Ultramicronización y nanoformulación de palmitoiletanolamida (PEA)

La amida de ácidos grasos palmitoiletanolamida (PEA) se utiliza como fármaco oral administrado por sus efectos antiinflamatorios y neuroprotectores. Sin embargo, al ser un lípido y expresar un tamaño de partícula grande, la biodisponibilidad y bioaccesibilidad de la palmitoiletanolamida (PEA) es limitada debido a su escasa solubilidad en agua y a su reducida absorción celular en el cuerpo humano. Las formulaciones micronizadas, ultramicronizadas y nanoemulsionadas de palmitoiletanolamida mejoran significativamente su tasa de biodisponibilidad y absorción. La ultramicronización ultrasónica y la nanoemulsificación son la técnica superior para producir un fármaco o una formulación de suplemento de palmitoiletanolamida (PEA) con una excelente biodisponibilidad.

Ultramicronización ultrasónica de palmitoiletanolamida (PEA)

Con la molienda y dispersión ultrasónica, resulta sencillo producir de forma eficiente y fiable N-palmitoiletanolamida (PEA) ultramicronizada para productos farmacéuticos, nutracéuticos y suplementos dietéticos. La molienda y dispersión ultrasónica permite reducir el tamaño de partícula de la palmitoiletanolamida (PEA) hasta un rango micrométrico o nanométrico. El tamaño exacto de las partículas de palmitoiletanolamida puede verse influido por los parámetros del procesamiento ultrasónico, como la amplitud, la presión y la duración de la sonicación. Por ejemplo, una amplitud más alta tiene un impacto más disruptivo en las partículas y da como resultado un tamaño de partícula más pequeño, es decir, partículas de PEA ultramicronizadas y de tamaño nanométrico.
Se ha demostrado que la administración oral de palmitoiletanolamida ultramicronizada y de tamaño nanométrico (conocida como PEA-mmm o PEA ultramicronizada) muestra una biodisponibilidad y bioaccesibilidad superiores en comparación con las formas de partículas más grandes. Los tamaños de partícula de N-palmitoiletanolamida (PEA) de 600 nm o más pequeños son ideales para la administración oral, especialmente cuando se encapsulan en liposomas o nanopartículas lipídicas. Las formulaciones liposomales, así como las nanopartículas lipídicas (es decir, las nanopartículas lipídicas sólidas (SLN) o los transportadores de lípidos nanoestructurados (NLC)) ofrecen efectos superiores, lo que se ha producido, por ejemplo, al tratar el dolor inflamatorio en modelos de rata.

Ventajas de las formulaciones ultrasónicas de PEA

• Maximización de la biodisponibilidad y eficacia de la PEA
• Palmitoiletanolamida ultramicronizada
• Formulación de PEA nanoemulsionada
• Producción de grado farmacéutico

Molienda ultrasónica y dispersión de palmitoiletanolamida (PEA)

La reducción ultrasónica del tamaño de las partículas es una técnica bien establecida, que se utiliza ampliamente en diversas industrias. Por ejemplo, los ingredientes farmacéuticos activos (API) suelen estar ultramicronizados y de tamaño nanométrico mediante ultrasonidos de alto rendimiento. Por lo tanto, la palmitoiletanolamida (PEA) también suele ser ultramicronizada y de tamaño nanométrico mediante ultrasonidos mientras se obtiene un producto de grado farmacéutico o nutracéutico.
La ultramiocronización y el nanodimensionamiento ultrasónicos ayudan a superar los inconvenientes que se derivan de la naturaleza lipofílica y cristalina, así como de la temperatura de fusión de la palmitoiletanolamida (PEA). Las formas de PEA ultramicronizadas o de tamaño nanométrico permiten la preparación de formulaciones de medicamentos o suplementos altamente biodisponibles.

Nanoemulsificación ultrasónica de palmitoiletanolamida (PEA)

La nanoemusificación ultrasónica es una aplicación básica, necesaria para preparar formulaciones de fármacos con una alta biodisponibilidad, incluidos liposomas y nanopartículas lipídicas. Las potentes fuerzas de cizallamiento ultrasónico interrumpen las gotas de lípidos y acuosos a tamaños tan pequeños, que los líquidos inmiscibles se convierten en una nanoemulsión autoestable. Este proceso es necesario para la preparación de liposomas y nanopartículas lipídicas, donde la gota de lípidos de tamaño nanométrico se encapsula en un recubrimiento acuoso. Este recubrimiento acuoso es ideal para transportar ingredientes activos lipídicos como la palmitoiletanolamida (PEA) a las células, donde el principio activo puede tener los efectos deseados (por ejemplo, efectos antiinflamatorios o reductores del dolor).

Estructura de la palmitoiletanolamida (PEA) y las nanopartículas lipídicas (SLN = nanopartículas lipídicas sólidas; NLC = portadores de lípidos nanoestructurados).
imagen: ©Puglia et al., 2018

Las nanopartículas lipídicas (NP) preparadas por ultrasonidos, como las nanopartículas lipídicas sólidas (SLN) o los portadores lipídicos nanoestructurados (NLC), se han utilizado con éxito para mejorar la biodisponibilidad de la N-palmitoiletanolamida administrada por vía oral y tópica.
Una de las principales ventajas de la ultrasonicación es que la tecnología ultrasónica no sólo puede utilizarse para reducir el tamaño medio de las nanopartículas lipídicas preformadas, sino también para estabilizar la composición de las partículas nanoemulsionadas para su estabilidad a largo plazo. Por lo tanto, la sonicación desempeña un papel clave en el control del tamaño final y la distribución de las dispersiones de nanopartículas lipídicas y en la mejora de la biodisponibilidad de principios activos como la N-palmitoiletanolamida (PEA).

Producción ultrasónica de palmitoiletanolamida liposomal (PEA)

Las formulaciones liposomales de PEA muestran una absorción gastrointestinal superior y superan las barreras de absorción (es decir, poca solubilidad en agua y biodisponibilidad). La administración oral de palmitoiletanolamida (PEA) con ecapsomas liposomas mejora la bioaccesibilidad y aumenta los niveles plasmáticos.
La ultrasonicación es un método consolidado y fiable para producir formulaciones liposomales en pequeñas y grandes cantidades. La producción ultrasónica de liposomas es conocida por su alta eficiencia de encapsulación (%EE) y la estabilidad a largo plazo. Por lo tanto, la sonicación ya se utiliza para la producción de liposomas en la producción farmacéutica, nutracéutica y cosmética.
Obtenga más información sobre las ventajas de la encapsulación ultrasónica de liposomas.

Ultrasonidos de alto rendimiento para el nanodimensionamiento de palmitoiletanolamida

Hielscher Ultrasonics es su socio de confianza cuando se trata de ultrasonidos de alto rendimiento para la ultramicronización, el nanodimensionamiento y la nanoencapsulación de palmitoiletanolamida (PEA). Desde Hielscher Ultrasonics’ Los procesadores ultrasónicos industriales suministran fácilmente amplitudes muy altas de hasta 200 μm en funcionamiento continuo 24/7, son capaces de producir de forma fiable N-palmitoiletanolamina (PEA) ultramicronizada y de tamaño nanométrico. El mismo sistema ultrasónico utilizado para la ultramicronización y el nanodimensionamiento puede utilizarse en la preparación posterior de nanoemulsiones, liposomas y nanopartículas lipídicas que encapsulan PEA.
Dado que la cartera de productos de Hielscher abarca toda la gama, desde los compactos pero potentes ultrasonidos de laboratorio hasta los sistemas de producción totalmente industriales, podemos ofrecerle el homogeneizador ultrasónico ideal para sus objetivos de aplicación y producción. Numerosos accesorios, como sonotrodos (también conocidos como sondas ultrasónicas o bocinas ultrasónicas), bocinas de refuerzo, celdas de flujo y reactores, permiten configurar la configuración ultrasónica óptima para obtener resultados superiores.
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En la siguiente tabla encontrará algunas indicaciones sobre la capacidad de procesamiento aproximada de nuestros sonicadores: