Molekul Bioaktif Terenkapsulasi Liposomal dengan Ultrasonik

Ultrasonikasi terkenal sangat efisien dalam persiapan formulasi liposom. Formulasi liposom khas merangkum vitamin C, CBD, kurkumin, quercitin, astaxanthin, peptida dan manifiold senyawa bioaktif lainnya menggunakan ultrasonikasi. Enkapsulasi liposom ultrasonik adalah teknik sederhana, cepat dan berkhasiat yang memungkinkan untuk menghasilkan vesikel yang stabil dan sangat bermuatan. Nutrisi yang dienkapsulasi secara ultrasonik unggul dengan ketersediaan hayati yang unggul.

Ikhtisar: Enkapsulasi Liposom Senyawa Bioaktif menggunakan Sonikasi

Enkapsulasi ultrasonik menawarkan metode yang sangat efisien dan terkendali untuk memasukkan senyawa bioaktif ke dalam liposom, meningkatkan stabilitas, ketersediaan hayati, dan kinerja fungsionalnya. Kavitasi akustik yang dihasilkan oleh ultrasound intensitas tinggi mendorong hidrasi lipid yang cepat, pengurangan ukuran vesikel, dan dispersi yang seragam, memungkinkan pembentukan liposom kecil dan homogen dengan distribusi ukuran yang sempit. Teknik ini memfasilitasi efisiensi enkapsulasi yang tinggi untuk senyawa hidrofilik dan lipofilik sambil meminimalkan kebutuhan akan pelarut organik atau kondisi pemrosesan yang keras. Selain itu, pemrosesan ultrasonik memungkinkan kontrol yang tepat atas ukuran partikel dan lamelaritas, yang merupakan parameter penting untuk mengoptimalkan pelepasan terkontrol, penyerapan seluler, dan stabilitas jangka panjang bioaktif sensitif dalam aplikasi farmasi, nutraceutical, dan kosmetik.

Apa itu Liposom dan apa Manfaatnya?

Liposom adalah vesikel yang terdiri dari inti berair yang tertutup dalam satu atau lebih lapisan ganda fosfolipid. Karena liposom memiliki inti berair yang dikelilingi oleh lapisan lipid dan kulit luar hidrofilik, liposom larut dalam air dan dapat mengangkut senyawa yang larut dalam air dan larut lemak di masing-masing kompartemen vesikel. Hal ini menjadikan liposom sistem pengiriman yang sangat efektif untuk molekul aktif terapeutik. Liposom dibentuk dengan mengganggu membran biologis, suatu proses yang dipromosikan dan diintensifkan oleh ultrasonikasi. Liposom paling sering terdiri dari fosfolipid, terutama fosfatidilkolin, tetapi mungkin juga termasuk lipid lain, seperti fosfatidiletanolamin telur, selama kompatibel dengan struktur lapisan ganda lipid. Liposom terbentuk secara spontan ketika fosfolipid terhidrasi. Pada langkah pertama – fase hidrasi – sonikasi digunakan untuk nano-emulsi lipid dan fase berair untuk mendorong pembentukan vesikel multi-lamellar yang sangat dimuatkan (MLV). Selanjutnya, sonifikasi dapat digunakan untuk mengurangi ukuran liposom jika diperlukan. Untuk mendapatkan ukuran vesikel yang lebih kecil, sonikasi diterapkan untuk membubarkan dan mengurangi ukuran liposom menjadi vesikel uni-lamellar besar (LUV) atau vesikel uni-lamellar kecil (SUV).
Teknik ultrasonik pembentukan liposom dan pengurangan ukuran liposom dapat diandalkan, cepat, efisien, mudah dan aman. Liposom yang diproduksi menunjukkan beban zat bioaktif yang tinggi, stabilitas tinggi dan ketersediaan hayati yang unggul.

Mengapa bak pembersih ultrasonik tidak mampu menghasilkan liposom berkualitas tinggi?

Produksi liposom membutuhkan perangkat ultrasonik yang dapat memberikan energi yang cukup untuk membuat partikel berukuran nano yang seragam. Liposom buatan sendiri menggunakan pembersih perhiasan ultrasonik biasanya umumnya tidak efektif karena liposom yang disiapkan tidak menunjukkan ukuran nano yang dibutuhkan dan juga tidak merangkum nutrisi bioaktif dengan cara yang efektif dan stabil jangka panjang. Untuk menyiapkan liposom berkualitas tinggi, ultrasonicator tipe probe adalah teknologi yang disukai karena probe (sonotrode) dapat mentransmisikan energi akustik intens yang diperlukan untuk pembentukan liposom berkhasiat yang sangat dimuat ke dalam medium. Secara umum, liposom yang diproduksi dengan probe ultrasonik memiliki distribusi ukuran partikel 100-500nm, yang optimal untuk beban tinggi dan ketersediaan hayati yang unggul.
Penggunaan reaktor sel aliran ultrasonik memungkinkan untuk menyiapkan liposom di lingkungan bebas oksigen untuk mencegah degradasi oksidatif.
Ultrasonikator tipe probe memberikan energi yang dibutuhkan untuk menghasilkan liposom berkualitas tinggi:

Setelah pembentukan lapisan lipid dan rehidrasi berikutnya, sonikasi digunakan untuk mendorong terperangkapnya bahan aktif dalam liposom. Selain itu, sonikasi menghasilkan ukuran liposom yang diinginkan.

Molekul Terenkapsulasi Liposomal dengan Ultrasonik

Daftar di bawah ini memberikan indikasi zat mana yang telah berhasil dienkapsulasi ke dalam formulasi liposom menggunakan rute persiapan ultrasonik.

• antioksidan seperti glutathione, vitamin C, vitamin B termetilasi, resveratrol, CoQ10 dll.
• fenolik: flavonoid seperti fisetin, quercitin, oligomeric proanthocyanidins (OPC); saponin seperti astralgaloside; Alkaloid
• mineral seperti magnesium kelat (misalnya magnesium threonate, magnesium orotate), seng, tembaga, dll.
• Terpen seperti astaxanthin, limonene, pinene, humulene, linalool, beta-caryophyllene, phytol, geraniol, terpinolene dll.
• lipid seperti asam lemak omega-3 EPA dan DHA; dipalmitoyl-phosphatidylcholine (DPPC) dll.
• asam amino seperti kreatin, glisin, 5-HTP (5-hidroksitriptofan), fenilalanin, L-theanine, GABA (asam gamma-aminobutyric), taurin, N-asetilsistein (NAC), L-tirosin, dll.
• peptida, misalnya oksitosin, kolagen, Peptida GLP-1 dll.
• polisakarida seperti asam hialuronat, polisakarida jamur dll.
• cannabinoid seperti CBD, CBG, THC
• nootropik, obat pintar, dan penambah kognitif, yang dapat mencakup zat yang disebutkan di atas serta molekul lain

Formulasi liposomal yang ditingkatkan nano dari molekul bioaktif menawarkan tingkat penyerapan yang lebih tinggi, ketersediaan hayati yang unggul dan memungkinkan zat untuk melintasi penghalang darah otak.
Sistem pengiriman obat berbasis lipid alternatif adalah nano-emulsi dan pembawa koloid berbasis lipid seperti nanopartikel lipid padat (SLN) dan pembawa lipid berstruktur nano (NLC). Semuanya, nano-emulsi, SLN dan NLC dapat dibentuk dan dimuat dengan andal di bawah sonikasi.
Baca lebih lanjut tentang Aloe Vera yang diekstraksi secara ultrasonik dan dienkapsulasi nano!

Pilih Metode Pembentukan Liposom yang Anda Inginkan

Sonikasi banyak digunakan di berbagai metode persiapan dan pemrosesan liposom karena mendukung pembentukan liposom dan kontrol pasca-pemrosesan. Hal ini dapat diterapkan selama pembentukan liposom langsung dengan mendispersikan lesitin (fosfolipid) dalam fase berair untuk mendorong pembentukan vesikel yang cepat, dan juga biasa digunakan dalam teknik yang sudah mapan seperti penguapan fase terbalik dan hidrasi lapisan tipis untuk meningkatkan dispersi lipid dan mempercepat pembentukan vesikula. Di luar persiapan awal, sonikasi sering digunakan untuk memuat liposom yang sudah terbentuk sebelumnya (kosong) melalui sonoporasi, memungkinkan penggabungan senyawa bioaktif secara efisien, dan merupakan alat standar untuk pengurangan ukuran liposom, menghasilkan vesikula yang lebih kecil dan lebih seragam dengan distribusi ukuran yang lebih sempit untuk meningkatkan stabilitas dan kinerja penghantaran.
Pelajari lebih lanjut tentang berbagai metode produksi liposom dengan bantuan ultrasonik:

• Pembentukan Liposom Ultrasonik menggunakan Lesitin
• Metode Penguapan Fase Terbalik Ultrasonik
• Hidrasi Film Tipis Ultrasonik

Faktor-faktor yang Mempengaruhi Kualitas Liposom

Kualitas liposom ditentukan oleh keseragaman ukuran partikel dan lamellaritas, efisiensi jebakan (�) / beban enkapsulasi, dan stabilitas. Metode persiapan, kondisi pemrosesan, bahan baku, dan penyimpanan merupakan faktor penting yang berkontribusi pada kualitas dan dengan demikian potensi formulasi liposom. Gambar SEM kiri menunjukkan liposom yang disiapkan secara ultrasonik yang sarat dengan asam lemak DHA dan EPA menggunakan ultrasonicator Hielscher UP200S (Studi dan Gambar: Hadian et al. 2014).
Persiapan ultrasonik liposom adalah teknik yang andal, yang memberikan ukuran partikel liposom yang kecil dan seragam dengan pemuatan molekul bioaktif yang tinggi. Parameter proses ultrasonik (seperti amplitudo, energi total, waktu, denyut, suhu, tekanan) dapat disesuaikan dengan tepat. Sebagai teknik pemrosesan non-termal, prinsip kerja sonifikasi didasarkan pada geser mekanis murni. Kenaikan suhu dalam cairan sonikasi dijelaskan oleh hukum kedua termodinamika, yang menyatakan bahwa setiap energi yang diterapkan akhirnya diubah menjadi panas. Untuk mempertahankan suhu rendah yang stabil dari media liposom, Hielscher Ultrasonics menyediakan solusi pendinginan yang canggih, seperti penangas es serta reaktor dan sel aliran dengan jaket pendingin. Hasil produksi liposom ultrasonik dapat direproduksi, yang penting untuk proses standar dan kualitas produk yang terus tinggi.
Fosfolipid berkualitas tinggi yang menampilkan persentase fosfatidilkolin dan fosfatidiletanolam yang tinggi memberikan cangkang liposom yang stabil yang mencegah kebocoran nutrisi. Cangkang fosfolipid yang kuat juga melindungi nutrisi yang dienkapsulasi terhadap degradasi oksidatif dan termal. Oleh karena itu, rasio fosofobilipid yang seimbang dengan fase berair terhadap nutrisi yang dienkapsulasi (molekul bioaktif) sangat penting.

Ultrasonicators Kinerja Tinggi untuk Produksi Liposom

Hielscher Ultrasonics’ adalah mesin yang dapat diandalkan yang digunakan dalam produksi farmasi dan suplemen untuk memformulasikan liposom berkualitas tinggi yang sarat dengan vitamin, antioksidan, flavonoid, peptida, polifenol, dan senyawa bioaktif / nutrisi lainnya. Untuk memenuhi kebutuhan para pelanggannya’ permintaan, Hielscher memasok ultrasonikator dari homogenizer laboratorium genggam yang ringkas dan ultrasonikator bench-top hingga sistem ultrasonik industri penuh untuk produksi formulasi liposomal volume tinggi. Formulasi liposom ultrasonik dapat dijalankan sebagai batch atau sebagai proses inline kontinu menggunakan reaktor aliran ultrasonik. Berbagai macam sonotrode ultrasonik (probe) dan bejana reaktor tersedia untuk memastikan pengaturan yang optimal untuk produksi liposom Anda. Ketangguhan peralatan ultrasonik Hielscher memungkinkan operasi 24/7 pada tugas berat dan di lingkungan yang menuntut.
Kontrol yang tepat atas semua parameter proses penting seperti amplitudo, tekanan, suhu dan waktu sonikasi membuat proses ultrasonik dapat diandalkan dan dapat direproduksi. Hielscher Ultrasonics mengetahui pentingnya kualitas produk yang terus tinggi dan mendukung produsen suplemen dan terapi untuk menerapkan standarisasi proses dan GMP (Good Manufacturing Practices) dengan perangkat lunak cerdas dan perekaman data otomatis. Homogenizer ultrasonik digital kami secara otomatis merekam semua parameter proses ultrasonik pada kartu SD bawaan. Tampilan sentuh digital dan remote control browser memungkinkan pemantauan proses yang berkelanjutan dan memungkinkan untuk menyesuaikan parameter proses secara tepat kapan pun diperlukan. Ini memfasilitasi pemantauan proses dan kontrol kualitas secara signifikan.
Tabel di bawah ini memberi Anda indikasi perkiraan kapasitas pemrosesan ultrasonikator kami: