La amida de ácido graso palmitoiletanolamida (PEA) se utiliza como fármaco oral administrado por sus efectos antiinflamatorios y neuroprotectores. Sin embargo, al ser un lípido y expresar un gran tamaño de partícula, la biodisponibilidad y bioaccesibilidad de la palmitoiletanolamida (PEA) es limitada debido a su escasa hidrosolubilidad y reducida captación celular en el cuerpo humano. Las formulaciones micronizadas, ultramicronizadas y nanoemulsionadas de palmitoiletanolamida mejoran significativamente su biodisponibilidad y absorción. La ultramicronización ultrasónica y la nanoemulsificación son técnicas superiores para producir una formulación de fármaco o suplemento de palmitoiletanolamida (PEA) con una biodisponibilidad excelente.

Micronización ultrasónica de palmitoiletanolamida (PEA)

Con la molienda y dispersión por ultrasonidos resulta sencillo producir de forma eficaz y fiable N-palmitoiletanolamida (PEA) ultramicronizada para productos farmacéuticos, nutracéuticos y suplementos dietéticos. La molienda y dispersión por ultrasonidos permite reducir el tamaño de las partículas de palmitoiletanolamida (PEA) hasta el rango micrométrico o nanométrico. El tamaño exacto de las partículas de palmitoiletanolamida puede verse influido por los parámetros de procesamiento ultrasónico, como la amplitud, la presión y la duración de la sonicación. Por ejemplo, una amplitud mayor tiene un impacto más disruptivo en las partículas y da lugar a partículas de menor tamaño, es decir, partículas de PEA ultramicronizadas y nanométricas.
Se ha demostrado que la administración oral de palmitoiletanolamida ultramicronizada y nanométrica (conocida como PEA-um o PEA ultramicronizada) muestra una biodisponibilidad y bioaccesibilidad superiores en comparación con formas de partículas más grandes. Los tamaños de partícula de N-palmitoiletanolamida (PEA) de 600 nm y menores son ideales para la administración oral, especialmente cuando se encapsulan en liposomas o nanopartículas lipídicas. Las formulaciones liposomales, así como las nanopartículas lipídicas (es decir, las nanopartículas lipídicas sólidas (SLN) o los portadores lipídicos nanoestructurados (NLC)) ofrecen efectos superiores, que se han demostrado, por ejemplo, en el tratamiento del dolor inflamatorio en modelos de rata.

Ventajas de las formulaciones ultrasónicas de PEA

• máxima biodisponibilidad y eficacia de la PEA
• palmitoiletanolamida ultramicronizada
• formulación de PEA nanoemulsionada
• producción farmacéutica

Molienda ultrasónica y dispersión de palmitoiletanolamida (PEA)

La reducción ultrasónica del tamaño de las partículas es una técnica bien establecida, que se utiliza ampliamente en diversas industrias. Por ejemplo, los principios activos farmacéuticos (API) suelen ultramicronizarse y nanosificarse mediante ultrasonicadores de alto rendimiento. Por lo tanto, la palmitoiletanolamida (PEA) también suele ultramicronizarse y nanosificarse mediante ultrasonidos, al tiempo que se obtiene un producto de calidad farmacéutica o neutracéutica.
La ultramiocronización y el nanotamaño por ultrasonidos ayudan a superar los inconvenientes derivados de la naturaleza lipofílica y cristalina, así como de la temperatura de fusión de la palmitoiletanolamida (PEA). Las formas ultramicronizadas o nanométricas de PEA permiten preparar formulaciones de fármacos o suplementos de alta biodisponibilidad.

Nanoemulsificación ultrasónica de palmitoiletanolamida (PEA)

La nanoemusificación ultrasónica es una aplicación básica necesaria para preparar formulaciones de fármacos de alta biodisponibilidad, como liposomas y nanopartículas lipídicas. Las potentes fuerzas de cizallamiento ultrasónicas alteran las gotas acuosas y lipídicas hasta tamaños tan pequeños que los líquidos inmiscibles se convierten en una nanoemulsión autoestable. Este proceso es necesario para la preparación de liposomas y nanopartículas lipídicas, en las que la gotita lipídica nanoscópica se encapsula en un recubrimiento acuoso. Este recubrimiento acuoso es ideal para transportar principios activos lipídicos como la palmitoiletanolamida (PEA) al interior de las células, donde el principio activo puede adoptar los efectos deseados (por ejemplo, efectos antiinflamatorios o analgésicos).

Estructura de la palmitoiletanolamida (PEA) y nanopartículas lipídicas (SLN = nanopartículas lipídicas sólidas; NLC = portadores lipídicos nanoestructurados).
imagen: ©Puglia et al., 2018

Las nanopartículas lipídicas (NPs) preparadas por ultrasonidos, como las nanopartículas lipídicas sólidas (SLN) o los portadores lipídicos nanoestructurados (NLC), se han utilizado con éxito para mejorar la biodisponibilidad de la N-palmitoiletanolamida administrada por vía oral y tópica.
Una de las principales ventajas de la ultrasonicación es que la tecnología ultrasónica no sólo se puede utilizar para reducir el tamaño medio de las nanopartículas lipídicas preformadas, sino también para estabilizar la composición de partículas nanoemulsionadas para lograr una estabilidad a largo plazo. Por lo tanto, la sonicación desempeña un papel clave en el control del tamaño final y la distribución de las dispersiones de nanopartículas lipídicas y en la mejora de la biodisponibilidad de ingredientes activos como la N-palmitoiletanolamida (PEA).

Producción ultrasónica de palmitoiletanolamida liposomal (PEA)

Las formulaciones liposomales de PEA muestran una absorción gastrointestinal superior y superan las barreras de absorción (es decir, la escasa hidrosolubilidad y biodisponibilidad). La administración oral de palmitoiletanolamida (PEA) encapsulada en liposomas mejora la bioaccesibilidad y aumenta los niveles plasmáticos.
La ultrasonicación es un método bien establecido y fiable para producir formulaciones liposomales en pequeñas y grandes cantidades. La producción de liposomas por ultrasonidos es conocida por su alta eficacia de encapsulación. (%EE) y estabilidad a largo plazo. Por lo tanto, la sonicación ya se utiliza para la producción de liposomas en la producción farmacéutica, nutracéutica y cosmética.
Obtenga más información sobre las ventajas de la encapsulación ultrasónica de liposomas.

Ultrasonidos de alto rendimiento para la nanosificación de palmitoiletanolamida

Hielscher Ultrasonics es su socio de confianza cuando se trata de ultrasonidos de alto rendimiento para la ultramicronización, el nanosecado y la nanoencapsulación de palmitoiletanolamida (PEA). Desde Hielscher Ultrasonics’ Los procesadores ultrasónicos industriales proporcionan fácilmente amplitudes muy elevadas de hasta 200µm en funcionamiento continuo 24/7, son capaces de producir de forma fiable N-palmitoiletanolamina (PEA) ultramicronizada y nanométrica. El mismo sistema ultrasónico utilizado para la ultramicronización y la nanosificación puede emplearse en la posterior preparación de nanoemulsiones encapsulantes de PEA, liposomas y nanopartículas lipídicas.
Dado que la cartera de productos de Hielscher cubre toda la gama, desde ultrasonicadores de laboratorio compactos pero potentes hasta sistemas de producción totalmente industriales, podemos ofrecerle el homogeneizador por ultrasonidos ideal para su aplicación y sus objetivos de producción. Numerosos accesorios como sonotrodos (también conocidos como sondas ultrasónicas o bocinas ultrasónicas), bocinas de refuerzo, celdas de flujo y reactores permiten configurar la configuración ultrasónica óptima para obtener resultados superiores.
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En la siguiente tabla encontrará algunas indicaciones sobre la capacidad de procesamiento aproximada de nuestros sonicadores: