გაუმჯობესებული Remdesivir Solubility მიერ Sonication

Remdesivir (GS-5734) არის ანტივირუსული პრეპარატი, რომელიც გამოკვლევაში იმყოფება Ebola ვირუსის დაავადების და COVID-19 სამკურნალოდ, რაც გამოწვეულია Sars-CoV-2 კორონავირუსის მიერ. Remdesivir არის ფარმაცევტული ხსნარი, რომელიც ინიშნება ინტრავენურად. ხოლო მოკლე ულტრაბგერითი დაშლა მარტო აძლიერებს რემედივირის ხსნადობას და აუმჯობესებს მის ფორმულირებას, ციკლოდექსტრინის კომპლექსებში რედედვივირის ულტრაბგერითი კომპლექსი წარმოადგენს პერსპექტიულ ტექნიკას, რემედივირის დისოლინურობის პრობლემების დასაძლევად, რაც პრეპარატს უფრო ბიოაქტივებად აქცევს.

Remdesivir- ის ულტრაბგერითი კომპლექსა ციკლოდექსტრინის წამლის მატარებლებში

სულფობუტილ-ეთერის ბეტა-ციკლოდექსტრინი (SBE-β-CD) გამოიყენება როგორც ექსკპიანტი ან შემქმნელი აგენტი ცუდად ხსნადი აგენტების ხსნადობის გასაზრდელად. გამოკვლევა აჩვენებს, რომ რედედივირის შეყვანა SBE-β-CD კომპლექსებში, გააუმჯობესებს რემედივირის ხსნადობას, მნიშვნელოვნად გაუმჯობესდება მისი შთანთქმის სიჩქარე და ბიოშეღწევადობა.

ფორმულირებები “ინ ვიტრო” კვლევისთვის:

1. ჰ₂O: 250 მგ / მლ – მოითხოვს ულტრაბგერითი ხსნარიზაციისთვის
2. დიმეტილის სულფოქსიდი (DMSO): 5.625 მგ / მლ – საჭიროა ულტრაბგერითი + გათბობა ხსნარის მისაღებად

"In vivo" კვლევის ფორმულირებები:

1. დაამატეთ თითოეული გამხსნელი სათითაოდ: 10% DMSO, 40% PEG300, 5% Tween 80, 45% მარილიანი + sonication
   ხსნადობა: ≥ 2.17 მგ / მლ (3.60 მმ); ნათელი გამოსავალი
2. დაამატეთ თითოეული გამხსნელი სათითაოდ: 10% DMSO, 90% (20% Sulfobutyl-ether beta-cyclodextrin (SBE-β-CD) მარილიანი)
   ხსნადობა: ≥ 2.17 მგ / მლ (3.60 მმ); ნათელი გამოსავალი
3. დაამატეთ თითოეული გამხსნელი სათითაოდ: 10% DMSO, 90% სიმინდის ზეთი + სონიქცია
   ხსნადობა: ≥ 2.17 მგ / მლ (3.60 მმ); ნათელი გამოსავალი

ულტრაბგერითი მოქმედება ხელს უწყობს რემედივირის დაშლას და დაშლას, რაც იწვევს უფრო ეფექტურ ფორმულირებებს და უფრო მაღალ ბიოშეღწევადობას.

ციკლოდექსტრინის კომპლექსების უპირატესობები

ციკლოდექსტრინები (CD) ფართოდ გამოიყენება წამლის ეფექტურობისა და პოტენციალის გასაუმჯობესებლად, რაც იმას ნიშნავს, რომ პრეპარატის მიღება შესაძლებელია ყველაზე დაბალი დოზით, ხოლო ოპტიმალური თერაპიული მოქმედების მისაღწევად.
ციკლოდექსტრინის კომპლექსებში ფორმულირებული მედიკამენტები გვთავაზობენ მნიშვნელოვნად გაზრდიან ნარკოტიკების ხსნადობას, რაც ამცირებს ციტოტოქსიკურობას პრეპარატი ეფექტური დონის მიღებით. მაგალითად, ganciclovir– ის β – ციკლოდექსტრინის კომპლექსმა გააუმჯობესა წამლის ანტივირუსული მოქმედება ადამიანის ციტომეგალოვირუსის კლინიკურ შტამებზე. შემდგომში, გაზრდილი წამლის პოტენციალის შედეგად, შემცირდა წამლის ტოქსიკურობა. საერთო ჯამში, ციკლოდექსტრინები აჩვენებენ ძალიან კარგი შეწოვის მაჩვენებელს და ამცირებენ ნარკოტიკების გამოწვეულ გაღიზიანებას. ციკლოდექსტრინის ინკლუზიური კომპლექსები ამცირებს უფასო პრეპარატის ადგილობრივ კონცენტრაციას, ასე რომ კონცენტრაცია აღემატება გაღიზიანების ზღურბლს. ციკლოდექსტინის ჩართვა აუმჯობესებს ნარკოტიკების სტაბილურობას და ხელს უშლის შეუთავსებლობას. დაბოლოს, CD კომპლექსები ახდენენ ნარკოტიკების სუნს და არომატებს.

მაღალი დონის ულტრაბგერიტორები წამლის კაფსულაციისთვის

Hielscher ულტრაბგერითი დიდი ხნის განმავლობაში გამოცდილია მაღალი დონის ულტრაბგერითი ჰომოგენიზერების დიზაინში, წარმოებაში და განაწილებაში ფარმაცევტული, საკვები და კოსმეტიკური ინდუსტრიისთვის. Hielscher ამაყობს, რომ არა მხოლოდ აპარატურის მიმწოდებელი, არამედ გთავაზობთ დახვეწილ კონსულტაციას და ტრენინგს ულტრაბგერითი პროგრამებისთვის, ასევე ულტრაბგერითი სისტემების ინსტალაციისა და ოპერაციისთვის.
მაღალხარისხიანი ციკლოდექსტრინის კომპლექსების და სხვა ნანასტრუქტურული წამლების მატარებლების მომზადება, როგორიცაა ნოსომები, ლიპოსომები, მყარი ლიპიდური ნანონაწილაკები, ან პოლიმერული ნანონაწილაკები, არის ის პროცესები, რომელთა დროსაც Hielscher ულტრაბგერითი სისტემები ექსკლუზიურად გამოირჩევა მაღალი საიმედოობის, თანმიმდევრული ენერგიის გამომუშავებისა და ზუსტი კონტროლირების გამო. Hielscher- ის ულტრაბგერიკატორი საშუალებას იძლევა ზუსტად აკონტროლოთ პროცესის ყველა პარამეტრი, როგორიცაა ამპლიტუდა, ტემპერატურა, წნევა და სონიექციის ენერგია. ინტელექტუალური პროგრამა ავტომატურად პროტოკოლებს ახდენს სონიკაციის ყველა პარამეტრს (დრო, თარიღი, ამპლიტუდა, წმინდა ენერგია, მთლიანი ენერგია, ტემპერატურა, წნევა) ჩაშენებულ SD ბარათზე.
Hielscher- ის ულტრაბგერითი აპარატის სიმტკიცე საშუალებას იძლევა 24/7 ოპერაცია მძიმე მოვალეობათა და მოითხოვს გარემოში.
ქვემოთ მოყვანილი ცხრილი გაძლევთ ჩვენს ულტრასონისტების სავარაუდო დამუშავების შესაძლებლობებს: