Ultraschall-Nidderschlag vu Curcumin Super-Partikel
- Well Kuermer enthält nëmmen 2-9 Gew .-% vun Curcuminoiden, ass eng effizient Extraktioun oder Synthese-Technik néideg fir e Medikamenter Puder ze kréien.
- Ultraschall assistéiert Antisolvent Ausfällung ass eng héich effizient Method fir d'Kukumumin-Partikel ze synthetiséieren.
- Den Ultraschall-Antisolventem Niederschlag kann esou wäit wéi méiglech mat grousser Quantitéit vu qualitativem Curcumin verfaasst ginn.
Curcumin
Curcumin, e Polyphenol, ass en schlecht liichstlöslechen Drogen fonnt ginn am Kräizstuermmer (Curcuma longa). Et huet héich potent Antioxidantien an ass bekannt fir seng anti-inflammatoresch, anti-Kriibs, Anti-Pilz an antimikrobial Eegeschaften. Besonnesch fir säi breet Sortiment vu chemo-präventiven a chemo-therapeutesche Aktivitéiten gëtt d'Kuren ëm e bestëmmte Medikament.
Als kierentlech Antioxidant hëlt d'Curcumin d'Serumaktivitéit vun Antioxidantien wéi Superoxiddemissuet (SOD) a verfeinert a neutraliséiert freie Radikale wéi reaktive Sauerstoff a Stickstoffspezifesch (ROS a RNS). Ausserdeem verbessert se d'Aktivitéit vun der kierperlecher Antioxidant-Enzyme. Curcumin ass och bekannt fir hir Häerzkrankheeten ze ënnerhuelen an d'Gehirerfunktioun ze verbesseren. Wéinst dës mannigfalt profitéiert Arzneispezialitéiten gëtt Curcumin als Spice, Ergänzung a Medikamenter benotzt.
Ultraschall Liquid Antisolvent Precipitation
Den ultraschall-asstistéierten liquidéierten Antisolvent (LAS) Ausfäll ass eng einfach a schnelle One-pot-Synthese-Technik fir Curcumin-Nanopartikel mat orthorhombesche Superstructure ze produzéieren. De Ultraschall Anti-Léisungsmëttelfäll ass e einfache, schnelle a skalierbare Prozess, wat d'Ausfällung vu qualitativem Curcumin an der Pharma- a Liewensmëttelindustrie erlaabt.
Hypothesized Mechanismus vun der Formation vun Curcumin-Super-Partikeln an der Ofwuelung an der Präsenz vun Ultraschall ouni Stabilisatoren. Foto © 2014 Thorat et al.
Ultraschall-Niederschlagsprotokoll:
Fir den ultazemem Ausfëllen vu Curcumin-Partikel gëtt eng organesch Léisung vum Curcumin bei Ethanol (5 mg / ml) zu 100mL Waasser gegeben, deen oberflächenaktiven (0,02 Gew% bei Waasser) oder ouni Tensid ass. Als Reaktiounsbehälter, engem Mantel vu Glasgefier vun ca. 500mL Volumen, 7cm Duerchmiesser a L / D-Verhältnis vun 1,7 gëtt benotzt. D'Temperatur vun der Mëschung ass ëmmer op 1ºC gehalten. Fir den Ultraschall-Ausfällungsprozess, sinn d'Sonotrode vum Ultraschall-Homogeniséier wéi d' UP200Ht oder UP200St déi mat engem S26d14 Sonotrode ausgestatt gëtt, gëtt an d'Solvent-Antisolvent-Mëschung getaucht. Bei 100% Amplitude an 10min. Si sinn d'Dispensioun.
D'Ukënnegungsdauer erlaabt d'Manipulatioun vum Polymorphismus vun Kukrcuminiumkristallen. Wann d'Uerdreendlech Dauer verlängert gëtt, gëtt de Prozentsaz vun orthorhombesche Partikel vergréissert. Dëst weist datt eng Erhéijung vun der Ultraschallenergie d'Formatioun vun orthorhombeschen Form iwwer d'monoplainesch Form vereinfacht, irresponsiv op déi additiv benotzt.
[cf. Thorat et al. 2014]
UIP1000hdT – 1 kW Ultraschall-Prozessor fir d'Ausriichtung vu API
Verbesserte Bioavailability vun Ultraschallkapselung
Zënter Curcumin ass lipophil Molekül a schlecht schlecht ass am Waasser (= hydrophob), ass et e bëssen systematisch Bioverfügbarkeet. Dofir ass et néideg datt Kurenintensiv preparéiert ze ginn, déi hir Bioverfügbarkeet erhéijen. Fir d'Virbereedung vu wässrer Curcumin-Léisungen, Tensiden, Lipiden, Albuminen, Cyclodextrinen, Biopolymere etc. gi addéiert fir d'Curcumin-Molekülen an Liposomen, Nanopartikel an aner Drogensubsträicher kapselen oder ze laden.
Ultrasonikatioun ass eng héich Effizienz an Zouverlässegkeet Technik fir Drogenbetreiber ze formuléieren Liposomen, Kär Schell Nanopartikel, Biopolymere an Duebelemulsiounen!! Fannt ënnert engem exemplaresche Protokoll fir d'Ultraschallkapselung vun Curcumin.
Ultrasonesch Curcumin Encapsulation Protocol:
Curcumin-geladen Polymaktesch Co-Glycolsäure (PLGA) Nanopartikel
- Eischtens ass d'PLGA Polymer an Ethylacetat gelöscht. Curcumin (15% w / w) gëtt ofgeschnidden a léisst sech opléisen wann d'Léisung periodesch virbebeleiert gouf.
- De Feststoff-Ueleg-Gemësch gëtt zu enger wäisser Phase vu PVA (w / v) zu enger SO / W Emulsioun gegeben. Dann ass d'Léisung vum Drogen / Polymer bei PVA bei 8.000 U / min geschitt.
- Déi entstinn Léisung gëtt fir ca. 300sec mat 45% Amplitude mat engem Ultraschall Homogenisateur wéi UP200Ht oder UP200St (200W, 26kHz). Direkt no der Ouschterung gëtt d'Emulsioun an d'wäissréis Phase (0,1% PVA am Waasser; 200mL) fir Diffusion ënner séierem Rühren mat engem magnetesche Rührer gegudt.
- Dës kolloidale Suspension gëtt kontinuéierlech mat engem magnetesche Rührer geruff, bis d'Verdampung vum Léisungsmëttel ofgeschloss ass. Dann sinn d'Nanopartikel duerch Zentrifugatioun gesammelt, 3 Mol mat destilléiert Milli Q Waasser gewascht. Schlussendlech si se a cryoprotectent Léisung (Sucrose (2% w / w) a Trehalose (5% W / W) resuspendéiert, op e Lyophiliséierter ATR FD3.0 System getrocknt a kann op mannst 6 Méint op 4 ° C gelagert ginn .
[cf. Ranjan et al. 2012]
Ultraschall Prozessoren fir Kukuminuminatioun Niederschlag an Formuléierung
Hielscher Ultrasonics bitt High-Performace-Ultraschall-Ausrüstung fir d'Synthese vun Nanopartikeln (zB APIs) an Extraktioun vun Botanikverbindungen. Eis Produktpalette mat modernem Labor, Bench-Top an industrielle Ultraschallhalter, wat d'Entwécklung vu Programmer aus klengen a kommerzielle Skala ubelaangt. All Resultater, déi am Labo oder Pilot Test getroffen ginn, kënnen komplett linear mat de wirtschaftleche Produktiounsniveau sinn. All Systemer si fir 24/7 Operatioun gebaut, robust an einfach ze benotzen.
D'UIPxxxxhdT Serie ëmfaasst eis Industrie-Grad Ultraschall-Systeme, déi fir Bank-Top, Prozessoptiméierung an Industrieproduktioun benotzt kënne ginn. Eis Industriesystem sinn als verfügbar 500W (UIP500hdT), An 1000W (UIP1000hdT), An 1500W (UIP1500hdT), An 2000W (UIP2000hdT), An 4000W (UIP4000hdT), An 10.000W (UIP10000) an 16.000 W (UIP16000, weltwäit de staarksten Ultraschall). Hielscher Ultrasonics’ Industrie-Ultraschallveraarbechter kënne kontinuéierlech 24/7 op ganz héich Amplituden vun bis zu 200μm laafen. Fir méi héije Amplituden huet Hielscher speziell Ultraschall Sonotroden. D'Robustheet vun der Hielscher Ultraschall-Ausrüstung erméiglecht Iech en zuverlässeg ronderëm d'Auerbeträg mat heem an eng verlaangt Umgebungen.
Fir all eis Ultraschallsysteme bidde mir en breet Spektrum vun Accessoires wéi Sonotroden, Booster Hänn, Stroumzellen a Reaktoren vu ville Gréissten, Formen an Geometrien. Mat dësen Tools ass et ganz einfach méiglech, datt eis Ultraschallveraarbechter optimal un de erfuerderleche Prozessbedéngunge upassen.
Fir Ausfällung a Bottom-up-Synthese bitt Hielscher e speziellen Stroumzellen-Insert – De MultiPhaseCavitator MPC48. Mat dem MultiPhaseCavitator gëtt déi zweet Phase (Anti-Léisungsmëttel) iwwer 48 feine Canulas direkt an d'Ultraschallkavitationszone injizéiert, wou se innerhalb vu Millisekonnen zu der éischter Phase gemëscht ginn. Als Resultat ginn homogen Nano-Partikel ofgeschloss.
Powerful Ounikatioun vu Laboratioun a Bankchef op d'Industrieproduktioun.
Literatur / nëmmen
- Hewlings, SJ; Kalman, DS (2017): Kuercumin: A Review of Its 'Effects on Human Health. Liewensmëttel. 2017 Oct; 6 (10): 92.
- Thorat, AA; Dalvi, SV (2014): Partikelbildungsweeër a Polymorphie vun Curcumin, induzéiert duerch Ultraschall an Additivë während der Flëssegentemolventescher Ausfällung. CrystEngComm, 2014, 16, 11102-11114.
- Ranjan, AP; Mukerjee, A .; Helson, L .; Vishwanatha, JK: (2012): Skala up, Optimiséierung a Stabilitéit Analyse vun Curcumin C3 komplex beliitge Nanopartikel fir Kriibstherapie. Journal of Nanobiotechnologie 2012, 10:38.
Fakten Wësse wat weess
Curcumin
Curcumin ass eng gielféierend chemesch Verbindung, déi am Kurkuma fonnt gouf. Kammermusik ass eng rhizomatous Planzeschaaft (Curcuma longa) vun der Ingwer Famill. Curcumin ass e Polyphenol deen aus den Rhizomen extrahéiert a weit als Gewierz benotzt gëtt. Ofhängeg vu sengem Urspronk an de Buedemond, wou et erwuesse gëtt, enthält Kuermer 2% -9% Curcuminoiden. Curcumin ass den Haaptkursumoin vun der Kuermer (Curcuma longa, Zingiberaceae). Et gëtt als Ergänzung, Arzneimittel, Nahrung e Feierzubewécker wéi och kosmeteschen Zutaten benotzt.
Eng gereinegt Form vun Curcumin, déi nëmmen aus de folgenden dräi Haaptkomponenten besteht – Curcumin, Bisdemethoxycurcumin a Demethoxycurcumin – gëtt och als Curcumin C3-Komplex bezeechent. Pure Curcumin kann aus der C3-Mëschung vu Curcumin, Bisdemethoxy-Curcumin a Demethoxy-Curcumin duerch Spaltenchromatographie getrennt ginn.
Wat Är pharmacologesch Proportiounen betreffen, ass en reinen, net modifizéierten Curcumin e grousst Problem: Wéinst der schlechter Waasserlöslichkeit an doduerch schlechte Bioverfügbarkeet ass onmodifizéiert Curcumin seng therapeutesch Effekter net z'informéieren, mä séier an der Liewer an der Darmwand metaboliséiert. Fir d'Kärkraut souvill Absorptiounsquote ze iwwerwannen, sinn d'aktive Moleküle an Nano-Trëtger (zB Liposomen, Nanospheres) oder op Nano-Komplexen gelueden (zB Nanopartikel, Komplexe vu Phospholipiden, Cyclodextrine a festen Dispersiounen). Ausserdeem kann d'Biofunktivitéit vun der Curcuminitéit ëm ca. 2000%, wann seng Doséierung mat Piperin kombinéiert ass, wat e schwaarzen Pfeifferaustract ass.
Wéinst dës Fakten ass Nano-formuléiert Curcumin (Nanocurcuminium) d'Preferenzform vun Curcumin, well d'Curcumin an Nanoform den Iwwerdroung vun den Drogenliewe Probleemer iwwerdréit. Nanocurcumin kann seng therapeutesch Properties wéinst der verbesserter Liwwerung am erkranktem Gewëss, besser Internaliséierung a reduzéierter systemescher Eliminatioun entfalen.
Curcumin ass a verschidde Liwwerformulairen wéi Puder, Kapselen, Pëllen, Salben, Ernährungsdrinks a kosmetesch Cremes.
Medikamente vu Kukuminatioun
Curcumin ass allgemeng unerkannt fir seng villfälte Gebrauchsformen an der Medizin an der Ernährung. D'Recherche weisen datt Curcumin eng héich antioxidative Aktivitéit huet, déi d'Zellapoptose induzéiert, d'Zellverléiserung, d'Anti-Zell-Adhäsioun an d'Motilitéit beaflosst an eng Anti-Angiogenese an antimikrobial Eegeschaften ubitt. Wéinst dës Effekter gëtt d'Kurkumin als Drogen uginn fir verschidden inflammatoresch Krankheeten, Kriibserkrankungen, neurodegenerativ Krankheeten, kardiovaskuläre Krankheeten a Diabetis ze behandelen.
Ultraschall preparéiert nano-formuléiert Formen Curcumin fir déi medizinesch Therapie gehéiert zu Nanopartikelen, Liposomen, Mythen, Nanoemulsiounen, Cyclodextrin-Komplexe, Nanodisken, Nanofibre, festen Lipid-Nanopartikel a Curcumin-Konjugaten. Dës nano-dimensionale Dosis verfaasst d'Bewegung vun der Curcumin vun der schlechten Bioverfügbarkeet iwwerdeems an erlaabt d'gezielte an effektive Liwwerung vun engem héich potenten Curcumin-Drogen.
Curcumin Chemical Struktur
Curcumin ass e symmetresche Molekül, och bekannt als Diferuloylmethan. De IUPAC Numm vum Curcumin ass (1E, 6E) -1,7-Bis (4-Hydroxy-3-methoxyphenyl) -1,6-heptadien-3,5-dion, mat der chemescher Formel C21H20O6. Curcumin-Kristalle kënnen an ënnerschiddlech Formen, wéi z. B. monokliner (nuklearer), orthorhombesch (Räiskorn wéi), an amorph Form sinn.