Фармацеутске наносуспензије са побољшаном биорасположивошћу

Наносуспензије припремљене соникацијом показују значајно побољшану фармаколошку биорасположивост. Техника ултразвучног смањивања величине на нанометарски ниво нарочито погодује молекулима лекова са слабом растворљивошћу у води, која смањује њихову биорасположивост и успорава почетак дејства. Ултразвучна обрада се користи за смањивање честица и кристала лекова на нанометарску величину и за припрему стабилних наносуспензија са супериорном биорасположивошћу и ефикасношћу лека.

Побољшана биорасположивост лекова помоћу соникације

Слабо растворљиви фармацеутски молекули имају веома ниску биорасположивост, а самим тим и ниску ефикасност, нарочито када се примењују орално. Када се такви лекови са ниском растворљивошћу у води уситне до нанометарске величине и формулишу у наносуспензије, биорасположивост се може драстично повећати. На пример, код наносуспензија азитромицина за 5 сати растворило се више од 65% лека, у поређењу са свега 20% раствореног микронизованог азитромицина.
Ултразвучна обрада је високо ефикасна метода за смањивање величине честица, таложење нанокристала и дисперговање активних фармацеутских састојака у наносуспензије. Такве наносуспензије састоје се искључиво од чистог фармацеутски активног једињења.
Поред тога, молекули лекова нанометарске величине и наносуспензије лако се уграђују у различите фармацеутске облике, као што су таблете, капсуле и облици који се брзо топе.

Ултразвучна припрема нанокристала мелоксикама

Мелоксикам, често прописиван нестероидни антиинфламаторни лек (НСАИЛ), има само слабу растворљивост у води, што смањује његову биорасположивост и успорава почетак дејства. Ултразвучна обрада се користи за микронизацију и уситњавање кристала мелоксикама до нанометарске величине и за припрему стабилних наносуспензија са супериорном биорасположивошћу и ефикасношћу лека.

Микроскопски снимци суспензије мелоксикама:
Лево: необрађена суспензија мелоксикама
Десно: наносуспензија мелоксикама добијена ултразвучном обрадом помоћу UP100H током 45 минута при амплитуди од 100% и циклусу 1.

Iurian и сар. (2015) испитивали су ефекте соникације на кристале мелоксикама и њихову одговарајућу биорасположивост. Показали су да је амплитуда ултразвука најважнији фактор који утиче на припрему нанокристала мелоксикама.
Утврђено је да су амплитуда и време најважније променљиве. Њихово повећање довело је до значајног смањења величине и повећања хомогености услед појаве кавитације, док је примењени циклус био мање важан. Величина кристала је у великој мери утицала на растварање; уочена је снажна корелација између малих кристала и брзог растварања након лиофилизације наносуспензија. Оптимална формулација добијена је непрекидном соникацијом при амплитуди од 100% током 45 минута, у условима који су довели до кристала величине 600 nm са индексом полидисперзности од 0,521 и брзог растварања лека. Морфолошка анализа открила је мале кристале округлог облика са уском расподелом величине.

Више амплитуде омогућавају најефикаснију припрему нанокристала мелоксикама.

Ултразвучни хомогенизатори високих перформанси за наносуспензије

Hielscher Ultrasonics је ваш поуздани добављач поуздане ултразвучне опреме високих перформанси, од лабораторијских и пилот-система до потпуно индустријских система. Уређаје компаније Hielscher Ultrasonics одликују софистициран хардвер, паметан софтвер и изузетна лакоћа употребе – пројектовани су и произведени у Немачкој. Робусне ултразвучне машине компаније Hielscher за дисперговање, деагломерацију, синтезу и функционализацију наночестица могу да раде 24/7/365 под пуним оптерећењем. У зависности од вашег процеса и производног погона, наши ултразвучни уређаји могу да раде у шаржном режиму или у непрекидном проточном режиму. Разноврсна додатна опрема, као што су сонотроде (ултразвучне сонде), појачивачи амплитуде, проточне ћелије и реактори, лако је доступна.
Контактирајте нас сада да бисте добили више техничких информација, научне студије, протоколе и понуду за наше ултразвучне хомогенизаторе за производњу наносуспензија које садрже фармацеутске нанокристале или наночестице! Наше добро обучено особље са дугогодишњим искуством радо ће разговарати са вама о вашој примени нанотехнологије!

Табела у наставку даје оријентациони преглед приближног капацитета обраде наших ултразвучних уређаја:

Сонофрагментација кристала ацетилсалицилне киселине (аспирина)
[study and pictures: ©Zeiger and Suslick, 2011]