Nanoliposomas ultrasónicos para formulaciones estabilizadas de alicina

La alicina es un compuesto bioactivo que puede extraerse de dientes de ajo frescos. La alicina es propensa a la degradación, por lo que debe formularse como un suplemento estabilizado para obtener una fórmula que mantenga su potencia a largo plazo. La encapsulación ultrasónica de alicina en nanoliposomas la protege frente a la degradación y permite una liberación sostenida del fármaco.

Estabilidad de la alicina

La formulación de productos con alicina, como los suplementos, es una tarea compleja debido a la inestabilidad de la alicina. La alicina es sensible a la oxidación y a la temperatura, lo que significa que su contenido disminuye con el tiempo y la temperatura. Las temperaturas de procesamiento y almacenamiento son factores especialmente críticos. La actividad de la alicina es relativamente estable a 4ºC en comparación con la alicina almacenada a temperatura ambiente (a aprox. 22ºC). Se determinó que su semivida química a 4ºC era de aprox. 150 días, mientras que a temperatura ambiente era de aprox. 20 días.
El procesamiento previo de la alicina es otro factor importante que debe tenerse en cuenta. La alicina parece ser más estable en el ajo cortado en láminas que en el ajo triturado.
En la extracción ultrasónica, la sonicación suele ser más eficaz cuando se dispone de una mayor superficie, es decir, cuando el ajo está finamente triturado. Por tanto, debe establecerse el pretratamiento óptimo del ajo (trituración frente a corte en láminas) como parámetro adicional a los parámetros habituales del proceso de sonicación. ¡Más información sobre la extracción ultrasónica de alicina del ajo!

Estructura de un liposoma: núcleo acuoso y bicapa fosfolipídica con cabezas hidrófilas y colas hidrófobas/lipófilas.

Liposomas de alicina para la estabilización a largo plazo

La alicina es propensa a la degradación térmica y se destruye en condiciones ácidas (pH 3,5 e inferiores). Por tanto, los extractos y suplementos de alicina deben almacenarse en un lugar frío, es decir, en un frigorífico, a aprox. 4ºC para garantizar una estabilidad prolongada con una semivida de aprox. 1 año.
La formulación de alicina en nanotransportadores lipídicos, como liposomas y geles de nanoemulsión, prolonga la vida útil y la estabilidad de los productos con alicina.

Formulación ultrasónica de liposomas cargados con alicina

Lu et al. (2014) describen la preparación satisfactoria de nanoliposomas de alicina mediante evaporación en fase inversa asistida por ultrasonidos. Se utilizaron los siguientes parámetros: relación lecitina-alicina de 3,70 : 1, relación lecitina-colesterol de 3,77 : 1, tiempo de tratamiento ultrasónico de 3 min. 40 sec., relación fase orgánica-fase acuosa de 3,02 : 1. La eficiencia de encapsulación de la alicina mediante ultrasonidos fue del 75,20 ± 0,62%, con un tamaño medio de los nanoliposomas de alicina de 145,27 ± 15,19 nm. Los nanoliposomas de alicina preparados mediante ultrasonidos presentaron una liberación sostenida del fármaco, que permite liberar el principio activo de manera constante durante un periodo prolongado. Esto facilita la administración de fármacos y suplementos y reduce los efectos citotóxicos.
¡Más información sobre la preparación ultrasónica de liposomas!
 

Formación de liposomas mediante el método de evaporación en fase inversa con sonicación

Geles de Nanomemulsion con alicina preparados mediante ultrasonidos

Los geles de Nanomemulsion con polietilenglicol se ensayaron con éxito como vehículos de alicina para mejorar la solubilidad en agua y la biodisponibilidad de la alicina. (véase Ranjbar et al.)
¡Más información sobre la nanoemulsificación ultrasónica!

Ultrasonicadores de alto rendimiento para la encapsulación liposomal

Los ultrasonicadores de Hielscher son equipos fiables utilizados en la producción farmacéutica y de suplementos para formular liposomas de alta calidad cargados con antioxidantes, polifenoles, ácidos grasos, vitaminas, péptidos y otros compuestos bioactivos. Para satisfacer las necesidades de sus clientes, Hielscher suministra desde homogeneizadores compactos de laboratorio de mano y ultrasonicadores de sobremesa hasta sistemas ultrasónicos plenamente industriales para la producción de grandes volúmenes de formulaciones liposomales. La formulación ultrasónica de liposomas puede realizarse por lotes o como proceso continuo en línea, en condiciones controladas con precisión. Se dispone de una amplia gama de sonotrodos ultrasónicos (también conocidos como sondas o bocinas) y recipientes de reacción para garantizar una configuración óptima para su producción de liposomas. La robustez de los sonicadores de Hielscher permite el funcionamiento 24/7 en condiciones de trabajo intensivo y en entornos exigentes.

La siguiente tabla ofrece una indicación de la capacidad aproximada de procesamiento de nuestros ultrasonicadores:

Tras la formación de una película lipídica y su posterior rehidratación, se utiliza la sonicación para favorecer la encapsulación de principios activos en el liposoma. Además, la reducción de tamaño mediante ultrasonidos permite obtener el tamaño de liposoma deseado.