Mastná kyselina amide palmitoylethanolamid (PEA) sa používa ako perorálny liek podávaný pre svoje protizápalové a neuroprotektívne účinky. Keďže je však lipid a vyjadruje veľkú veľkosť častíc, biologická dostupnosť a biologická dostupnosť palmitoylacetanamidu (PEA) je obmedzená kvôli jeho zlej rozpustnosti vo vode a zníženej bunkovej absorpcii v ľudskom tele. Mikronizované, ultra-mikronizované, ako aj nano emulgované formulácie palmitoylacetanolamidu výrazne zvyšujú jeho rýchlosť biologickej dostupnosti a absorpcie. Ultrazvuková ultra-mikronizácia a nano-emulgácia je vynikajúcou technikou na výrobu palmitoyletanolamidu (PEA) lieku alebo doplnenie formulácie s vynikajúcou biologickou dostupnosťou.

Ultrazvuková ultra-mikro mikro mikronizácia palmitoylethanolamidu (PEA)

S ultrazvukovým frézovaním a rozptyľovaním sa stáva jednoducho a spoľahlivým vyrábať ultramikrronizované N-palmitoylethanolamid (PEA) pre lieky, nutraceutiká a doplnky stravy. Ultrazvukové frézovanie a rozptyľovanie umožňuje znížiť veľkosť častíc palmitoylethanolamidu (PEA) až do mikrónov alebo nano-rozsahu. Presná veľkosť častíc palmitoylatanolamidu môže byť ovplyvnená ultrazvukovými parametrami spracovania, ako je amplitúda, tlak a trvanie ultrazvukom. Napríklad vyššia amplitúda má rušivejší vplyv na častice a vedie k menšej veľkosti častíc, tj ultra-mikronizovaným a nano-veľkým PEA časticiam.
Ukázalo sa, že perorálne podávanie ultramikronizovaného a nano-veľkého palmitoyletanolamidu (známeho ako PEA-um alebo ultra-mikrofilizovaná PEA) vykazuje vynikajúcu biologickú dostupnosť a biologickú dostupnosť v porovnaní s väčšími formami častíc. Veľkosti častíc N-palmitoylethanolamidu (PEA) 600nm a menšie sú ideálne na perorálne podávanie, najmä ak sú zapuzdrené do lipozómov alebo lipidových nanočastíc. Lipozomálne prípravky, ako aj lipidové nanočastice (t. j. tuhé lipidové nanočastice (SLN) alebo nanoštruktúrované lipidové nosiče (NLC)) ponúkajú vynikajúce účinky, ktoré majú napr. liečbu zápalovej bolesti u potkaních modelov.

Výhody ultrazvukových PEA formulácií

• maximálna biologická dostupnosť a účinnosť PEA
• ultra-mikrominizovaný palmitoylethanolamid
• nano-emulgované PEA formulácie
• výroba na farmaceutickej úrovni

Ultrazvukové frézovanie a disperzia palmitoyletanolamidu (PEA)

Ultrazvukové redukcia veľkosti častíc je dobre zavedená technika, ktorá sa široko používa v rôznych odvetviach. Napríklad aktívne farmaceutické zložky (API) sú často ultra-mikrnizované a nanosizované pomocou vysokovýkonných ultrasonicators. Preto je palmitoylethanolamid (PEA) tiež často ultramikronizovaný a nanosizovaný pomocou ultrazvukom pri získavaní farmaceutického alebo neutraceutického produktu.
Rozpúšťadle ultramiokronizácia a nanosizácia pomáha prekonať nevýhody, ktoré vedú k tvorbe lipofilnej a kryštalickej povahy, ako aj teploty topenia palmitoylethanolamidu (PEA). Ultramikrronizované alebo nano-veľké FORMY PEA umožňujú prípravu vysoko biologicky dostupných liekov alebo doplnkových formulácií.

Ultrazvuková nano-emulgácia palmitoyaletanamidu (PEA)

Ultrazvuková nano-emuzácia je základná aplikácia, ktorá je potrebná na prípravu liekových forformulácií s vysokou biologickou dostupnosťou vrátane lipozómov a lipidových nanočastíc. Silné ultrazvukové šmykové sily narušujú lipidové a vodné kvapôčky na také malé veľkosti, že nemiešateľné kvapaliny sa stávajú samostabilnou nanoemulziou. Tento proces je potrebný na prípravu lipozómov a lipidových nanočastíc, kde je nanosizovaná lipidová kvapôčka zapuzdrená do vedného povlaku. Tento vodný povlak je ideálny na prepravu lipidových účinných látok, ako je palmitoylacetanamid (PEA), do buniek, kde účinná látka môže mať požadované účinky (napr. protizápalové účinky alebo účinky znižujúce bolesť).

Štruktúra palmitoyletanolamidu (PEA) a lipidových nanočastíc (SLN = tuhé lipidové nanočastice; NLC = nanoštruktúrované lipidové nosiče).
obrázok: ©Puglia et al., 2018

Rozpúšťadle pripravené lipidové nanočastice (NPs), ako sú pevné lipidové nanočastice (SLN) alebo nanoštruktúrované lipidové nosiče (NLC), boli úspešne použité na zlepšenie biologickej dostupnosti perorálneho a lokálne podávaného N-palmitoylethanolamidu.
Jednou z hlavných výhod ultrazvukom je, že ultrazvuková technológia môže byť nielen použitá na zníženie strednej veľkosti predformovaných lipidových nanočastíc, ale aj na stabilizáciu nano-emulgovaného zloženia častíc pre dlhodobú stabilitu. Ultrazvukom preto zohráva kľúčovú úlohu pri kontrole konečnej veľkosti a distribúcie disperzií lipidových nanočastíc a pri zlepšovaní biologickej dostupnosti účinných látok, ako je N-palmitoylethanolamid (PEA).

Ultrazvuková výroba lipozomálneho palmitoylaletanamidu (PEA)

Lipozomálne PEA formulácie vykazujú vynikajúcu gastrointestinálnu absorpciu a prekonávajú bariéry vzostupu (t. j. slabá rozpustnosť vo vode a biologická dostupnosť). Perorálne podávanie lipozómom ecapsulovaného palmitoytanolamidu (PEA) vedie k lepšej bioakcesibilnosti a vyšším plazmatickým hladinám.
Ultrazvukom je dobre zavedená a spoľahlivá metóda na výrobu lipozomálnych formulácií v malých a veľkých množstvách. Ultrazvuková lipozómová výroba je známa vysokou účinnosťou zapuzdrenia (%EE) a dlhodobej stability. Preto sa ultrazvukom už používa na lipozómovú výrobu vo farmaceutickej, nutraceutickej a kozmetickej výrobe.
Prečítajte si viac o výhodách ultrazvukovej lipozómovej zapuzdrenia!

Vysokovýkonné ultrasonicators pre nanosizáciu palmitoylethanolamidu

Hielscher Ultrasonics je váš dôveryhodný partner, pokiaľ ide o vysokovýkonné ultrasonicators pre ultramikronizáciu, nanosizáciu a nano-zapuzdrenie palmitoylethanolamidu (PEA). Od Hielscher Ultrasonics’ priemyselné ultrazvukové procesory ľahko dodávajú veľmi vysoké amplitúdy až do 200 μm v nepretržitej prevádzke 24/7, sú spoľahlivo schopné produkovať ultra-mikronizované a nano-veľké N-palmitoylethanolamín (PEA). Rovnaký ultrazvukový systém používaný na ultramikronizáciu a nanosizáciu môže byť použitý pri následnej príprave PEA-zapuzdrujúcich nanoemulzív, lipozómov a lipidových nanočastíc.
Keďže produktové portfólio spoločnosti Hielscher pokrýva celý rad od kompaktných, ale výkonných laboratórnych ultrasonicators až po plne priemyselné výrobné systémy, môžeme vám ponúknuť ideálny ultrazvukový homogenizátor pre vaše aplikačné a výrobné ciele. Početné príslušenstvo, ako sú sonotródy (tiež známe ako ultrazvukové sondy alebo ultrazvukové rohy), posilňovacie rohy, prietokové bunky a reaktory umožňujú konfigurovať optimálne ultrazvukové nastavenie pre vynikajúce výsledky.
Kontaktujte nás vedieť! Náš dobre vyškolený a dlhoročný personál vám rád poskytne viac informácií a odporučí vám správny ultrasonicator pre váš proces palmitoylethanolamínu (PEA) !

Nasledujúca tabuľka vám uvádza približnú spracovateľskú kapacitu našich ultrazvukov: