Ultramikronizace a nanoformulace palmitoylethanolamidu (PEA)
Amid mastné kyseliny palmitoylethanolamid (PEA) se používá jako perorálně podávané léčivo pro své protizánětlivé a neuroprotektivní účinky. Protože se však jedná o lipid s velkou velikostí částic, je biologická dostupnost a bioakcesibilita palmitoylethanolamidu (PEA) omezena jeho špatnou rozpustností ve vodě a sníženým buněčným příjmem v lidském těle. Mikronizované, ultramikronizované i nanoemulgované formulace palmitoylethanolamidu významně zvyšují míru jeho biologické dostupnosti a absorpce. Ultrazvuková ultramikronizace a nanoemulgace je špičkovou technikou pro výrobu léčivé formulace nebo formulace doplňku stravy s palmitoylethanolamidem (PEA) s vynikající biologickou dostupností.
Ultrazvuková ultramikronizace palmitoylethanolamidu (PEA)
Díky ultrazvukovému mletí a dispergaci je snadné efektivně a spolehlivě vyrábět ultramikronizovaný N-palmitoylethanolamid (PEA) pro léčiva, nutraceutika a doplňky stravy. Ultrazvukové mletí a dispergace umožňují zmenšit velikost částic palmitoylethanolamidu (PEA) až do mikronového nebo nanometrového rozsahu. Přesnou velikost částic palmitoylethanolamidu lze ovlivnit parametry ultrazvukového zpracování, jako je amplituda, tlak a doba sonikace. Například vyšší amplituda má na částice silnější disruptivní účinek a vede k menší velikosti částic, tj. k ultramikronizovaným a nanometrovým částicím PEA.
U perorálního podávání ultramikronizovaného a nanometrového palmitoylethanolamidu (známého jako PEA-um neboli ultramikronizovaný PEA) bylo prokázáno, že vykazuje lepší biologickou dostupnost a bioakcesibilitu ve srovnání s formami s většími částicemi. Velikosti částic N-palmitoylethanolamidu (PEA) 600nm a menší jsou ideální pro perorální podávání, zejména při enkapsulaci do lipozomů nebo lipidových nanočástic. Lipozomální formulace i lipidové nanočástice (tj. pevné lipidové nanočástice (SLN) nebo nanostrukturované lipidové nosiče (NLC)) nabízejí lepší účinky, např. při léčbě zánětlivé bolesti na potkaních modelech.
Výhody ultrazvukových formulací PEA
- maximalizovaná biologická dostupnost a účinnost PEA
- ultramikronizovaný palmitoylethanolamid
- nanoemulgovaná formulace PEA
- výroba ve farmaceutické kvalitě
Model UIP2000hdT je výkonný 2kW ultrazvukový přístroj pro ultramikronizaci a nanonizaci palmitoylethanolamidu (PEA). Nanonizovaný PEA vykazuje vynikající biologickou dostupnost a výrazně lepší účinky.
Ultrazvukové mletí a dispergace palmitoylethanolamidu (PEA)
Ultrazvukové zmenšování velikosti částic je osvědčená technika, která se široce používá v různých odvětvích. Například účinné farmaceutické látky (API) se často ultramikronizují a nanonizují pomocí vysoce výkonných ultrazvukových přístrojů. Proto se i palmitoylethanolamid (PEA) často ultramikronizuje a nanonizuje pomocí ultrazvuku, přičemž se získává produkt farmaceutické nebo nutraceutické kvality.
Ultrazvuková ultramikronizace a nanonizace pomáhá překonat nevýhody, které vyplývají z lipofilní a krystalické povahy i z teploty tání palmitoylethanolamidu (PEA). Ultramikronizované nebo nanometrové formy PEA umožňují přípravu vysoce biologicky dostupných léčivých formulací nebo formulací doplňků stravy.
Ultrazvuková nanoemulgace palmitoylethanolamidu (PEA)
Ultrazvuková nanoemulgace je základní aplikace, která je nezbytná pro přípravu léčivých formulací s vysokou biologickou dostupností, včetně lipozomů a lipidových nanočástic. Silné ultrazvukové smykové síly rozbíjejí lipidové a vodné kapky na tak malé velikosti, že se nemísitelné kapaliny stanou samostabilní nanoemulzí. Tento proces je nezbytný pro přípravu lipozomů a lipidových nanočástic, u nichž je nanometrová lipidová kapka enkapsulována do vodného obalu. Tento vodný obal je ideální pro transport lipidových účinných látek, jako je palmitoylethanolamid (PEA), do buněk, kde účinná látka může vyvolat požadované účinky (např. protizánětlivé nebo bolest zmírňující účinky).
Struktura palmitoylethanolamidu (PEA) a lipidových nanočástic (SLN = pevné lipidové nanočástice; NLC = nanostrukturované lipidové nosiče).
obrázek: ©Puglia et al., 2018
Ultrazvukem připravené lipidové nanočástice (NP), jako jsou pevné lipidové nanočástice (SLN) nebo nanostrukturované lipidové nosiče (NLC), byly úspěšně použity ke zlepšení biologické dostupnosti perorálně a topicky podávaného N-palmitoylethanolamidu.
Jednou z hlavních výhod sonikace je, že ultrazvukovou technologii lze použít nejen ke zmenšení střední velikosti předem vytvořených lipidových nanočástic, ale také ke stabilizaci nanoemulgovaného složení částic pro dlouhodobou stabilitu. Sonikace proto hraje klíčovou roli při řízení konečné velikosti a distribuce disperzí lipidových nanočástic a při zlepšování biologické dostupnosti účinných látek, jako je N-palmitoylethanolamid (PEA).
Ultrazvuková výroba lipozomálního palmitoylethanolamidu (PEA)
Lipozomální formulace PEA vykazují lepší gastrointestinální absorpci a překonávají bariéry příjmu (tj. špatnou rozpustnost ve vodě a biologickou dostupnost). Perorální podávání palmitoylethanolamidu (PEA) enkapsulovaného v lipozomech vede ke zlepšené bioakcesibilitě a k vyšším plazmatickým hladinám.
Sonikace je osvědčená a spolehlivá metoda výroby lipozomálních formulací v malých i velkých množstvích. Ultrazvuková výroba lipozomů je známá vysokou účinností enkapsulace (%EE) a dlouhodobou stabilitou. Proto se sonikace již používá pro výrobu lipozomů ve farmaceutické, nutraceutické a kosmetické výrobě.
Zjistěte více o výhodách ultrazvukové enkapsulace do lipozomů!
Vysoce výkonné ultrazvukové přístroje pro nanonizaci palmitoylethanolamidu
Hielscher Ultrasonics je vaším spolehlivým partnerem, pokud jde o vysoce výkonné ultrazvukové přístroje pro ultramikronizaci, nanonizaci a nanoenkapsulaci palmitoylethanolamidu (PEA). Protože průmyslové ultrazvukové procesory Hielscher Ultrasonics snadno dosahují velmi vysokých amplitud až 200µm v nepřetržitém provozu 24/7, jsou spolehlivě schopny vyrábět ultramikronizovaný a nanometrový N-palmitoylethanolamin (PEA). Stejný ultrazvukový systém, který se používá k ultramikronizaci a nanonizaci, lze použít i při následné přípravě nanoemulzí, lipozomů a lipidových nanočástic enkapsulujících PEA.
Protože produktové portfolio společnosti Hielscher pokrývá celou škálu od kompaktních, a přesto výkonných laboratorních ultrazvukových přístrojů až po plně průmyslové výrobní systémy, můžeme vám nabídnout ideální ultrazvukový homogenizátor pro vaši aplikaci a výrobní cíle. Široká nabídka příslušenství, jako jsou sonotrody (známé také jako ultrazvukové sondy nebo ultrasonic horns), boostery, průtokové cely a reaktory, umožňuje sestavit optimální ultrazvukovou sestavu pro vynikající výsledky.
Kontaktujte nás nyní! Náš dobře vyškolený a dlouholetě zkušený personál vám rád poskytne více informací a doporučí vám vhodný ultrazvukový přístroj pro váš proces s palmitoylethanolaminem (PEA)!
Níže uvedená tabulka vám poskytne představu o přibližné kapacitě zpracování našich ultrazvukových přístrojů:
| Objem dávky | Průtok | Doporučená zařízení |
|---|---|---|
| 1 až 500mL | 10 až 200mL/min | UP100H |
| 10 až 2000mL | 20 až 400mL/min | UP200Ht, UP400St |
| 0,1 až 20L | 0,2 až 4L/min | UIP2000hdT |
| 10 až 100L | 2 až 10L/min | UIP4000hdT |
| n.a. | 10 až 100L/min | UIP16000 |
| n.a. | větší | klastr zařízení UIP16000 |
Kontaktujte nás! / Zeptejte se nás!
Hielscher Ultrasonics vyrábí vysoce výkonné ultrazvukové homogenizátory pro aplikace míchání, dispergaci, emulgaci a extrakci v laboratorním, poloprovozním a průmyslovém měřítku.
Literatura / Reference
- Pucek-Kaczmarek, A. (2021): Influence of Process Design on the Preparation of Solid Lipid Nanoparticles by an Ultrasonic-Nanoemulsification Method. Processes 2021, 9, 1265.
- Impellizzeri, Daniela; Bruschetta, Giuseppe; Cordaro, Marika; Crupi, Rosalia; Siracusa, Rosalba; Esposito, Emanuela; Cuzzocrea, Salvatore (2014): Micronized/ultramicronized palmitoylethanolamide displays superior oral efficacy compared to nonmicronized palmitoylethanolamide in a rat model of inflammatory pain. Journal of neuroinflammation. 11(1):136.
- Noce, Annalisa; Maria Albanese; Giulia Marrone; Manuela Di Lauro; Anna Pietroboni Zaitseva; Daniela Palazzetti; Cristina Guerriero; Agostino Paolino; Giuseppa Pizzenti; Francesca Di Daniele; Annalisa Romani; Cartesio D’Agostini; Andrea Magrini; Nicola B. Mercuri; Nicola Di Daniele (2021): Ultramicronized Palmitoylethanolamide (um-PEA): A New Possible Adjuvant Treatment in COVID-19 patients. Pharmaceuticals 14, no. 4: 336.
- Puglia C., Santonocito D., Ostacolo C., Maria Sommella E., Campiglia P., Carbone C., Drago F., Pignatello R., Bucolo C. (2020): Ocular Formulation Based on Palmitoylethanolamide-Loaded Nanostructured Lipid Carriers: Technological and Pharmacological Profile. Nanomaterials (Basel). 2020 Feb 8;10(2):287.
- Fanny Astruc-Diaz (2012): Cannabinoids delivery systems based on supramolecular inclusion complexes and polymeric nanocapsules for treatment of neuropathic pain. Human health and pathology. Université Claude Bernard – Lyon I, 2012. English.
Fakta, která stojí za to znát
Co je palmitoylethanolamid?
Palmitoylethanolamid (PEA) neboli N-palmitoylethanolamid je endogenní amid mastné kyseliny, což znamená, že jde o látku, kterou si lidské tělo dokáže vyrobit samo. Palmitoylethanolamid si v lékařské oblasti získal velkou pozornost jako účinná léčba bolesti a zánětu. PEA lze nalézt také v potravinách, jako jsou vejce a mléko, a dosud nebyly pozorovány žádné vedlejší účinky ani negativní interakce mezi léčivy.
Vzhledem k tomu, že jde o lipidovou molekulu, představuje špatná rozpustnost ve vodě, a tím i špatná biologická dostupnost N-palmitoylethanolamidu zásadní výzvu pro jeho terapeutické využití. Protože je palmitoylethanolamid téměř nerozpustný ve vodě a velmi špatně rozpustný ve většině ostatních vodných rozpouštědel, vyžaduje sofistikovanou formulaci, včetně ultramikronizace a enkapsulace molekul palmitoylethanolamidu do nanoemulze nebo lipidových nanonosičů. Sonikace je zavedená technika pro spolehlivou a účinnou ultramikronizaci a nanoformulaci palmitoylethanolamidu.
Další názvy používané pro palmitoylethanolamid: N-palmitoylethanolamid, hydroxyethylpalmitamid, Impulsin, N-(2-hydroxyethyl) hexadekanamid, N-(2-hydroxyethyl)palmitamid, palmidrol, palmitamid MEA, monoethanolamid kyseliny palmitové, palmitoylethanolamin.
Hielscher Ultrasonics vyrábí vysoce výkonné ultrazvukové homogenizátory od laboratorní až po průmyslovou velikost.