Hielscher Ultrasonics
Биће нам драго да разговарамо о вашем процесу.
Позовите нас: +49 3328 437-420
Пошаљите нам е-пошту: info@hielscher.com

Зашто наноформулисани лекови?

  • Ултразвучне наноемулзије се истичу као носач лека због значајно већег капацитета растворљивости од једноставних мицелних раствора.
  • Њихова термодинамичка стабилност нуди предности у односу на нестабилне системе као што су емулзије, дисперзије и суспензије макро величине.
  • Хиелсцхер ултрасоникатори се користе за припрему наноемулзија са капљицама до 10нм – у малој и индустријској производњи.

Фармацеутске наноформулације које производи Повер Ултрасоунд

Пошто су фармаколошки ефекти углавном директно повезани са нивоима у плазми, апсорпција и биодоступност активних фармацеутских састојака је од кључног значаја. Биорасположивост фитокемикалија као што су канабиноиди (тј. ЦБД, ТХЦ, ЦБГ и други) или куркуминоиди је ограничена због слабе растворљивости, лоше пермеације, ниске системске доступности, нестабилности, екстензивног метаболизма првог пролаза или деградације у ГИ тракту.
Наноформулације као што су нано-емулзије, липозоми, мицеле, нано-кристали, или напуњене наночестице се користе у фармацеутским производима и суплементима за побољшану и/или циљану испоруку лекова. Познато је да су наноемулзије веома добра средства за постизање високе биорасположивости активних фармацеутских састојака (АПИ) и фитокемијских једињења. Штавише, наноемулзије такође могу заштитити АПИ-је, који могу бити подложни хидролизи и оксидацији. АПИ и фитокемикалије (нпр. канабиноиди, куркуминоиди) инкапсулирани у О/В нано-емулзијама су тестирани у различитим научним испитивањима и добро су утврђени као носачи лекова са супериорном стопом апсорпције.

У овом видеу правимо нано-емулзију уља конопље богатог ЦБД-ом у води користећи Хиелсцхер УП400Ст ултрасоникатор. Затим меримо нано-емулзију користећи НАНО-флек ДЛС. Резултати мерења показују веома уску, запреминско измерену дистрибуцију величине честица у опсегу од 9 до 40 нанометара. 95 процената свих честица је испод 28 нанометара.

ЦБД наноемулзија - Направите провидну нано-емулзију користећи УП400Ст ултразвучни хомогенизатор!

Видео Тхумбнаил

Захтев за информацијама




Обратите пажњу на наше правила о приватности.




Ултразвучна припрема наносуспензија је ефикасна техника за производњу фармацеутских формулација са повећаном биодоступношћу.

Ултрасоникатор за формулацију фармацеутских наносуспензија са повећаном биодоступношћу.

Ултразвучна наноемулзификација орално испоручених лекова

Биорасположивост орално датих флавоноида, као и многих других фенолних активних састојака, озбиљно је ограничена опсежном глукуронидацијом првог пролаза. Да би се превазишла ограничења лоше биодоступности, носачи нано величине као што су наноемулзије и липозоми су опсежно процењени за различите лекове и показали су одличне резултате у побољшању апсорпције.
паклитаксел: Наноемулзије напуњене паклитакселом (леком за хемотерапију који се користи у лечењу рака) имале су величину капи између ~90,6 нм (најмања средња величина честица) и 110 нм.
„Резултати фармакокинетичких студија су показали да је инкапсулација паклитаксела у наноемулзије значајно побољшала оралну биодоступност паклитаксела. Повећана орална биорасположивост, мерена површином испод криве (АУЦ), паклитаксела у наноемулзијама може се приписати солубилизацији лека у капљицама уља и/или присуству сурфактаната на интерфејсу уље–вода . Повећана апсорпција паклитаксела се такође може приписати заштити лека од хемијске, као и ензимске деградације. У литератури је пријављена побољшана орална биодоступност различитих хидрофобних лекова у О/В типу емулзија. [Тивари 2006, 445]

куркуминоиди: Лу ет ал. (2017, стр.53) извештавају о припреми ултразвучно екстрахованих куркуминоида, који су ултразвучно емулговани у наноемулзију. Куркуминоиди су екстраховани соникацијом у етанолу. За нано-емулзификацију, ставили су 5мЛ куркуминоидног екстракта у бочицу и испарили етанол под азотом. Затим је додато 0,75 г лецитина и 1 мЛ Твеен 80 и хомогено помешано, након чега је додато 5,3 мЛ дејонизоване воде. Смеша је темељно промешана и потом обрађена ултразвуком.
Ултразвучна наноемулзификација је резултирала уједначеном куркуминоидном наноемулзијом са просечном величином честица од 12,1 нанометара и сферног облика, који је одређен ТЕМ (види слику испод).

Одређивање оралне биорасположивости ултразвучних куркуминоидних дисперзија и наноемулзија припремљених од Цурцума лонга Линнаеус.

Слика: ДЛС расподела величине честица (А) и ТЕМ слика (Б) дисперзије куркуминоида заједно са расподелом величине честица добијеном директно са ТЕМ слике (Ц).
(Слика и студија: © Лу и др., 2017)

Polymers such as polylactic-co-glycolic acid (PLGA) or polyethylene glycol are often used as a major component to improve encapsulation and enhancement of both stability and oral bioavailability. However, the use of polymers is correlated with a larger particle size (often >100nm). The prepared curcuminoid nanoemulsion by Lu et al. had a substantially reduced size of 12-16nm. The shelf-life was also improved with a high stability of our curcuminoid nanoemulsion over a storage period of 6 months at 4℃ and 25℃ as indicated by a mean particle size of 12.4 ± 0.5nm and 16.7 ± 0.6nm, respectively, after prolonged storage.

Ултразвучни стаклени проточни реактори се користе у лабораторијским и индустријским условима за емулзификацију, дисперзију, хомогенизацију, мешање, екстракцију, дезинтеграцију и сонохемијске реакције (нпр. соно-синтеза, соно-катализа)

Ултразвучна стаклена проточна ћелија за инлине нано-емулзификацију

Захтев за информацијама




Обратите пажњу на наше правила о приватности.





 

Ефекат фармацеутских ексципијената и ултразвучне наноемулзификације

Донг ет ал. истраживали 21 фармацеутски ексципијенс и њихове ефекте на биорасположивост модела флавоноида кризина. Пет помоћних супстанци – наиме Бриј 35, Бриј 58, лабрасол, натријум олеат и Твеен20 значајно су инхибирали глукуронидацију кризина. Натријум олеат је био најснажнији инхибитор глукуронидације.

мебудипин: Кхани и др. (2016) извештавају о формулацији наноемулзије напуњене мебудипином која садржи етил олеат, Твеен 80, Спан 80, полиетилен гликол 400, етанол и ДИ воду су припремљени коришћењем ултразвучног апарата типа сонде. Открили су да је величина честица за оптималну формулацију била 22,8 ± 4,0 нм што је резултирало релативном биодоступношћу наноемулзије мебудипина која је повећана за око 2,6 пута. Резултати ин виво експеримената су показали да је наноемулзиона формулација била у стању да значајно повећа биорасположивост мебудипина у поређењу са суспензијом, растворљивим у уљу и мицеларним раствором.

Ултразвучна наноемулзија за очну испоруку лекова

Очне наноемулзије, нпр. за испоруку офталмолошких лекова, припремљене су да би се постигла боља доступност, бржа пенетрација и већа ефикасност.
Аммар и сарадници (2009) формулисали су дорзоламид хидрохлорид у наноемулзији (опсег величина од 8,4-12,8 нм) како би постигли повећане ефекте у лечењу глаукома, смањење броја апликација дневно и бољу сагласност пацијената у поређењу са на конвенционалне капи за очи. Развијене наноемулзије су показале брз почетак деловања лека и продужени ефекат, као и повећану биорасположивост лека у поређењу са конвенционалним тржишним производом.
високе терапијске ефикасности

Морси ет ал. (2014) припремили су наноемулзије напуњене ацетазоламидом на следећи начин: 1% в/в ацетазоламида (АЦЗ) је соницирано са мешавинама сурфактанта/ко-сурфактанта/уља до потпуног растварања лека, а затим водене фазе која садржи 3% в/в диметил сулфоксида ( ДМСО) је додат у капима да би се припремиле наноемулзије које садрже 39% в/в водене фазе, док је за припрему наноемулзија са 59% садржаја воде коришћена водена фаза која садржи 20% ДМСО. ДМСО је додат да би се спречило било какво таложење лека након додавања водене фазе. Наноемулзије су припремљене са средњом величином капљица од 23,8-90,2нм. Наноемулзије припремљене са већим садржајем воде од 59% показале су највеће ослобађање лека.
Наноемулговани ацетазоламид је успешно формулисан у наноемулзионом облику што је показало високу терапијску ефикасност у лечењу глаукома уз продужено дејство.

Ултрасоникатори високих перформанси за нано-емулзификацију и нанокапсулацију

Хиелсцхер Ултрасоницс нуди ултразвучне системе од компактних лабораторијских хомогенизатора до индустријских решења „кључ у руке“. За производњу наноемулзија највишег фармацеутског квалитета, поуздан процес емулговања је кључан. Хиелсцхер-ова широка лепеза сонотрода, проточних ћелија и опциони уметак МултиПхасе Цавитатор МПЦ48 омогућавају нашим клијентима да подесе оптималне услове обраде за производњу емулзија нано величине стандардизованог, поузданог и доследног квалитета. Хиелсцхер ултрасонијатори су опремљени најсавременијим софтвером за рад и контролу – обезбеђивање поуздане производње стандардизованих лекова и фармацеутских суплемената.
Контактирајте нас данас да бисте открили могућности ултразвучно нано-формулисаних АПИ-ја и фитокемикалија!

Контактирајте нас! / Питајте нас!

Питајте за више информација

Молимо користите формулар испод да бисте затражили додатне информације о ултразвучним процесорима, наноемулзификацији и наноформулисању, као и ценама. Биће нам драго да разговарамо о вашем процесу са вама и да вам понудимо ултразвучног апарата који одговара вашим захтевима!









Обратите пажњу на наше правила о приватности.




Ултразвучни хомогенизатори са високим смицањем се користе у лабораторијској, стоној, пилот и индустријској обради.

Хиелсцхер Ултрасоницс производи ултразвучне хомогенизаторе високих перформанси за апликације за мешање, дисперзију, емулзификацију и екстракцију у лабораторијским, пилотским и индустријским размерама.



Литература/Референце

  • M.E. Barbinta-Patrascu, N. Badea, M. Constantin, C. Ungureanu, C. Nichita, S.M. Iordache, A. Vlad, S. Antohe (2018): Bio-Activity of Organic/Inorganic Photo-Generated Composites in Bio-Inspired Systems. Romanian Journal of Physics 63, 702 (2018).
  • Raquel Martínez-González, Joan Estelrich, Maria Antònia Busquets (2016): Liposomes Loaded with Hydrophobic Iron Oxide Nanoparticles: Suitable T2 Contrast Agents for MRI. International Journal of Molecular Science 2016.
  • Shah Purvin, Parameswara Rao Vuddanda, Sanjay Kumar Singh, Achint Jain, and Sanjay Singh (2014): Pharmacokinetic and Tissue Distribution Study of Solid Lipid Nanoparticles of Zidov in Rats. Journal of Nanotechnology, Volume 2014.
  • Harshita Krishnatreyya, Sanjay Dey, Paulami Pal, Pranab Jyoti Das, Vipin Kumar Sharma, Bhaskar Mazumder (2019): Piroxicam Loaded Solid Lipid Nanoparticles (SLNs): Potential for Topical Delivery. Indian Journal of Pharmaceutical Education and Research Vol 53, Issue 2, 2019. 82-92.
  • Ammar H. et al. (2009): Nanoemulsion as a Potential Ophthalmic Delivery System for Dorzolamide Hydrochloride. AAPS Pharm Sci Tech. 2009 Sep; 10(3): 808.
  • Dong D. et al. (2017): Sodium Oleate-Based Nanoemulsion Enhances Oral Absorption of Chrysin through Inhibition of UGT-Mediated Metabolism. Mol. Pharmaceutics, 2017, 14 (9). 2864–2874.
  • Gunasekaran Th. et al. (2014): Nanotechnology: an effective tool for enhancing bioavailability and bioactivity of phytomedicine. Asian Pac J Trop Biomed 2014; 4(Suppl 1). S1-S7.
  • Khani S. et al. (2016): Design and evaluation of oral nanoemulsion drug delivery system of mebudipine, Drug Delivery, 23:6, 2035-2043.
  • Lu P.S. et al. (2018): Determination of oral bioavailability of curcuminoid dispersions and nanoemulsions prepared from Curcuma longa Linnaeus. J Sci Food Agric 2018; 98: 51–63.
  • Morsi N.M. et al. (2014): Nanoemulsion as a Novel Ophthalmic Delivery System for Acetazolamide. International Journal of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences Vol 6, Issue 11, 2014.
  • Tiwari S.B. et al (2006): Nanoemulsion Formulations for Improved Oral Delivery of Poorly Soluble Drugs. NSTI-Nanotech 2006.

Чињенице које вреди знати

Ултразвучна екстракција активних једињења из биљака

Ултразвук велике снаге се широко користи за изолацију од фитокемикалија (тј. флавоноида, терпена антиоксиданса итд.) из биљног материјала. Ултразвучна кавитација перфорира и разбија ћелијске зидове тако да се интрацелуларна материја ослобађа у околни растварач. Велике предности соникације леже у нетермичком третману и употреби растварача. Ултразвучна екстракција је нетермална, механичка метода – што значи да се деликатне фитокемикалије не разграђују високим температурама. У погледу растварачи, постоји широк избор који се може користити за екстракцију. Уобичајени растварачи укључују воду, етанол, глицерин, биљна уља (нпр. маслиново уље, МЦТ уља, кокосово уље), алкохол из житарица (жгана пића) или мешавину воде и етанола међу другим растварачима.
Кликните овде да сазнате више о ултразвучној екстракцији фитокемијских једињења из биљака!

ефекат пратње

Екстракција комбинације неколико фитокемикалија из биљке позната је по снажнијим ефектима. Синергија различитих биљних једињења позната је као пратња. Екстракти целих биљака комбинују различите фитокемикалије. На пример, канабис садржи преко 480 активних једињења. Екстракт канабиса, који укључује ЦБД (канабидиол), ЦБГ (канабигерол), ЦБН (канабинол), ЦБЦ (канабихромен), терпене и многа друга фенолна једињења, много је ефикаснији јер различита једињења делују синергистички. ултразвучна екстракција је високо ефикасан метод за производњу екстракта пуног спектра врхунског квалитета.


High performance ultrasonics! Hielscher's product range covers the full spectrum from the compact lab ultrasonicator over bench-top units to full-industrial ultrasonic systems.

Хиелсцхер Ултрасоницс производи ултразвучне хомогенизаторе високих перформанси од лаб до индустријска величина.

Биће нам драго да разговарамо о вашем процесу.

Let's get in contact.