• Ultraschall Nanoemulsionen excel als Drogenhändler exzeptionell wéinst enger méi héijer Solubilisatiounskapazitéit wéi nëmme micelle Léisungen.
• Hir thermodynamesch Stabilitéit bitt Virdeeler iwwer instabile Systemer wéi macro-grosser Emulsiounen, Dispersiounen an suspensions.
• Hielscher Ultraschaller gi benotzt fir Nanoemulsiounen mat Drëpsen op 10nm ze preparéieren – a klengen Skala a Produktioun.

Pharmazeutesch Nanoformulatioune produzéiert vu Power Ultraschall

Well déi pharmakologesch Effekter meeschtens direkt op d'Plasmaspiegel verbonne sinn, ass d'Absorptioun an d'Bioverfügbarkeet vun den aktiven pharmazeuteschen Ingredientsen entscheedend. D'Bioverfügbarkeet vun phytochemischem wéi Cannabinoiden (dh CBD, THC, CBG a soss) oder Curcuminoiden ass limitéiert wéinst schlechter Solubilitéit, schlechter Permeatioun, gerénger systemescher Disponibilitéit, Instabilitéit, extenséierendst Erweiderungsstab oder Zerstéierung am GI-Trakt.
Nanoformulatioune wéi Nano-Emulsiounen, Liposomen, Mizellen, Nano-Kristalle oder gelueden Nanopartikel ginn a Medikamenter an Ergänzunge fir eng verbessert an/oder geziilte Medikamentliwwerung benotzt. Nanoemulsiounen si bekannt als ganz gutt Gefierer fir eng héich Bioverfügbarkeet vun aktive pharmazeuteschen Zutaten (APIs) a phytochemesche Verbindungen z'erreechen. Ausserdeem kënnen Nanoemulsiounen och APIe schützen, déi ufälleg kënne fir Hydrolyse an Oxidatioun. APIen a Phytochemikalien (zB Cannabinoiden, Curcuminoiden) verschlësselt an O / W Nano-Emulsiounen goufen a verschiddene wëssenschaftleche Studien getest a si gutt etabléiert als Drogenträger mat superior Absorptiounsraten.

Ultraschall Nanoemulsifikatioun vu mëndlech geliwwert Medikamenter

D'Bioverfügbarkeets vun oral verwalteten Flavonoidën wéi och vill aner phenolaktive Ingrediencen gëtt duerch eng ausgedehnt First-Pass-Glukuronidatioun limitéiert. Fir d'Grenzen vun der schlechten Bioverfügbarkeet ze iwwerwannen, sinn Nano-Carrière wéi Nanoemulsionen a Liposomen e weidert fir verschidden Drogen beurteelt a vill gutt Resultater fir d'Absorption ze verbesseren.
Paclitaxel: Nanoemulsiounen, déi mat Paclitaxel geliwwert goufen (eng Medikamenter aus Chemotherapie, déi bei Kriibs behandelen) haten eng Troprelgréisst tëscht ~ 90,6 nm (klengste mëttlerer Partikelgréisst) an 110 nm.
"D'Resultater vun den pharmakokinetesche Studien weisen datt d'Kapapulatioun vu Paclitaxel an Nanoemulsiounen d'mëndlech Bioverfügbarkeets vun Paclitaxel erheblech verbesseren. D'verstärkte Mëndungsbibliothéik, wéi gemoossend vun der Uewer-der-Curve (AUC), vun Paclitaxel an Nanoemulsiounen kéint op d'Solubiliséierung vum Arzneimittel an de Öltropfen a / oder op d'Präsenz vun Tenside bei der Ölwasser-Interface . Verbesserte Absorption vun Paclitaxel kann och dem Schutz vun Drogen aus chemeschen och enzymateschen Zerfall entstoen. D'Verbesserung vun der Mentalbiotenz vun verschidden hydrophobe Drogen an der O / W-Typ vun Emulsiounen gouf an der Literatur bericht. "[Tiwari 2006, 445]

Curcuminoids: Lu et al. (2017, p.53) bericht d'Virbereedung vun ultraschall extrahéierten Curcuminoiden, déi ultraschall an eng Nanoemulsioun emulgéiert goufen. Curcuminoide goufen ënner Sonikatioun an Ethanol extrahéiert. Fir d'Nano-Emulsifikatioun hunn se 5mL Curcuminoid Extrakt an eng Fläsch gesat an den Ethanol ënner Stickstoff verdampft. Duerno goufen 0,75 g Lecithin an 1 ml Tween 80 bäigefüügt an homogen gemëscht, wat duerno 5,3 ml deioniséiertem Waasser derbäigesat gouf. D'Mëschung gouf grëndlech gerührt an duerno sonicated.
D'Ultraschall Nanoemulsifikatioun huet zu enger eenheetlecher Curcuminoid Nanoemulsioun mat enger duerchschnëttlecher Partikelgréisst vun 12,1 Nanometer an enger Kugelform, déi duerch TEM bestëmmt gouf (kuckt d'Figur hei ënnen).

Fig.: DLS Partikelgréisst Verdeelung (A) an TEM Bild (B) vu Curcuminoid Dispersioun zesumme mat Partikelgréisst Verdeelung direkt aus dem TEM Bild (C) kritt.
(Bild a Studie: © Lu et al., 2017)

Polymere wéi polylaktesch Co-Glycolsäure (PLGA) oder Polyethylenglycol ginn oft als enorm Komponent fir d'Kapselung a Verbesserung vun der Stabilitéit an der oraler Bioverfügbarkeet verbessert. Allerdéngs ass d'Benotze vu Polymere mat enger méi grousser Partikelgréisst (oft> 100 nm) korreléiert. D'Preparatioun vu Curcuminoid Nanoemulsioun vu Lu et al. eng wesentlech reduzéierter Gréisst vun 12-16nm. D'Lagerdierf huet och mat enger héicher Stabilitéit vun eiser Curcuminoid-Nanoemulsioun iwwert eng Spuerzäit vu 6 Méint bei 4 ° C an 25 ° C verbessert, wéi vun enger mëttlerer Partikelgréisst vun 12,4 ± 0,5 nm resp. 16,7 ± 0,6 nm respektiv no laangem Späicherplatz.

Den Effekt vun pharmazeuteschen Excipienten an Ultraschall Nanoemulsifikatioun

Dong et al. ënnersicht 21 pharmazeuteschen excipients an hir Effekter op der Bioverfügbarkeet vum Modell flavonoid chrysin. Fënnef excipients – nämlech Brij 35, Brij 58, Labrasol, Natriumoleat, an Tween20 hu wesentlech Chrysin Glucuronidatioun geheelt. Natriumoleat war den potenter Inhibitor vun der Glucuronidatioun.

Mebudipine: Khani et al. (2016) bericht d'Formuléierung vun enger mebudipin-gelueden Nanoemulsioun mat Ethyloleat, Tween 80, Span 80, Polyethylenglycol 400, Ethanol an DI Waasser goufe mat Sonde-Typ Ultraschall preparéiert. Si hunn fonnt datt d'Partikelgréisst fir eng optimal Formuléierung 22,8 ± 4,0 nm war, wat zu enger relativer Bioverfügbarkeet vun der Mebudipine Nanoemulsioun gefouert huet, déi ëm ongeféier 2,6-fach verbessert gouf. D'Resultater vun in vivo Experimenter hu gewisen datt d'Nanoemulsiounsformuléierung fäeg war d'Bioverfügbarkeet vu Mebudipine wesentlech ze verbesseren am Verglach mat der Suspensioun, Ueleglöslecher a Micellar Léisung.

Ultraschall Nanoemulsioun fir Okulär Medikament Liwwerung

Ocular Nanoemulsiounen, zB fir ophthalmesch Drogendransfert, ginn preparéiert fir bessere Verfügbarkeit, méi séier Penetratioun a méi héich Effizienz ze erreechen.
Ammar et al (2009) formuléiert dorzolamide Hydrochlorid an enger Nanoemulsioun (Gréisst vun 8,4-12,8 nm) fir eng erhéicht Effekter bei der Behandlung vu Glaukom z'erreechen, e Verloscht vun der Unzuel vun Applikatiounen pro Dag a méi bessere Gefiller vum Patient fir konventionnels Aucrëfter drop. Déi entwéckelt Nanoemulsiounen hunn séier d'Drogenaktioun a längerer Effekt ugesinn, wéi och d'verstäerkt Drogepoesegeriicht am Verglach zum konventionellem Maartprodukt.
vun héich therapeutescher Wirksamkeet

Morsi et al. (ACZ) ass virgesi vu Surfactant / Co-Surfactant / Ölgemengen bis zur kompletter Auflösung vum Medikament dann d'wäiss Phase, enthaltend 3% w / w Dimethylsulfoxid (2014), preparéiert Acetazolamid-Laascht Nanoemulsiounen wéi folgend: 1% w / w Acetazolamid DMSO) gouf drop drop drop hinzeweide Nanoemulsiounen ze preparéieren, déi 39% W / w wässer Phase enthalen, während Nanoemulsiounen op 59% Waasserstoff ze preparéieren, wässer Phase, déi 20% DMSO enthale war. DMSO gouf hinzeginn, fir datt keng Ausfällung vum Medikament no der wäissiger Phase ass. Nanoemulsionen goufen mat enger mëttler Triddelstrooss vun 23.8-90.2nm preparéiert. D'Nanoemulsiounen, déi mat engem méi héije Waassergehalt vu 59% préparéiert goufen, hunn déi héchste Medikamenter erausgeholl.
Den Nano-emuléierte Acetazolamid ass am Noutemulsiounsform geliest Formuléierung, deen eng grouss therapeutesch Effizienz bei der Behandlung vu Glaukom zesumme mat längerem Effekt huet.

High Performance Ultrasonicators fir Nano-Emulsifikatioun an Nanoencapsulation

Hielscher Ultrasonics bitt Ultraschallsystemer vu kompakten Labo Homogeniséierer bis industriell schlësselfäerdeg Léisungen. Fir Nanoemulsiounen vun héchsten pharmazeuteschen Grad ze produzéieren, ass en zouverléissege Emulgéierungsprozess entscheedend. Dem Hielscher seng breet Varietéit vu Sonotroden, Flowzellen an den optionalen Insert MultiPhase Cavitator MPC48 erméiglechen eise Client déi optimal Veraarbechtungsbedéngungen opzestellen fir Nano-Gréisst Emulsiounen op standardiséierter, zouverléisseg a konsequent Qualitéit ze produzéieren. Hielscher Ultrasoniatoren si mat modernste Software fir Operatioun a Kontroll ausgestatt – fir déi zouverléisseg Produktion vun standardiséierte pharmazeuteschen an pharmaarteg Nahrungsergänzungen ze garantéieren.
Kontaktéiert eis haut, fir d'Méiglechkeeten vun ultraschaller Nano-formuléierte APIs an Phytochemie ze entdecken!