Pharmazeutesch Nanosuspensioune mat verbesserter Bioverfügbarkeet
Nanosuspensiounen, déi duerch Beschallung hiergestallt ginn, weisen eng däitlech verbessert pharmakologesch Bioverfügbarkeet. Besonnesch Wierkstoffmoleküllen, déi schlecht a Waasser léislech sinn, wat hir Bioverfügbarkeet verréngert an hire Wierkungsantrëtt verspéit, profitéiere vun der ultraschallbaséierter Technik fir d’Verklengerung op Nanometergréisst. Ultraschall gëtt agesat, fir Wierkstoffpartikelen a Kristaller op Nanometergréisst ze verklengeren a stabil Nanosuspensioune mat iwwerleeëner Bioverfügbarkeet a Wierksamkeet vum Wierkstoff hierzestellen.
Verbessert Bioverfügbarkeet vu Wierkstoffer duerch Beschallung
Schlecht léislech pharmazeutesch Moleküllen hunn eng ganz niddreg Bioverfügbarkeet an dofir eng geréng Wierksamkeet, besonnesch bei mëndlecher Verabreechung. Wann esou Wierkstoffer mat gerénger Waasserléislechkeet op Nanometergréisst verklengert an zu Nanosuspensioune formuléiert ginn, kann d’Bioverfügbarkeet drastesch erhéicht ginn. Zum Beispill hu sech bei Azithromycin-Nanosuspensioune méi wéi 65% vum Wierkstoff a 5 Stonnen opgeléist, am Verglach mat nëmmen 20% beim mikroniséierten Azithromycin.
Ultraschall ass eng héicheffizient Method, fir d’Partikelgréisst ze reduzéieren, Nanokristaller auszefällen a pharmazeutesch Wierkstoffer zu Nanosuspensiounen ze dispergéieren. Esou Nanosuspensioune bestinn ausschliisslech aus dem renge pharmazeutesche Wierkstoff.
Ausserdeem loosse sech Wierkstoffmoleküllen an Nanometergréisst an Nanosuspensiounen einfach a verschidden Darreechungsforme wéi Tabletten, Kapselen a séier schmëlzend Formuléierungen abannen.
Ultraschallapparat UP400St fir d’Formuléierung vu pharmazeuteschen Nanosuspensioune mat erhéichter Bioverfügbarkeet.
Hierstellung vu Meloxicam-Nanokristaller mat Ultraschall
Meloxicam, en heefeg verschriwwent net-steroidalt entzündungshemmend Medikament (NSAID), ass nëmme schlecht a Waasser léislech, wat seng Bioverfügbarkeet verréngert a säi Wierkungsantrëtt verspéit. Ultraschall gëtt agesat, fir Meloxicam-Kristaller ze mikroniséieren an op Nanometergréisst ze verklengeren a stabil Nanosuspensioune mat iwwerleeëner Bioverfügbarkeet a Wierksamkeet vum Wierkstoff hierzestellen.
Mikroskopesch Biller vun enger Meloxicam-Suspensioun:
Lénks: onbehandelt Meloxicam-Suspensioun
Riets: Meloxicam-Nanosuspensioun, déi duerch Beschallung mam UP100H fir 45 Minutte bei 100% Amplitud an Zyklus 1 kritt gouf.
Iurian et al. (2015) hunn d’Auswierkunge vun der Beschallung op Meloxicam-Kristaller an hir entspriechend Bioverfügbarkeet ënnersicht. Si hu gewisen, datt d’Ultraschallamplitud dee wichtegsten Aflossfaktor fir d’Hierstellung vu Meloxicam-Nanokristaller ass.
D’Amplitud an d’Zäit goufen als déi wichtegst Variabelen identifizéiert. Hir Erhéijung huet duerch d’Kavitatiounsphenomeen zu enger däitlecher Gréissereduktioun an Homogenitéit gefouert, wärend den agesaten Zyklus manner wichteg war. D’Kristallgréisst huet d’Opléisung staark beaflosst; no der Gefréierdréchnung vun den Nanosuspensioune gouf e staarken Zesummenhang tëscht klenge Kristaller a séierer Opléisung festgestallt. Déi optimal Formuléierung gouf duerch kontinuéierlech Beschallung bei 100% Amplitud fir 45 Minutte kritt. Dës Bedéngungen hunn zu 600 nm grousse Kristaller mat engem Polydispersiounsindex vun 0,521 an enger séierer Opléisung vum Wierkstoff gefouert. Déi morphologesch Analys huet kleng, ronn Kristaller mat enger enker Gréissteverdeelung gewisen.
Méi héich Amplitudë féieren zur effektiivster Hierstellung vu Meloxicam-Nanokristaller.
Héichleeschtungs-Ultraschallhomogenisateure fir Nanosuspensiounen
Hielscher Ultrasonics ass Äre vertrauenswürdege Fournisseur fir zouverlässeg Héichleeschtungs-Ultraschallausrüstung, vu Labo- a Pilotanlagen bis zu vollindustrielle Systemer. D’Apparater vun Hielscher Ultrasonics zeechne sech duerch sophistiquéiert Hardware, intelligent Software an eng aussergewéinlech Benotzerfrëndlechkeet aus – an Däitschland entwéckelt an hiergestallt. Déi robust Ultraschallmaschinne vun Hielscher fir Dispersioun, Desagglomeratioun, Nanopartikelsynthes a Funktionaliséierung kënne 24/7/365 ënner voller Laascht bedriwwe ginn. Ofhängeg vun Ärem Prozess an Ärer Produktiounsanlag kënnen eis Ultraschallapparater am Chargëbetrib oder am kontinuéierlechen Inline-Betrib agesat ginn. Verschidden Accessoirë wéi Sonotroden (Ultraschallsonden), Amplitudeverstäerker, Duerchflosszellen a Reaktere sinn direkt verfügbar.
Kontaktéiert eis elo, fir méi technesch Informatiounen, wëssenschaftlech Studien, Protokoller an eng Offer fir eis Ultraschallhomogenisateuren ze kréien, déi fir d’Produktioun vun Nanosuspensioune mat pharmazeuteschen Nanokristaller oder Nanopartikelen agesat ginn! Eis gutt ausgebilt Mataarbechter mat laangjäreger Erfarung diskutéiere gär Är Nanoapplikatioun mat Iech!
D’Tabell hei drënner gëtt Iech en Unhaltspunkt fir déi ongeféier Veraarbechtungskapazitéit vun eisen Ultraschallapparater:
| Chargëvolumen | Duerchflossrate | Recommandéiert Apparater |
|---|---|---|
| 1 bis 500mL | 10 bis 200mL/min | UP100H |
| 10 bis 2000mL | 20 bis 400mL/min | UP200Ht, UP400St |
| 0,1 bis 20L | 0,2 bis 4L/min | UIP2000hdT |
| 10 bis 100L | 2 bis 10L/min | UIP4000hdT |
| 15 bis 150L | 3 bis 15L/min | UIP6000hdT |
| n.a. | 10 bis 100L/min | UIP16000 |
| n.a. | méi héich | Verbond vun UIP16000 |
Sonofragmentatioun vun Acetylsalicylsaierkristaller (Aspirin)
[study and pictures: ©Zeiger and Suslick, 2011]
Kontaktéiert eis! / Stellt eis Är Froen!
Hielscher Ultrasonics stellt Héichleeschtungs-Ultraschallhomogenisateure fir Mëschapplikatiounen, Dispersioun, Emulgéierung an Extraktioun am Labo-, Pilot- an industrielle Moossstaf hier.
Literatur / Referenzen
- Iurian S., Tomuţa I., Rus L., Achim M., Leucuta S.E. (2015): Optimization of the sonication process for meloxicam nanocrystals preparation. Clujul Medical 88(3), 2015. 366-372.
- Brad W. Zeiger; Kenneth S. Suslick (2011): Sonofragmentation of Molecular Crystals. J. Am. Chem. Soc. 2011, 133, 37, 14530–14533.
- Harshita Krishnatreyya, Sanjay Dey, Paulami Pal, Pranab Jyoti Das, Vipin Kumar Sharma, Bhaskar Mazumder (2019): Piroxicam Loaded Solid Lipid Nanoparticles (SLNs): Potential for Topical Delivery. Indian Journal of Pharmaceutical Education and Research Vol 53, Issue 2, 2019. 82-92.
Hielscher Ultrasonics stellt Héichleeschtungs-Ultraschallhomogenisateure vun der Labogréisst bis zur Industriegréisst hier.