Formulações para pulverização nasal emulsionadas com ultra-sons
Os sprays nasais e os sprays bucais são soluções de administração de medicamentos amplamente utilizadas para aplicar ingredientes activos na mucosa respiratória. A emulsificação ultra-sónica é uma técnica altamente eficiente e fiável para produzir spays nasais e bucais altamente eficazes com biodisponibilidade, taxa de absorção e tolerabilidade muito elevadas. Como técnica de emulsão bem estabelecida, os ultrassons estão facilmente disponíveis como sistemas industriais e de bancada.
Homogeneização por ultra-sons de ingredientes farmacêuticos activos
Os homogeneizadores de ultra-sons são altamente eficientes na criação de emulsões de tamanho micro e nanométrico, que permitem formular produtos farmacêuticos e de cuidados com funcionalidades superiores, incluindo maior biodisponibilidade, melhor solubilização do fármaco e estabilidade a longo prazo, bem como melhor taxa de absorção e tolerabilidade. Devido ao seu desempenho de mistura eficiente, a dispersão e emulsificação por ultra-sons é uma técnica amplamente aplicada no processo de produção de sprays nasais, sprays bucais, colutórios e enxaguamentos bucais. Estes produtos, que são administrados no nariz e na boca, são utilizados para desinfetar o tecido da mucosa e para administrar ingredientes farmacêuticos activos através do revestimento da mucosa, que é conhecido pela sua elevada capacidade de absorção de moléculas activas.
Os ingredientes normalmente activos nos sprays nasais antimicrobianos e nos elixires bucais incluem compostos farmacêuticos (por exemplo, com efeitos antimicrobianos, anti-inflamatórios, desinfectantes ou congestionantes), bem como moléculas derivadas de plantas com propriedades antimicrobianas ou de cuidado (por exemplo, artemisinina, curcumina, incenso, vitamina C, eugenol, aloé vera, etc.). Os ultrassons de alto desempenho dispersam e emulsionam de forma fiável os ingredientes de sprays nasais, lavagens bucais e lavagens bucais. A nanosização ultra-sónica e a nano-encapsulação dos ingredientes do produto resultam numa formulação homogénea e eficaz com elevada biodisponibilidade e estabilidade a longo prazo.
A ultrassonografia também pode ser utilizada para o fabrico de sprays nasais e bucais, por exemplo, contra a constipação comum, a SARS-Cov-2 e outras infecções respiratórias.
Por exemplo, a iota-carragenina (como a carrageloseTM) e a hipromelose são ingredientes activos que revelam efeitos promissores na esterilidade/imunidade contra o SARS-CoV-2 e outros vírus respiratórios durante várias horas.
As carrageninas são bio-polímeros derivados de macroalgas marinhas (algas). Estudos científicos mostram que as carrageninas utilizadas em sprays nasais e bucais, bem como em pastilhas, têm o potencial de defesa de primeira linha para inibir a infeção e a transmissão do SARS-CoV-2. A investigação de Fröba et al. (2021) mostra que as carrageninas, como a iota-carragenina, podem ser "eficazes na profilaxia e no tratamento de infecções por SARS-CoV-2, independentemente das variantes actuais e potencialmente futuras". Ultrasonication é bem conhecido por sua eficiência de dispersão confiável de carragenanos, uma vez que o carragenano é um aditivo comum usado, por exemplo, como mucoadhesive em produtos farmacêuticos e como estabilizador em produtos alimentares e cosméticos. Por exemplo, a K-carragenina é utilizada com sucesso como estabilizador na produção de emulsões o/w.
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Processador ultrassónico UIP2000hdT (2kW) com reator descontínuo para a formulação de terapêuticas.
Formulação ultra-sônica de Nanogel Híbrido-Carrangeenan
Rodriguez et al. (2020) relatam a síntese ultra-sônica bem sucedida de um híbrido kappa-/iota-carragenina micro e nanogels usando o dispositivo Hielscher UP200St (ver imagem à esquerda). "O KCl foi utilizado como agente de reticulação e o Tween 80 foi utilizado como tensioativo. Verificou-se que os micro e nanogéis suspensos em água apresentam simultaneamente um diâmetro mais baixo e um rácio de inchamento mais baixo com um teor mais elevado de Tween 80. A suspensão de micro e nanogéis produz um valor de potencial zeta de -50,5 mV, superior aos valores registados noutros locais para micro e nanogéis de κ- ou ι-carragenina pura. A elevada estabilidade foi atribuída ao elevado valor do equilíbrio hidrófilo-lipófilo (HLB = 15) do Tween 80. Estes resultados sugerem que os micro e nanogéis híbridos de κ/ι-carragenina são candidatos promissores para aplicações terapêuticas inteligentes."
Dispositivo ultrassónico utilizado: Hielscher UP200St
Outro polímero promissor para a profilaxia contra a SARS-Cov-2 e outras infecções respiratórias é a hipromelose (hidroxipropilmetilcelulose), que é um polímero viscoelástico semissintético, inerte, utilizado em gotas para os olhos, como excipiente e como componente de entrega controlada em medicamentos orais. A hipromelose já é utilizada numa variedade de produtos disponíveis no mercado e pode ser emulsionada eficazmente por meio de sonicação.
Formulação ultra-sónica de vacinas e medicamentos intranasais
A sonicação também tem sido utilizada com sucesso na produção de vacinas intranasais (por exemplo, contra S. pneumoniae).
Leia mais sobre as vacinas intranasais formuladas por ultra-sons!
Emulsionadores de ultra-sons para o fabrico de produtos farmacêuticos e de cuidados
O processamento ultrassónico é amplamente utilizado para produzir produtos farmacêuticos, tais como medicamentos nano-formulados, vacinas, bem como transportadores de drogas, tais como nano-emulsões e lipossomas. A Hielscher Ultrasonics oferece uma gama completa de processadores de ultra-sons, desde ultrasonicadores de laboratório e de bancada até sistemas piloto e totalmente industriais.
Qualidade mais elevada – Concebidos & Fabricado na Alemanha
O hardware sofisticado e o software inteligente dos ultrasonicators Hielscher são projetados para garantir um processamento ultra-sônico confiável, como nanoemulsões, síntese de API, formulações de lipossomas e nano-dispersões com resultados reprodutíveis e de maneira fácil de usar.
Os sistemas de ultra-sons Hielscher são utilizados em todo o mundo na produção de produtores farmacêuticos bem conhecidos. Provado ser confiável para a síntese de altos rendimentos de produtos de alta qualidade, ultrasonicators Hielscher não são utilizados apenas em escala de laboratório, mas principalmente na produção industrial de produtos farmacêuticos. Devido à sua robustez e baixa manutenção, os processadores ultra-sónicos Hielscher podem ser facilmente instalados, operados e monitorizados.
Protocolo automático de dados
Para cumprir as normas de produção de produtos farmacêuticos, os processos de produção têm de ser monitorizados e registados em pormenor. Os aparelhos de ultra-sons digitais da Hielscher Ultrasonics dispõem de um protocolo automático de dados. Graças a esta funcionalidade inteligente, todos os parâmetros importantes do processo, como a energia ultra-sónica (energia total e líquida), a temperatura, a pressão e o tempo, são automaticamente armazenados num cartão SD integrado, assim que o aparelho é ligado.
A monitorização do processo e o registo de dados são importantes para a padronização contínua do processo e para a qualidade do produto. Ao aceder aos dados de processo registados automaticamente, pode rever execuções de sonicação anteriores e avaliar o resultado.
Outra caraterística de fácil utilização é o controlo remoto via browser dos nossos sistemas ultra-sónicos digitais. Através do controlo remoto via browser, pode iniciar, parar, ajustar e monitorizar o seu processador ultrassónico remotamente a partir de qualquer lugar.
Quer saber mais sobre as vantagens da produção farmacêutica ultra-sónica? Contacte-nos agora para discutir o seu processo de fabrico farmacêutico! Nossa equipe bem experiente terá o prazer de compartilhar mais informações sobre aplicações farmacêuticas ultra-sônicas (por exemplo, nanoemulsificação, lipossomas, cristalização, dispersão), sistemas ultra-sônicos e preços!
- ultrassom de alto desempenho
- Tecnologia de ponta
- reprodutibilidade / repetibilidade
- fiabilidade & robustez
- lote & em linha
- para qualquer volume
- software inteligente
- caraterísticas inteligentes (por exemplo, protocolo de dados)
- CIP (limpeza no local) / SIP (esterilização no local)
O quadro seguinte dá-lhe uma indicação da capacidade de processamento aproximada dos nossos ultra-sons:
Volume do lote | caudal | Dispositivos recomendados |
---|---|---|
1 a 500mL | 10 a 200mL/min | UP100H |
10 a 2000mL | 20 a 400mL/min | UP200Ht, UP400ST |
0.1 a 20L | 0.2 a 4L/min | UIP2000hdT |
10 a 100L | 2 a 10L/min | UIP4000hdt |
n.d. | 10 a 100L/min | UIP16000 |
n.d. | maior | grupo de UIP16000 |
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Literatura / Referências
- Suk Fei Tan, Hamid Reza Fard Masoumi, Roghayeh Abedi Karjiban, Johnson Stanslas, Brian P. Kirby, Mahiran Basri, Hamidon Bin Basri (2016): Ultrasonic emulsification of parenteral valproic acid-loaded nanoemulsion with response surface methodology and evaluation of its stability. Ultrasonics Sonochemistry, Volume 29, 2016. 299-308.
- Mohamadi Saani, S.; Abdolalizadeh, J.; Zeinali Heris, S. (2019): Ultrasonic/sonochemical synthesis and evaluation of nanostructured oil in water emulsions for topical delivery of protein drugs. Ultrasonics Sonochemistry, 55, 2019. 86–95.
- Rodriguez S., Torres F.G., Arroyo J., Gonzales K.N., Troncoso O.P., López D. (2020): Synthesis of highly stable κ/ι-hybrid carrageenan micro- and nanogels via a sonication-assisted microemulsion route. Polymers from Renewable Resources. 11(3-4), 2020. 69-82.
- Zhiguo Zheng; Xingcai Zhang; Daniel Carbo; Cheryl Clark; Cherie-Ann Nathan; Yuri Lvov (2010): Sonication-assisted synthesis of polyelectrolyte-coated curcumin nanoparticles. Langmuir: the ACS Journal of Surfaces and Colloids, 01 Jun 2010, 26(11):7679-7681.
- Knuschke T., Sokolova V., Rotan O., Wadwa M., Tenbusch M., Hansen W., Staeheli P., Epple M., Buer J., Westendorf A.M. (2013): Immunization with biodegradable nanoparticles efficiently induces cellular immunity and protects against influenza virus infection. Journal of Immunology, 190(12), 2013. 6221-6229.
- Fröba, M.; Große, M.; Setz, C.; Rauch, P.; Auth, J.; Spanaus, L.; Münch, J.; Ruetalo, N.; Schindler, M.; Morokutti-Kurz, M.; et al. (2021): Iota-Carrageenan Inhibits Replication of SARS-CoV-2 and the Respective Variants of Concern Alpha, Beta, Gamma and Delta. International Journal of Molecular Sciences Vol. 22, 2021.
- R.N. Zúñiga, O. Skurtys, F. Osorio, J.M. Aguilera, F. Pedreschi (2012): Physical properties of emulsion-based hydroxypropyl methylcellulose films: Effect of their microstructure. Carbohydrate Polymers, Volume 90, Issue 2, 2012. 1147-1158.

A Hielscher Ultrasonics fabrica homogeneizadores ultra-sónicos de alto desempenho a partir de laboratório para dimensão industrial.