Ultrazvukové nanoliposomy pro stabilizované formulace alicinu

Alicin je bioaktivní sloučenina, kterou lze extrahovat z čerstvých stroužků česneku. Alicin podléhá degradaci, a proto musí být formulován do stabilizované formy doplňku stravy, aby se získala dlouhodobě účinná formulace. Ultrazvuková enkapsulace alicinu do nanoliposomů chrání alicin před degradací a vede k prodlouženému uvolňování léčiva.

Stabilita alicinu

Formulace alicinových produktů, jako jsou doplňky stravy, je náročný úkol kvůli nestabilitě alicinu. Alicin je citlivý na oxidaci a teplotu, což znamená, že obsah alicinu s časem a teplotou klesal. Kritickými faktory jsou zejména teploty při zpracování a skladování. Aktivita alicinu je při 4ºC relativně stabilní ve srovnání s alicinem skladovaným při pokojové teplotě (přibližně 22ºC). Jeho chemický poločas rozkladu při 4ºC byl stanoven na přibližně 150 dní, zatímco při pokojové teplotě činil přibližně 20 dní.
Dalším důležitým faktorem, který je třeba zohlednit, je předzpracování alicinu. Alicin se zdá být stabilnější v nakrájeném česneku než v mletém česneku.
Pokud jde o ultrazvukovou extrakci, sonikace je obecně účinnější, když je k dispozici větší povrch, tj. když je česnek jemně namletý. Proto je nutné kromě typických procesních parametrů sonikace stanovit jako další parametr optimální předúpravu česneku (mletí vs. krájení). Přečtěte si více o ultrazvukové extrakci alicinu z česneku!

Struktura liposomu: vodné jádro a fosfolipidová dvojvrstva s hydrofilními hlavami a hydrofobními/lipofilními konci.

Liposomy s alicinem pro dlouhodobou stabilizaci

Alicin podléhá tepelné degradaci a v kyselých podmínkách (pH 3,5 a nižší) se rozkládá. Extrakty a doplňky stravy s alicinem by proto měly být skladovány na chladném místě, tj. v chladničce, při teplotě přibližně 4ºC, aby byla zajištěna prodloužená stabilita z hlediska poločasu přibližně 1 rok.
Formulace alicinu do lipidových nanonosičů, jako jsou liposomy a nanoemulzní gely, prodlužuje trvanlivost a stabilitu alicinových produktů.

Ultrazvuková formulace liposomů s obsahem alicinu

Lu et al. (2014) uvádějí úspěšnou přípravu alicinových nanoliposomů pomocí ultrazvukem asistovaného odpařování v reverzní fázi. Byly použity následující parametry: poměr lecitinu k alicinu 3,70 : 1, poměr lecitinu k cholesterolu 3,77 : 1, doba působení ultrazvuku 3 min. 40 s, poměr organické fáze k vodné fázi 3,02 : 1. Účinnost zachycení ultrazvukem enkapsulovaného alicinu činila 75,20 ± 0,62% při průměrné velikosti alicinového nanoliposomu 145,27 ± 15,19 nm. Ultrazvukem připravené alicinové nanoliposomy vykazovaly prodloužené uvolňování léčiva, které umožňuje rovnoměrné uvolňování účinné látky po delší dobu. To usnadňuje podávání léčiv a doplňků stravy a snižuje cytotoxické účinky.
Přečtěte si více o ultrazvukové přípravě liposomů!
 

Tvorba liposomů metodou reverzního odpařování pomocí sonikace

Nanoemulzní gely s alicinem připravené ultrazvukem

Nanoemulzní gely s polyethylenglykolem byly úspěšně testovány jako nosič léčiva pro alicin s cílem zlepšit rozpustnost alicinu ve vodě a jeho biologickou dostupnost. (srov. Ranjbar et al.)
Přečtěte si více o ultrazvukové nanoemulgaci!

Vysoce výkonné sonikátory pro liposomální enkapsulaci

Sonikátory Hielscher jsou spolehlivá zařízení používaná ve farmaceutické výrobě a ve výrobě doplňků stravy k formulaci vysoce kvalitních liposomů obsahujících antioxidanty, polyfenoly, mastné kyseliny, vitaminy, peptidy a další bioaktivní sloučeniny. Aby vyhověl požadavkům svých zákazníků, dodává Hielscher sonikátory od kompaktních ručních laboratorních homogenizátorů a stolních sonikátorů až po plně průmyslové ultrazvukové systémy pro výrobu velkých objemů liposomálních formulací. Ultrazvukovou formulaci liposomů lze provádět vsádkově nebo jako kontinuální inline proces za přesně řízených podmínek. K dispozici je široká škála ultrazvukových sonotrod (známých také jako sondy, anglicky probes nebo horns) a reaktorových nádob, které zajistí optimální sestavu pro vaši výrobu liposomů. Robustnost sonikátorů Hielscher umožňuje provoz 24/7 při vysokém zatížení a v náročných prostředích.

Následující tabulka uvádí orientační zpracovatelskou kapacitu našich sonikátorů:

Po vytvoření lipidového filmu a následné rehydrataci se sonikace používá k podpoře zachycení účinných látek v liposomu. Ultrazvuková redukce velikosti navíc zajišťuje dosažení požadované velikosti liposomů.