Farmaceutske nanosuspenzije sa poboljšanom bioavailnošću

Nanosuspenzije pripremljene sonikacijom pokazuju značajno poboljšanu farmakološku biodostojnost. Naročito molekuli droge sa lošom rastvorljivošću vode, što smanjuje njegovu bioavailnost i efekat na početku, imaju koristi od nanosizacione tehnike ultrazvučnosti. Ultrazvuka se koristi smanjuje čestice droge i kristale na veličinu nanometra i priprema stabilne nanosuspenzije sa superiornom bioavabilnošću i delotvornošću lekova.

Poboljšana biodostojnost leka sa sonikacijom

Slabo rastvorljivi farmaceutski molekuli imaju veoma nisku biodostojnost i samim tim nisku efikasnost naročito kada se oralno administriraju. Kada su takvi lekovi sa niskom rastvorljivošću vode nano veličine i formulisani u nanosuspenzije, biodostojnost se može drastično povećati. Na primer, za azitromicin nanosuspenzije više od 65% leka je rastvoreno za 5 sati u poređenju sa samo 20% razilaženja mikronizovanog azitromicina.
Ultrazvučnost je visoko efikasna metoda za smanjenje veličine čestica, za podsticanje nano-kristala i rasterivanje aktivnih farmaceutskih sastojaka u nanosuspenzije. Takve nanosuspenzije se sastoje isključivo u čistom farmaceutskom aktivnom jedinjenju.
Pored toga, nanosizovani molekuli droge i nanosuspenzije su jednostavni za uključivanje u razne oblike doza kao što su tablete, kapsule i brzo topljenje.

Ultrazvučna priprema Meloxicam Nanocrystals

Meloxicam, najčešće propisani ne steroidni antiinflamatorni lek (NSAID), ima samo lošu rastvorljivost vode, što smanjuje njegovu bioavailnost i efekat na početak. Ultrazvučnost se koristi za mikronizu i nanosinje kristala meloksikama i za pripremu stabilnih nanosuspenzija sa superiornom bioavabilnošću i delotvornošću lekova.

Mikroskopske slike meloksikam suspenzije:
Levo: nelečena suspenzija meloksikama
Desno: Dobijena meloksikam nanosuspenzija ultrazvučnošću sa UP100H u trajanju od 45 minuta na 100% amplitude i ciklusu 1.

Iurian et al. (2015) je istraživao efekte sonikacije na meloksikam kristale i njihovu odgovarajuću bioavailnost. Pokazano je da je najvažniji faktor uticaja za pripremu meloksikam nanokristala ultrazvučna amplitude.
Amplitude i vreme su pronađeni kao najvažnije promenljive. Njihovim povećanjem utvrđeno je značajno smanjenje veličine i homogenost zbog fenomena kavitacije, dok je primenjeni ciklus bio manje važan. Veličina kristala je u velikoj meri uticala na rasplet; zabeležena je jaka korelacija između malih kristala i brzog raspleta nakon zamrzavanja nanosuspenzija. Optimalna formulacija dobijena je kontinuiranom sonikacijom u 100% amplitude 45 minuta, uslovima koji su doveli do 600 nm kristala sa 0,521 indeksom polidisperzije i brzim razlaženjem droge. Morfološka analiza je otkrila male kristale okruglog oblika sa uskom raspodelom veličine.

Veće amplitude rezultiraju najefikasnijim preparatom meloxicam nanocrystals.

Ultrazvučni homogenizeri visokih performansi za nanosuspenzije

Hielscher Ultrasonics je vaš pouzdani dobavljač pouzdane ultrazvučne opreme visokih performansi od laboratorije i pilota do full-industrijskih sistema. Hielscher Ultrasonics’ uređaji imaju sofisticiran hardver, pametni softver i izvanrednu user-friendliness – projektovan i proizveden u Nemačkoj. Hielscherove robusne ultrazvučne mašine za disperziju, deagglomeration, nanoparticle sintezu i funkcionalnost mogu se raditi non-stop pod punim opterećenjem. U zavisnosti od vašeg procesa i vašeg proizvodnog pogona, naši ultrazvučnici se mogu pokrenuti u grupnom ili neprekidnom režimu rada u liniji. Na raspolaganju su raznovrsni dodaci kao što su sonotrodi (ultrazvučne sonde), pojačani rogovi, protočne ćelije i reaktori.
Kontaktirajte nas sada da biste dobili više tehničkih informacija, naučnih studija, protokola i citata za naše ultrazvučne homogenizatore za proizvodnju nanosuspenzija koje sadrže farmaceutske nanokristale ili nanočestice! Naše dobro obučeno, dugo iskusno osoblje će rado razgovarati o vašoj nano-aplikaciji sa vama!

Табела испод показује приближни капацитет обраде наших ултразвучних уређаја:

Sonofragmentacija kristala acetilsalične kiseline (aspirin)
[studija i slike: ©Zeiger and Suslick, 2011]