Nanoliposomas ultrasónicos para formulaciones estabilizadas de alicina

La alicina es un compuesto bioactivo que puede extraerse de los dientes de ajo frescos. La alicina es propensa a la degradación, por lo que debe formularse en forma de suplemento estabilizado para obtener una fórmula potente a largo plazo. La encapsulación ultrasónica de la alicina en nanoliposomas la protege de la degradación y permite una liberación sostenible del fármaco.

Estabilidad de la alicina

La formulación de productos con alicina, como los suplementos, es una tarea difícil debido a la inestabilidad de la alicina. La alicina es sensible a la oxidación y a la temperatura, lo que significa que su contenido disminuye con el tiempo y la temperatura. Especialmente las temperaturas de procesado y almacenamiento son factores críticos. La actividad de la alicina es relativamente estable a 4ºC en comparación con la alicina almacenada a temperatura ambiente (a unos 22ºC). Se determinó que su vida media química a 4ºC era de unos 150 días, mientras que a temperatura ambiente era de unos 20 días.
El pretratamiento de la alicina es otro factor importante que debe tenerse en cuenta. La alicina parece ser más estable en el ajo cortado que en el molido.
En lo que respecta a la extracción por ultrasonidos, por lo general la sonicación es más eficaz cuando se dispone de una mayor superficie, es decir, cuando el ajo está finamente molido. Por lo tanto, además de los parámetros típicos del proceso de sonicación, debe establecerse el pretratamiento óptimo del ajo (molido frente a cortado) como parámetro adicional. Más información sobre la extracción ultrasónica de alicina del ajo.

Estructura de un liposoma: Núcleo acuoso y bicapa de fosfolípidos con cabezas hidrófilas y colas hidrófobas/lipofílicas.

Liposomas de alicina para estabilización a largo plazo

La alicina es propensa a la degradación térmica y se destruye en condiciones ácidas (pH 3,5 o inferior). Por lo tanto, los extractos y suplementos de alicina deben almacenarse en un lugar cerrado, es decir, en el frigorífico, a unos 4ºC para garantizar una estabilidad prolongada de aproximadamente 1 año.
La formulación de alicina en nanotransportadores lipídicos, como liposomas y geles de nanoemulsión, prolonga la vida útil y la estabilidad de los productos con alicina.

Formulación ultrasónica de liposomas cargados de alicina

Lu et al. (2014) informan de la preparación satisfactoria de nanoliposomas de alicina mediante evaporación en fase inversa asistida por ultrasonidos. Se utilizaron los siguientes parámetros: relación lecitina-allicina de 3,70 : 1, relación lecitina-colesterol de 3,77 : 1, tiempo de ultrasonidos 3 min. 40 seg., relación fase orgánica-fase acuosa de 3,02 : 1. La eficacia de atrapamiento de la alicina encapsulada por ultrasonidos fue del 75,20 ± 0,62%, con un tamaño medio del nanoliposoma de alicina de 145,27 ± 15,19 nm. Los nanoliposomas de alicina preparados por ultrasonidos presentaron una liberación sostenida del fármaco, lo que permite una liberación constante del ingrediente activo durante un largo periodo de tiempo. Esto facilita la administración de fármacos y suplementos y reduce los efectos citotóxicos.
Más información sobre la preparación ultrasónica de liposomas
 

Formación de liposomas mediante el método de evaporación inversa con sonicación

Geles de nanomemulsión ultrasónica con alicina

Se probaron con éxito geles de nanomemulsión utilizando polietilenglicol como portador del fármaco alicina para mejorar la solubilidad en agua y la biodisponibilidad de la alicina. (cf. Ranjbar et al.)
Más información sobre la nanoemulsificación ultrasónica

Ultrasonicadores de alto rendimiento para encapsulación liposomal

Los ultrasonicadores de Hielscher son dispositivos fiables utilizados en la producción farmacéutica y de suplementos para formular liposomas de alta calidad cargados con antioxidantes, polifenoles, ácidos grasos, vitaminas, péptidos y otros compuestos bioactivos. Para satisfacer las demandas de sus clientes, Hielscher suministra ultrasonicadores desde el compacto homogeneizador manual de laboratorio y los ultrasonicadores de sobremesa hasta sistemas ultrasónicos totalmente industriales para la producción de grandes volúmenes de formulaciones liposomales. La formulación liposomal por ultrasonidos puede llevarse a cabo como proceso por lotes o continuo en línea en condiciones controladas con precisión. Disponemos de una amplia gama de sonotrodos ultrasónicos (también conocidos como sondas o cuernos) y recipientes de reactor para garantizar una configuración óptima para su producción de liposomas. La robustez de los sonicadores Hielscher permite un funcionamiento ininterrumpido en entornos exigentes.

En la siguiente tabla encontrará algunas indicaciones sobre la capacidad de procesamiento aproximada de nuestros sonicadores:

Tras la formación de una película lipídica y la posterior rehidratación, se utiliza la sonicación para favorecer el atrapamiento de los principios activos en el liposoma. Además, la reducción por ultrasonidos consigue el tamaño deseado del liposoma.