Zašto Nanoformulisani lekovi?
- Ultrasonični nanoemulzije Excel kao nosač lekova zbog znatno većeg kapaciteta solubilizacije od jednostavnih mikelle rešenja.
- Njihova thermodinična stabilnost nudi prednosti nad nestabilnim sistemima kao što su emulzije kod makroa, raspršenje i suspenzije.
- Hielscher ultrazvučni se koriste za pripremu nanoemulzija sa kapljicama sve do 10nm – u maloj Skali i industrijskoj proizvodnji.
Farmaceutske nanoformulacije proizvedene pomoću Power Ultrazvuka
Pošto su farmakološki efekti uglavnom vezani za nivo plazme, apsorpcija i biodostupnost aktivnih farmaceutskih sastojaka je od presudnog značaja. Biodostupnost fitogiktovih hemijskih, kao što su canabinoides (tj. cbd, tbg i drugi) ili curcuminoida je ograničena zbog lošeg solubiteta, lošeg propustanja, niske sistemske dostupnosti, nestabilnosti, obimnog u prvom propusnom metabolizma ili degradacije u Gi traktu.
Nanoformulacije kao što su nano-emulzije, liposomi, micele, nano-kristali ili napunjene nanočestice koriste se u farmaceutskim proizvodima i suplementima za poboljšanu i/ili ciljanu isporuku lekova. Poznato je da su nanoemulzije veoma dobra vozila kako bi se postigla visoka biodostojnost aktivnih farmaceutskih sastojaka (API) i fitohemičnih jedinjenja. Pored toga, nanoemulzije takođe mogu da zaštite API, koji mogu biti podložni hidrolizi i oksidaciji. API i fitohemija (npr. kanabinoidi, curcuminoidi) obloženi O/W nano-emulzijama testirani su na različitim naučnim ispitivanjima i dobro su utvrđeni kao nosioci droge sa superiornom stopom apsorpcije.
Ultrazvučna nanoemulizacija oralno isporučenih lekova
Biodostupnost oralno upravljane arome, kao i mnogih drugih fenolskih aktivnih sastojaka je teško ograničena širokom gluronidacijom u prvom prolazu. Da bi se prevazišle ograničenja slabe biodostupnosti, prevoznici u nano-u, kao što su nanoemulzije i liposomovi, znatno su ocenjivani za razne lekove i pokazali odlične rezultate u unapređivanju apsorpcije.
Paclitaxel: Nanoemulzije napunjeni sa paclitakelom (lek za hemoterapiju koji se koristi u terapiji raka) imao je veličinu kapi između ~ 90.6 Nm (najmanja srednja vrednost čestica) i 110nm.
"Rezultati farmaceutinetskih studija nagovestili su da je enkapacija paclitakela u nanoemulzije značajno unapredila oralna biodostupnost paclitaxela. Poboljšana oralna biodostupnost, kao što je izmereno oblašću-pod-(AUC), paclitaxel u nanoemulzije mogu se pripisati solubilizaciji lekova u naftnim kapljicama i/ili prisustvu surfactants na ulju – vodointerfejsu. Povećana apsorpcija paclitakela takođe može da se pripiše zaštiti lekova od hemijskih, kao i enmatic degradacija. Unapređena oralna biodostupnost različitih hidrofobnih droga u O/W tip emulzija je prijavljena u literaturi. " [Tiwari 2006, 445]
Garcuminoid: Lu et al. (2017, str.53) prijavite pripremu ultrazvučno izdvojenih curcuminoida, koji su ultrazvučno emulzirani u nanoemulaciju. Curcuminoidi su izvaрeni pod sonikacijom u etanolu. Za nano-emulziju, stavili su ekstrakt curkuminoida od 5mL u bočicu i isparili etanol ispod azota. Zatim je dodato 0,75 g lecitina i 1 mL Tween 80 i homogeno, što je usledilo dodavanjem 5,3mL deionizovane vode. Smesa je temeljno promešana i sonicirana naknadno.
Ultrazvučna nanoemulzija rezultirala je ujednačenom curcuminoidnom nanoemulijom sa prosečnom veličinom čestica od 12,1 nanometra i sfernim oblikom, koji je određen TEM-om (pogledajte dole navedenu cifru).

Sl.: DLS raspodela veličine čestica (A) i TEM slika (B) raspršivača curkuminoida zajedno sa raspodelom veličine čestica dobijena direktno sa TEM slike (C).
(Slika i studija: © Lu et al., 2017)
Polimeri kao što su polilički-kografna kiselina (PLGA) ili polietilenske grafpukovnik često se koriste kao glavna komponenta za poboljšanje enkapacije i unapređenja i stabilnosti i oralne biodostupnosti. Međutim, korišćenje polimera je povezano sa većom veličinom čestica (često > 100nm). Pripremljenu kurcuminoidnu nanoemulsion od Lu et Al. imao je znatno manju veličinu od 12-16nm. Polica-život se takođe poboljšala sa visokom stabilnošću naše ćurcuminoidne nanoemulzije u trajanju od 6 meseci, na 4 ° c i 25 ° c, kao što je naznačeno prosečna veličina čestica od 12,4 ± 0,5 Nm i 16,7 ± 0,6 Nm, nakon produženog prostora za skladištenje.
The Effect of Pharmaceutical Excipients and Ultrasonic Nanoemulsification
Dong et al. je istraživao 21 farmaceutski ekscipient i njihovo dejstvo na biodostojnost modela flavonoid chrysin. Pet ekscipijeta – Naime, brij 35, brij 58, labrasol, natrijum oleat, i Tween20 značajno inhibiraju gluronidation. Natrijum-oleat je bio najsnažniji inhibitorom gluronidacije.
Mebudipine: Khani et al. (2016) report the formulation of a mebudipine-loaded nanoemulsion containing ethyl oleate, Tween 80, Span 80, polyethylene glycol 400, ethanol and DI water were prepared using probe-type ultrasonicator. Otkrili su da je veličina čestica za optimalnu formulaciju bila 22,8 ± 4,0 nm što je rezultiralo relativnom bioavabilnošću mebudipine nanoemulzije koja je poboljšana za oko 2,6 puta. Rezultati vivo eksperimenata pokazali su da je formulacija nanoemulzije uspela da poboljša biodifektivnost mebudipina značajno u poređenju sa ogibljenjem, rastvorljivim uljem i micelarnim rastvorljivim.
Ultrazvučna nanoemulzija za isporuku očnih lekova
Okularne nanoemulzije, na primer za pružanje oftalmologije lekova, su pripremljeni da bi se ostvarila bolja dostupnost, brži prodor i veća efikasnost.
Ammar et Al (2009) formulisan dorzolamide hidrohlorida u nanoemulziji (raspon 8.4-12.8 Nm) u cilju postizanja većih efekata u lečenju glaukoma, smanjenja broja prijava dnevno i bolju usaglašenost pacijenta u poređenju sa konvencionalne kapi očiju. Razvijeni nanoemulzije pokazale su brz rezultat akcije i produžavanja droge, kao i poboljšanu biodostupnost droge u odnosu na konvencionalni tržišni proizvod.
visoko terapijske efikasnosti
Morsi et Al. (2014) pripremio acetazolamide-utovarane nanoemulzije na sledeći način: 1% w/w acetazolamid (acz) je bio sonan sa surfactant/co-surfactant/ulje, do potpunog raspuštanja leka onda je u nemakoj fazi, koja sadrži 3% w/w dimethil sumfok DMSO) je dodat izat da pripremi nanoemulzije koje sadrže 39% w/w u fazi, dok je za pripremu nanoemulzije na 59% vodenih sadržaja, bila korišćena faza koja sadrži 20% DMSO. DMSO je dodat u cilju sprečavanja bilo kakvih padavina droga nakon dodavanja faze. Nanoemulzije su pripremljeni sa značkom sluge od 23.8-90.2 Nm. Nanoemulzije koje su pripremljene sa višim sadržajem vode od 59 odsto pokazali su najveću slobodu droge.
Nano-emulsifikacetazolamid je uspešno formulisan u nanoemulzovoj formi, koja je otkrila visoku terapijsko dejstvo u lečenju glaukoma zajedno sa produžnim delovanjem.
Ultrazvučnici visokih performansi za nano-emulzifikaciju i nanoencapsulation
Hielscher Ultrasonics nudi ultrazvučne sisteme od kompaktnih lab homogenizatora do industrijskih rešenja ključa. Da bi se proizvele nanoemulzije najviše farmaceutske ocene, pouzdan proces emulzije je od presudnog značaja. Hielscher-ova široka raznovrsnost sonotroda, ćelija toka i opcionalno umetanje MultiPhase Cavitator MPC48 omogućavaju našem kupcu da podesite optimalne uslove obrade kako bi proizveo emulzije nano veličine po standardizovanom, pouzdanom i doslednom kvalitetu. Hielscher ultrasoniatori su opremljeni najsavremenijim softverom za rad i kontrolu – osiguravanje pouzdane proizvodnje standardiranih farmaceutski i Pharma preparata.
Kontaktirajte nas danas kako bismo otkrili mogućnosti ultrazvučnih API-ja formulisana i fittohemikalija!
Контактирајте нас! / Питајте нас!
Литература / Референце
- M.E. Barbinta-Patrascu, N. Badea, M. Constantin, C. Ungureanu, C. Nichita, S.M. Iordache, A. Vlad, S. Antohe (2018): Bio-Activity of Organic/Inorganic Photo-Generated Composites in Bio-Inspired Systems. Romanian Journal of Physics 63, 702 (2018).
- Raquel Martínez-González, Joan Estelrich, Maria Antònia Busquets (2016): Liposomes Loaded with Hydrophobic Iron Oxide Nanoparticles: Suitable T2 Contrast Agents for MRI. International Journal of Molecular Science 2016.
- Shah Purvin, Parameswara Rao Vuddanda, Sanjay Kumar Singh, Achint Jain, and Sanjay Singh (2014): Pharmacokinetic and Tissue Distribution Study of Solid Lipid Nanoparticles of Zidov in Rats. Journal of Nanotechnology, Volume 2014.
- Harshita Krishnatreyya, Sanjay Dey, Paulami Pal, Pranab Jyoti Das, Vipin Kumar Sharma, Bhaskar Mazumder (2019): Piroxicam Loaded Solid Lipid Nanoparticles (SLNs): Potential for Topical Delivery. Indian Journal of Pharmaceutical Education and Research Vol 53, Issue 2, 2019. 82-92.
- Ammar H. et al. (2009): Nanoemulsion as a Potential Ophthalmic Delivery System for Dorzolamide Hydrochloride. AAPS Pharm Sci Tech. 2009 Sep; 10(3): 808.
- Dong D. et al. (2017): Sodium Oleate-Based Nanoemulsion Enhances Oral Absorption of Chrysin through Inhibition of UGT-Mediated Metabolism. Mol. Pharmaceutics, 2017, 14 (9). 2864–2874.
- Gunasekaran Th. et al. (2014): Nanotechnology: an effective tool for enhancing bioavailability and bioactivity of phytomedicine. Asian Pac J Trop Biomed 2014; 4(Suppl 1). S1-S7.
- Khani S. et al. (2016): Design and evaluation of oral nanoemulsion drug delivery system of mebudipine, Drug Delivery, 23:6, 2035-2043.
- Lu P.S. et al. (2018): Determination of oral bioavailability of curcuminoid dispersions and nanoemulsions prepared from Curcuma longa Linnaeus. J Sci Food Agric 2018; 98: 51–63.
- Morsi N.M. et al. (2014): Nanoemulsion as a Novel Ophthalmic Delivery System for Acetazolamide. International Journal of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences Vol 6, Issue 11, 2014.
- Tiwari S.B. et al (2006): Nanoemulsion Formulations for Improved Oral Delivery of Poorly Soluble Drugs. NSTI-Nanotech 2006.
Чињенице вреди знати
Ultrazvučna ekstrakcija aktivnih jedinjenja iz biljaka
Visokoenergetski ultrazvuk se uglavnom koristi za izolovati od fittohemijskih hemikalija (odnosno ukusa, terpenira antioksidante itd.) iz postrojenja za biljne materijale. Ultrasonični kavitati perforate i razbija zidove ćelije tako da se intraćelijska stvar oslobađa u okolno Solvent. Velike prednosti sonse leže na netermičkom tretmanu i solventnu upotrebu. Ultrazvučna ekstrakcija je netermo, mehanička metoda – što znači da nežne fitosne hemikalije nisu degradirane visokim temperaturama. U pogledu Растварачи, postoji širok izbor koji može da se koristi za vađenje. Obični bonovi uključuju vodu, etanol, glicerin, biljne ulja (npr. maslinovo ulje, MCT ulja, kokos ulje), alkoholni alkohol (duhovi), ili vodeni etanol, mešaju se između maja i drugih solenata.
Kliknite ovde da biste saznali više o ultrasonijskom ekstraktu fittohemijska jedinjenja iz biljaka!
enturage efekat
Vađenje kombinacije nekoliko fitosnih hemikalija iz fabrike poznata je po jačim efektima. Sinergija različitih biljnih jedinjenja poznata je kao i enturaz. U celoj fabrici izdvaja se Kombinovanje i za hemikalije. Na primer, kanabis sadrži preko 480 aktivnih jedinjenja. Ekstrakta kanabisa, u kojoj spadaju i CBD (cannabidiol), CBG (cannabigerol), CBN (cannabinol), CBC (cannabichromene), terpenes i mnoge druge fenolske jedinjenja, mnogo je efikasnije od kada se u okviru jedinjenja radi o sinergiji. Ултразвучна екстракција je veoma efikasan metod za proizvodnju punog spektra spektuma vrhunskog kvaliteta.

Hielscher Ultrasonics proizvodi ultrazvučne homogenizatore visokih performansi od Лаб до industrijske veličine.