Firwat Nanoformulte Medikamenter?

  • Ultraschall Nanoemulsionen excel als Drogenhändler exzeptionell wéinst enger méi héijer Solubilisatiounskapazitéit wéi nëmme micelle Léisungen.
  • Hir thermodynamesch Stabilitéit bitt Virdeeler iwwer instabile Systemer wéi macro-grosser Emulsiounen, Dispersiounen an suspensions.
  • Hielscher Ultraschaller ginn benotzt fir Nanoemulsionen mat Tropfen bis 10nm ze preparéieren – a klengen Skala a Produktioun.

Pharmazeutesch Nanoformulatiounen

Well déi pharmakologesch Effekter meeschtens direkt op d'Plasmaspiegel verbonne sinn, ass d'Absorptioun an d'Bioverfügbarkeet vun den aktiven pharmazeuteschen Ingredientsen entscheedend. D'Bioverfügbarkeet vun phytochemischem wéi Cannabinoiden (dh CBD, THC, CBG a soss) oder Curcuminoiden ass limitéiert wéinst schlechter Solubilitéit, schlechter Permeatioun, gerénger systemescher Disponibilitéit, Instabilitéit, extenséierendst Erweiderungsstab oder Zerstéierung am GI-Trakt.
Nanoformungen wéi Nano-Emulsiounen, An Liposomen, Micellen, Nano-Kristallen, oder bestallt Nanopartikel ginn an Arzterientechen an Nahrungsergänzungen fir verbesserte a / oder gezielte Drogenliewe benotzen. Nanoemulsionen sinn bekannt als ganz gutt Autoe fir eng grouss Bioverfügbarkeet vun aktiven pharmazeuteschen Ingredienz (APIs) a phytochemeschen Verbindungen ze kréien. Ausserdeem kënne Nanoemulsiounen och API schützen, wat fir Hydrolyse a Oxidatioun empfindlech sinn. APIs an Phytochemikalien (zB Cannabinoiden, Curcuminoiden) encapsuléiert an O / W Nano-Emulsiounen goufen a verschiddene wëssenschaftleche Studie getest gi an si wéi Drogensubstrat mat bescht Absorptiounsraten etabléiert.

Orally Delivered Drogen

D'Bioverfügbarkeets vun oral verwalteten Flavonoidën wéi och vill aner phenolaktive Ingrediencen gëtt duerch eng ausgedehnt First-Pass-Glukuronidatioun limitéiert. Fir d'Grenzen vun der schlechten Bioverfügbarkeet ze iwwerwannen, sinn Nano-Carrière wéi Nanoemulsionen a Liposomen e weidert fir verschidden Drogen beurteelt a vill gutt Resultater fir d'Absorption ze verbesseren.
Paclitaxel: Nanoemulsiounen, déi mat Paclitaxel geliwwert goufen (eng Medikamenter aus Chemotherapie, déi bei Kriibs behandelen) haten eng Troprelgréisst tëscht ~ 90,6 nm (klengste mëttlerer Partikelgréisst) an 110 nm.
"D'Resultater vun den pharmakokinetesche Studien weisen datt d'Kapapulatioun vu Paclitaxel an Nanoemulsiounen d'mëndlech Bioverfügbarkeets vun Paclitaxel erheblech verbesseren. D'verstärkte Mëndungsbibliothéik, wéi gemoossend vun der Uewer-der-Curve (AUC), vun Paclitaxel an Nanoemulsiounen kéint op d'Solubiliséierung vum Arzneimittel an de Öltropfen a / oder op d'Präsenz vun Tenside bei der Ölwasser-Interface . Verbesserte Absorption vun Paclitaxel kann och dem Schutz vun Drogen aus chemeschen och enzymateschen Zerfall entstoen. D'Verbesserung vun der Mentalbiotenz vun verschidden hydrophobe Drogen an der O / W-Typ vun Emulsiounen gouf an der Literatur bericht. "[Tiwari 2006, 445]

Curcuminoids: Lu et al. (2017, S.53) mellen d'Virbereedung vun ultraschall extrakurréierten Curcuminoiden, déi ultraschall zu engem Nanoemulsioun emulgéiert ginn. Curcuminoiden goufen ënnert d'Sonikatioun an Ethanol extrahiert. Fir d'Nano-Emulgatioun hunn se 5mL Curcuminoid-Extrait an enger Fläsch maachen an d'Ethanol ënner Stickstoff evaporéiert. Dann waren 0,75 g Lecithin a 1 ml Tween 80 zu derbäi ginn a gemierkt homogen datt et duerno 5,3 ml entioniséiertem Waasser ass. D'Mëschung gouf grëndlech gemooss an duerno opsplécken.
Déi duerchschnëttlech Partikelgréisst vun der Curcuminoid Nanoemulsioun mat der Kugelgestalt vun der TEM ass 12,1 nm. (kuckt hei Figur)

Bestëmmung vun der oraler Bioverfügbarkeets vun de Curcuminoid Dispersiounen an Nanoemulsiounen déi aus Curcuma longa Linnaeus erstallt sinn.

D'DLS-Partikelgréisstverteilung (A) an den TEM-Bild (B) vun der Curcuminoid-Dispersioun enthaalen mat der Verännerung vun der Partikelgréisst, déi direkt aus dem TEM-Bild (C) kritt gëtt. Quell: Lu et al. 2017

Polymere wéi polylaktesch Co-Glycolsäure (PLGA) oder Polyethylenglycol ginn oft als enorm Komponent fir d'Kapselung a Verbesserung vun der Stabilitéit an der oraler Bioverfügbarkeet verbessert. Allerdéngs ass d'Benotze vu Polymere mat enger méi grousser Partikelgréisst (oft> 100 nm) korreléiert. D'Preparatioun vu Curcuminoid Nanoemulsioun vu Lu et al. eng wesentlech reduzéierter Gréisst vun 12-16nm. D'Lagerdierf huet och mat enger héicher Stabilitéit vun eiser Curcuminoid-Nanoemulsioun iwwert eng Spuerzäit vu 6 Méint bei 4 ° C an 25 ° C verbessert, wéi vun enger mëttlerer Partikelgréisst vun 12,4 ± 0,5 nm resp. 16,7 ± 0,6 nm respektiv no laangem Späicherplatz.

Glas Flosszelle bei UIP1000hdT Ultraschall Emulgator fir d'Produktioun vu Wax Emulsiounen (Klick fir d'Vergréisserung!)

Nano-Emulsioun am Ultraschall-Inline-Reaktor

Informatiounen ufroen




Notéiert eis Privatsphär Politik.


Den Effekt vun den pharmazeuteschen Ënnerstieber

Dong et al investigéiert 21 pharmazeutesch Substanzen an hir Auswierkungen op d'Bioverfügbarkeet vum Model Flavonoid Chrysin. Fënnef Exzellent – nämlech Brij 35, Brij 58, Labrasol, Natriumoleat, an Tween20 hu wesentlech Chrysin Glucuronidatioun geheelt. Natriumoleat war den potenter Inhibitor vun der Glucuronidatioun.

Mebudipine: Khani et al. (2016) berichten d'Formuléierung vun engem Mebudipin belaascht Nanoemulsioun, deen Ethyloleat, Tween 80, Span 80, Polyethylenglycol 400, Äthanol oder DI-Waasser ass, benotzt mat Sonde-Typ-Ultraschall. Si fonnt, datt d'Partikelgréisst fir eng optimal Formuléierung war 22,8 ± 4,0 nm, wat zu enger relativer Bioverfügbarkeet vun der Mebudipin-Nanoemulsioun koum, déi ëm 2,6fache verbessert gouf. D'Resultater vun vivo Experimenter weisen datt d'Nanoemulsiounsformuléierung d'Bioverfügbarkeets vun de Mebudipin staark erhéicht huet wéi d'Suspension, d'öllöslech an d'Mikellar-Léisung.

Äcoale Liwwerung

Ocular Nanoemulsiounen, zB fir ophthalmesch Drogendransfert, ginn preparéiert fir bessere Verfügbarkeit, méi séier Penetratioun a méi héich Effizienz ze erreechen.
Ammar et al (2009) formuléiert dorzolamide Hydrochlorid an enger Nanoemulsioun (Gréisst vun 8,4-12,8 nm) fir eng erhéicht Effekter bei der Behandlung vu Glaukom z'erreechen, e Verloscht vun der Unzuel vun Applikatiounen pro Dag a méi bessere Gefiller vum Patient fir konventionnels Aucrëfter drop. Déi entwéckelt Nanoemulsiounen hunn séier d'Drogenaktioun a längerer Effekt ugesinn, wéi och d'verstäerkt Drogepoesegeriicht am Verglach zum konventionellem Maartprodukt.
vun héich therapeutescher Wirksamkeet

Morsi et al. (ACZ) ass virgesi vu Surfactant / Co-Surfactant / Ölgemengen bis zur kompletter Auflösung vum Medikament dann d'wäiss Phase, enthaltend 3% w / w Dimethylsulfoxid (2014), preparéiert Acetazolamid-Laascht Nanoemulsiounen wéi folgend: 1% w / w Acetazolamid DMSO) gouf drop drop drop hinzeweide Nanoemulsiounen ze preparéieren, déi 39% W / w wässer Phase enthalen, während Nanoemulsiounen op 59% Waasserstoff ze preparéieren, wässer Phase, déi 20% DMSO enthale war. DMSO gouf hinzeginn, fir datt keng Ausfällung vum Medikament no der wäissiger Phase ass. Nanoemulsionen goufen mat enger mëttler Triddelstrooss vun 23.8-90.2nm preparéiert. D'Nanoemulsiounen, déi mat engem méi héije Waassergehalt vu 59% préparéiert goufen, hunn déi héchste Medikamenter erausgeholl.
Den Nano-emuléierte Acetazolamid ass am Noutemulsiounsform geliest Formuléierung, deen eng grouss therapeutesch Effizienz bei der Behandlung vu Glaukom zesumme mat längerem Effekt huet.

High Performance Ultrasonicatoren

Hielscher Ultrasonics offréiert Ultraschallsysteme vun kompakt Labour Homogeniseren an industriellen Turnkey-Léisungen. Fir Nanoemulsionen vun héchster pharmazeutesch Gravitéit ze produzéieren, ass en zouverlässeg Emulsifikatiounsprozess wichteg. Hielscher breet Diversitéit vu Sonotroden, Stroumzellen a Inserte wéi den MultiPhase Cavitator MPC48 eise Betreiber erméiglechen de optimale Veraarbechtungsbedingungen opzemaachen, fir nano-sized Emulsioune bei standardiséierter, zuverlässeger a konsequenter Qualitéit ze produzéieren. Hielscher Ultraschaller si mat modernste Software fir Operatioun a Kontrolle ausgestatt – fir déi zouverléisseg Produktion vun standardiséierte pharmazeuteschen an pharmaarteg Nahrungsergänzungen ze garantéieren.
Kontaktéiert eis haut, fir d'Méiglechkeeten vun ultraschaller Nano-formuléierte APIs an Phytochemie ze entdecken!

Kontaktéiert eis! / Frot eis!

Benotzt weg de Formulaire hei, wann Dir méi Informatiounen iwwer d'Ultraschallhomogenéierung bitt. Mir wäerte frou sin Iech un engem Ultraschallsystem ze bidden deen Är Ufuerderungen entsprécht.










Literatur / nëmmen

  • Ammar H. et al. (2009): Nanoemulsioun als Potential Ophthalmie Liwwersystem fir Dorzolamid-Hydrochlorid. AAPS Pharm Sci Tech. 2009 Sep; 10 (3): 808.
  • Dong D. et al. (2017): Natrium-Oleat-baséiert Nanoemulsioun erhöht d'Oral Absorption vun Chrysin duerch Inhibitioun vum UGT-Mediéierten Metabolismus. Mol. Pharmaceutics, 2017, 14 (9). 2864-2874.
  • Gunasekaran Th. et al. (2014): Nanotechnologie: e efficace Instrument fir d'Bioverfügbarkeet an d'Bioaktivitéit vun der Phytomedizin ze verbesseren. Asian Pac J Trop Biomed 2014; 4 (Suppl 1). S1-S7.
  • Khani S. et al. (2016): Entwëcklung an Evaluatioun vun oralem Nuelemulsioun Drogen Liwwerung System vun Mebudipin, Drug Delivery, 23: 6, 2035-2043.
  • Lu PS et al. (2018): Determinatioun vun der oraler Bioverfügbarkeet vun der Curcuminoid Dispersiounen an Nanoemulsiounen, déi aus Curcuma longa Linnaeus erstallt sinn. J Sci Food Agric 2018; 98: 51-63.
  • Morsi NM et al. (2014): Nanoemulsioun als e Novel Ophthalmik Liwwersystem fir Acetazolamid. International Journal of Apotheke a Pharmazeutical Sciences Vol 6, Emissioun 11, 2014.
  • Tiwari SB et al (2006): Nanoemulsioun Formuléierung fir d'Verbesserung Mëndlech Liwwerung vu schlechléisléche Drogen. NSTI-Nanotech 2006.


Fakten Wësse wat weess

Ultraschall Extraktioun vun aktiven Compounds aus Planzen

Héichkraaft Ultraschall gëtt allgemeng benotzt fir aus Phytochemikalien (dh Flavonoiden, Terpenes Antioxidantien etc.) aus Planzmaterial ze isoléieren. Ultraschall Kavitation perforéiert a bricht d'Zellmuerschung, sou datt d'intrazellulär Matière an d'Ëmlaffloss befreit. Déi grouss Virdeeler vun der Ugestallung sinn d'net-thermale Behandlung an d'Léisungsmëttelkonsum. Ultraschalleruckung ass eng net-thermale, mechanesch Method – Dat heescht, datt déi delikte Phytochemie gëtt duerch héich Temperaturen net degradéiert. Betreffend Solvents, et gëtt eng breet Auswiel, déi fir Extraktioun benotzt gëtt. Allgemeng Léisungsmëttelen gehéieren ënner Waasser, Ethanol, Glycerin, Geméiswierk (z. B. Olivenueleg, MCT Orenn, Kokosnossöl), Kaffi Alkohol (Geeschter) oder enger Waasser-Ethanol-Mëschung tëscht aner Léisungsmëttelen.
Klickt hei fir méi iwwer d'Ultraschung vun den phytochemeschen Verbindungen aus Planzen ze léieren!

Environnement

D'Extraktioun vun enger Kombinatioun vu verschiddene Phytochemikalien aus enger Planz ass bekannt fir méi staark Effekter. D'Synergie vu verschiddene Planzen ass bekannt als Ëmgéigend. Ganz exklusiv Planzenextrakter combinéiert mannst phytochemikalesch. Zum Beispill, Cannabis enthält méi wéi 480 aktive Verbindungen. Ee Cannabis-Extrait, dee CBD (Cannabidiol), CB (Cannabigerol), CBN (Cannabinol), CBC (Cannabichromène), Terpeneuren a vill aner Phenolverbindungen ass vill méi effektiv, well d'mannstmol Compounds synergistesch sinn. Ultraschallverreckung ass eng héich effizient Method fir e voll Spektrum Extrait vu bescht Qualitéit ze produzéieren.

Hielscher Ultrasonik fabrizéiert High-Performance-Ultraschall.

High-Power Ultraschall Emulgatoren aus Labo bis Industriewaasser.