Ultramikronizácia a príprava nanoformulácií palmitoyletanolamidu (PEA)

Amid mastnej kyseliny palmitoyletanolamid (PEA) sa používa ako perorálne podávané liečivo pre svoje protizápalové a neuroprotektívne účinky. Keďže však ide o lipid s veľkou veľkosťou častíc, biologická dostupnosť a biologická prístupnosť palmitoyletanolamidu (PEA) sú obmedzené jeho slabou rozpustnosťou vo vode a zníženým príjmom do buniek v ľudskom tele. Mikronizované, ultramikronizované aj nanoemulgované formulácie palmitoyletanolamidu výrazne zvyšujú jeho biologickú dostupnosť a vstrebávanie. Ultrazvuková ultramikronizácia a nanoemulgácia predstavujú najlepšiu techniku na výrobu liekovej formulácie alebo formulácie výživového doplnku s palmitoyletanolamidom (PEA) s vynikajúcou biologickou dostupnosťou.

Ultrazvuková ultramikronizácia palmitoyletanolamidu (PEA)

Ultrazvukové mletie a dispergovanie umožňujú jednoducho, efektívne a spoľahlivo vyrábať ultramikronizovaný N-palmitoyletanolamid (PEA) pre lieky, nutraceutiká a výživové doplnky. Ultrazvukové mletie a dispergovanie umožňujú zmenšiť častice palmitoyletanolamidu (PEA) až na mikrometrové alebo nanometrové rozmery. Presnú veľkosť častíc palmitoyletanolamidu možno ovplyvniť parametrami ultrazvukového spracovania, ako sú amplitúda, tlak a trvanie sonikácie. Napríklad vyššia amplitúda má silnejší rozrušujúci účinok na častice a vedie k menšej veľkosti častíc, t. j. k ultramikronizovaným a nanometrovým časticiam PEA.
Preukázalo sa, že perorálne podávanie ultramikronizovaného palmitoyletanolamidu a palmitoyletanolamidu s nanometrovými časticami (známeho ako PEA-um alebo ultramikronizovaný PEA) vykazuje lepšiu biologickú dostupnosť a biologickú prístupnosť v porovnaní s formami s väčšími časticami. Častice N-palmitoyletanolamidu (PEA) s veľkosťou 600nm a menšou sú ideálne na perorálne podávanie, najmä ak sú enkapsulované do lipozómov alebo lipidových nanočastíc. Lipozomálne formulácie aj lipidové nanočastice (t. j. tuhé lipidové nanočastice (SLN) alebo nanoštruktúrované lipidové nosiče (NLC)) ponúkajú lepšie účinky, napríklad pri liečbe zápalovej bolesti na modeloch potkanov.

Výhody ultrazvukovo pripravovaných formulácií PEA

• maximalizovaná biologická dostupnosť a účinnosť PEA
• ultramikronizovaný palmitoyletanolamid
• nanoemulgovaná formulácia PEA
• výroba vo farmaceutickej kvalite

Ultrazvukové mletie a dispergovanie palmitoyletanolamidu (PEA)

Ultrazvukové zmenšovanie častíc je osvedčená technika, ktorá sa široko používa v rôznych priemyselných odvetviach. Napríklad účinné farmaceutické látky (API) sa často ultramikronizujú a zmenšujú na nanometrové rozmery pomocou vysokovýkonných ultrazvukových prístrojov. Preto sa aj palmitoyletanolamid (PEA) často ultramikronizuje a zmenšuje na nanometrové rozmery pomocou ultrazvuku, pričom sa získava produkt vo farmaceutickej alebo nutraceutickej kvalite.
Ultrazvuková ultramikronizácia a zmenšovanie častíc na nanometrové rozmery pomáhajú prekonať nevýhody vyplývajúce z lipofilnej a kryštalickej povahy, ako aj z teploty topenia palmitoyletanolamidu (PEA). Ultramikronizované formy PEA alebo formy s nanometrovými časticami umožňujú prípravu liekových formulácií alebo formulácií výživových doplnkov s vysokou biologickou dostupnosťou.

Ultrazvuková nanoemulgácia palmitoyletanolamidu (PEA)

Ultrazvuková nanoemulgácia je základná aplikácia potrebná na prípravu liekových formulácií s vysokou biologickou dostupnosťou vrátane lipozómov a lipidových nanočastíc. Silné ultrazvukové šmykové sily rozrušujú lipidové a vodné kvapôčky na také malé rozmery, že nemiešateľné kvapaliny vytvoria samovoľne stabilnú nanoemulziu. Tento proces je potrebný na prípravu lipozómov a lipidových nanočastíc, pri ktorých sa lipidová kvapôčka s nanometrovými rozmermi enkapsuluje do vodného obalu. Tento vodný obal je ideálny na transport lipidových účinných látok, ako je palmitoyletanolamid (PEA), do buniek, kde môže účinná látka vyvolať požadované účinky (napr. protizápalové účinky alebo účinky zmierňujúce bolesť).

Štruktúra palmitoyletanolamidu (PEA) a lipidových nanočastíc (SLN = tuhé lipidové nanočastice; NLC = nanoštruktúrované lipidové nosiče).
obrázok: ©Puglia et al., 2018

Ultrazvukovo pripravené lipidové nanočastice (NP), ako sú tuhé lipidové nanočastice (SLN) alebo nanoštruktúrované lipidové nosiče (NLC), sa úspešne použili na zlepšenie biologickej dostupnosti perorálne a lokálne podávaného N-palmitoyletanolamidu.
Jednou z hlavných výhod ultrazvuku je, že ultrazvukovú technológiu možno použiť nielen na zmenšenie priemernej veľkosti vopred vytvorených lipidových nanočastíc, ale aj na stabilizáciu nanoemulgovaného časticového zloženia s cieľom zabezpečiť dlhodobú stabilitu. Sonikácia preto zohráva kľúčovú úlohu pri regulácii konečnej veľkosti a distribúcie veľkostí častíc v disperziách lipidových nanočastíc a pri zlepšovaní biologickej dostupnosti účinných látok, ako je N-palmitoyletanolamid (PEA).

Ultrazvuková výroba lipozomálneho palmitoyletanolamidu (PEA)

Lipozomálne formulácie PEA vykazujú lepšie vstrebávanie v tráviacom trakte a prekonávajú bariéry príjmu (t. j. slabú rozpustnosť vo vode a nízku biologickú dostupnosť). Perorálne podávanie palmitoyletanolamidu (PEA) enkapsulovaného do lipozómov vedie k zlepšenej biologickej prístupnosti a vyšším plazmatickým hladinám.
Sonikácia je osvedčená a spoľahlivá metóda výroby lipozomálnych formulácií v malých aj veľkých množstvách. Ultrazvuková výroba lipozómov je známa vysokou účinnosťou enkapsulácie (%EE) a dlhodobou stabilitou. Sonikácia sa preto už používa na výrobu lipozómov vo farmaceutickej, nutraceutickej a kozmetickej výrobe.
Zistite viac o výhodách ultrazvukovej enkapsulácie do lipozómov!

Vysokovýkonné ultrazvukové prístroje na zmenšovanie častíc palmitoyletanolamidu na nanometrové rozmery

Hielscher Ultrasonics je vaším dôveryhodným partnerom v oblasti vysokovýkonných ultrazvukových prístrojov na ultramikronizáciu, zmenšovanie častíc na nanometrové rozmery a nanoenkapsuláciu palmitoyletanolamidu (PEA). Keďže priemyselné ultrazvukové procesory Hielscher Ultrasonics ľahko dosahujú veľmi vysoké amplitúdy až do 200µm v nepretržitej prevádzke 24/7, dokážu spoľahlivo vyrábať ultramikronizovaný N-palmitoyletanolamín (PEA) aj N-palmitoyletanolamín s nanometrovými časticami. Rovnaký ultrazvukový systém používaný na ultramikronizáciu a zmenšovanie častíc na nanometrové rozmery možno použiť pri následnej príprave nanoemulzií, lipozómov a lipidových nanočastíc enkapsulujúcich PEA.
Keďže produktové portfólio Hielscher pokrýva celý rozsah od kompaktných, ale výkonných laboratórnych ultrazvukových prístrojov až po plne priemyselné výrobné systémy, môžeme vám ponúknuť ideálny ultrazvukový homogenizátor pre vašu aplikáciu a výrobné ciele. Početné príslušenstvo, ako sú sonotródy (známe aj ako ultrazvukové sondy alebo ultrazvukové rohy), zosilňovacie nadstavce, prietokové cely a reaktory, umožňuje nakonfigurovať optimálnu ultrazvukovú zostavu na dosiahnutie vynikajúcich výsledkov.
Kontaktujte nás teraz! Náš dôkladne vyškolený personál s dlhoročnými skúsenosťami vám rád poskytne ďalšie informácie a odporučí vhodný ultrazvukový prístroj pre váš proces s palmitoyletanolamínom (PEA)!

Nasledujúca tabuľka poskytuje orientačný prehľad približnej spracovateľskej kapacity našich ultrazvukových prístrojov: