Ultramikronizace a nanoformulace palmitoylethanolamidu (PEA)
Amid mastných kyselin palmitoylethanolamid (PEA) se používá jako perorální léčivo podávané pro své protizánětlivé a neuroprotektivní účinky. Vzhledem k tomu, že se jedná o lipid a exprimuje velkou velikost částic, je však biologická dostupnost a biologická dostupnost palmitoylethanolamidu (PEA) omezená kvůli jeho špatné rozpustnosti ve vodě a sníženému buněčnému vychytávání v lidském těle. Mikronizované, ultramikronizované a nanoemulgované formulace palmitoylethanolamidu výrazně zvyšují jeho biologickou dostupnost a absorpci. Ultrazvuková ultramikronizace a nanoemulgace je vynikající technikou pro výrobu léku nebo doplňku stravy s vynikající biologickou dostupností.
Ultrazvuková ultramikronizace palmitoylethanolamidu (PEA)
Díky ultrazvukovému frézování a dispergaci je snadné efektivně a spolehlivě vyrábět ultramikronizovaný N-palmitoylethanolamid (PEA) pro léčiva, nutraceutika a doplňky stravy. Ultrazvukové mletí a dispergace umožňuje snížit velikost částic palmitoylethanolamidu (PEA) až na mikronový nebo nanorozsah. Přesná velikost částic palmitoylethanolamidu může být ovlivněna parametry ultrazvukového zpracování, jako je amplituda, tlak a doba sonikace. Například vyšší amplituda má rušivější dopad na částice a má za následek menší velikost částic, tj. ultramikronizované a nanočástice PEA.
Bylo prokázáno, že perorální podávání ultramikronizovaného a nano palmitoylethanolamidu (známého jako PEA-um nebo ultramikronizovaný PEA) vykazuje vynikající biologickou dostupnost a biologickou dostupnost ve srovnání s většími formami částic. Velikost částic N-palmitoylethanolamidu (PEA) 600 nm a menší je ideální pro orální podání, zejména pokud jsou zapouzdřeny do lipozomů nebo lipidových nanočástic. Lipozomální formulace, stejně jako lipidové nanočástice (tj. pevné lipidové nanočástice (SLN) nebo nanostrukturované lipidové nosiče (NLC)) nabízejí vynikající účinky, které mají např. při léčbě zánětlivé bolesti u potkaních modelů.
Výhody ultrazvukových přípravků PEA
- maximalizovaná biologická dostupnost a účinnost PEA
- Ultramikronizovaný palmitoylethanolamid
- nanoemulgovaná formulace PEA
- Výroba ve farmaceutickém průmyslu
Ten UIP2000hdT je 2kW výkonný ultrasonikátor pro ultramikronizaci a nanosizing palmitoylethanolamidu (PEA). Nano PEA vykazuje vynikající biologickou dostupnost a výrazně zlepšené účinky.
Ultrazvukové mletí a dispergace palmitoylethanolamidu (PEA)
Ultrazvukové zmenšování velikosti částic je dobře zavedená technika, která je široce používána v různých průmyslových odvětvích. Například aktivní farmaceutické složky (API) jsou často ultramikronizované a nanodimenzované pomocí vysoce výkonných ultrasonikátorů. Proto je palmitoylethanolamid (PEA) také často ultramikronizován a nanodimenzován pomocí ultrazvuku při získávání farmaceutického nebo neutraceutického produktu.
Ultrazvuková ultramiocronizace a nanosizing pomáhá překonat nevýhody, které vyplývají z lipofilní a krystalické povahy, jakož i z teploty tání palmitoylethanolamidu (PEA). Ultramikronizované nebo nano formy PEA umožňují přípravu vysoce biologicky dostupných lékových nebo doplňkových formulací.
Ultrazvuková nanoemulgace palmitoylethanolamidu (PEA)
Ultrazvuková nanoemusifikace je základní aplikací, která je nutná pro přípravu lékových přípravků s vysokou biologickou dostupností, včetně liposomů a lipidových nanočástic. Silné ultrazvukové smykové síly narušují lipidové a vodné kapičky na tak malé velikosti, že se nemísitelné kapaliny stávají samostabilní nanoemulzí. Tento proces je nutný pro přípravu lipozomů a lipidových nanočástic, kde je nanočástice lipidu zapouzdřena do vodného povlaku. Tento vodný obal je ideální pro transport lipidických aktivních složek, jako je palmitoylethanolamid (PEA), do buněk, kde může účinná látka nabýt požadovaných účinků (např. protizánětlivé účinky nebo účinky snižující bolest).
Struktura palmitoylethanolamidových (PEA) a lipidových nanočástic (SLN = pevné lipidové nanočástice; NLC = nanostrukturované lipidové nosiče).
foto: ©Puglia et al., 2018
Ultrazvukem připravené lipidové nanočástice (NP), jako jsou pevné lipidové nanočástice (SLN) nebo nanostrukturované lipidové nosiče (NLC), byly úspěšně použity ke zlepšení biologické dostupnosti perorálně a lokálně podávaného N-palmitoylethanolamidu.
Jednou z hlavních výhod ultrazvuku je, že ultrazvuková technologie může být použita nejen ke snížení střední velikosti předem preformovaných lipidových nanočástic, ale také ke stabilizaci nanoemulgovaného složení částic pro dlouhodobou stabilitu. Proto sonikace hraje klíčovou roli při kontrole konečné velikosti a distribuce disperzí lipidových nanočástic a zlepšování biologické dostupnosti účinných látek, jako je N-palmitoylethanolamid (PEA).
Ultrazvuková výroba lipozomálního palmitoylethanolamidu (PEA)
Lipozomální přípravky PEA vykazují vynikající gastrointestinální absorpci a překonávají bariéry příjmu potravy (tj. špatnou rozpustnost ve vodě a biologickou dostupnost). Perorální podávání lipozoomem ekapsulovaného palmitoylethanolamidu (PEA) vede ke zlepšení biologické dostupnosti a k vyšším plazmatickým hladinám.
Ultrazvuku je dobře zavedená a spolehlivá metoda výroby lipozomálních formulací v malých a velkých množstvích. Ultrazvuková výroba lipozomů je známá vysokou účinností zapouzdření (%EE) a dlouhodobou stabilitu. Proto se sonikace již používá pro výrobu lipozomů ve farmaceutické, nutraceutické a kosmetické výrobě.
Zjistěte více o výhodách ultrazvukového zapouzdření lipozomů!
Vysoce výkonné ultrazvukové přístroje pro nanosizing palmitoylethanolamidu
Hielscher Ultrasonics je váš důvěryhodný partner, pokud jde o vysoce výkonné ultrasonicators pro ultramikronizaci, nanosizování a nano-zapouzdření palmitoylethanolamidu (PEA). Vzhledem k tomu, Hielscher Ultrazvuk’ průmyslové ultrazvukové procesory snadno poskytují velmi vysoké amplitudy až 200 μm v nepřetržitém provozu 24/7, jsou spolehlivě schopné vyrábět ultramikronizovaný a nano-velký N-palmitoylethanolamin (PEA). Stejný ultrazvukový systém, který se používá pro ultramikronizaci a nanosizování, lze použít při následné přípravě nanoemulzí zapouzdřujících PEA, liposomů a lipidových nanočástic.
Vzhledem k tomu, že produktové portfolio společnosti Hielscher pokrývá celou řadu od kompaktních, ale výkonných laboratorních ultrazvukových zařízení až po plně průmyslové výrobní systémy, můžeme vám nabídnout ideální ultrazvukový homogenizátor pro vaši aplikaci a výrobní cíle. Četné příslušenství, jako jsou sonotrody (známé také jako ultrazvukové sondy nebo ultrazvukové rohy), posilovací rohy, průtokové cely a reaktory, umožňuje nakonfigurovat optimální ultrazvukové nastavení pro vynikající výsledky.
Kontaktujte nás vědět! Náš dobře vyškolený a dlouholetý personál vám rád poskytne více informací a doporučí vám ten správný ultrasonikator pro váš proces palmitoylethanolaminu (PEA)!
Níže uvedená tabulka vám poskytuje přibližný přehled o zpracovatelské kapacitě našich ultrasonicators:
| Objem dávky | Průtok | Doporučená zařízení |
|---|---|---|
| 1 až 500 ml | 10 až 200 ml / min | UP100H |
| 10 až 2000 ml | 20 až 400 ml/min | UP200Ht, UP400St |
| 0.1 až 20L | 0.2 až 4 l/min | UIP2000hdT |
| 10 až 100 l | 2 až 10 l/min | UIP4000hdT |
| Není k dispozici | 10 až 100 l / min | UIP16000 |
| Není k dispozici | větší | shluk UIP16000 |
Kontaktujte nás! / Zeptejte se nás!
Hielscher Ultrasonics vyrábí vysoce výkonné ultrazvukové homogenizátory pro míchání aplikací, disperze, emulgaci a extrakci v laboratorním, pilotním a průmyslovém měřítku.
Literatura / Reference
- Pucek-Kaczmarek, A. (2021): Influence of Process Design on the Preparation of Solid Lipid Nanoparticles by an Ultrasonic-Nanoemulsification Method. Processes 2021, 9, 1265.
- Impellizzeri, Daniela; Bruschetta, Giuseppe; Cordaro, Marika; Crupi, Rosalia; Siracusa, Rosalba; Esposito, Emanuela; Cuzzocrea, Salvatore (2014): Micronized/ultramicronized palmitoylethanolamide displays superior oral efficacy compared to nonmicronized palmitoylethanolamide in a rat model of inflammatory pain. Journal of neuroinflammation. 11(1):136.
- Noce, Annalisa; Maria Albanese; Giulia Marrone; Manuela Di Lauro; Anna Pietroboni Zaitseva; Daniela Palazzetti; Cristina Guerriero; Agostino Paolino; Giuseppa Pizzenti; Francesca Di Daniele; Annalisa Romani; Cartesio D’Agostini; Andrea Magrini; Nicola B. Mercuri; Nicola Di Daniele (2021): Ultramicronized Palmitoylethanolamide (um-PEA): A New Possible Adjuvant Treatment in COVID-19 patients. Pharmaceuticals 14, no. 4: 336.
- Puglia C., Santonocito D., Ostacolo C., Maria Sommella E., Campiglia P., Carbone C., Drago F., Pignatello R., Bucolo C. (2020): Ocular Formulation Based on Palmitoylethanolamide-Loaded Nanostructured Lipid Carriers: Technological and Pharmacological Profile. Nanomaterials (Basel). 2020 Feb 8;10(2):287.
- Fanny Astruc-Diaz (2012): Cannabinoids delivery systems based on supramolecular inclusion complexes and polymeric nanocapsules for treatment of neuropathic pain. Human health and pathology. Université Claude Bernard – Lyon I, 2012. English.
Fakta, která stojí za to vědět
Co je palmitoylethanolamid?
Palmitoylethanolamid (PEA) nebo N-palmitoylethanolamid je endogenní amid mastných kyselin, což znamená, že se jedná o látku, kterou si lidské tělo dokáže vyrobit samo. Palmitoylethanolamid přitáhl velkou pozornost v lékařské oblasti jako účinná léčba bolesti a zánětu. PEA lze také nalézt v potravinách, jako jsou vejce a mléko, a dosud nebyly pozorovány žádné vedlejší účinky ani negativní lékové interakce.
Vzhledem k tomu, že se jedná o lipidovou molekulu, je špatná rozpustnost ve vodě, a tím i špatná biologická dostupnost, N-palmitoylethanolamidu velkou výzvou pro jeho terapeutické využití. Vzhledem k tomu, že palmitoylethanolamid je téměř nerozpustný ve vodě a velmi špatně rozpustný ve většině ostatních vodných rozpouštědel, vyžaduje palmitoylethanolamid sofistikovanou formulaci, včetně ultramikronizace a zapouzdření molekul palmitoylethanolamidu do nanoemulze nebo lipidových nanonosičů. Ultrazvuku je zavedená technika pro spolehlivou a účinnou ultramikronizaci a nanoformulaci palmitoylethanolamidu.
Další termíny používané pro palmitoylethanolamid: N-palmitoylethanolamid, hydroxyethylpalmitamid, impulsin, N- (2-hydroxyethyl)hexadekanamid, N-(2-hydroxyethyl)palmitamid, Palmidrol, Palmitamid MEA, monoethanolamid kyseliny palmitové, Palmitoylethanolamin.
Hielscher Ultrasonics vyrábí vysoce výkonné ultrazvukové homogenizátory od laboratoř k průmyslová velikost.