Ultraschall Nidderschlag vun Curcumin Superparticles
- Zënter Kurkuma enthält nëmmen 2-9 wt% Curcuminoiden, ass eng effizient Extraktioun oder Synthesetechnik noutwendeg fir e medizinescht potent Pudder ze kréien.
- Ultraschall assistéiert Antisolvent Nidderschlag ass eng héich effizient Method fir Curcumin Partikelen ze synthetiséieren.
- D'Ultraschall antisolvent Nidderschlag kann einfach op d'Produktioun vu grousse Quantitéite vu qualitativ héichwäerteg Curcumin opgebaut ginn.
curcumin
Curcumin, e Polyphenol, ass e schlecht Waasserlöslech Medikament dat an der Kraidergewürz Kurkuma fonnt gëtt (Curcuma longa). Et huet héich potent Antioxidantien an ass bekannt fir seng anti-inflammatoresch, anti-Kriibs, anti-fungal, an antimikrobial Eegeschaften. Besonnesch fir seng breet Palette vu chemopräventive a chemotherapeuteschen Aktivitéiten gëtt Curcumin als bevorzugt Medikamentverbindung benotzt.
Als potenten Antioxidant erhéicht d'Curcumin d'Serumaktivitéit vun Antioxidantien wéi Superoxid Dismutase (SOD) a schaaft an neutraliséiert fräi Radikale wéi reaktiv Sauerstoff a Stickstoffaarten (ROS an RNS). Ausserdeem verbessert et d'Aktivitéit vun den eegenen Antioxidantenzyme vum Kierper. Curcumin ass och bekannt fir Häerzkrankheeten ze senken an d'Gehirfunktioun ze verbesseren. Wéinst dëse villfälteg nëtzlechen medizineschen Eegeschafte gëtt Curcumin vill als Gewierz, Ergänzung an Drogen benotzt.
Ultrasonic Liquid Antisolvent Nidderschlag
D'Ultraschall-assistéiert flësseg Antisolvent (LAS) Nidderschlag ass eng einfach a séier One-Pot Synthese Technik fir Curcumin Nanopartikel mat orthorhombescher Iwwerstruktur ze produzéieren. D'Ultraschall Anti-Léisungsmëttel Nidderschlag ass en einfachen, séieren a skalierbare Prozess, deen d'Nidderschlag vu qualitativ héichwäerteg Curcumin an der Pharma- a Liewensmëttelindustrie erlaabt.
Hypothesiséiert Mechanismus vun der Bildung vu Curcumin Superpartikelen an der Verontreiung an der Präsenz vun Ultraschall ouni Stabilisatoren. Bild © 2014 Thorat et al.
Ultrasonic Nidderschlagsprotokoll:
Fir d'ultasonic Nidderschlag vu Curcumin Partikelen, gëtt eng organesch Léisung vu Curcumin an Ethanol (5 mg / ml) an 100mL Waasser bäigefüügt, deen Surfaktant enthält (0,02 wt% am Waasser) oder ouni Surfaktant. Als Reaktiounsbehälter gëtt e jacketéierte Glasbehälter vun ca. 500mL Volumen, 7cm Duerchmiesser a L/D Verhältnis vun 1,7 gëtt benotzt. D'Temperatur vun der Mëschung gëtt konstant bei 1ºC gehalen. Fir den Ultraschall-Nidderschlagsprozess ass d'Sonotrode vum Ultraschallhomogenisator wéi den UP200Ht oder UP 200 St equipéiert mat enger S26d14 Sonotrode ass an d'Léisungsmëttel-Antisolvent Mëschung ënnerdaach. Bei 100% Amplitude-Astellung an 10min. sonication, der Mëschung verspreet.
D'Sonicatiounszäit erlaabt d'Manipulatioun vum Polymorphismus vu Cucrcumin-Kristalle. Wann d'Sonicatiounsdauer verlängert gëtt, gëtt de Prozentsaz vun orthorhombesche Partikelen erhéicht. Dëst weist datt eng Erhéijung vun der Ultraschallenergie d'Bildung vun orthorhombescher Form iwwer d'monoklinesch Form erliichtert, onofhängeg vum benotzte Additiv.
[cf. Thorat et al. 2014]
UIP1000hdT – 1kW Ultraschallprozessor fir API Nidderschlag
Verbessert Bioverfügbarkeet duerch Ultraschall Encapsulation
Zënter Curcumin ass e lipophile Molekül a schlecht opléisbar am Waasser (= hydrophob), huet et eng niddereg systemesch Bioverfügbarkeet. Dofir ass et néideg Curcumin Formuléierungen ze preparéieren déi seng Bioverfügbarkeet verbesseren. Fir d'Virbereedung vun wässerleche Curcumin-Léisungen, Surfaktanten, Lipiden, Albuminen, Cyclodextrinen, Biopolymere etc.
Ultrasonication ass eng héich effizient an zouverlässeg Technik fir Medikamenter ze formuléieren wéi z Liposomen, Kär-Schuel nanopartikelen, Biopolymeren an duebel Emulsiounen! Fannt hei ënnen en exemplaresche Protokoll fir d'Ultraschallverkapselung vu Curcumin.
Ultraschall Curcumin Encapsulation Protokoll:
Curcumin-gelueden polylaktesch-co-glycolsäure (PLGA) Nanopartikel
- Als éischt gëtt de PLGA Polymer an Ethylacetat opgeléist. Curcumin (15% w/w) gëtt bäigefüügt an erlaabt ze opléisen wärend d'Léisung intermittentéiert gëtt.
- Déi fest-an-Ueleg Mëschung gëtt an eng wässerlech Phase vu PVA (w/v) bäigefüügt fir eng SO/W Emulsioun ze bilden. Dann gëtt d'Léisung vum Medikament / Polymer am PVA bei 8.000 RPM-Wirbelen.
- Déi doraus resultéierend Léisung ass sonicated fir ca. 300sec bei 45% Amplituden mat engem Ultraschallhomogenisator wéi z UP200Ht oder UP 200 St (200 W, 26 kHz). Direkt no der Sonikatioun gëtt d'Emulsioun an d'wässerlech Phase gegoss (0,1% PVA am Waasser; 200mL) fir d'Diffusioun ënner séier Rühren mat engem magnetesche Rührer.
- Dës kolloidal Suspension gëtt kontinuéierlech mat engem magnetesche Rührer gerührt, bis d'Verdampung vum Léisungsmëttel fäerdeg ass. Duerno ginn d'Nanopartikel duerch Zentrifugéierung gesammelt, 3 Mol mat destilléiert Milli Q Waasser gewascht. Schlussendlech gi se an der kryoprotecter Léisung (Saccharose (2% w/w) an Trehalose (5% w/w) resuspendéiert), op engem Lyophilisator ATR FD3.0 System gedréchent a kënnen op d'mannst 6 Méint bei 4 ° C gelagert ginn .
[cf. Ranjan et al. 2012]
Ultrasonic Prozessoren fir Curcumin Nidderschlag a Formuléierung
Hielscher Ultrasonics bitt héich performant Ultraschallausrüstung fir d'Synthese vun Nanopartikelen (zB APIs) an d'Extraktioun vu botanesche Verbindungen. Eis Produktpalette enthält raffinéiert Labo, Bench-Top an industriell Ultraschaller, déi d'Entwécklung vun Uwendungen vu kleng bis kommerziell Skala erlaabt. All Resultater kritt am Labo a Pilot Tester kënne komplett linear op kommerziell Produktiounsniveau skaléiert ginn. All Systemer si fir 24/7 Operatioun gebaut, robust an einfach ze benotzen.
D'UIPxxxxhdT Serie ëmfaasst eis industriell Grad Ultraschallsystemer, déi fir Bench-Top, Prozessoptimiséierung an industriell Produktioun benotzt kënne ginn. Eis industriell Systemer sinn verfügbar als 500W (UIP500hdT), 1000W (UIP1000hdT), 1500W (UIP1500hdT), 2000W (UIP2000hdT), 4000W (UIP4000hdT), 10.000 W (UIP10000) an 16.000W (UIP16000, weltwäit mächtegst Ultraschall). Hielscher Ultrasonics’ industriell Ultraschallprozessoren kënne kontinuéierlech 24/7 bei ganz héijen Amplituden vu bis zu 200µm lafen. Fir nach méi héich Amplituden, bitt Hielscher personaliséiert Ultraschall Sonotroden. D'Robustitéit vun der Hielscher Ultraschallausrüstung erlaabt eng zouverlässeg Ronn-der-Auer Operatioun bei schwéierer Pflicht an an usprochsvollen Ëmfeld.
Fir all eis Ultraschallsystemer bidden mir e breet Spektrum vun Accessoiren wéi Sonotroden, Boosterhorn, Flowzellen a Reaktoren vu verschiddene Gréissten, Formen a Geometrien. Mat dësen Tools gëtt et einfach méiglech eis Ultraschallprozessoren optimal un déi erfuerderlech Prozessbedéngungen unzepassen.
Fir Nidderschlag a Bottom-up Synthese bitt Hielscher en eenzegaartege Flowzell-Insert – Déi MultiPhaseCavitator MPC48. Mat dem MultiPhaseCavitator gëtt déi zweet Phase (Anti-Léisungsmëttel) iwwer 48 feine Kanülen direkt an d'Ultraschallkavitatiounszone injizéiert, wou se bannent Millisekonnen an déi éischt Phase gemëscht gëtt. Als Resultat ginn homogen Nano-Partikel ausgeschloss.
Mächteg Sonikatioun vum Labo a Bench-Top bis zur industrieller Produktioun.
Literatur / Referenzen
- Hewlings, SJ; Kalman, DS (2017): Curcumin: Eng Iwwerpréiwung vu sengen Effekter op Mënschheet. Liewensmëttel. Okt 2017; 6(10):92.
- Thorat, AA; Dalvi, SV (2014): Partikelbildungsweeër a Polymorphismus vu Curcumin induzéiert duerch Ultraschall an Zousatzstoffer während flëssege Antisolvent Ausfäll. CrystEngComm, 2014, 16, 11102-11114.
- Ranjan, AP; Mukerjee, A.; Helson, L.; Vishwanatha, JK: (2012): Skala up, Optimiséierung a Stabilitéitsanalyse vu Curcumin C3 komplex gelueden Nanopartikele fir Kriibstherapie. Journal vun Nanobiotechnology 2012, 10:38.
Fakten Worth Wëssen
curcumin
Curcumin ass eng giel-faarweg chemesch Verbindung déi a Kurkuma fonnt gëtt. Kurkuma ass eng rhizomatös Kraiderbestëmmung méijähreg Planz (Curcuma longa) vun der Ginger Famill. Curcumin ass e Polyphenol deen aus de Rhizome extrahéiert gëtt a vill als Gewierz benotzt gëtt. Ofhängeg vu senger Hierkonft an de Buedembedingunge wou et ugebaut gëtt, enthält Kurkuma 2% -9% Curcuminoiden. Curcumin ass den Haaptcurcuminoid vun der Kurkuma (Curcuma longa, Zingiberaceae). Et gëtt als Ergänzung, medizinesch Verbindung, Nahrungsaroma Faarfadditiv wéi och kosmetesch Zutat benotzt.
Eng gereinegt Form vu Curcumin, déi nëmmen aus den folgenden dräi Haaptkomponenten besteet – Curcumin, Bisdemethoxycurcumin und Demethoxycurcumin – gëtt och als Curcumin C3 Komplex bezeechent. Pure Curcumin kann aus der C3 Mëschung vu Curcumin, Bisdemethoxy Curcumin an Demethoxy Curcumin duerch Kolonnchromatographie getrennt ginn.
Wat seng pharmakologesch Eegeschaften ugeet, huet reng, net modifizéiert Curcumin e grousse Problem: Wéinst der schlechter Waasserléislechkeet an doduerch schlechter Bioverfügbarkeet, kann onmodifizéiert Curcumin seng therapeutesch Effekter net ëmdecken, awer séier an der Liewer an der Darmwand metaboliséiert ginn. Fir den nidderegen Absorptiounsquote vum Curcumin ze iwwerwannen, ginn déi aktiv Moleküle an Nano-Träger (z. Liposomen, Nanosphären) oder op Nano-Komplexe gelueden (z.B nanopartikelen, Komplexe vu Phospholipiden, Cyclodextrinen a festen Dispersiounen). Ausserdeem kann d'Bioverfügbarkeet vum Curcumin ëm ca. 2000% wann seng Doséierung mat Piperine kombinéiert ass, wat e schwaarze Pefferextrakt ass.
Wéinst dëse Fakten ass nano-formuléiert Curcumin (Nanocurcumin) déi bevorzugt Doséierungsform vu Curcumin well Curcumin an der Nanoform déi uewe genannte Medikamenter Liwwerungsproblemer iwwerwannt. Nanocurcumin kann seng therapeutesch Eegeschaften ëmfaassen wéinst enger verbesserter Liwwerung un de kranke Tissu, besserer Internaliséierung a reduzéierter systemescher Eliminatioun.
Curcumin ass verfügbar a verschidde Liwwerungsformen abegraff Puder, Kapselen, Pëllen, Salben, Ernärungsdrénken a kosmetesch Cremes.
Medizinesch Uwendunge vu Curcumin
Curcumin gouf wäit ënnersicht fir seng vill Benotzungsformen an der Medizin an der Ernährung. D'Fuerschung huet gewisen datt Curcumin eng héich antioxidant Aktivitéit huet, déi Zellapoptose induzéiert, d'Zellproliferatioun, d'Anti-Zell Adhäsioun an d'Motilitéit hemmt, an d'Angiogenese an d'antimikrobial Eegeschafte bitt. Wéinst dësen Effekter gëtt Curcumin als Medikament applizéiert fir verschidde entzündlech Krankheeten, Kriibs, neurodegenerativ Krankheeten, Herz-Kreislauf-Krankheeten souwéi Diabetis ze behandelen.
Ultraschall preparéiert Nano-Administratiounsformen Curcumin fir medizinesch Therapie enthalen Nanopartikelen, Liposomen, Mizellen, Nanoemulsiounen, Cyclodextrin Komplexe, Nanodisks, Nanofaser, zolidd Lipid Nanopartikel, a Curcumin Konjugaten. Dës Nano-Gréisst Doséierungsformen iwwerwannen dem Curcumin seng schlecht Bioverfügbarkeet an erlaben déi geziilt an effektiv Liwwerung vun engem héich potente Curcumin Medikament.
Curcumin Chemesch Struktur
Curcumin ass eng symmetresch Molekül, och bekannt als Diferuloyl Methan. Den IUPAC Numm vum Curcumin ass (1E,6E)-1,7-bis(4-Hydroxy-3-methoxyphenyl)-1,6-heptadien-3,5-dion, mat chemescher Formel C21H20O6. Curcumin Kristalle kënnen a verschiddene Formen optrieden, sou wéi monoklinesch (acikulär), orthorhombesch (Reiskornähnlech) an amorph Form.