Liposome thông qua phương pháp bay hơi pha ngược sử dụng Sonication

Liposome là chất mang nano linh hoạt được sử dụng trong phân phối thuốc do tính tương thích sinh học và khả năng đóng gói cả thuốc ưa nước và kỵ nước. Phương pháp bay hơi pha ngược (còn được gọi là phương pháp nhũ hóa hoặc phương pháp bay hơi dung môi) là một kỹ thuật nổi bật để điều chế liposome, mang lại hiệu quả đóng gói cao. Bài viết này tập trung vào việc điều chế liposome thông qua phương pháp bay hơi pha ngược được tăng cường bằng sonication kiểu đầu dò, nêu bật các bước thủ tục, lợi ích và ứng dụng tiềm năng trong các hệ thống phân phối thuốc.

Liposome là cấu trúc mụn nước bao gồm một hoặc nhiều lớp kép lipid, có khả năng đóng gói các hợp chất ưa nước và kỵ nước. Cấu trúc độc đáo của chúng làm cho chúng trở nên lý tưởng cho việc phân phối thuốc nhắm mục tiêu. Phương pháp bay hơi pha ngược (còn gọi là nhũ tương hóa hoặc phương pháp bay hơi dung môi) là một kỹ thuật được thiết lập tốt để điều chế liposome. Trong các đoạn sau, chúng tôi giới thiệu cho bạn những lợi ích của phương pháp bay hơi pha ngược bằng cách sử dụng sonication kiểu đầu dò, được biết là cải thiện nhũ tương hóa, hiệu quả đóng gói và giảm kích thước liposome.

Phương pháp chuẩn bị liposome thông qua phương pháp bay hơi pha ngược

Sự hình thành liposome thông qua phương pháp bay hơi ngược sử dụng sonication liên quan đến việc hòa tan lipid trong hỗn hợp dung môi hữu cơ của chloroform và metanol (2: 1 v / v), có lợi cho sự hình thành các micelle ngược. Một bộ đệm nước sau đó được thêm vào hỗn hợp này. Các giải pháp kết hợp là sonicated, ví dụ, sử dụng một sonicator loại đầu dò như UP400ST, để tạo ra một vi nhũ tương nước trong dầu. Dung môi hữu cơ sau đó được bay hơi bằng thiết bị bay hơi quay, dẫn đến một loại gel nhớt cuối cùng sụp đổ để tạo thành liposome. Lõi nước lớn của bong bóng vi nhũ tương thúc đẩy sự bẫy của các phân tử ưa nước, dẫn đến gel liposome thể hiện sự giải phóng có kiểm soát và hồ sơ thẩm thấu tốt. Cuối cùng, các liposome được giảm kích thước xuống một kích thước đồng nhất bằng cách sử dụng sonicator.

Sự hình thành liposome thông qua phương pháp bay hơi ngược bằng cách sử dụng Sonication

Giao thức / Hướng dẫn từng bước:

1. Cân và hòa tan lipid:
   Cân chính xác tổng cộng 40 mg L-α-phosphatidylcholine và cholesterol theo tỷ lệ khối lượng 4: 1 hoặc 7: 3.
   Hòa tan lipid đã cân trong 10 ml hỗn hợp chloroform/metanol (4:1 v/v) trong bình đáy tròn.
2. Hình thức màng lipid:
   Gắn bình đáy tròn vào thiết bị bay hơi quay.
   Xoay bình ở 8 x g ở 40 ° C trong điều kiện chân không cho đến khi một màng lipid mỏng hình thành trên thành bình.
3. Loại bỏ khói dung môi:
   Sơ tán khói còn lại của hỗn hợp dung môi bằng cách xả bình bằng khí nitơ.
4. Màng lipid hòa tan lại:
   Hòa tan lại màng lipid trong 10 mL diethyl ether để tạo thành các túi pha ngược.
5. Chuẩn bị pha nước:
   Trộn 5 ml dung dịch đệm PBS (0,1 M, pH 7,4) có chứa hoạt chất để đóng gói và 20 mg Tween 80 với pha hữu cơ (diethyl ether với lipid hòa tan).
6. Sonicate nhũ tương:
   Đặt nhũ tương w / o vào bồn nước đá.
   Sonicate nhũ tương bằng cách sử dụng sonicator loại đầu dò UP200Ht ở 26 kHz và chế độ xung 50% (0,5 chu kỳ = 30 giây BẬT / 30 giây TẮT) và biên độ 50% trong 1 phút.
7. Bay hơi để tạo thành gel:
   Trả nhũ tương sonicated cho thiết bị bay hơi quay.
   Bay hơi dưới áp suất khí quyển ở 40 ° C cho đến khi thu được gel.
8. Hình thức liposome:
   Tiếp tục làm bay hơi gel, phá vỡ nó thành một chất lỏng bán trong suốt, cho thấy sự hình thành liposome.
9. Đình chỉ Liposome cuối cùng:
   Thêm 5 ml dung dịch đệm PBS (0,1 M, pH 7,4) vào hỗn dịch liposome.
   Nhẹ nhàng xoáy hỗn hợp.
   Sơ tán khói diethyl ether còn lại bằng khí nitơ.
10. Bộ nhớ:
    Bảo quản hỗn dịch liposome cuối cùng ở 4°C trong tủ lạnh cho đến khi cần.

Những hướng dẫn này phác thảo quy trình từng bước để điều chế liposome bằng phương pháp bay hơi pha ngược với đồng nhất siêu âm, đảm bảo tải nước bên trong cao và đóng gói hiệu quả hoạt chất.
Phương pháp bay hơi pha ngược, đặc biệt là sử dụng sonication kiểu đầu dò, là một kỹ thuật được áp dụng rộng rãi để điều chế liposome, đặc biệt là khi nhắm đến tải nước bên trong cao. Phương pháp này có lợi thế hơn so với phương pháp hydrat hóa màng mỏng truyền thống do khả năng kết hợp một lượng pha nước lớn hơn trong liposome.

Ưu điểm của sonication kiểu thăm dò cho sự hình thành liposome

• Tăng cường tính đồng nhất: Sonication loại đầu dò cung cấp đầu vào năng lượng nhất quán, dẫn đến sự phân bố kích thước đồng đều hơn của liposome.
• Cải thiện đóng gói: Các lực cơ học trong quá trình sonication tăng cường đóng gói thuốc, đặc biệt là đối với các hợp chất ưa nước.
• Khả năng mở rộng: Các phương pháp này có thể dễ dàng mở rộng, làm cho chúng phù hợp để sản xuất liposome quy mô lớn.

Ứng dụng của liposome trong phân phối thuốc

Liposome được điều chế thông qua các phương pháp nhũ hóa và bay hơi dung môi với sonication loại đầu dò phù hợp cho các ứng dụng phân phối thuốc khác nhau, bao gồm:

1. Phân phối thuốc nhắm mục tiêu: Chức năng hóa liposome với các phối tử cụ thể cho phép phân phối mục tiêu đến các mô hoặc tế bào cụ thể.
2. Phát hành có kiểm soát: Cấu trúc hai lớp lipid cho phép giải phóng thuốc có kiểm soát, tăng cường hiệu quả điều trị.
3. Linh hoạt: Những phương pháp này chứa một loạt các tác nhân trị liệu, từ các phân tử nhỏ đến các phân tử sinh học lớn hơn như protein và axit nucleic.

Phương pháp bay hơi pha ngược đặc biệt được chú ý vì tải lượng nước bên trong cao hơn so với phương pháp hydrat hóa màng mỏng. Đặc tính này có lợi cho các ứng dụng đòi hỏi phải đóng gói đáng kể các loại thuốc ưa nước hoặc các tác nhân trị liệu khác.
Phương pháp bay hơi pha ngược sử dụng sonication kiểu đầu dò là một kỹ thuật mạnh mẽ và hiệu quả để điều chế liposome. Khả năng đạt được tải lượng nước bên trong cao hơn làm cho nó trở thành một phương pháp ưa thích trong các ứng dụng dược phẩm, nơi tối đa hóa việc đóng gói các chất ưa nước là rất quan trọng. Việc kiểm soát cẩn thận sự bay hơi dung môi và sử dụng sonication là chìa khóa thành công của phương pháp này, dẫn đến việc sản xuất liposome chất lượng cao phù hợp cho các mục đích điều trị khác nhau.

Tìm sonicator phù hợp để sản xuất liposome của bạn

Hielscher Ultrasonics cung cấp một loạt các sản phẩm sonicators loại thăm dò để sản xuất liposome hiệu quả, dẫn đến một bẫy cao, hiệu quả và khả năng tải cao của các phân tử hoạt tính sinh học.
Bạn có thể sử dụng sonicators Hielscher cho các tuyến chuẩn bị liposome khác nhau như kỹ thuật bay hơi pha ngược được mô tả ở đây, phương pháp nhũ hóa và phương pháp màng mỏng.
Đọc thêm về chuẩn bị liposome siêu âm thông qua phương pháp màng mỏng!
Đọc thêm về liposome chuẩn bị siêu âm đóng gói

• vitamin C
• DHA và EPA (dầu cá)
• allicin
• Peptide GLP-1 (ví dụ: semaglutide)

Thiết kế, sản xuất và tư vấn – Chất lượng Sản xuất tại Đức

Hielscher ultrasonicators nổi tiếng với chất lượng cao nhất và tiêu chuẩn thiết kế của họ. Mạnh mẽ và hoạt động dễ dàng cho phép tích hợp trơn tru của ultrasonicators của chúng tôi vào các cơ sở công nghiệp. Điều kiện khắc nghiệt và môi trường đòi hỏi dễ dàng được xử lý bởi Hielscher ultrasonicators.

Hielscher Ultrasonics là một công ty được chứng nhận ISO và đặc biệt nhấn mạnh vào ultrasonicators hiệu suất cao có công nghệ tiên tiến và thân thiện với người dùng. Tất nhiên, Hielscher ultrasonicators là CE tuân thủ và đáp ứng các yêu cầu của UL, CSA và RoHs.

Bảng dưới đây cung cấp cho bạn một dấu hiệu về khả năng xử lý gần đúng của ultrasonicators của chúng tôi: