• Ultrasonični nanoemulzije Excel kao nosač lekova zbog znatno većeg kapaciteta solubilizacije od jednostavnih mikelle rešenja.
• Njihova thermodinična stabilnost nudi prednosti nad nestabilnim sistemima kao što su emulzije kod makroa, raspršenje i suspenzije.
• Hielscher ultrazvučni se koriste za pripremu nanoemulzija sa kapljicama sve do 10nm – u maloj Skali i industrijskoj proizvodnji.

Farmaceutske nanoformulacije proizvedene pomoću Power Ultrazvuka

Pošto su farmakološki efekti uglavnom vezani za nivo plazme, apsorpcija i biodostupnost aktivnih farmaceutskih sastojaka je od presudnog značaja. Biodostupnost fitogiktovih hemijskih, kao što su canabinoides (tj. cbd, tbg i drugi) ili curcuminoida je ograničena zbog lošeg solubiteta, lošeg propustanja, niske sistemske dostupnosti, nestabilnosti, obimnog u prvom propusnom metabolizma ili degradacije u Gi traktu.
Nanoformulacije kao što su nano-emulzije, liposomi, micele, nano-kristali ili napunjene nanočestice koriste se u farmaceutskim proizvodima i suplementima za poboljšanu i/ili ciljanu isporuku lekova. Poznato je da su nanoemulzije veoma dobra vozila kako bi se postigla visoka biodostojnost aktivnih farmaceutskih sastojaka (API) i fitohemičnih jedinjenja. Pored toga, nanoemulzije takođe mogu da zaštite API, koji mogu biti podložni hidrolizi i oksidaciji. API i fitohemija (npr. kanabinoidi, curcuminoidi) obloženi O/W nano-emulzijama testirani su na različitim naučnim ispitivanjima i dobro su utvrđeni kao nosioci droge sa superiornom stopom apsorpcije.

Ultrazvučna nanoemulizacija oralno isporučenih lekova

Biodostupnost oralno upravljane arome, kao i mnogih drugih fenolskih aktivnih sastojaka je teško ograničena širokom gluronidacijom u prvom prolazu. Da bi se prevazišle ograničenja slabe biodostupnosti, prevoznici u nano-u, kao što su nanoemulzije i liposomovi, znatno su ocenjivani za razne lekove i pokazali odlične rezultate u unapređivanju apsorpcije.
Paclitaxel: Nanoemulzije napunjeni sa paclitakelom (lek za hemoterapiju koji se koristi u terapiji raka) imao je veličinu kapi između ~ 90.6 Nm (najmanja srednja vrednost čestica) i 110nm.
"Rezultati farmaceutinetskih studija nagovestili su da je enkapacija paclitakela u nanoemulzije značajno unapredila oralna biodostupnost paclitaxela. Poboljšana oralna biodostupnost, kao što je izmereno oblašću-pod-(AUC), paclitaxel u nanoemulzije mogu se pripisati solubilizaciji lekova u naftnim kapljicama i/ili prisustvu surfactants na ulju – vodointerfejsu. Povećana apsorpcija paclitakela takođe može da se pripiše zaštiti lekova od hemijskih, kao i enmatic degradacija. Unapređena oralna biodostupnost različitih hidrofobnih droga u O/W tip emulzija je prijavljena u literaturi. " [Tiwari 2006, 445]

Garcuminoid: Lu et al. (2017, str.53) prijavite pripremu ultrazvučno izdvojenih curcuminoida, koji su ultrazvučno emulzirani u nanoemulaciju. Curcuminoidi su izvaрeni pod sonikacijom u etanolu. Za nano-emulziju, stavili su ekstrakt curkuminoida od 5mL u bočicu i isparili etanol ispod azota. Zatim je dodato 0,75 g lecitina i 1 mL Tween 80 i homogeno, što je usledilo dodavanjem 5,3mL deionizovane vode. Smesa je temeljno promešana i sonicirana naknadno.
Ultrazvučna nanoemulzija rezultirala je ujednačenom curcuminoidnom nanoemulijom sa prosečnom veličinom čestica od 12,1 nanometra i sfernim oblikom, koji je određen TEM-om (pogledajte dole navedenu cifru).

Sl.: DLS raspodela veličine čestica (A) i TEM slika (B) raspršivača curkuminoida zajedno sa raspodelom veličine čestica dobijena direktno sa TEM slike (C).
(Slika i studija: © Lu et al., 2017)

Polimeri kao što su polilički-kografna kiselina (PLGA) ili polietilenske grafpukovnik često se koriste kao glavna komponenta za poboljšanje enkapacije i unapređenja i stabilnosti i oralne biodostupnosti. Međutim, korišćenje polimera je povezano sa većom veličinom čestica (često > 100nm). Pripremljenu kurcuminoidnu nanoemulsion od Lu et Al. imao je znatno manju veličinu od 12-16nm. Polica-život se takođe poboljšala sa visokom stabilnošću naše ćurcuminoidne nanoemulzije u trajanju od 6 meseci, na 4 ° c i 25 ° c, kao što je naznačeno prosečna veličina čestica od 12,4 ± 0,5 Nm i 16,7 ± 0,6 Nm, nakon produženog prostora za skladištenje.

The Effect of Pharmaceutical Excipients and Ultrasonic Nanoemulsification

Dong et al. je istraživao 21 farmaceutski ekscipient i njihovo dejstvo na biodostojnost modela flavonoid chrysin. Pet ekscipijeta – Naime, brij 35, brij 58, labrasol, natrijum oleat, i Tween20 značajno inhibiraju gluronidation. Natrijum-oleat je bio najsnažniji inhibitorom gluronidacije.

Mebudipine: Khani et al. (2016) report the formulation of a mebudipine-loaded nanoemulsion containing ethyl oleate, Tween 80, Span 80, polyethylene glycol 400, ethanol and DI water were prepared using probe-type ultrasonicator. Otkrili su da je veličina čestica za optimalnu formulaciju bila 22,8 ± 4,0 nm što je rezultiralo relativnom bioavabilnošću mebudipine nanoemulzije koja je poboljšana za oko 2,6 puta. Rezultati vivo eksperimenata pokazali su da je formulacija nanoemulzije uspela da poboljša biodifektivnost mebudipina značajno u poređenju sa ogibljenjem, rastvorljivim uljem i micelarnim rastvorljivim.

Ultrazvučna nanoemulzija za isporuku očnih lekova

Okularne nanoemulzije, na primer za pružanje oftalmologije lekova, su pripremljeni da bi se ostvarila bolja dostupnost, brži prodor i veća efikasnost.
Ammar et Al (2009) formulisan dorzolamide hidrohlorida u nanoemulziji (raspon 8.4-12.8 Nm) u cilju postizanja većih efekata u lečenju glaukoma, smanjenja broja prijava dnevno i bolju usaglašenost pacijenta u poređenju sa konvencionalne kapi očiju. Razvijeni nanoemulzije pokazale su brz rezultat akcije i produžavanja droge, kao i poboljšanu biodostupnost droge u odnosu na konvencionalni tržišni proizvod.
visoko terapijske efikasnosti

Morsi et Al. (2014) pripremio acetazolamide-utovarane nanoemulzije na sledeći način: 1% w/w acetazolamid (acz) je bio sonan sa surfactant/co-surfactant/ulje, do potpunog raspuštanja leka onda je u nemakoj fazi, koja sadrži 3% w/w dimethil sumfok DMSO) je dodat izat da pripremi nanoemulzije koje sadrže 39% w/w u fazi, dok je za pripremu nanoemulzije na 59% vodenih sadržaja, bila korišćena faza koja sadrži 20% DMSO. DMSO je dodat u cilju sprečavanja bilo kakvih padavina droga nakon dodavanja faze. Nanoemulzije su pripremljeni sa značkom sluge od 23.8-90.2 Nm. Nanoemulzije koje su pripremljene sa višim sadržajem vode od 59 odsto pokazali su najveću slobodu droge.
Nano-emulsifikacetazolamid je uspešno formulisan u nanoemulzovoj formi, koja je otkrila visoku terapijsko dejstvo u lečenju glaukoma zajedno sa produžnim delovanjem.

Ultrazvučnici visokih performansi za nano-emulzifikaciju i nanoencapsulation

Hielscher Ultrasonics nudi ultrazvučne sisteme od kompaktnih lab homogenizatora do industrijskih rešenja ključa. Da bi se proizvele nanoemulzije najviše farmaceutske ocene, pouzdan proces emulzije je od presudnog značaja. Hielscher-ova široka raznovrsnost sonotroda, ćelija toka i opcionalno umetanje MultiPhase Cavitator MPC48 omogućavaju našem kupcu da podesite optimalne uslove obrade kako bi proizveo emulzije nano veličine po standardizovanom, pouzdanom i doslednom kvalitetu. Hielscher ultrasoniatori su opremljeni najsavremenijim softverom za rad i kontrolu – osiguravanje pouzdane proizvodnje standardiranih farmaceutski i Pharma preparata.
Kontaktirajte nas danas kako bismo otkrili mogućnosti ultrazvučnih API-ja formulisana i fittohemikalija!