Produktioun vu liposomalen Omega-3-Fettsaieren duerch Ultraschall
Nanoliposome sinn héichwierksam Medikamentendréier, déi benotzt ginn, fir d’Bioverfügbarkeet vu bioaktive Verbindunge wéi Omega-2-Fettsaieren, Vitaminnen an anere Substanzen ze erhéijen. D’Ultraschallakapselung vu bioaktive Verbindungen ass eng séier an einfach Technik, fir Nanoliposome mat enger héijer Medikamentebeluedeung hierzestellen. D’Ultraschallakapselung a Liposomen erhéicht d’Stabilitéit an d’Bioverfügbarkeet vun de Verbindungen.
Liposomal Omega-3-Fettsaieren
Omega-3-Fettsaieren ewéi Eicosapentaensaier (EPA) an Docosahexaensaier (DHA) spillen eng liewenswichteg Roll fir de richtegen Oflaf vu ville liewenswichtege biocheemesche Reaktiounen am mënschleche Kierper. EPA an DHA kommen haaptsächlech a Fësch aus kale Gewässer, a Liewer vum Cabillaud an a Schuelendéiere vir. Well net jiddereen déi recommandéiert zwou Portioune Fësch pro Woch ësst, gëtt Fëschueleg dacks a Form vun Nahrungsergänzungsmëttele benotzt. Ausserdeem ginn Omega-3-Fettsaieren ewéi EPA an DHA als therapeutesch Mëttele fir d’Behandlung vun Häerz-Kreeslaf- a Gehiererkrankungen an och an der Kriibstherapie agesat. Fir d’Bioverfügbarkeet an d’Absorptiounsquot ze verbesseren, ass d’Ultraschallakapselung a Liposomen eng wäit verbreet an erfollegräich agesaten Technik.
Ultraschallakapselung vun Omega-3-Fettsaieren a Liposomen
D’Ultraschallakapselung ass eng zouverlässeg Preparatiounstechnik, fir Liposome mat enger héijer Belaaschtung mat Wierkstoffer ze bilden. D’Nanoemulgéierung duerch Ultraschall brécht d’Phospholipid-Duebelschichten op a féiert Energie zou, fir d’Zesummelagerung vun amphiphille Vesikele mat kugelfërmeger Gestalt, déi als Liposome bekannt sinn, ze fërderen.
D’Ultraschallbehandlung erlaabt et, d’Gréisst vun de Liposome beim Preparatiounsprozess mat Ultraschall ze kontrolléieren: D’Gréisst vun de Liposome hëlt mat zouhuelender Ultraschallenergie of. Méi kleng Liposome bidden eng méi héich Biozougänglechkeet a kënnen d’Fettsaiermoleküllen mat enger méi héijer Erfollegsquot op d’Zilplaze transportéieren, well déi méi kleng Gréisst de Passage duerch Zellmembranen erliichtert.
Liposome sinn als staark wierksam Medikamentendréier bekannt, déi wéinst der amphiphiller Struktur vun hiren Duebelschichte souwuel mat lipophillen ewéi och mat hydrophille Substanze beluede kënne ginn. E weidere Virdeel vu Liposomen ass d’Méiglechkeet, se cheemesch ze modifizéieren, andeems lipid-gebonne Polymeren an d’Formuléierung agebonne ginn, soudatt d’Opnam vun den ageschlossene Moleküllen am Zilgeweebe verbessert gëtt an d’Fräisetzung vum Medikament an domat seng Hallefwäertszäit verlängert ginn. D’liposomal Akapselung schützt d’bioaktiv Verbindungen och virun oxidativem Ofbau, wat e wichtege Faktor fir méifach ongesättegt Fettsaieren ewéi EPA an DHA ass, déi ufälleg fir Oxidatioun sinn.
Hadia et al. (2014) hu festgestallt, datt d’Ultraschallakapselung vun DHA an EPA mam Sonden-Ultraschallapparat UP200S eng iwwerleeën Akapselungseffizienz (%EE) vu 56,9 ± 5,2% fir DHA an 38,6 ± 1,8% fir EPA erginn huet. D’%EE vun DHA an EPA a Liposomen ass duerch d’Ultraschallbehandlung däitlech geklommen (p -Wäert méi kleng wéi 0,05; statistesch signifikant Wäerter).
Mat Ultraschall preparéiert Liposomen, déi mat den DHA- an EPA-Fettsaieren beluede sinn.
Studie a Bild: Hadian et al. 2014
Effizienzverglach: Ultraschallakapselung am Verglach mat Liposomenextrusioun
Beim Verglach vun der Ultraschallakapselung mat enger Sond mat der Ultraschallbehandlung am Bad an der Extrusiounstechnik gëtt duerch d’Ultraschallbehandlung mat enger Sond eng iwwerleeë Bildung vu Liposomen erreecht.
Hadia et al. (2014) hunn d’Ultraschallbehandlung mat enger Sond (UP200S), d’Ultraschallbehandlung am Bad an d’Extrusioun als Technike fir d’Preparatioun vun Omega-3-Fëschuelegliposome verglach. Liposomen, déi duerch Ultraschallbehandlung mat enger Sond preparéiert goufen, hate kugelfërmeg Gestalt an hunn eng héich strukturell Integritéit behalen. D’Studie koum zur Conclusioun, datt d’Ultraschallbehandlung vu scho gebilte Liposome mat enger Sond d’Preparatioun vun héich beluedenen DHA- an EPA-Liposomen erliichtert. Duerch d’Ultraschallbehandlung mat enger Sond goufen d’Omega-3-Fettsaieren DHA an EPA an d’nanoliposomal Membran agekapselt. D’Akapselung gëtt den Omega-3-Fettsaieren eng héich Bioverfügbarkeet a schützt se virun oxidativem Ofbau.
Wichteg Facteure fir héichwäerteg Liposomen
No der Preparatioun vu Liposome spillen d’Stabiliséierung an d’Lagerung vu liposomale Formuléierungen eng entscheedend Roll, fir eng laangfristeg stabil an héichwierksam Dréierformuléierung ze kréien.
Zu de kritesche Faktoren, déi d’Stabilitéit vu Liposome beaflossen, gehéieren de pH-Wäert, d’Lagertemperatur an d’Materialie vun de Lagerbehälter.
Fir eng fäerdeg Formuléierung gëtt e pH-Wäert vun ongeféier 6,5 als ideal ugesinn, well d’Lipidhydrolys bei pH 6,5 op hiren niddregsten Taux reduzéiert gëtt.
Well Liposomen oxidéieren an hir ageschlosse Substanzbelaaschtung verléiere kënnen, gëtt eng Lagertemperatur vun ongeféier 2–8 °C recommandéiert. Beluede Liposomen däerfe kengem Afréieren an Opdeeën ausgesat ginn, well de Stress duerch d’Afréieren an d’Opdeeën d’Austrëffe vun den agekapselte bioaktive Verbindunge fërdert.
D’Lagerbehälter an hir Verschlëss solle suergfälteg ausgewielt ginn, well Liposome mat bestëmmte Konschtstoffmaterialien net kompatibel sinn. Fir den Ofbau vu Liposomen ze verhënneren, sollen injizéierbar Liposomesuspensiounen a Glasampullen amplaz an Injektiounsfläsche mat Stëpp gelagert ginn. D’Kompatibilitéit mat den Elastomerstëpp vun Injektiounsfläsche muss getest ginn. Fir d’Fotooxidatioun vun de Lipidkompositten ze vermeiden, ass eng Lagerung geschützt viru Liicht ganz wichteg, z. B. andeems eng donkel Glasfläsch benotzt an op enger donkeler Plaz gelagert gëtt. Fir Liposomeformuléierungen, déi als Infusioun verwalt kënne ginn, muss d’Kompatibilitéit vun de Liposomesuspensioune mat intravenéise Schläich (aus syntheeteschem Konschtstoff) garantéiert sinn. D’Lagerung an d’Materialkompatibilitéit sollen um Etikett vun der Liposomeformuléierung uginn ginn. [cf. Kulkarni and Shaw, 2016]
No der Bildung vun engem Lipidfilm an der uschléissender Rehydratioun gëtt d’Ultraschallbehandlung agesat, fir d’Aschléisse vun aktive Wierkstoffer am Liposom ze fërderen. Zousätzlech gëtt duerch d’Ultraschallbehandlung déi gewënscht Liposomegréisst erreecht.
Héichleeschtungsultraschallapparater fir liposomal Formuléierungen
D’Ultraschallapparater vun Hielscher sinn zouverlässeg Maschinnen, déi an der Produktioun vu Pharmazeutika an Nahrungsergänzungsmëttel agesat ginn, fir héichwäerteg Liposomen ze formuléieren, déi mat Fettsaieren, Vitaminnen, Antioxidantien, Peptiden, Polyphenolen an anere bioaktive Verbindunge beluede sinn. Fir den Ufuerderunge vu senge Clientë gerecht ze ginn, liwwert Hielscher Ultraschallapparater vum kompakten, handgehalene Laborhomogenisator an Dëschultraschallapparater bis zu voll industriellen Ultraschallsystemer fir d’Produktioun vu grousse Volume vu liposomale Formuléierungen. D’Formuléierung vu Liposome mat Ultraschall kann als Chargeprozess oder als kontinuéierlechen Inline-Prozess duerchgefouert ginn. Eng breet Auswiel un Ultraschallsonotroden (Sonden) a Reakterbehälter ass disponibel, fir eng optimal Konfiguratioun fir Är Liposomeproduktioun ze garantéieren. D’Robustheet vun den Hielscher Ultraschallapparater erméiglecht en 24/7-Betrib ënner héijer Belaaschtung an an usprochsvollen Ëmfeld.
Déi folgend Tabell gëtt Iech en Unhaltspunkt fir déi ongeféier Veraarbechtungskapazitéit vun eisen Ultraschallapparater:
| Chargevolumen | Duerchflossrate | Recommandéiert Apparater |
|---|---|---|
| 1 bis 500mL | 10 bis 200mL/min | UP100H |
| 10 bis 2000mL | 20 bis 400mL/min | UP200Ht, UP400St |
| 0,1 bis 20L | 0,2 bis 4L/min | UIP2000hdT |
| 10 bis 100L | 2 bis 10L/min | UIP4000hdT |
| n.a. | 10 bis 100L/min | UIP16000 |
| n.a. | méi héich | Verbund vun UIP16000 |
Kontaktéiert eis! / Frot eis!
Ultraschallhomogenisateure mat héijer Leeschtung vum Labormoossstaf iwwer de Pilotmoossstaf bis zum industrielle Moossstaf.
Literatur / Referenzen
- Zahra Hadian, Mohammad Ali Sahari, Hamid Reza Moghimi; Mohsen Barzegar (2014): Formulation, Characterization and Optimization of Liposomes Containing Eicosapentaenoic and Docosahexaenoic Acids; A Methodology Approach. Iranian Journal of Pharmaceutical Research (2014), 13 (2): 393-404.
- Zahra Hadian (2016): A Review of Nanoliposomal Delivery System for Stabilization of Bioactive Omega-3 Fatty Acids. Electron Physician. 2016 Jan; 8(1): 1776–1785.
- Joanna Kopecka, Giuseppina Salzano, PharmDa, Ivana Campia, Sara Lusa, Dario Ghigo, Giuseppe De Rosa, Chiara Riganti (2013): Insights in the chemical components of liposomes responsible for P-glycoprotein inhibition. Nanomedicine: Nanotechnology, Biology, and Medicine 2013.
- Vitthal S. Kulkarni., Charles Shaw (2016): Formulating Creams, Gels, Lotions, and Suspensions. In: Essential Chemistry for Formulators of Semisolid and Liquid Dosages, 2016. 29-41.
Wëssenswäert Fakten
Wat si Liposomen?
E Liposom ass e kugelfërmegt Vesikel mat op d’mannst enger Lipidduebelschicht. Liposome si bekannt dofir, datt si exzellent Wierkstoffdréier sinn, a ginn als Transportmëttel benotzt, fir Närstoffer, Nahrungsergänzungsmëttel a pharmazeutesch Medikamenter an d’Zilgeweebe ze bréngen.
Liposome ginn normalerweis aus Phospholipiden hiergestallt, besonnesch aus Phosphatidylcholin, kënnen awer och aner Lipiden enthalen, wéi Phosphatidylethanolamin aus Eeër, soulaang dës mat der Struktur vun der Lipidduebelschicht kompatibel sinn.
E Liposom besteet aus engem waasserhaltege Kär, dee vun enger hydrophober Membran a Form vun enger Lipidduebelschicht ëmginn ass; hydrophil opgeléist Stoffer am Kär sinn ageschloss a kënnen net ouni Weideres duerch d’Duebelschicht trieden. Hydrophob Molekülle kënnen an der Duebelschicht gespäichert ginn. E Liposom kann deemno mat hydrophoben an/oder hydrophille Molekülle beluede ginn. Fir d’Moleküllen op eng Zilplaz ze bréngen, kann d’Lipidduebelschicht mat aneren Duebelschichte wéi der Zellmembran verschmëlzen an dobäi d’Stoffer, déi am Liposom agekapselt sinn, an d’Zelle bréngen.
Well de Bluttstroum vu Mamendéieren op Waasser baséiert, transportéieren d’Liposomen den hydrophobe Stoff effizient duerch de Kierper an d’Zilzellen. Liposome ginn dofir benotzt, fir d’Bioverfügbarkeet vu Moleküllen, déi net am Waasser léislech sinn, ze erhéijen (z. B. CBD, Curcumin, Medikamentemoleküllen).
Liposome gi mat Erfolleg duerch Ultraschall-Nanoemulgéierung an -Agekapselung hiergestallt.
Struktur vun engem Liposom: Waasserhaltege Kär a Phospholipidduebelschicht mat hydrophille Käpp an hydrophoben/lipophille Schwänz.
Omega-3-Fettsaieren
Omega-3- (ω-3) an Omega-6- (ω-6) Fettsaieren si béid méifach ongesiedegt Fettsaieren (PUFAs) an droen zu ville Funktiounen am mënschleche Kierper bäi. Besonnesch Omega-3-Fettsaieren si fir hir entzündungshemmend a gesondheetsfërderend Eegenschafte bekannt.
Eicosapentaensaier oder EPA (20:5n-3) déngt als Virgänger fir d’Eicosanoide Prostaglandin-3 (dat d’Aggregatioun vu Bluttplättchen hemmt), Thromboxan-3 a Leukotrien-5 a spillt eng entscheedend Roll fir d’Gesondheet vum Häerz-Kreeslaf-System a vum Gehier.
Docosahexaensaier oder DHA (22:6n-3) ass e wichtege strukturelle Bestanddeel vum zentrale Nervensystem vu Mamendéieren. DHA ass déi heefegst Omega−3-Fettsaier am Gehier an an der Netzhaut, a béid Organer, d’Gehier an d’Netzhaut, sinn op d’Zoufuer vun DHA iwwer d’Ernärung ugewisen, fir richteg ze funktionéieren. DHA ënnerstëtzt eng breet Palett vun Eegenschafte vun den Zellmembranen a vun der Signaliwwerdroung tëscht Zellen, besonnesch an der groer Substanz vum Gehier an an de baussenzege Segmenter vun de Fotorezeptorzelle vun der Netzhaut, déi räich u Membrane sinn.
Liewensmëttelquelle vun Omega-3-Fettsaieren
Zu de Liewensmëttelquelle vun ω-3 gehéiere Fësch (z. B. Kalwaasserfësch wéi Saumon, Sardinnen a Makrelen), Liewertran vum Kabeljau, Schuelendéieren, Kaviar, Mieresalgen, Mieresalgenueleg, Leinsamen, Hanfsomen, Chiasomen a Walnëss.
Déi üblech westlech Ernärung enthält typescherweis grouss Quantitéiten un Omega-6- (ω-6) Fettsaieren, well Liewensmëttel wéi Getreide, planzlech Somenu eleger, Gefligel an Eeër räich un Omega-6-Lipide sinn. Dogéint ginn Omega-3- (ω-3) Fettsaieren, déi haaptsächlech a Kalwaasserfësch virkommen, a wesentlech méi klenge Quantitéite konsuméiert, soudatt den Omega-3:Omega-6-Verhältnis dacks komplett aus dem Gläichgewiicht ass.
Dofir gëtt d’Benotzung vun Omega-3-Nahrungsergänzungsmëttelen dacks vun Dokteren a Gesondheetsfachleit recommandéiert.
Essenziell Fettsaieren
Essenziell Fettsaieren (EFAs) si Fettsaieren, déi Mënschen an Déieren iwwer d’Ernärung ophuele mussen, well de Kierper se fir seng liewenswichteg Funktioune brauch, awer net selwer synthetiséiere kann. Am Allgemenge sinn essenziell Fettsaieren an hir Derivater entscheedend fir d’Gehir an den Nervensystem a maachen 15%–30% vum Dréchegewiicht vum Gehir aus. Essenziell Fettsaieren ginn a gesättegt, ongesättegt a méifach ongesättegt Fettsaieren agedeelt. Beim Mënsch sinn nëmmen zwou Fettsaieren als essenziell bekannt, nämlech Alpha-Linolensaier, déi eng Omega-3-Fettsaier ass, a Linolsaier, déi eng Omega-6-Fettsaier ass. Et ginn nach aner Fettsaieren, déi als „bedingt essenziell“ klasséiert kënne ginn, wat bedeit, datt se ënner bestëmmten Entwécklungs- oder Krankheetsbedéngungen essenziell kënne ginn; Beispiller sinn Docosahexaensaier, déi eng Omega-3-Fettsaier ass, a Gamma-Linolensaier, eng Omega-6-Fettsaier.