Formulações de sprays nasais emulsionadas com ultrassons

Os sprays nasais e bucais são soluções de administração de medicamentos amplamente utilizadas para aplicar princípios ativos à mucosa respiratória. A emulsificação ultrassónica é uma técnica altamente eficiente e fiável para produzir sprays nasais e bucais altamente eficazes, com biodisponibilidade, taxa de absorção e tolerabilidade muito elevadas. Enquanto técnica de emulsificação bem estabelecida, dispõe de sonicadores facilmente disponíveis como sistemas de bancada e industriais.

Homogeneização ultrassónica de princípios ativos farmacêuticos

Os homogeneizadores ultrassónicos são altamente eficientes na criação de emulsões de dimensão micrométrica e nanométrica, que permitem formular produtos farmacêuticos e de cuidado com funcionalidades superiores, incluindo maior biodisponibilidade, melhor solubilização dos fármacos e estabilidade a longo prazo, bem como melhor taxa de absorção e tolerabilidade. Devido ao seu desempenho eficiente na mistura, a dispersão e a emulsificação ultrassónicas são técnicas amplamente utilizadas no processo de produção de sprays nasais, sprays bucais, elixires bucais e soluções para bochechar. Estes produtos, administrados no nariz e na boca, são utilizados para desinfetar o tecido da mucosa e para administrar princípios ativos farmacêuticos através do revestimento mucoso, conhecido pela sua elevada capacidade de absorção de moléculas ativas.

Os princípios ativos habitualmente presentes em sprays nasais antimicrobianos e elixires bucais incluem compostos farmacêuticos (por exemplo, com efeitos antimicrobianos, anti-inflamatórios, desinfetantes ou de congestão), bem como moléculas de origem vegetal com propriedades antimicrobianas ou de cuidado (por exemplo, artemisinina, curcumina, incenso, vitamina C, eugenol, aloe vera, etc.). Os sonicadores de elevado desempenho dispersam e emulsionam de forma fiável os ingredientes de sprays nasais, elixires bucais e elixires bucais. A redução ultrassónica dos ingredientes do produto à escala nanométrica e a sua nanoencapsulação resultam numa formulação homogénea e eficaz, com elevada biodisponibilidade e estabilidade a longo prazo.

A aplicação de ultrassons também pode ser utilizada no fabrico de sprays nasais e bucais, por exemplo, contra a constipação comum, o SARS-Cov-2 e outras infeções respiratórias.
Por exemplo, a carragenina iota (como a carragelose^TM) e a hipromelose são princípios ativos que apresentam efeitos promissores para conferir esterilidade / imunidade contra o SARS-CoV-2 e outros vírus respiratórios durante várias horas.

As carrageninas são biopolímeros derivados de macroalgas marinhas (algas marinhas). Estudos científicos mostram que as carrageninas utilizadas em sprays nasais e bucais, bem como em pastilhas, têm potencial como primeira linha de defesa para inibir a infeção e a transmissão do SARS-CoV-2. A investigação de Fröba et al. (2021) mostra que as carrageninas, como a carragenina iota, poderão ser “eficazes para a profilaxia e o tratamento de infeções por SARS-CoV-2, independentemente das variantes atuais e potencialmente futuras”. A aplicação de ultrassons é bem conhecida pela sua eficiência fiável na dispersão de carrageninas, uma vez que a carragenina é um aditivo comum utilizado, por exemplo, como mucoadesivo em produtos farmacêuticos e como estabilizante em produtos alimentares e cosméticos. Por exemplo, a carragenina K é utilizada com sucesso como estabilizante na produção de emulsões óleo em água (o/w).
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Formulação ultrassónica de nanogel de carragenina híbrida

Rodriguez et al. (2020) relatam a síntese ultrassónica bem-sucedida de microgéis e nanogéis de carragenina híbrida kappa/iota utilizando o dispositivo Hielscher UP200St (ver imagem à esquerda). “O KCl foi utilizado como agente de reticulação e o Tween 80 foi utilizado como tensioativo. Verificou-se que os microgéis e nanogéis suspensos em água apresentavam simultaneamente um diâmetro menor e uma razão de inchamento menor com um teor mais elevado de Tween 80. A suspensão de microgéis e nanogéis apresenta um valor de potencial zeta de −50,5 mV, superior aos valores comunicados noutros trabalhos para microgéis e nanogéis de carragenina κ ou ι pura. A elevada estabilidade foi atribuída ao elevado valor do equilíbrio hidrófilo-lipófilo (HLB = 15) do Tween 80. Estes resultados sugerem que os microgéis e nanogéis de carragenina híbrida κ/ι são candidatos promissores para aplicações terapêuticas inteligentes.”
Dispositivo ultrassónico utilizado: Hielscher UP200St

Outro polímero promissor para a profilaxia contra o SARS-Cov-2 e outras infeções respiratórias é a hipromelose (hidroxipropilmetilcelulose), um polímero semissintético, inerte e viscoelástico utilizado como colírio, como excipiente e como componente de libertação controlada em medicamentos orais. A hipromelose já é utilizada numa variedade de produtos disponíveis comercialmente e pode ser emulsionada de forma eficiente por sonicação.

Formulação ultrassónica de vacinas e medicamentos intranasais

A sonicação também tem sido utilizada com sucesso na produção de vacinas intranasais (por exemplo, contra S. pneumoniae).
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Emulsionadores ultrassónicos para o fabrico de produtos farmacêuticos e de cuidado

O processamento ultrassónico é amplamente utilizado para produzir produtos farmacêuticos, como fármacos nanoformulados e vacinas, bem como transportadores de fármacos, como nanoemulsões e lipossomas. A Hielscher Ultrasonics oferece a gama completa de processadores ultrassónicos, desde sonicadores de laboratório e de bancada até sistemas piloto e totalmente industriais.

A mais elevada qualidade – Concebidos e fabricados na Alemanha

O hardware sofisticado e o software inteligente dos sonicadores Hielscher são concebidos para garantir um processamento ultrassónico fiável, como a produção de nanoemulsões, a síntese de API, a formulação de lipossomas e a produção de nanodispersões, com resultados reprodutíveis e de forma fácil de utilizar.
Os sistemas Hielscher Ultrasonics são utilizados em todo o mundo na produção de fabricantes farmacêuticos de renome. Com fiabilidade comprovada na síntese de produtos de elevada qualidade com elevados rendimentos, os sonicadores Hielscher são utilizados não só à escala laboratorial, mas sobretudo na produção industrial de produtos farmacêuticos. Devido à sua robustez e reduzida necessidade de manutenção, os processadores ultrassónicos Hielscher podem ser facilmente instalados, operados e monitorizados.

Registo automático de dados

Para cumprir as normas de produção de produtos farmacêuticos, os processos de produção têm de ser monitorizados e registados em detalhe. Os dispositivos ultrassónicos digitais da Hielscher Ultrasonics dispõem de registo automático de dados. Graças a esta funcionalidade inteligente, todos os parâmetros importantes do processo, como a energia ultrassónica (energia total e líquida), a temperatura, a pressão e o tempo, são automaticamente guardados num cartão SD integrado assim que o dispositivo é ligado.
A monitorização do processo e o registo de dados são importantes para a normalização contínua do processo e a qualidade do produto. Ao aceder aos dados do processo registados automaticamente, pode rever operações de sonicação anteriores e avaliar o resultado.
Outra funcionalidade fácil de utilizar é o controlo remoto dos nossos sistemas ultrassónicos digitais através do navegador. Através do controlo remoto por navegador, pode iniciar, parar, ajustar e monitorizar o seu processador ultrassónico remotamente a partir de qualquer lugar.
Quer saber mais sobre as vantagens da produção farmacêutica por ultrassons? Contacte-nos agora para discutir o seu processo de fabrico farmacêutico! A nossa equipa com vasta experiência terá todo o gosto em partilhar mais informações sobre aplicações farmacêuticas dos ultrassons (por exemplo, nanoemulsificação, lipossomas, cristalização, dispersão), sistemas ultrassónicos e preços!

A tabela abaixo dá uma indicação da capacidade de processamento aproximada dos nossos sonicadores: