Фармацеутске супстанце инкапсулиране у липидне наночестице помоћу ултразвука
Носачи лекова нанометарских димензија широко се користе за испоруку фармацеутски активних једињења у циљне ћелије. За инкапсулацију активних супстанци у носач лека са високом биорасположивошћу користе се чврсте липидне наночестице. Ултразвучно наноемулговање и инкапсулација представљају поуздану технику за производњу великих количина висококвалитетних наноносача, као што су чврсте липидне наночестице, наноструктурирани липидни носачи и липозоми.
Ултразвучно наноемулговање и инкапсулација
Соникација може да разбије уљну и водену фазу и умеша ситне капљице уља у воду. Пошто се процес ултразвучног емулговања може прецизно контролисати, ултразвучно емулговање и накнадни процес формирања чврстих липидних наночестица могу да произведу наночестице напуњене активним супстанцама. Соникација може да произведе капљице знатно мањих димензија у поређењу са конвенционалним методама емулговања.
Пошто се ултразвучно наноемулговање и инкапсулација могу прецизно контролисати, техника соникације омогућава тачну контролу величине чврстих липидних наночестица и њиховог пуњења.
Ултразвучно наноемулговање користи се за производњу наноемулзија, липозома и чврстих липидних наночестица напуњених активним супстанцама. Соникација производи уску расподелу величина капљица и наноструктуриране честице.
Док се веће чврсте липидне наночестице (SLNs) могу напунити вишом концентрацијом активних супстанци, мале SNLs показују знатно убрзану кинетику апсорпције и продужено време циркулације у људском организму.
Хомогенизатори Hielscher Ultrasonics пружају вам потпуну контролу над параметрима процеса, као што су амплитуда, температура, притисак, време соникације и унос енергије. То вам омогућава да развијете прилагођену рецептуру за своју власничку формулацију чврстих липидних наночестица. Ултразвучна припрема липидних наночестица компатибилна је са различитим изворима липида и емулгаторима.
Соникација даје веома уједначену, уску расподелу величина честица, што доводи до високе стабилности током складиштења.
UIP1000hdT са стакленим проточним реактором за производњу чврстих липидних наночестица
- Емулговање високих перформанси
- Тачна контрола величине и пуњења липидних честица
- Висок садржај активних супстанци
- Тачна контрола параметара процеса
- Брз процес
- Нетермички поступак, прецизна контрола температуре
- Линеарно повећање размера
- Репродуктивност
- Стандардизација процеса / GMP
- Сонде и реактори који се могу аутоклавирати
- CIP / SIP
Шта су чврсте липидне наночестице?
Чврсте липидне наночестице (SLNs) уобичајен су облик наноструктурираних носача лекова, који могу да инкапсулирају биоактивна или фармацеутска једињења. Оне могу да побољшају испоруку лекова у цревне лимфне судове и продирање у ткива, чиме се постиже висока стопа испоруке терапеутских средстава. SNLs могу да заробе липофилне лекове у свом липидном језгру, док површински слој сурфактанта чини наночестицу растворљивом у води и тиме јој обезбеђује високу биорасположивост. SNLs имају сферни облик и састоје се од чврстог липидног језгра стабилизованог емулгатором (сурфактантом, косурфактантима).
Уобичајени извори липида и триглицерида су трикаприн, трилаурин, тримиристин, трипалмитин, тристеарин, глицерил-моностеарат, глицерил-бехенат, глицерил-палмитостеарат, цетил-палмитат, стеаринска киселина, палмитинска киселина, деканска киселина, бехенска киселина, естри гликола, ацилглицероли, воскови итд.
Као сурфактанти у чврстим липидним наночестицама често се користе, између осталих, лецитини (нпр. сојин лецитин, сунцокретов лецитин, лецитин из јаја), фосфолипиди, фосфатидилхолин, сфингомијелини, соли жучних киселина (натријум-таурохолат), стероли (холестерол), полоксамер 188, 182 и 407, полоксамин 908, Tyloxapol, полисорбат 20, 60 и 80, натријум-холат, натријум-гликохолат, натријумова со таурохолне киселине, натријумова со тауродезоксихолне киселине, бутанол, бутерна киселина, диоктил-натријум-сулфосукцинат и натријумова со монооктилфосфорне киселине.
Пошто се чврсте липидне наночестице састоје од липида физиолошки сличних онима који се налазе у људском телу, сматра се да се добро подносе. Могу се примењивати орално, интравенски и дермално.
Ултразвучни уређаји високих перформанси за чврсте липидне наночестице
Системи Hielscher Ultrasonics широко се користе у производњи фармацеутских производа и додатака исхрани за формулисање висококвалитетних чврстих липидних наночестица и липозома напуњених фармацеутским супстанцама, витаминима, антиоксидансима, пептидима и другим биоактивним једињењима. Да би испунио захтеве својих купаца, Hielscher испоручује ултразвучне уређаје у распону од компактног, али снажног ручног лабораторијског хомогенизатора и стоних ултразвучних уређаја до потпуно индустријских ултразвучних система за производњу великих количина фармацеутских формулација. Доступан је широк избор ултразвучних сонотрода и реактора како би се обезбедила оптимална конфигурација за вашу производњу липозома. Робусност ултразвучне опреме Hielscher омогућава рад 24/7 при великим оптерећењима и у захтевним условима.
Да бисмо својим купцима омогућили да испуне захтеве добре произвођачке праксе (GMP) и успоставе стандардизоване процесе, сви дигитални ултразвучни уређаји опремљени су интелигентним софтвером за прецизно подешавање параметра соникације, непрекидну контролу процеса и аутоматско бележење свих важних параметара процеса на уграђену SD картицу. Висок квалитет производа зависи од контроле процеса и стално високих стандарда обраде. Ултразвучни уређаји Hielscher помажу вам да пратите и стандардизујете свој процес!
Табела у наставку даје преглед приближног капацитета обраде наших ултразвучних уређаја:
| Запремина шарже | Проток | Препоручени уређаји |
|---|---|---|
| 1 до 500mL | 10 до 200mL/min | UP100H |
| 10 до 2000mL | 20 до 400mL/min | UP200Ht, UP400St |
| 0,1 до 20L | 0,2 до 4L/min | UIP2000hdT |
| 10 до 100L | 2 до 10L/min | UIP4000hdT |
| није применљиво | 10 до 100L/min | UIP16000 |
| није применљиво | већи | група уређаја UIP16000 |
Контактирајте нас! / Питајте нас!
Ултразвучни хомогенизатори велике снаге од лабораторијских до пилотских и индустријских размера.
Литература/референце
- Basarkar A., Devineni D., Palaniappan R., Singh J. (2007): Припрема, карактеризација, цитотоксичност и ефикасност трансфекције катјонских наночестица поли(D, L-лактид-ко-гликолида) и поли(D, L-млечне киселине) за контролисану испоруку плазмидне ДНК. Int J Pharm 343: 247–254.
- Zhao K., Li W., Huang T., Luo X., Chen G., Zhang Y., Guo Ch.,
Dai Ch., Jin Z., Zhao Y., Cui H., Wang Y. (2013): Припрема и ефикасност ДНК вакцине против вируса Њукаслске болести инкапсулиране у PLGA наночестице. PLoS ONE 8(12), 2013.
Чињенице које вреди знати
Чврсте липидне наночестице као носачи лекова
Чврсте липидне наночестице обично имају сферни облик са просечним пречником између 10 и 1000 нанометара. Чврсте липидне наночестице имају матрикс чврстог липидног језгра у којем се липофилни молекули могу солубилизовати. Липидно језгро може да се састоји од различитих масних једињења, што значи да се термин „липид” користи у ширем смислу који обухвата триглицериде (нпр. тристеарин), диглицериде (нпр. глицерол-бахенат), моноглицериде (нпр. глицерол-моностеарат), масне киселине (нпр. стеаринску киселину), стероиде (нпр. холестерол) и воскове (нпр. цетил-палмитат). Липидно језгро стабилизује се емулгаторима (сурфактантом), најчешће њиховом комбинацијом, који се бирају у зависности од начина примене.
РНК вакцине
РНК вакцине користе синтетичке ланце информационе РНК (mRNA) који кодирају протеине са површине вируса. Ти ланци mRNA инкапсулирани су у чврсте липидне наночестице како би изазвали одговор људског имунског система на вирус.

