Ultrazvukové nanoliposomy pro stabilizované formulace alicinu
Allicin je bioaktivní sloučenina, kterou lze extrahovat z čerstvých stroužků česneku. Allicin je náchylný k degradaci, a proto musí být formulován do stabilizované formy doplňku, aby bylo možné získat dlouhodobě účinný přípravek. Ultrazvukové zapouzdření allicinu do nanoliposomů chrání allicin před degradací a vede k udržitelnému uvolňování léčiva.
Stabilita alicinu
Formulace allicinových produktů, jako jsou doplňky stravy, je náročný úkol kvůli nestabilitě alicinu. Allicin je citlivý na oxidaci a teplotu, což znamená, že obsah alicinu klesá s časem a teplotou. Kritickými faktory jsou zejména teploty zpracování a skladování. Aktivita alicinu je relativně stabilní při 4 °C ve srovnání s allicinem skladovaným při pokojové teplotě (přibližně při 22 °C). Jeho chemický poločas rozpadu při 4 ° C byl stanoven na přibližně 150 dní, zatímco při pokojové teplotě to bylo přibližně 20 dní.
Dalším důležitým faktorem, který je třeba vzít v úvahu, je předběžné zpracování alicinu. Allicin se zdá být stabilnější v nakrájeném česneku než v mletém česneku.
Pokud jde o ultrazvukovou extrakci, obecně je sonikace účinnější, když je k dispozici větší plocha, tj. když je česnek jemně mletý. Proto musí být optimální předúprava (mletí vs krájení) česneku stanovena jako další parametr vedle typických parametrů procesu sonikace. Přečtěte si více o ultrazvukové extrakci alicinu z česneku!
Struktura lipozomu: Vodné jádro a fosfolipidová dvojvrstva s hydrofilními hlavami a hydrofobními/lipofilními ocasy.
Allicin liposomy pro dlouhodobou stabilizaci
Allicin je náchylný k tepelné degradaci a je destruován za kyselých podmínek (pH 3,5 a nižší). Extrakty a doplňky stravy s alicinem by proto měly být skladovány na místě určeném k použití, tj. v chladničce, při teplotě přibližně 4 °C, aby byla zajištěna prodloužená stabilita poločasu rozpadu přibližně 1 rok.
Formulace allicinu do lipidových nanonosičů, jako jsou liposomy a nanoemulzní gely, prodlužuje trvanlivost a stabilitu alicinových produktů.
Ultasonická formulace liposomů s obsahem alicinu
Lu et al. (2014) uvádějí úspěšnou přípravu alicinových nanoliposomů pomocí ultrazvukem asistovaného odpařování reverzní fáze. Byly použity následující parametry: poměr lecitin-allicin 3,70 : 1, poměr lecitinu a cholesterolu 3,77 : 1, ultrazvukový čas 3 min. 40 s, poměr organické fáze a vodné fáze 3,02 : 1. Účinnost zachytávání ultrazvukem enkapsulovaného alicinu byla 75,20 ± 0,62 % s průměrnou velikostí alicinového nanolipozomu 145,27 ± 15,19 nm. Ultrazvukem připravené alicinové nanoliposomy se vyznačovaly trvalým uvolňováním léčiva, což umožňuje stabilní uvolňování účinné látky po delší dobu. To usnadňuje podávání léků a doplňků stravy a snižuje cytotoxické účinky.
Přečtěte si více o Ultrazvuková příprava liposomů!
Ultrazvukově nanoemulzní gely s alicinem
Nanoemulzní gely využívající polyetylenglykol byly úspěšně testovány jako nosič léčiv s využitím alicinu s cílem zlepšit rozpustnost a biologickou dostupnost alicinu ve vodě. (srov. Ranjbar et al.)
Přečtěte si více o ultrazvukové nanoemulgaci!
UP400St, 400 W výkonný ultrazvukový homogenizátor pro výrobu liposomů a SLN
Vysoce výkonné ultrasonicators pro lipozomální zapouzdření
Hielscher ultrasonicators jsou spolehlivá zařízení používaná ve farmaceutické a doplňkové výrobě k formulaci vysoce kvalitních liposomů nabitých antioxidanty, polyfenoly, mastnými kyselinami, vitamíny, peptidy a dalšími bioaktivními sloučeninami. Aby vyhověl požadavkům svých zákazníků, Hielscher dodává ultrasonicators z kompaktního ručního laboratorního homogenizátoru a stolního ultrasonicators až po plně průmyslové ultrazvukové systémy pro výrobu velkých objemů lipozomálních formulací. Ultrazvuková liposomální formulace může být spuštěna jako dávkový nebo jako kontinuální inline proces za přesně kontrolovaných podmínek. K dispozici je široká škála ultrazvukových sonotrod (známých také jako sondy nebo rohy) a reaktorových nádob, které zajistí optimální nastavení pro vaši produkci lipozomů. Robustnost sonikátorů Hielscher umožňuje provoz 24 hodin denně, 7 dní v týdnu při náročném provozu a v náročných prostředích.
Níže uvedená tabulka vám poskytuje přibližný přehled o zpracovatelské kapacitě našich ultrasonicators:
| Objem dávky | Průtok | Doporučená zařízení |
|---|---|---|
| 1 až 500 ml | 10 až 200 ml / min | UP100H |
| 10 až 2000 ml | 20 až 400 ml/min | UP200Ht, UP400St |
| 0.1 až 20L | 0.2 až 4 l/min | UIP2000hdT |
| 10 až 100 l | 2 až 10 l/min | UIP4000hdT |
| Není k dispozici | 10 až 100 l / min | UIP16000 |
| Není k dispozici | větší | shluk UIP16000 |
Kontaktujte nás! / Zeptejte se nás!
Po vytvoření lipidového filmu následné rehydratace se sonikace používá k podpoře zachycení účinných látek v lipozomu. Ultrazvukovým zmenšením se navíc dosáhne požadované velikosti lipozomu.
Vysoce výkonné ultrazvukové homogenizátory od laboratoř k pilot a industriální škála.
Literatura / Reference
- Qun Lu; Pei-Ming Lu; Jin-Hua Piao; Xi-Lin Xu; Jian Chen; Liang Zhu; Jian-Guo Jian (2014): Preparation and physicochemical characteristics of an allicin nanoliposome and its release behavior. LWT – Food Science and Technology Vol. 57, Issue 2, July 2014. 686-695.
- Mehdi Ranjbar, Gholamreza Dehghan Nudeh, Batool Tahamipour: Nanoemulsion gel modified with allicin loaded in biological nanofibers: in vitro efficient drug delivery properties.
Fakta, která stojí za to vědět
allicin
Allicin je sloučenina, která vzniká při drcení nebo sekání česneku. Je k dispozici ve formě doplňku stravy a bylo zjištěno, že snižuje zánět a má antioxidační účinky.
Čerstvý česnek obsahuje aminokyselinu zvanou alliin. Když je hřebíček rozdrcen nebo nasekán, uvolňuje se enzym alliináza. Alliin a alliináza interagují za vzniku alicinu, který je považován za hlavní biologicky aktivní složku česneku.
Organosírové sloučeniny česneku, jako je alicin, jsou známé svými farmakologickými účinky, včetně antioxidačních, antiprotozoálních, protizánětlivých, antimikrobiálních, protirakovinných a kardioprotektivních účinků.