Ultrazvuku je dobře známo, že je vysoce účinný při přípravě liposomálních formulací. Typické lipozomové formulace zapouzdřují vitamín C, CBD, kurkumin, quercitin, astaxanthin, peptidy a manifiold jiné bioaktivní sloučeniny pomocí ultrazvuku. Ultrazvukové lipozom zapouzdření je jednoduchá, rychlá a účinná technika, která umožňuje produkovat stabilní, vysoce naložené vezikuly. Ultrazvukem zapouzdřené živiny vynikají s vynikající biologickou dostupnost.

Co jsou liposomy a jaké jsou jejich výhody?

Liposomy jsou vezikuly sestávající z vodného jádra uzavřeného v jedné nebo více fosfolipidových dvojvrstvách. Vzhledem k tomu, že liposomy mají vodné jádro obklopené lipidovou vrstvou a hydrofilním vnějším pláštěm, liposomy jsou rozpustné ve vodě a mohou transportovat ve vodě rozpustné a v tucích rozpustné sloučeniny v příslušných kompartmentech vezikuly. Díky tomu jsou liposomy vysoce účinným systémem dodávání terapeuticky aktivních molekul. Liposomy jsou tvořeny narušením biologických membrán, což je proces, který je podporován a zesílen ultrazvukem. Liposomy se nejčastěji skládají z fosfolipidů, zejména fosfatidylcholinu, ale mohou také zahrnovat jiné lipidy, jako je vaječný fosfatidylethanolamin, pokud jsou kompatibilní se strukturou lipidů dvojvrstvu. Lipozomy se tvoří spontánně, když jsou fosfolipidy hydratovány. V prvním kroku – hydratační fáze – použití ultrazvuku se používá k nano-emulgaci lipidů a vodné fáze s cílem podpořit tvorbu vysoce zatížených multi-lamelárních váčků (MLVs). Následně, sonifikace může být použita ke snížení velikosti lipozomu v případě potřeby. Chcete-li získat menší velikost vezikula, použití ultrazvuku se rozptýlit a snížit velikost lipozomu na mono-rozptýlené velké uni-lamellar vezikuly (LUVs) nebo malé uni-lamelární váčky (SUV).
Ultrazvuková technika tvorby lipozomů a snížení lipozomální velikosti je spolehlivá, rychlá, efektivní, snadná a bezpečná. Vyrobené liposomy vykazují vysoké zatížení bioaktivních látek, vysokou stabilitu a vynikající biologickou dostupnost.

Proč jsou ultrazvukové čistící lázně nejsou schopny produkovat vysoce kvalitní liposomy?

Výroba liposomů vyžaduje ultrazvukové zařízení, které může dodat dostatek energie k vytvoření jednotných částic nanovelikosti. Domácí liposomy používající ultrazvukový čistič šperků jsou obvykle obecně neúčinné, protože připravené liposomy nevykazují ani potřebnou nano-velikost, ani nezapouzdřují bioaktivní živiny účinným a dlouhodobě stabilním způsobem. Za účelem přípravy vysoce kvalitních liposomů je preferovanou technologií ultrazvuku sondového typu, protože sonda (sonotroda) může přenášet intenzivní akustickou energii potřebnou pro tvorbu vysoce zatížených účinných liposomů do média. Obecně platí, že liposomy vyrobené ultrazvukovou sondou mají distribuci velikosti částic 100-500nm, což je optimální pro vysoké zatížení a vynikající biologickou dostupnost.
Použití ultrazvukového toku buněčného reaktoru umožňuje připravit liposomy v prostředí bez kyslíku, aby se zabránilo oxidační degradaci.
Sonda typu ultrasonicators poskytují potřebnou energii k výrobě liposomů, které jsou:

Liposomální zapouzdřené molekuly s ultrazvukem

Níže uvedený seznam uvádí, které látky již úspěšně zapouzdřeny do lipozomových formulací pomocí ultrazvukové přípravy.

• antioxidanty, jako je glutathion, vitamín C, methylované vitamíny B, resveratrol, CoQ10 atd.
• fenoliky: flavonoidy jako fisetin, quercitin, oligomeric proanthocyanidins (OPC); saponiny, jako je astralgaloside; Alkaloidy
• minerály, jako jsou cheláty hořčíku (např. threonate hořčíku, hořčíkový orotat), zinek, měď atd.
• terpeny jako astaxanthin, limonen, pinen, humulen, linalool, beta-karyofylen, fytol, geraniol, terpinolen atd.
• lipidy, jako jsou omega-3 mastné kyseliny EPA a DHA; dipalmitoyl-fosfatidylcholin (DPPC) atd.
• aminokyseliny, jako je kreatin, glycin, 5-HTP (5-hydroxyptofan), fenylalanin, L-theanin, GABA (kyselina gama - aminomáselně), taurin, N-acetylcystein (NAC), L-tyrosin, atd.
• oxytocinu, kolagenových peptidů atd.
• polysacharidy, jako je kyselina hyaluronová, houbové polisacharidy atd.
• kanabinoidy, jako je CBD, CBG, THC
• nootropika, chytré drogy, a kognitivní stimulátory, které mohou zahrnovat látky uvedené výše, stejně jako jiné molekuly

Nano vylepšená liposomální formulace bioaktivních molekul nabízí vyšší rychlost absorpce, vynikající biologickou dostupnost a může umožnit látkám překročit bariéru mozku v krvi.
Alternativní systémy podávání léků na bázi lipidů jsou nanoemulze a koloidní nosiče na bázi lipidů, jako jsou pevné lipidové nanočástice (SLN) a nanostrukturované lipidové nosiče (NLC). Všechny z nich, nano-emulze, SLNs a NLC mohou být spolehlivě vytvořeny a načteny pod použití ultrazvuku.

Faktory, které ovlivňují kvalitu liposomů

Liposome quality is determined by uniformity in particle size and lamellarity, entrapment efficiency (%EE) / encapsulation load, and stability. Preparation method, processing conditions, raw materials, and storage are important factors that contribute to the quality and thereby potency of liposomal formulations. The SEM image left shows the ultrasonically prepared liposomes loaded with DHA and EPA fatty acids using a Hielscher ultrasonicator UP200S (Studium a obrázek: Hadian et al. 2014).
Ultrazvuková příprava liposomů je spolehlivá technika, která dává malou, jednotnou velikost liposomálních částic s vysokým zatížením bioaktivních molekul. Ultrazvukové procesní parametry (taková amplituda, celková energie, čas, pulzace, teplota, tlak) jsou přesně nastavitelné. Jako netepelná zpracovatelská technika je pracovní princip sonifikace založen na čistě mechanickém smyku. Zvýšení teploty v sonicated kapaliny je třeba vysvětlit druhým zákonem termodynamiky, který uvádí, že každá energie použita nakonec je přeměněn na teplo. Chcete-li udržet stabilní nízkou teplotu liposomálního média, Hielscher Ultrasonics poskytuje sofistikované řešení chlazení, jako jsou ledové lázně, stejně jako reaktory a průtokové buňky s chladicími pláštěmi. Výsledky výroby ultrazvukového lipozomu jsou reprodukovatelné, což je důležité pro standardizovaný proces a nepřetržitě vysokou kvalitu výrobků.
Vysoce kvalitní fosfolipidy představovat vysoké procento fosfatidylcholinu a fosfatidylethanolamin poskytují stabilní liposom shell, který zabraňuje úniku živin. Silná fosfolipidová skořápka také chrání zapouzdřené živiny před oxidační a tepelnou degradací. Proto je nezbytný vyvážený poměr fosofilpidů k vodné fázi k zapouzdřeným živinám (bioaktivním molekulám).

Vysoce výkonné ultrasonicators pro liposomové výroby

Hielscher Ultrazvuk 'systémy jsou spolehlivé stroje používané ve farmaceutické a doplnit výrobu formulovat vysoce kvalitní liposomy naložené vitamíny, antioxidanty, flavonoidy, peptidy, polyfenoly a další bioaktivní sloučeniny / živiny. Chcete-li splnit požadavky svých zákazníků ', Hielscher dodává ultrasonicators z kompaktní ruční laboratorní homogenizátor a bench-top ultrasonicators plně průmyslové ultrazvukové systémy pro výrobu vysoce objemů liposomálních formulací. Ultrazvukový lipozom formulace lze spustit jako šarže nebo jako kontinuální inline proces pomocí ultrazvukové průtokového reaktoru. Široká škála ultrazvukových sonotrod (sond) a reaktorových nádob jsou k dispozici pro zajištění optimálního nastavení pro výrobu lipozomu. Robustnost ultrazvukového zařízení Hielscher umožňuje nepřetržitý provoz v náročných a náročných prostředích.
Přesná kontrola nad všemi důležitými parametry procesu, jako je amplituda, tlak, teplota a doba použití ultrazvuku, činí ultrazvukový proces spolehlivým a reprodukovatelným. Hielscher Ultrasonics ví o důležitosti neustále vysoké kvality výrobků a podporuje výrobce doplňků a léčebných postupů k implementaci standardizace procesů a GMP (Správná výrobní praxe) inteligentním softwarem a automatickým záznamem dat. Naše digitální ultrazvukové homogenizátory automaticky zaznamenávají všechny ultrazvukové parametry procesu na vestavěnou SD kartu. Digitální dotykové displeje a dálkové ovládání prohlížeče umožňují nepřetržité sledování procesů a umožňují přesné nastavení parametrů procesu, kdykoli je to požadováno. To výrazně usnadňuje sledování procesů a kontrolu kvality.
Níže uvedená tabulka vám dává informaci o přibližné zpracovatelské kapacity našich ultrasonicators: