Ultramikronizácia a nanoformulácia palmitoyletanolamidu (PEA)
Amid palmitoyletanolamid mastných kyselín (PEA) sa používa ako perorálne liečivo podávané pre svoje protizápalové a neuroprotektívne účinky. Keďže však ide o lipid a exprimuje veľkú veľkosť častíc, biologická dostupnosť a biologická dostupnosť palmitoyletanolamidu (PEA) je obmedzená kvôli jeho zlej rozpustnosti vo vode a zníženému bunkovému vychytávaniu v ľudskom tele. Mikronizované, ultramikronizované, ako aj nanoemulgované formulácie palmitoyletanolamidu výrazne zvyšujú jeho mieru biologickej dostupnosti a absorpcie. Ultrazvuková ultramikronizácia a nanoemulzifikácia je vynikajúcou technikou na výrobu palmitoyletanolamidového (PEA) lieku alebo doplnku s vynikajúcou biologickou dostupnosťou.
Ultrazvuková ultramikronizácia palmitoyletanolamidu (PEA)
Vďaka ultrazvukovému mletiu a dispergovaniu je jednoduché efektívne a spoľahlivo vyrábať ultramikronizovaný N-palmitoyletanolamid (PEA) pre liečivá, nutraceutiká a doplnky stravy. Ultrazvukové mletie a dispergovanie umožňuje znížiť veľkosť častíc palmitoyletanolamidu (PEA) až na mikrónový alebo nanorozsah. Presná veľkosť častíc palmitoyletanolamidu môže byť ovplyvnená parametrami ultrazvukového spracovania, ako je amplitúda, tlak a trvanie sonikácie. Napríklad vyššia amplitúda má rušivejší vplyv na častice a má za následok menšiu veľkosť častíc, tj ultramikronizované a nanočastice PEA.
Bolo dokázané, že perorálne podávanie ultramikronizovaného a nano-veľkého palmitoyletanolamidu (známeho ako PEA-um alebo ultramikronizovaný PEA) vykazuje lepšiu biologickú dostupnosť a biologickú dostupnosť v porovnaní s formami väčších častíc. Častice N-palmitoyletanolamidu (PEA) s veľkosťou 600 nm a menšie sú ideálne na perorálne podanie, najmä ak sú zapuzdrené do lipozómov alebo lipidových nanočastíc. Lipozomálne formulácie, ako aj lipidové nanočastice (t. j. pevné lipidové nanočastice (SLN) alebo nanoštruktúrované lipidové nosiče (NLC)) ponúkajú vynikajúce účinky, ktoré majú napr. liečbou zápalovej bolesti na modeloch potkanov.
Výhody ultrazvukových formulácií PEA
- maximalizovaná biologická dostupnosť a účinnosť PEA
- ultramikronizovaný palmitoyletanolamid
- nanoemulgovaná formulácia PEA
- Farmaceutická výroba
Tá UIP2000hdT je výkonný ultrazvuk s výkonom 2 kW na ultramikronizáciu a nanodimenzovanie palmitoyletanolamidu (PEA). Nanodimenzovaný PEA vykazuje vynikajúcu biologickú dostupnosť a výrazne zlepšené účinky.
Ultrazvukové mletie a dispergácia palmitoyletanolamidu (PEA)
Ultrazvuková redukcia veľkosti častíc je dobre zavedená technika, ktorá sa široko používa v rôznych priemyselných odvetviach. Napríklad aktívne farmaceutické zložky (API) sú často ultramikronizované a nanodimenzované pomocou vysokovýkonných ultrazvukových prístrojov. Preto je palmitoyletanolamid (PEA) tiež často ultramikronizovaný a nanodimenzovaný pomocou ultrazvuku, pričom sa získava farmaceutický alebo neutraciautický produkt.
Ultrazvuková ultramiotronizácia a nanodimenzovanie pomáha prekonať nevýhody, ktoré vyplývajú z lipofilnej a kryštalickej povahy, ako aj teploty topenia palmitoyletanolamidu (PEA). Ultramikronizované alebo nano-veľké formy PEA umožňujú prípravu vysoko biologicky dostupných liekov alebo doplnkov.
Ultrazvuková nanoemulgácia palmitoyletanolamidu (PEA)
Ultrazvuková nano-emusifikácia je základná aplikácia, ktorá je potrebná na prípravu liekov s vysokou biologickou dostupnosťou vrátane lipozómov a lipidových nanočastíc. Silné ultrazvukové šmykové sily narúšajú lipidové a vodné kvapôčky na také malé veľkosti, že sa nemiešateľné kvapaliny stávajú samostabilnou nanoemulziou. Tento proces je potrebný na prípravu lipozómov a lipidových nanočastíc, kde je nanoveľká lipidová kvapôčka zapuzdrená do vodného povlaku. Tento vodný povlak je ideálny na transport lipidových účinných látok, ako je palmitoyletanolamid (PEA), do buniek, kde účinná látka môže mať požadované účinky (napr. protizápalové účinky alebo účinky na zníženie bolesti).
Štruktúra palmitoyletanolamidu (PEA) a lipidových nanočastíc (SLN = pevné lipidové nanočastice; NLC = nanoštruktúrované lipidové nosiče).
obrázok: ©Puglia et al., 2018
Ultrazvukom pripravené lipidové nanočastice (NP), ako sú pevné lipidové nanočastice (SLN) alebo nanoštruktúrované lipidové nosiče (NLC), sa úspešne používajú na zlepšenie biologickej dostupnosti perorálne a lokálne podávaného N-palmitoyletanolamidu.
Jednou z hlavných výhod ultrazvuku je, že ultrazvukovú technológiu možno použiť nielen na zníženie priemernej veľkosti predformovaných lipidových nanočastíc, ale aj na stabilizáciu zloženia nano-emulgovaných častíc pre dlhodobú stabilitu. Preto sonikácia zohráva kľúčovú úlohu pri kontrole konečnej veľkosti a distribúcie disperzií lipidových nanočastíc a zlepšovaní biologickej dostupnosti účinných látok, ako je N-palmitoyletanolamid (PEA).
Ultrazvuková produkcia lipozomálneho palmitoyletanolamidu (PEA)
Lipozomálne PEA formulácie vykazujú vynikajúcu gastrointestinálnu absorpciu a prekonávajú bariéry príjmu (t. j. zlú rozpustnosť vo vode a biologickú dostupnosť). Perorálne podávanie lipozómom ekapsulovaného palmitoyletanolamidu (PEA) má za následok zlepšenie biologickej dostupnosti a vyššie plazmatické hladiny.
Ultrazvuk je osvedčená a spoľahlivá metóda na výrobu lipozomálnych formulácií v malých a veľkých množstvách. Výroba ultrazvukových lipozómov je známa vysokou účinnosťou zapuzdrenia (%EE) a dlhodobá stabilita. Preto sa sonikácia už používa na výrobu lipozómov vo farmaceutickej, nutraceutickej a kozmetickej výrobe.
Zistite viac o výhodách ultrazvukovej zapuzdrenia lipozómov!
Vysokovýkonné ultrazvukové prístroje na nanodimenzovanie palmitoyletanolamidu
Spoločnosť Hielscher Ultrasonics je vaším dôveryhodným partnerom, pokiaľ ide o vysokovýkonné ultrazvukové prístroje na ultramikronizáciu, nanodimenzovanie a nanozapuzdrenie palmitoyletanolamidu (PEA). Od spoločnosti Hielscher Ultrasonics’ priemyselné ultrazvukové procesory ľahko dodávajú veľmi vysoké amplitúdy až 200 μm v nepretržitej prevádzke 24 hodín denne, 7 dní v týždni, sú spoľahlivo schopné produkovať ultramikronizovaný a nano-veľký N-palmitoyletanolamín (PEA). Rovnaký ultrazvukový systém, ktorý sa používa na ultramikronizáciu a nanodimenzovanie, je možné použiť pri následnej príprave nanoemulzií, lipozómov a lipidových nanočastíc zapuzdrujúcich PEA.
Keďže portfólio produktov spoločnosti Hielscher pokrýva celý sortiment od kompaktných, ale výkonných laboratórnych ultrazvukových prístrojov až po plne priemyselné výrobné systémy, môžeme vám ponúknuť ideálny ultrazvukový homogenizátor pre vašu aplikáciu a výrobné ciele. Početné príslušenstvo, ako sú sonotródy (tiež známe ako ultrazvukové sondy alebo ultrazvukové rohy), posilňovacie rohy, prietokové bunky a reaktory, umožňujú nakonfigurovať optimálne nastavenie ultrazvuku pre vynikajúce výsledky.
Kontaktujte nás vedieť! Náš dobre vyškolený a dlhoročný personál vám rád poskytne viac informácií a odporučí vám ten správny ultrazvuk pre váš proces palmitoyletanolamínu (PEA)!
Nasledujúca tabuľka vám poskytuje približnú kapacitu spracovania našich ultrazvukových prístrojov:
| Objem dávky | Prietok | Odporúčané zariadenia |
|---|---|---|
| 1 až 500 ml | 10 až 200 ml/min | UP100H |
| 10 až 2000 ml | 20 až 400 ml/min | UP200Ht, UP400St |
| 0.1 až 20 l | 00,2 až 4 l/min | UIP2000hdT |
| 10 až 100 l | 2 až 10 l/min | UIP4000hdT |
| N.A. | 10 až 100 l/min | UIP16000 |
| N.A. | väčší | Zhluk UIP16000 |
Kontaktujte nás! / Opýtajte sa nás!
Spoločnosť Hielscher Ultrasonics vyrába vysokovýkonné ultrazvukové homogenizátory na miešanie, disperziu, emulgáciu a extrakciu v laboratórnom, pilotnom a priemyselnom meradle.
Literatúra / Referencie
- Pucek-Kaczmarek, A. (2021): Influence of Process Design on the Preparation of Solid Lipid Nanoparticles by an Ultrasonic-Nanoemulsification Method. Processes 2021, 9, 1265.
- Impellizzeri, Daniela; Bruschetta, Giuseppe; Cordaro, Marika; Crupi, Rosalia; Siracusa, Rosalba; Esposito, Emanuela; Cuzzocrea, Salvatore (2014): Micronized/ultramicronized palmitoylethanolamide displays superior oral efficacy compared to nonmicronized palmitoylethanolamide in a rat model of inflammatory pain. Journal of neuroinflammation. 11(1):136.
- Noce, Annalisa; Maria Albanese; Giulia Marrone; Manuela Di Lauro; Anna Pietroboni Zaitseva; Daniela Palazzetti; Cristina Guerriero; Agostino Paolino; Giuseppa Pizzenti; Francesca Di Daniele; Annalisa Romani; Cartesio D’Agostini; Andrea Magrini; Nicola B. Mercuri; Nicola Di Daniele (2021): Ultramicronized Palmitoylethanolamide (um-PEA): A New Possible Adjuvant Treatment in COVID-19 patients. Pharmaceuticals 14, no. 4: 336.
- Puglia C., Santonocito D., Ostacolo C., Maria Sommella E., Campiglia P., Carbone C., Drago F., Pignatello R., Bucolo C. (2020): Ocular Formulation Based on Palmitoylethanolamide-Loaded Nanostructured Lipid Carriers: Technological and Pharmacological Profile. Nanomaterials (Basel). 2020 Feb 8;10(2):287.
- Fanny Astruc-Diaz (2012): Cannabinoids delivery systems based on supramolecular inclusion complexes and polymeric nanocapsules for treatment of neuropathic pain. Human health and pathology. Université Claude Bernard – Lyon I, 2012. English.
Fakty, ktoré stoja za to vedieť
Čo je palmitoyletanolamid?
Palmitoyletanolamid (PEA) alebo N-palmitoyletanolamid je endogénny amid mastných kyselín, čo znamená, že ide o látku, ktorú si ľudské telo dokáže vyrobiť samo. Palmitoyletanolamid pritiahol veľkú pozornosť v lekárskej oblasti ako silná liečba bolesti a zápalu. PEA sa nachádza aj v potravinách, ako sú vajcia a mlieko, a doteraz neboli pozorované žiadne vedľajšie účinky ani negatívne liekové interakcie.
Keďže ide o lipidovú molekulu, nízka rozpustnosť vo vode, a tým aj nízka biologická dostupnosť N-palmitoyletanolamidu je hlavnou výzvou pre jeho terapeutické využitie. Keďže palmitoyletanolamid je takmer nerozpustný vo vode a veľmi slabo rozpustný vo väčšine ostatných vodných rozpúšťadiel, palmitoyletanolamid vyžaduje sofistikované zloženie vrátane ultramikronizácie a zapuzdrenia molekúl palmitoyletanolamidu do nanoemulzie alebo lipidových nanonosičov. Ultrazvuk je zavedená technika pre spoľahlivú a účinnú ultramikronizáciu a nanoformuláciu palmitoyletanolamidu.
Ďalšie výrazy používané pre palmitoyletanolamid: N-palmitoyletanolamid, hydroxyetylpalmitamid, impulsín, N-(2-hydroxyetyl)hexadekanamid, N-(2-hydroxyetyl)palmitamid, palmidrol, palmitamid MEA, monoetanolamid kyseliny palmitovej, palmitoyletanolamín.
Spoločnosť Hielscher Ultrasonics vyrába vysokovýkonné ultrazvukové homogenizátory od laboratórium do priemyselná veľkosť.