Ultrasonik Persiapan untuk Liposom
Ultrasonik Persiapan Liposom untuk Farmasi dan Kosmetik
Liposom (liposom-lipid berbasis vesikula), transferosom (liposom terformat ultradeformable), etosom (vesikula ultradeformable dengan kadar alkohol tinggi), dan niosom (vesikel sintetis) adalah vesikel mikroskopis, yang dapat dibuat secara artifisial sebagai pembawa globular dimana molekul aktif dapat dienkapsulasi. Vesikel-vesikel ini dengan diameter antara 25 dan 5000 nm sering digunakan sebagai pembawa obat untuk keperluan topikal di industri farmasi dan kosmetik, seperti pemberian obat, genetherapy, dan imunisasi. Ultrasound adalah metode yang telah terbukti untuk pembuatan liposom dan enkapsulasi zat aktif ke dalam vesikula ini.
Liposom tidak hanya pembawa zat aktif, juga tanpa agen yang dienkapsulasi, vesikel yang kosong, merupakan bahan aktif yang ampuh untuk kulit, karena fosfatidilkolin menggabungkan dua hal penting, yang tidak dapat dihasilkan oleh organisme manusia dengan sendirinya: asam linoleat dan kolin.
Liposom
Liposom adalah sistem vesikular unilamellar, oligolamellar atau multilamellar dan terdiri dari bahan yang sama seperti membran sel (lipid bilayer). Mengenai komposisi dan ukurannya, ada perbedaan antara vesikel multi-lamellar (MLV, 0.1-10μm) dan vesikula unilamellar, yang dibedakan antara small (SUV, <100 nm), large (LUV, 100–500 nm) atau giant (GUV, ≥1 μm) vesikel.
Struktur komposit liposom terdiri dari fosfolipid. Fosfolipid memiliki gugus kepala hidrofilik dan kelompok ekor hidrofobik, yang terdiri dari rantai hidrokarbon panjang.
Membran liposom memiliki komposisi yang sangat mirip dengan pelindung kulit, sehingga mudah di integrasikan ke dalam kulit manusia. Seiring liposom menyatu dengan kulit, mereka bisa membongkar agen yang terperangkap langsung ke tempat tujuan, sehingga actives dapat bekerja memenuhi fungsinya. Dengan demikian, liposom menciptakan peningkatan penetrasi / permeabilitas kulit untuk menjerat agen farmasi dan kosmetik. Juga liposom tanpa agen yang dienkapsulasi, vesikula yang kosong, merupakan bahan aktif yang ampuh untuk kulit, karena fosfatidilkolin menggabungkan dua hal penting, yang tidak dapat diproduksi oleh organisme manusia dengan sendirinya: yaitu asam linoleat dan kolin.
Liposom digunakan sebagai pembawa biokompatibel obat, peptida, protein, DNA plasmik, oligonukleotida antisense atau ribozim, untuk keperluan farmasi, kosmetik, dan biokimia. Fleksibilitas yang luar biasa dalam ukuran partikel dan parameter fisik lipida memberikan potensi menarik untuk membangun sarana yang dibuat khusus untuk berbagai aplikasi.(Ulrich 2002)
Pembentukan Liposom dengan Ultrasonik
Liposom dapat terbentuk dengan penggunaan ultrasonik. Bahan dasar preperasi liposom adalah molekul amfil yang diturunkan atau berdasarkan lipida membran biologis. Untuk pembentukan vesikel unilamellar kecil (SUV), dispersi lipid disonikasi dengan lembut – misalnya dengan perangkat genggam ultrasonik UP50H (50W, 30kHz), VialTweeter atau reaktor ultrasonik UTR200 – dalam batch es.Di bak es. Durasi perawatan ultrasonik semacam itu berlangsung kira-kira. 5 - 15 menit Metode lain untuk menghasilkan vesikel unilamellar kecil adalah sonikasi liposom vesikel multi-lamelar.
Mahendar-Pirvu et al. (2010) laporan mendapatkan transferosomes oleh sonicating MLVs pada suhu kamar.
Hielscher Ultrasonics menawarkan berbagai perangkat ultrasonik, sonotrodes dan aksesoris untuk memberikan sonicator sesuai kekuatan
Ultrasonik Enkapsulasi Agen ke Liposom
Liposom bekerja sebagai pembawa untuk agen aktif. Ultrasound adalah alat yang efektif untuk mempersiapkan dan membentuk liposom untuk menjebak agen aktif. Sebelum enkapsulasi, liposom cenderung membentuk gugus karena interaksi pengisian muatan permukaan kepala kutub fosfolipid (Míckova et al 2008. 2008), selanjutnya harus dibuka. Sebagai contoh, Zhu dkk. (2003) menjelaskan enkapsulasi bubuk biotin dalam liposom dengan ultrasonication. Saat bubuk biotin ditambahkan ke dalam larutan suspensi vesikula, solusinya telah disonikasi untuk kira-kira. 1 jam. Setelah perawatan ini, biotin terperangkap dalam liposom.
Pic. 1: 1kW ultrasonik prosesor untuk terus-menerus inline pengolahan
Emulsi Liposomal
Untuk meningkatkan efek pemeliharaan pelembab atau pelangsing anti penuaan, lotion, gel dan formulasi cosmeceutical lainnya, pengemulsi ditambahkan ke dispersi liposom untuk menstabilkan jumlah lipid dalam jumlah yang lebih tinggi. Namun penyelidikan telah menunjukkan bahwa kemampuan liposom pada umumnya terbatas. Dengan penambahan pengemulsi, efek ini akan muncul lebih awal dan pengemulsi tambahan menyebabkan pelemahan pada afinitas penghalang fosfatidilkolin. Nanopartikel – terdiri dari fosfatidilkolin dan lipid - adalah jawaban untuk masalah ini. Nanopartikel ini dibentuk oleh tetesan minyak yang ditutupi oleh monolayer fosfatidilkolin. Penggunaan nanopartikel memungkinkan formulasi yang mampu menyerap lebih banyak lipid dan tetap stabil, sehingga pengemulsi tambahan tidak diperlukan.
Ultrasonication adalah metode yang telah terbukti untuk produksi nanoemulsions dan nanodispersions. Ultrasound yang sangat intensif memasok daya yang diperlukan untuk menyebarkan fase cair (fase terdispersi) dalam tetesan kecil dalam fase kedua (fase kontinyu). Di zona penyebaran, gelembung Kavitasi meledak menyebabkan gelombang kejut intensif di sekitar cairan dan menghasilkan pembentukan jet cair dengan kecepatan cairan tinggi. Untuk menstabilkan tetesan fase dispersi yang baru terbentuk melawan koalesensi, pengemulsi (zat aktif permukaan, surfaktan) dan zat penstabil ditambahkan ke emulsi. Sebagai penggabungan tetesan setelah gangguan mempengaruhi distribusi ukuran tetesan terakhir, pengubah emulsifier yang efisien digunakan untuk mempertahankan distribusi ukuran tetesan terakhir pada tingkat yang sama dengan distribusi segera setelah gangguan tetesan di zona penyebaran ultrasonik.
Dispersi Liposomal
Dispersi liposomal, yang didasarkan pada fosfatidilklorin tak jenuh, kurang stabil terhadap oksidasi. Stabilisasi dispersi dapat dicapai dengan antioksidan, seperti oleh kompleks vitamin C dan E.
Ortan dkk. (2002) dicapai dalam penelitian mereka mengenai persiapan ultrasonik minyak esensial Anethum graveolens dalam liposomes hasil yang baik. Setelah sonikasi, dimensi liposom antara 70-150 nm, dan untuk MLV antara 230-475 nm; Nilai ini kira-kira konstan juga setelah 2 bulan, namun setelah 12 bulan, terutama pada dispersi SUV (lihat histogram di bawah). Pengukuran stabilitas, mengenai kehilangan esensi minyak dan distribusi ukuran, juga menunjukkan bahwa dispersi liposom mempertahankan kandungan esensi minyak. Ini menunjukkan bahwa jeratan minyak esensial di liposom meningkatkan stabilitas minyak.
Fig.1 2: Ortan et al. (2009): stabilitas MLV dan SUV dispersi setelah 1 tahun. Formulasi liposomal disimpan di 4±1 ºC.
Hielscher ultrasonik prosesor adalah perangkat yang ideal untuk aplikasi di kosmetik dan industri farmasi. Sistem ini terdiri dari beberapa ultrasonik prosesor dari dan hingga 16.000 watt masing-masing, menyediakan kapasitas yang dibutuhkan untuk menerjemahkan aplikasi laboratorium menjadi metode produksi yanag efisien untuk mendapatkan hasil dispersi emulsi yang halus di dalam continuos flow atau di batch – mencapai hasil yang sebanding dengan homogenizers bertekanan tinggi terbaik yang tersedia saat ini, seperti katup orifice baru. Selain efisiensi tinggi ini terus kontinu emulsiPerangkat ultrasonik Hielscher memerlukan pemeliharaan yang sangat rendah dan sangat mudah untuk digunakan dan mudah untuk dibersihkan. Ultrasound sebenarnya mendukung pembersihan dan pembilasan.Daya ultrasonik dapat disesuaikan dan dapat disesuaikan dengan produk dan persyaratan emulsifikasi tertentu. Reaktor sel aliran khusus yang memenuhi persyaratan CIP (clean-in-place) dan SIP (sterilize-in-place) yang tersedia juga tersedia.
Literatur / Referensi
- Dayan, Nava (2005): Sistem Pengiriman Desain di Topikal Terapan Formulasi: An Overview. Dalam: Sistem Pengiriman buku pegangan untuk perawatan pribadi dan produk kosmetik: Teknologi, Aplikasi, dan Formulasi (disunting oleh Meyer R. Rosen). Norwich, NY: William Andrew; p. 102-118.
- Dinu-Pirvu, Cristina; Hlevca, Cristina; Ortan, Alina; Prisada, Razvan (2010): vesikel elastis sebagai pembawa obat-olah kulit. Dalam: Farmacia Vol.58, 2/2010. Bucharest.
- Domb, Abraham J. (2006): Liposheres untuk Pengiriman Controlled Substances. Dalam: Mikroenkapsulasi - Metode dan Aplikasi Industri. (Disunting oleh Simon Benita). Boca Raton: CRC Press; p. 297-316.
- Lasic, Danilo D .; Weiner, Norman; Riaz, Mohammad; Martin, Frank (1998): Liposom. Dalam: bentuk sediaan farmasi: Bubar sistem Vol. 3. New York: Dekker; p. 87-128.
- Lautenschlager, Hans (2006): Liposom. Dalam: Handbook of Kosmetik Sains dan Teknologi (disunting oleh A. O. Barel, M. Paye dan H. I. Maibach). Boca Raton: CRC Press; p. 155-163.
- Sebuah bola, A.; Tománková, K.; Kolar, H.; Bajgar, R.; Wheeler, P.; Ham, P.; Plencner, M.; James, M.; Benes, J.; Koláčná, L.; Plank, A.; Amler, E. (2008): Ulztrasonic Syok-Wave sebagai Mekanisme Kontrol untuk Liposome Pengiriman Obat Sistem Gunakan Kemungkinan di scaffold pacu jantung untuk Hewan dengan Cacat iatrogenik artikular Cartilage. Acta Veterianaria Brunensis Vol. 77, 2008; p. 285-280.
- Ortan, Alina; Campeanu, Gh.; Dinu-Pirvu, Cristina; Popescu, Lidia (2009): Studi Mengenai jebakan dari Anethum Graveolens minyak esensial di liposom. Dalam: Poumanian bioteknologi Surat Vol. 14, 3/2009; p. 4411-4417.
- Ulrich, Anne S. (2002): Aspek Biofisik Menggunakan Liposom sebagai Pengiriman Kendaraan. Dalam: Biosience Laporan vol.22, 2/2002; p. 129-150.
- Zhu, Hai Feng; Li Jun Bai (2003): Pengakuan Biotin-difungsikan Liposom. Dalam: Cina Kimia Surat Vol. 14, 8/2003; p. 832-835.