Liečivá enkapsulované v lipidových nanočasticiach pomocou ultrazvuku

Nosiče liečiv s nanometrovými rozmermi sa bežne používajú na dopravu farmaceuticky účinných zlúčenín do cieľových buniek. Na enkapsuláciu účinných látok do nosiča liečiv s vysokou biologickou dostupnosťou sa používajú tuhé lipidové nanočastice. Ultrazvuková nanoemulgácia a enkapsulácia je spoľahlivá technika na výrobu veľkých množstiev vysokokvalitných nanonosičov, ako sú tuhé lipidové nanočastice, nanoštruktúrované lipidové nosiče a lipozómy.

Ultrazvuková nanoemulgácia a enkapsulácia

Sonikácia dokáže narušiť olejovú a vodnú fázu a vmiešať drobné kvapôčky oleja do vody. Keďže proces ultrazvukovej emulgácie možno presne riadiť, ultrazvuková emulgácia a následný proces tvorby tuhých lipidových nanočastíc umožňujú vyrábať nanočastice naplnené účinnými látkami. Sonikácia dokáže vytvárať výrazne menšie kvapôčky v porovnaní s konvenčnými emulgačnými metódami.

Keďže ultrazvukovú nanoemulgáciu a enkapsuláciu možno presne riadiť, technika sonikácie umožňuje presnú kontrolu nad veľkosťou tuhých lipidových nanočastíc a ich naplnením účinnými látkami.

Ultrazvuková nanoemulgácia sa používa na výrobu nanoemulzií, lipozómov a tuhých lipidových nanočastíc naplnených účinnými látkami. Sonikácia vytvára úzku distribúciu veľkosti kvapôčok a nanoštruktúrované častice.

Zatiaľ čo väčšie tuhé lipidové nanočastice (SLNs) možno naplniť vyššou koncentráciou účinných látok, malé SNLs vykazujú výrazne rýchlejšiu kinetiku absorpcie a predĺžený čas cirkulácie v ľudskom organizme.

Homogenizátory Hielscher Ultrasonics vám poskytujú úplnú kontrolu nad procesnými parametrami, ako sú amplitúda, teplota, tlak, čas sonikácie a prívod energie. To vám umožňuje vyvinúť receptúru prispôsobenú vašej vlastnej formulácii tuhých lipidových nanočastíc. Ultrazvuková príprava lipidových nanočastíc je kompatibilná s viacerými zdrojmi lipidov a emulgátormi.
Sonikácia vedie k veľmi rovnomernej a úzkej distribúcii veľkosti častíc, čím zabezpečuje vysokú stabilitu počas skladovania.

Kroky ultrazvukovej výroby tuhých lipidových nanočastíc
(Kumar et al. 2019)

Čo sú tuhé lipidové nanočastice?

Tuhé lipidové nanočastice (SLNs) sú bežnou formou nanoštruktúrovaného nosiča liečiv, ktorý dokáže enkapsulovať bioaktívne alebo farmaceutické zlúčeniny. Môžu zlepšiť dopravu liečiv do črevného lymfatického systému a zlepšiť prenikanie do tkanív, čím sa dosiahne vysoká miera dopravy terapeutických látok. SNLs dokážu zachytiť lipofilné liečivá vo svojom lipidovom jadre, zatiaľ čo povlak z povrchovo aktívnej látky zabezpečuje rozpustnosť nanočastíc vo vode, a tým im poskytuje vysokú biologickú dostupnosť. SNLs majú guľovitý tvar a pozostávajú z tuhého lipidového jadra stabilizovaného emulgačným činidlom (povrchovo aktívnou látkou, pomocnými povrchovo aktívnymi látkami).

Bežnými zdrojmi lipidov a triglyceridov sú trikaprín, trilaurín, trimyristín, tripalmitín, tristearín, glycerylmonostearát, glycerylbehenát, glycerylpalmitostearát, cetylpalmitát, kyselina stearová, kyselina palmitová, kyselina dekánová, kyselina behénová, estery glykolov, acylglyceroly, vosky atď.

Ako povrchovo aktívne látky v tuhých lipidových nanočasticiach sa často používajú okrem iných lecitíny (napr. sójový lecitín, slnečnicový lecitín, vaječný lecitín), fosfolipidy, fosfatidylcholín, sfingomyelíny, soli žlčových kyselín (taurocholát sodný), steroly (cholesterol), poloxamér 188, 182 a 407, poloxamín 908, Tyloxapol, polysorbát 20, 60 a 80, cholát sodný, glykocholát sodný, sodná soľ kyseliny taurocholovej, sodná soľ kyseliny taurodeoxycholovej, butanol, kyselina maslová, dioktylsulfosukcinát sodný a sodná soľ kyseliny monooktylfosforečnej.

Keďže tuhé lipidové nanočastice pozostávajú z lipidov fyziologicky podobných lipidom nachádzajúcim sa v ľudskom tele, považujú sa za dobre tolerované. Môžu sa podávať perorálne, intravenózne a dermálne.

Vysokovýkonné sonikátory na prípravu tuhých lipidových nanočastíc

Systémy Hielscher Ultrasonics sa bežne používajú pri výrobe liečiv a výživových doplnkov na prípravu vysokokvalitných tuhých lipidových nanočastíc a lipozómov naplnených farmaceutickými látkami, vitamínmi, antioxidantmi, peptidmi a ďalšími bioaktívnymi zlúčeninami. Na splnenie požiadaviek svojich zákazníkov dodáva spoločnosť Hielscher sonikátory od kompaktného, ale výkonného ručného laboratórneho homogenizátora a stolových sonikátorov až po plne priemyselné ultrazvukové systémy na výrobu veľkých objemov farmaceutických formulácií. K dispozícii je široký sortiment ultrazvukových sonotród a reaktorov na zabezpečenie optimálnej konfigurácie pre vašu výrobu lipozómov. Robustnosť ultrazvukových zariadení Hielscher umožňuje nepretržitú prevádzku 24/7 pri vysokej záťaži a v náročných prostrediach.
Aby naši zákazníci mohli dodržiavať správnu výrobnú prax (GMP) a zaviesť štandardizované procesy, všetky digitálne sonikátory sú vybavené inteligentným softvérom na presné nastavenie parametra sonikácie, nepretržitú kontrolu procesu a automatické zaznamenávanie všetkých dôležitých procesných parametrov na zabudovanú SD kartu. Vysoká kvalita výrobkov závisí od kontroly procesu a trvalo vysokých štandardov spracovania. Sonikátory Hielscher vám pomáhajú monitorovať a štandardizovať váš proces!
Nasledujúca tabuľka poskytuje orientačné údaje o približnej kapacite spracovania našich sonikátorov: