Productos farmacéuticos encapsulados en nanopartículas lipídicas con ultrasonidos

Los portadores de fármacos de tamaño nanométrico se utilizan ampliamente para administrar compuestos farmacéuticamente activos en las células diana. Para encapsular las sustancias activas en un portador de fármacos con una elevada biodisponibilidad, se utilizan nanopartículas lipídicas sólidas. La nanoemulsificación y encapsulación por ultrasonidos es una técnica fiable para producir grandes cantidades de nanotransportadores de alta calidad, como nanopartículas lipídicas sólidas, transportadores lipídicos nanoestructurados y liposomas.

Nanoemulsificación y encapsulación por ultrasonidos

La sonicación es capaz de alterar las fases oleosa y acuosa y mezclar diminutas gotitas de aceite en el agua. Dado que el proceso de emulsificación ultrasónica puede controlarse con precisión, la emulsificación ultrasónica y el posterior proceso de formación de nanopartículas sólidas-lipídicas es capaz de producir nanopartículas cargadas La sonicación puede producir tamaños de gota significativamente menores en comparación con los métodos de emulsión convencionales.

Dado que la nanoemulsificación y la encapsulación ultrasónicas pueden controlarse con precisión, la técnica de sonicación permite un control exacto del tamaño de las nanopartículas de lípidos sólidos y de su carga.

La nanoemulsificación ultrasónica se utiliza para producir nanoemulsiones cargadas, liposomas y nanopartículas de lípidos sólidos. La sonicación produce una distribución estrecha de las gotas y partículas nanoestructuradas.

Mientras que las nanopartículas lipídicas sólidas (SLN) de mayor tamaño pueden cargarse con una mayor concentración de sustancias activas, las SNL de pequeño tamaño muestran una cinética de absorción mucho mayor y un tiempo de circulación más prolongado en el organismo humano.

Los homogeneizadores ultrasónicos de Hielscher le ofrecen un control total sobre los parámetros del proceso, como la amplitud, la temperatura, la presión, el tiempo de sonicación y el aporte de energía. Esto le permite desarrollar una receta personalizada para su propia formulación de nanopartículas lipídicas sólidas. La preparación ultrasónica de nanopartículas lipídicas es compatible con múltiples fuentes de lípidos y emulsionantes.
La sonicación da lugar a una distribución muy uniforme y estrecha del tamaño de las partículas, lo que se traduce en una gran estabilidad durante el almacenamiento.

Pasos de la producción ultrasónica de nanopartículas de lípidos sólidos
(Kumar et al. 2019)

¿Qué son las nanopartículas de lípidos sólidos?

Las nanopartículas lipídicas sólidas (SLN) son una forma común de portador de fármacos nanoestructurado, que puede encapsular compuestos bioactivos o farmacéuticos. Pueden potenciar la administración de fármacos a los linfáticos intestinales y mejorar la penetración en los tejidos para conseguir una alta tasa de administración de la terapia. Las SNL pueden atrapar fármacos lipofílicos en su núcleo lipídico, mientras que el recubrimiento tensioactivo hace que las nanopartículas sean hidrosolubles, lo que les confiere una elevada biodisponibilidad. Las SNL tienen forma esférica y constan de un núcleo lipídico sólido estabilizado por un agente emulsionante (surfactante, co-surfactante).

Las fuentes habituales de lípidos y triglicéridos son la tricaprina, la trilaurina, la trimiristina, la tripalmitina, la tristearina, el monoestearato de glicerilo, el behenato de glicerilo, el palmitostearato de glicerilo, el palmitato de cetilo, el ácido esteárico, el ácido palmítico, el ácido decanoico, el ácido behénico, los ésteres de glicol, los acilgliceroles, las ceras, etc.

Como tensioactivo en nanopartículas lipídicas sólidas suelen utilizarse lecitinas (p. ej. lecitina de soja, lecitina de girasol, lecitina de huevo), fosfolípidos, fosfatidilcolina, esfingomielinas, sales biliares (taurocolato sódico), esteroles (colesterol), poloxámero 188, 182 y 407, poloxamina 908, Tyloxapol, polisorbato 20 60 y 80, colato sódico, glucocolato sódico, sal sódica del ácido taurocólico, sal sódica del ácido taurodeoxicólico, butanol, ácido butírico, sulfosuccinato de dioctilo y ácido monooctilfosfórico sódico, entre otros.

Dado que las nanopartículas lipídicas sólidas consisten en lípidos fisiológicamente similares a los que se encuentran en el cuerpo humano, se considera que son bien toleradas. Pueden administrarse por vía oral, intravenosa y dérmica.

Ultrasonidos de alto rendimiento para nanopartículas lipídicas sólidas

Los sistemas de Hielscher Ultrasonics se utilizan ampliamente en la producción farmacéutica y de suplementos para formular nanopartículas lipídicas sólidas de alta calidad y liposomas cargados con sustancias farmacéuticas, vitaminas, antioxidantes, péptidos y otros compuestos bioactivos. Para satisfacer las demandas de sus clientes, Hielscher suministra ultrasonidos que van desde el compacto pero potente homogeneizador manual de laboratorio y los ultrasonidos de sobremesa hasta sistemas de ultrasonidos totalmente industriales para la producción de grandes volúmenes de formulaciones farmacéuticas. Disponemos de una amplia gama de sonotrodos y reactores ultrasónicos para garantizar una configuración óptima para su producción de liposomas. La robustez de los equipos de ultrasonidos de Hielscher permite un funcionamiento ininterrumpido en entornos exigentes.
Para que nuestros clientes puedan cumplir las Buenas Prácticas de Fabricación (BPF) y establecer procesos estandarizados, todos los ultrasonicadores digitales están equipados con un software inteligente que permite ajustar con precisión los parámetros de sonicación, controlar continuamente el proceso y registrar automáticamente todos los parámetros importantes del proceso en una tarjeta SD integrada. La alta calidad del producto depende del control del proceso y de unos estándares de procesamiento continuamente elevados. Los ultrasonidos Hielscher le ayudan a controlar y estandarizar su proceso.
En la siguiente tabla encontrará algunas indicaciones sobre la capacidad de procesamiento aproximada de nuestros sonicadores: