Kompleks Inklusi Resveratrol Ultrasonik
- Resveratrol merupakan polifenol yang menjanjikan banyak manfaat kesehatan, misalnya memperpanjang masa hidup serta mengobati penyakit jantung, diabetes, kanker, Alzheimer, dan kondisi kronis lainnya.
- Namun, resveratrol memiliki bioavailabilitas yang rendah dan menunjukkan pembersihan yang cepat dari plasma darah.
- Tim peneliti Dr. Kushwinder Kaur telah mengembangkan teknik yang cepat dan sangat efisien untuk menyiapkan kompleks resveratrol secara ultrasonik guna memperoleh bioavailabilitas yang lebih tinggi.
Resveratrol
Resveratrol merupakan polifenol yang sangat efektif, yang dapat diekstraksi dari tumbuhan, misalnya anggur, buah beri, atau kacang-kacangan. Meskipun resveratrol dikenal sebagai antioksidan kuat yang membantu mencegah atau menyembuhkan penyakit, fitonutrien ini hanya memiliki bioavailabilitas yang rendah. Oleh karena itu, produsen farmasi dan nutraseutikal mencari formulasi khusus untuk meningkatkan penghantaran resveratrol yang diberikan ke dalam sel manusia. Dr. Kushwinder Kaur dan tim penelitinya dari Panjab University, Chandigarh telah mengembangkan proses kompleksasi resveratrol satu tahap yang cepat dan sederhana. Dengan melakukan sonikasi pada campuran resveratrol dan siklodekstrin, resveratrol terkurung di dalam siklodekstrin (yaitu hp-β-CD). Siklodekstrin berperan sebagai senyawa inang sekaligus pembawa obat yang efektif untuk melepaskan resveratrol ke dalam sirkulasi sistemik.
Protokol: Sonikasi untuk Penyiapan Kompleks Inklusi
Untuk formulasi ultrasonik kompleks inklusi resveratrol, sebanyak 4,38 x 10-3 mol 2-hidroksipropil-β-siklodekstrin (hp-β-CD) dan 4,38 x 10-3 mol resveratrol (Res) dicampur dalam wadah kaca dengan campuran pelarut dalam jumlah minimum (etanol : air = 1 : 9). Campuran disonikasi selama 15 min pada 180W menggunakan perangkat Hielscher ultrasonik UP200St. Produk akhir diperoleh melalui pengeringan beku. Kompleks inklusi yang disiapkan dikarakterisasi dengan FTIR, spektroskopi serapan UV-tampak, NMR, TGA, DSC, XRD, dan analisis CHNS. Data analisis menunjukkan bahwa molekul resveratrol terbungkus dengan rapi di dalam rongga hp-β-CD.
Homogenizer ultrasonik UP200St
Keunggulan Sonikasi dibandingkan Metode Alternatif
Untuk membandingkan efisiensi penyiapan ultrasonik dengan teknik konvensional, dua metode alternatif – yaitu metode suspensi dan metode gelombang mikro – digunakan untuk menyiapkan kompleks inklusi (IC). Berikut uraian singkat mengenai kedua teknik penyiapan tersebut:
Dengan cara yang paling tradisional, IC disiapkan menggunakan prosedur pengadukan standar (dilaporkan dalam literatur oleh Bertacche V. et al. 2006).
Metode alternatif kedua melibatkan pencampuran 4,38 x 10-3 mol hp-β-CD dan 4,38 x 10-3 mol Res dalam wadah kaca dengan campuran pelarut dalam jumlah minimum (etanol : air = 1 : 9). Campuran diiradiasi dengan gelombang mikro selama 100 s pada 800 W untuk memformulasikan produk. Air diuapkan dalam kondisi vakum. Data yang diperoleh setelah 25, 50 s pada 200, 400, 600 W menunjukkan kompleksasi yang tidak sempurna.
Sonikasi merupakan pendekatan sederhana dan cepat yang tidak hanya menghasilkan hasil seketika yang serupa dengan metode pengadukan tradisional, tetapi juga menghindari penggunaan pelarut beracun.
Laju isomerisasi trans menjadi cis dalam larutan etanol menurun dengan adanya inklusi. Studi disolusi menunjukkan bahwa laju disolusi resveratrol meningkat melalui pembentukan kompleks inklusi.
Anda dapat membaca artikel lengkap dengan mengeklik di sini. Jika Anda ingin menghubungi para penulis, silakan kirim email kepada Dr. Khushwinder Kaur (Panjab University, Chandigarh): [email protected]
Homogenizer Ultrasonik Berkinerja Tinggi dari Hielscher
Hielscher Ultrasonics mengkhususkan diri dalam pengembangan dan pembuatan peralatan ultrasonik berkinerja tinggi untuk aplikasi laboratorium dan industri . Dibuat sesuai standar industri, semua sonikator Hielscher memiliki konstruksi kokoh sehingga dapat dioperasikan secara andal 24/7 untuk pekerjaan berat dan di lingkungan dengan tuntutan tinggi.
Tabel di bawah memberikan gambaran mengenai perangkat ultrasonik yang mungkin paling sesuai dengan kebutuhan proses Anda.
| Volume Batch | Laju Alir | Perangkat yang Direkomendasikan |
|---|---|---|
| 10 hingga 2000mL | 20 hingga 400mL/min | UP200Ht, UP400St |
| 0,1 hingga 20L | 0,2 hingga 4L/min | UIP2000hdT |
| 10 hingga 100L | 2 hingga 10L/min | UIP4000 |
| n.a. | 10 hingga 100L/min | UIP16000 |
| n.a. | lebih besar | gabungan beberapa UIP16000 |
Homogenizer ultrasonik berdaya tinggi dari skala laboratorium hingga industri.
Tentang Dr. Kushwinder Kaur
Dr. Khushwinder Kaur adalah asisten profesor di Departemen Kimia Panjab University di Chandigarh. Pada tahun 2010, ia meraih gelar doktor dengan meneliti pengaruh zat aditif terhadap mikrostruktur dan sifat misel terbalik. Sejak 2012, tujuan utama kelompok penelitiannya adalah menetapkan dasar koloidal dari sifat fisikokimia dan fisiologis nutraseutikal serta zat bioaktif, dengan fokus khusus pada pengoptimalan metode penyiapan yang khas, mudah, efisien, dan inovatif. Kelompok Dr. Kaur mengkhususkan diri dalam pembuatan rakitan lunak seperti nanoemulsi, nanopartikel yang dapat terurai secara hayati, dan rakitan supramolekuler berbasis siklodekstrin (kompleks inklusi) untuk penghantaran zat bioaktif secara efisien dengan komponen alami. Saat ini, kelompok tersebut sedang mengeksplorasi potensi benzil isotiosianat dengan bantuan berbagai rakitan nano.
Untuk pertanyaan mengenai studi penelitiannya, Anda dapat menghubungi Dr. Khushwinder Kaur secara langsung melalui email: [email protected]
Literatur/referensi
- Khushwinder Kaur, Shivani Uppal, Ravneet Kaur, Jyoti Agarwal dan Surinder Kumar Mehta (2015): Metodologi hemat energi, mudah, dan hemat biaya untuk pembentukan kompleks inklusi resveratrol dengan hp-β-CD. J. Chem., 2015, 39, 8855.
- Vittorio Bertacche, Natascia Lorenzi, Donatella Nava, Elena Pini, Chiara Sinico (2006): Studi Interaksi Tuan Rumah-Tamu Resveratrol dengan siklodekstrin alami dan modifikasi. J. Incl. Phenom. Macrocycl. Chem. 55, 2006. 279.
- James M. Smoliga, Joseph A. Baur, Heather A. Hausenblas (2011): Resveratrol dan kesehatan – Tinjauan komprehensif uji klinis manusia. Mol. Nutr. Makanan Res. 2011, 55, 1129–1141.
Fakta yang Perlu Diketahui
Resveratrol
Resveratrol merupakan stilbenoid, sejenis polifenol plasma alami, fitoestrogen, serta fitoaleksin yang diproduksi oleh beberapa tumbuhan sebagai respons terhadap cedera atau ketika tumbuhan diserang patogen seperti bakteri atau jamur. Oleh karena itu, resveratrol juga dapat diklasifikasikan sebagai adaptogen.
Secara kimia, resveratrol dideskripsikan sebagai trans-3,4′,5-trihidroksistilbena (rumus: C14H12O3). Senyawa ini merupakan antioksidan polifenolik nonflavonoid yang ditemukan dalam anggur, kacang-kacangan, dan buah beri, serta memiliki sifat antioksidan dan antipenuaan yang kuat. Oleh karena itu, resveratrol merupakan bahan yang bernilai dalam produk farmasi, suplemen nutrisi / nutraseutikal, dan produk kosmetik. Polifenol lain yang dikonsumsi melalui makanan dengan manfaat kesehatan yang besar meliputi katekin, kuersetin, silibinin, dan kurkumin.
Kelarutan resveratrol dalam air: 0,03 kg/m3
Resveratrol terdapat dalam bentuk isomer trans dan cis, dengan bentuk trans lebih stabil saat terpapar cahaya dan peningkatan suhu.
Kompleks inklusi
Senyawa inklusi merupakan kompleks yang di dalamnya satu senyawa kimia – yang disebut “inang” – memiliki rongga tempat senyawa lain – yang disebut “tamu” – dimasukkan.
Siklodekstrin merupakan senyawa inang yang paling umum digunakan karena dapat membentuk kompleks inklusi dengan beragam senyawa padat, cair, dan gas. Senyawa tamu mencakup reagen polar seperti asam, amina, ion kecil (misalnya ClO4– , SCN–, anion halogen) hingga hidrokarbon alifatik dan aromatik yang sangat nonpolar serta gas mulia. Kompleks inklusi dapat disintesis baik dalam larutan maupun dalam keadaan kristalin. Air paling sering digunakan sebagai pelarut, meskipun dimetil sulfoksida dan dimetil formamida dapat digunakan sebagai pelarut alternatif.
Selain untuk inklusi senyawa farmasi / nutraseutikal, siklodekstrin juga digunakan sebagai senyawa inang bagi molekul pewangi untuk mencapai stabilitas yang lebih tinggi dan pelepasan lambat.
Molekul “inang” inklusi lainnya adalah kaliksarena dan kondensat formaldehida-arena terkait.
Bidang penelitian sintesis senyawa inklusi dikenal sebagai kimia inang-tamu.
Siklodekstrin
Siklodekstrin merupakan jenis senyawa kimia yang tersusun dari molekul gula dan dicirikan oleh bentuk cincinnya. Pati merupakan bahan baku untuk sintesis siklodekstrin melalui konversi enzimatis. Karena siklodekstrin memiliki sisi hidrofobik dan hidrofilik (hidrofobik di bagian dalam dan hidrofilik di bagian luar), senyawa ini dapat membentuk kompleks dengan senyawa hidrofobik. Dengan mengurung molekul hidrofobik (molekul “tamu”), siklodekstrin dapat meningkatkan kelarutan dan bioavailabilitas senyawa tersebut. Selain itu, siklodekstrin juga digunakan untuk meningkatkan permeabilitas obat melalui jaringan mukosa. Hal ini sangat menarik bagi bidang farmasi maupun suplemen makanan untuk menghantarkan senyawa hidrofobik. Bentuk alfa-, beta-, dan gama-siklodekstrin semuanya telah disetujui FDA dan diakui sebagai pembawa obat yang aman.
Liofilisasi
Liofilisasi, yang juga dikenal sebagai pengeringan beku atau kriodesikasi, merupakan proses dehidrasi bersuhu rendah yang melibatkan pembekuan produk, kemudian penurunan tekanan untuk selanjutnya menghilangkan es melalui sublimasi. Sublimasi didefinisikan sebagai proses ketika zat padat (misalnya es) berubah langsung menjadi uap/gas tanpa terlebih dahulu melewati fase cair (misalnya air).
Pengeringan beku adalah penghilangan es atau pelarut beku lainnya dari suatu bahan melalui proses sublimasi serta penghilangan molekul air terikat melalui proses desorpsi.
Selama liofilisasi terkendali, ketika suhu produk dijaga cukup rendah, perubahan karakteristik produk yang dikeringkan dapat dihindari. Hal ini sangat penting untuk memperoleh ekstrak berkualitas tinggi. Pengeringan beku merupakan teknik yang telah mapan untuk memisahkan bahan yang peka terhadap panas seperti protein, mikroba, produk farmasi, jaringan, dan plasma.
Nutraseutikal
Nutraseutikal semakin mendapat perhatian karena menawarkan sifat pendukung kesehatan yang aman. Nutraseutikal didefinisikan sebagai molekul dengan beragam manfaat fisiologis serta kemampuan perlindungan terhadap penyakit (seperti penyakit kardiovaskular (CVD), obesitas, diabetes, kanker, gangguan inflamasi kronis, dan penyakit degeneratif), dan pasar suplemen berkualitas tinggi berkembang pesat.
Strategi formulasi nutraseutikal yang dilaporkan dalam literatur meliputi: sistem pembawa liposomal (misalnya liposom, transferosom, dll.), spons mikro dan nano, nanokristal, kompleksasi siklodekstrin, hidrogel yang dapat terurai secara hayati, nanoemulsi / miniemulsi, pembawa lipid berstruktur nano, misel, nanopartikel, nanokapsul dan nanoenkapsulasi, sistem penghantaran obat yang mengemulsi sendiri (SEDDS), serta sistem mikropartikulat (misalnya mikropartikel, mikrosfer, mikrokapsul).