado de palmitoiletanolamida (PEA). La PEA nanoscópica muestra una biodisponibilidad superior y efectos significativamente mejorados.

Molienda y dispersión por ultrasonidos de la palmitoiletanolamida (PEA)

La reducción del tamaño de las partículas por ultrasonidos es una técnica bien establecida, que se utiliza ampliamente en diversas industrias. Por ejemplo, los ingredientes farmacéuticos activos (API) suelen ultramicronizarse y nanosificarse mediante ultrasonidos de alto rendimiento. Por lo tanto, la palmitoiletanolamida (PEA) también se suele ultramicronizar y nanoescalar utilizando ultrasonidos mientras se obtiene un producto de grado farmacéutico o neutracéutico.
La ultramiocronización y el nanoescalado por ultrasonidos ayudan a superar los inconvenientes derivados de la naturaleza lipofílica y cristalina, así como de la temperatura de fusión de la palmitoiletanolamida (PEA). Las formas de PEA ultramicronizadas o nanométricas permiten preparar formulaciones de fármacos o suplementos de alta biodisponibilidad.

Nano-Emulsificación ultrasónica de la palmitoiletanolamida (PEA)

La nanoemusificación ultrasónica es una aplicación básica, necesaria para preparar formulaciones de fármacos con una alta biodisponibilidad, incluyendo liposomas y nanopartículas lipídicas. Las potentes fuerzas de cizallamiento de los ultrasonidos alteran las gotas lipídicas y acuosas hasta alcanzar tamaños tan pequeños que los líquidos inmiscibles se convierten en una nanoemulsión autoestable. Este proceso es necesario para la preparación de liposomas y nanopartículas lipídicas, donde la gota lipídica nanoscópica se encapsula en un recubrimiento acuoso. Este recubrimiento acuoso es ideal para transportar principios activos lipídicos como la palmitoiletanolamida (PEA) al interior de las células, donde el principio activo puede adoptar los efectos deseados (por ejemplo, efectos antiinflamatorios o de reducción del dolor).

Bioavailability of palmitoylethanolamide (PEA) is significantly enhanced when administered in nano-formulations. Ultrasonic encapsulation is ideal to prepare nano-formulated palmitoylethanolamide (PEA).

Estructura de la palmitoiletanolamida (PEA) y de las nanopartículas lipídicas (SLN = nanopartículas lipídicas sólidas; NLC = portadores lipídicos nanoestructurados).
imagen: ©Puglia et al., 2018

Las nanopartículas lipídicas (NPs) preparadas por ultrasonidos, como las nanopartículas lipídicas sólidas (SLN) o los portadores lipídicos nanoestructurados (NLC) se han utilizado con éxito para mejorar la biodisponibilidad de la N-palmitoetanolamida administrada por vía oral y tópica.
Una de las principales ventajas de la ultrasonicación es que la tecnología ultrasónica no sólo puede utilizarse para reducir el tamaño medio de las nanopartículas lipídicas preformadas, sino también para estabilizar la composición de las partículas nanoemulsionadas para lograr una estabilidad a largo plazo. Por lo tanto, la sonicación desempeña un papel clave en el control del tamaño final y la distribución de las dispersiones de nanopartículas lipídicas y en la mejora de la biodisponibilidad de los ingredientes activos, como la N-palmitoetanolamida (PEA).

Producción ultrasónica de palmitoetanolamida (PEA) liposomal

Las formulaciones liposomales de PEA muestran una absorción gastrointestinal superior y superan las barreras de absorción (es decir, la escasa solubilidad en agua y la biodisponibilidad). La administración oral de palmitoiletanolamida (PEA) encapsulada en liposomas da lugar a una mejor bioaccesibilidad y a mayores niveles plasmáticos.
La ultrasonicación es un método bien establecido y fiable para producir formulaciones liposomales en pequeñas y grandes cantidades. La producción de liposomas por ultrasonidos es conocida por su alta eficacia de encapsulación (%EE) y la estabilidad a largo plazo. Por lo tanto, la sonicación ya se utiliza para la producción de liposomas en la producción farmacéutica, nutracéutica y cosmética.
Conozca las ventajas de la encapsulación de liposomas por ultrasonidos.

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Ultrasonidos de alto rendimiento para la nanoescala de palmitoiletanolamida

Hielscher Ultrasonics es su socio de confianza cuando se trata de ultrasonidos de alto rendimiento para la ultramicronización, el nanoescalado y la nanoencapsulación de palmitoiletanolamida (PEA). Desde Hielscher Ultrasonics’ Los procesadores industriales de ultrasonidos proporcionan fácilmente amplitudes muy elevadas de hasta 200µm en funcionamiento continuo las 24 horas del día, y son capaces de producir de forma fiable N-palmitoetanolamina (PEA) ultramicronizada y de tamaño nanométrico. El mismo sistema de ultrasonidos utilizado para la ultramicronización y el nanoescalado puede emplearse en la posterior preparación de nanoemulsiones encapsuladoras de PEA, liposomas y nanopartículas lipídicas.
Dado que la cartera de productos de Hielscher cubre toda la gama, desde los compactos pero potentes ultrasonidos de laboratorio hasta los sistemas de producción totalmente industriales, podemos ofrecerle el homogeneizador por ultrasonidos ideal para su aplicación y sus objetivos de producción. Numerosos accesorios, como sonotrodos (también conocidos como sondas o bocinas de ultrasonidos), bocinas de refuerzo, celdas de flujo y reactores, permiten configurar la configuración óptima de ultrasonidos para obtener resultados superiores.
Póngase en contacto con nosotros. Nuestro personal, bien formado y con una larga experiencia, estará encantado de darle más información y recomendarle el ultrasonido adecuado para su proceso de palmitoetanolamina (PEA).

En la siguiente tabla encontrará algunas indicaciones sobre la capacidad de procesamiento aproximada de nuestros sonicadores:

Volumen del lote Tasa de flujo Dispositivos recomendados
1 a 500 mL 10 a 200 mL/min. UP100H
10 a 2000 mL 20 a 400 mL/min. UP200Ht, UP400St
0,1 a 20 L 0,2 a 4 L/min UIP2000hdT
10 a 100 L 2 a 10 L/min UIP4000hdT
n.a. 10 a 100 L/min UIP16000
n.a. mayor Grupo de UIP16000

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Ultrasonic high-shear homogenizers are used in lab, bench-top, pilot and industrial processing.

Hielscher Ultrasonics fabrica homogeneizadores ultrasónicos de alto rendimiento para aplicaciones de mezcla, dispersión, emulsificación y extracción a escala de laboratorio, piloto e industrial.



Literatura / Referencias


Información interesante

¿Qué es la palmitoiletanolamida?

La palmitoiletanolamida (PEA) o N-palmitoiletanolamida es una amida de ácido graso endógena, lo que significa que es una sustancia que el cuerpo humano puede fabricar por sí mismo. La palmitoiletanolamida ha atraído mucha atención en el campo médico como un potente tratamiento del dolor y la inflamación. La PEA también se puede encontrar en alimentos como los huevos y la leche, y hasta ahora no se han observado efectos secundarios ni interacciones farmacológicas negativas.
Como molécula lipídica, la escasa solubilidad en agua y, por tanto, la escasa biodisponibilidad de la N-palmitoetanolamida es un reto importante para su uso terapéutico. Dado que la palmitoiletanolamida es casi insoluble en agua y muy poco soluble en la mayoría de los demás disolventes acuosos, la palmitoiletanolamida requiere una formulación sofisticada, que incluya la ultramicronización y la encapsulación de las moléculas de palmitoiletanolamida en una nanoemulsión o en nanotransportadores lipídicos. La ultrasonicación es una técnica establecida para la ultramicronización y la nanoformulación fiables y eficaces de la palmitoiletanolamida.

Otros términos utilizados para la palmitoiletanamida: N-palmitoletanolamida, Hidroxietilpalmitamida, Impulsin, N-(2-Hidroxietil) hexadecanamida, N-(2-Hidroxietil)palmitamida, Palmidrol, Palmitamida MEA, Monoetanolamida de ácido palmítico, Palmitoletanolamina.


High performance ultrasonics! Hielscher's product range covers the full spectrum from the compact lab ultrasonicator over bench-top units to full-industrial ultrasonic systems.

Hielscher Ultrasonics fabrica homogeneizadores ultrasónicos de alto rendimiento de laboratorio a tamaño industrial.