Фармацеутске наносуспензије са побољшаном биодоступношћу

Наносуспензије припремљене соникацијом показују значајно побољшану фармаколошку биорасположивост. Нарочито молекули лекова са слабом растворљивошћу у води, што смањује његову биорасположивост и почетак ефекта, имају користи од технике нанодимензионирања ултразвука. Ултразвук се користи за смањење честица лека и кристала на нанометарску величину и за припрему стабилних наносуспензија са супериорном биодоступношћу и ефикасношћу лека.

Побољшана биодоступност лека помоћу ултразвука

Слабо растворљиви фармацеутски молекули имају веома ниску биорасположивост и стога ниску ефикасност, посебно када се дају орално. Када су такви лекови са ниском растворљивошћу у води нано-величине и формулисани у наносуспензије, биорасположивост се може драматично повећати. На пример, за наносуспензије азитромицина више од 65% лека је растворено за 5 сати у поређењу са само 20% раствора микронизованог азитромицина.
Ултразвук је веома ефикасан метод за смањење величине честица, за таложење нано-кристала и за дисперговање активних фармацеутских састојака у наносуспензије. Такве наносуспензије се састоје искључиво од чистог фармацеутског активног једињења.
Поред тога, нановеличине молекула лекова и наносуспензије се лако могу уградити у различите облике дозирања као што су таблете, капсуле и брзо топљење.

Ултразвучна припрема нанокристала мелоксикама

Мелоксикам, често прописани нестероидни антиинфламаторни лек (НСАИД), има само слабу растворљивост у води, што смањује његову биорасположивост и почетак ефекта. Ултразвук се користи за микронизацију и нанозизирање кристала мелоксикама и за припрему стабилних наносуспензија са супериорном биодоступношћу и ефикасношћу лека.

Микроскопске слике суспензије мелоксикама:
Лево: необрађена суспензија мелоксикама
Десно: Добијена наносуспензија мелоксикама ултразвуком са УП100Х током 45 минута са 100% амплитудом и циклусом 1.

Иуриан ет ал. (2015) су истраживали ефекте соникације на кристале мелоксикама и њихову одговарајућу биорасположивост. Показано је да је најважнији фактор утицаја за припрему нанокристала мелоксикама амплитуда ултразвука.
Као најважније варијабле пронађени су амплитуда и време. Њихово повећање условило је значајно смањење величине и хомогеност услед појаве кавитације, док је примењени циклус био мање важан. Величина кристала је у великој мери утицала на растварање; примећена је јака корелација између малих кристала и брзог растварања након сушења замрзавањем наносуспензија. Оптимална формулација је добијена континуираном соникацијом при 100% амплитуде током 45 минута, услови који су довели до кристала од 600 нм са 0,521 индексом полидисперзије и брзог растварања лека. Морфолошком анализом откривени су мали кристали округлог облика са уском дистрибуцијом величине.

Веће амплитуде резултирају најефикаснијим припремањем нанокристала мелоксикама.

Ултразвучни хомогенизатори високих перформанси за наносуспензије

Хиелсцхер Ултрасоницс је ваш поуздан добављач за поуздану ултразвучну опрему високих перформанси од лабораторијских и пилотских до потпуно индустријских система. Хиелсцхер Ултрасоницс’ уређаји имају софистицирани хардвер, паметан софтвер и изузетну једноставност за коришћење – дизајниран и произведен у Немачкој. Хиелсцхерове робусне ултразвучне машине за дисперзију, деагломерацију, синтезу наночестица и функционализацију могу да раде 24/7/365 под пуним оптерећењем. У зависности од вашег процеса и вашег производног погона, наши ултрасоникатори могу да раде у серијском или континуираном ин-лине режиму. Различити додаци као што су сонотроде (ултразвучне сонде), бустер рогови, проточне ћелије и реактори су лако доступни.
Контактирајте нас сада да бисте добили више техничких информација, научних студија, протокола и понуду за наше ултразвучне хомогенизаторе за производњу наносуспензија које садрже фармацеутске нанокристале или наночестице! Наше добро обучено, искусно особље ће радо разговарати са вама о вашој нано апликацији!

Табела у наставку даје вам индикацију приближних капацитета обраде наших ултразвучних апарата:

Сонофрагментација кристала ацетилсалицилне киселине (аспирин).
[студија и слике: ©Зеигер и Суслицк, 2011]