Pembawa lipid nanostructure (NLCs) adalah bentuk lanjutan dari sistem pengiriman obat berukuran nano yang menampilkan inti lipid dan cangkang yang larut dalam air. NLCs memiliki stabilitas tinggi, melindungi Bio-molekul aktif terhadap degradasi dan menawarkan pelepasan obat berkelanjutan. Ultrasonication adalah teknik yang handal, efisien dan sederhana untuk menghasilkan pembawa lipid berstrukturnano dimuat.

Ultrasonic persiapan dari operator lipid Nanostructured

Pembawa lipid nanostructure (NLCs) mengandung lipid padat, lipid cair, dan surfaktan dalam media berair, yang memberi mereka karakteristik kelarutan dan ketersediaanhayati yang baik. NLCs secara luas digunakan untuk merumuskan sistem pembawa obat yang stabil dengan ketersediaanhayati yang tinggi dan pelepasan obat berkelanjutan. NLCs memiliki berbagai aplikasi mulai dari oral untuk pemberian parenteral termasuk topikal/transdermal, ophthalmik (okular), dan administrasi paru.
Ultrasonik dispersi dan emulsifikasi adalah teknik yang handal dan efisien untuk mempersiapkan pembawa lipid berstrukturnano sarat dengan senyawa aktif. Persiapan NLC ultrasonik memiliki keuntungan utama dari tidak memerlukan pelarut organik, sejumlah besar surfaktan atau senyawa aditif. Ultrasonic NLC formulasi adalah metode yang relatif sederhana sebagai lipid leleh ditambahkan ke larutan surfaktan dan kemudian sonicated.

Teladan Protocol untuk ultrasonically dimuat Nanostructure operator lipid

Deksametason-dimuat NLCs melalui Sonikasi
Non-beracun sistem NLC potensi oftalmik disiapkan di bawah ultrasonikasi, yang mengakibatkan distribusi ukuran yang sempit, tinggi dexamethasone jebakan efektivitas, dan peningkatan penetrasi. Sistem NLC disiapkan secara ultrasonik dengan menggunakan Hielscher UP200S ultrasonikator dan Compritol 888 ATO, Miglyol 812N, dan Cremophor RH60 sebagai komponen.
Lipid padat, lipid cair, dan surfaktan dicairkan menggunakan pengaduk magnet dengan pemanasan pada 85 º C. Kemudian, deksametason ditambahkan ke campuran lipid meleleh dan tersebar. Air murni dipanaskan pada 85 º C dan dua fase disamakan (pada 70% amplitudo selama 10 menit) dengan Hielscher UP200S Homogenizer ultrasonik. Sistem NLC didinginkan dalam penangas es.
Nlcs yang disiapkan secara ultrasonik menunjukkan distribusi ukuran yang sempit, khasiat jebakan tinggi DXM, dan peningkatan penetrasi.
Para peneliti merekomendasikan penggunaan konsentrasi surfaktan rendah dan konsentrasi lipid rendah (misalnya, 2,5% untuk surfaktan dan 10% untuk Total lipid) karena kemudian parameter stabilitas kritis (Z_Ave, ZP, PDI) dan kapasitas pemuatan obat (EE%) yang cocok sedangkan konsentrasi emulsifier dapat tetap pada tingkat rendah.
(cf. Kiss et al. 2019)

Retinyl palmitate-loaded NLCs melalui Sonikasi
Retinoid adalah bahan yang banyak digunakan dalam terapi dermatologi keriput. Retinol dan palmitat retinil adalah dua senyawa dari kelompok retinoid yang memiliki kemampuan untuk menginduksi ketebalan epidermis dan efektif sebagai agen anti-kerut.
Formulasi NLC dipersiapkan dengan menggunakan metode ultrasonication. Formulasi yang terkandung 7,2% dari setil palmitat, 4,8% asam oleat, 10% tween 80, 10% gliserin, dan 2% dari palmitat retinil. Langkah berikut diambil untuk menghasilkan retinil palmitat dimuat nlcs: campuran lipid cair dicampur dengan surfaktan, Co-surfaktan, gliserin dan air deionisasi pada 60-70 ° c. Campuran ini diaduk dengan High-Shear mixer di 9800rpm selama 5 menit. Setelah pra-emulsi telah terbentuk, pra-emulsi ini segera disonikasi menggunakan probe-type ultrasonik Homogenizer selama 2 menit. Kemudian NLC yang diperoleh disimpan pada suhu kamar selama 24 jam. Emulsi disimpan pada suhu kamar selama 24 jam dan ukuran nanopartikel diukur. Formula NLC menunjukkan ukuran partikel dalam kisaran 200-300nm. NLC diperoleh memiliki penampilan kuning pucat, ukuran globule 258 ± 15.85 NM, dan indeks polydispersity 0,31 ± 0.09. Gambar tem di bawah ini menunjukkan ultrasonically dipersiapkan palmitat retinil-dimuat nlcs.
(cf. Pamudji et al. 2015)

Zingiber zerumbet-load NLCs melalui Sonikasi
Pembawa lipid nanostructured terdiri dari campuran padat-lipid, cair-lipid dan surfaktan. Adalah sistem pengiriman obat yang sangat baik untuk mengelola zat bioaktif dengan air yang buruk-kelarutan dan untuk meningkatkan ketersediaanhayati mereka secara signifikan.
Langkah berikut dilakukan untuk merumuskan Zingiber zerumbet-loaded NLCs. 1% lipid padat, yaitu. gliseril Monostearate, dan 4% lipid cair, yaitu Virgin Coconut Oil, dicampur dan dilelehkan pada 50 ° c untuk mendapatkan fase lipid yang jelas dan homogen. Selanjutnya, 1% minyak Zingiber Lempuyang ditambahkan ke fase lipid, sementara suhu dipertahankan terus menerus 10 ° c di atas suhu leleh gliseril monostearat. Untuk persiapan fasa air, air suling, tween 80 dan Lesitin Kedelai dicampur bersama-sama pada rasio yang benar. Campuran berair langsung ditambahkan ke dalam campuran lipid untuk membentuk campuran pra-emulsi. Pra-emulsi kemudian dihomogenisasi menggunakan High-Shear Homogenizer pada 11.000 RPM selama 1 menit. setelah itu, pra-emulsi disonikasi dengan menggunakan ultrasonikator probe-Type di 50% amplitudo selama 20 menit, akhirnya, dispersi NLC didinginkan dalam air es mandi untuk suhu kamar (25 ± 1 ° c) dalam rangka untuk memuaskan suspensi dalam bak mandi dingin untuk mencegah agregasi partikel. NLCs disimpan pada 4 ° c.
The Zingiber zerumbet-loaded NLCs menunjukkan ukuran nanometer 80.47 ± 1,33, indeks polydispersity stabil 0.188 ± 2,72 dan potensi biaya Zeta-38.9 ± 2.11. Efisiensi enkapsulasi menunjukkan kemampuan pembawa lipid untuk merangkum minyak Zingiber Lempuyang lebih dari 80% efisiensi.
(rujuk Rosli et al. 2015)

Valsaratan-loaded NLCs melalui Sonikasi
Valsaratan adalah angiotensin II blocker reseptor yang digunakan dalam obat antihipertensi. Valsartan memiliki ketersediaanhayati rendah approx. 23% hanya karena air yang buruk-kelarutan. Menggunakan ultrasonik mencair-emulsifikasi metode yang diperbolehkan untuk persiapan Valsaratan-loaded NLCs menampilkan secara signifikan meningkatkan ketersediaanhayati.
Secara sederhana, solusi berminyak dari Val dicampur dengan kuantitas tertentu dari bahan lipid cair pada suhu 10 ° c di atas titik leleh lipid. Larutan surfaktan berair disiapkan dengan melarutkan bobot tertentu dari tween 80 dan Sodium deoxycholate. Solusi surfaktan lebih lanjut dipanaskan derajat suhu yang sama dan dicampur dengan larutan obat lipid berminyak dengan probe-sonication selama 3 menit. untuk membentuk emulsi. Kemudian, emulsi yang terbentuk Terdispersi dalam air didinginkan dengan pengadukan magnetik selama 10 menit. NLC yang terbentuk dipisahkan dengan sentrifugasi. Sampel dari supernatan diambil dan dianalisis untuk konsentrasi Val menggunakan metode HPLC divalidasi.
Metode ultrasonik meleleh-emulsifikasi memiliki sejumlah keuntungan termasuk kesederhanaan dengan kondisi stres minimum dan kekurangan pelarut organik beracun. Efisiensi jebakan maksimum yang dicapai adalah 75,04%
(cf. Albekery et al. 2017)

Senyawa aktif lainnya seperti paclitaxel, clotrimazol, domperidone, puerarin, dan meloxicam juga berhasil dimasukkan ke dalam nanopartikel padat-lipid dan pembawa lipid berstrukturnano menggunakan teknik ultrasonik. (Lihat Bahari dan Hamishehkar 2016)

Ultrasonication sebagai metode persiapan untuk formulasi Nano lipid Carrier (NLCs) dapat digunakan sebagai teknik homogenisasi dingin atau panas. Homogenisasi ultrasonik menghasilkan distribusi ukuran partikel yang sempit, yang meningkatkan sifat stabilitas dan penyimpanan NLCs.

Ultrasonik homogenisasi dingin

Ketika teknik homogenisasi dingin digunakan untuk mempersiapkan pembawa lipid berstrukturnano, molekul Farmakologi aktif, yaitu obat, dilarutkan dalam lipid mencair dan kemudian dengan cepat didinginkan menggunakan nitrogen cair atau es kering. Selama pendinginan, lipid mengeratkan. Massa lipid padat kemudian ukuran nanopartikel tanah. Nanopartikel lipid tersebar dalam larutan surfaktan dingin, menghasilkan pra-suspensi dingin. Akhirnya, suspensi ini disunatkan, sering menggunakan ultrasonik Flow Cell reaktor, pada suhu kamar.
Karena zat hanya dipanaskan sekali pada langkah pertama, ultrasonik homogenisasi dingin terutama digunakan untuk merumuskan obat sensitif panas. Karena banyak molekul bioaktif dan senyawa farmasi rentan terhadap degradasi panas, ultrasonik homogenisasi dingin adalah aplikasi yang banyak digunakan. Sebuah keuntungan lebih lanjut dari teknik homogenisasi dingin adalah penghindaran fasa air, yang membuatnya lebih mudah untuk merangkum molekul hidrofilik, yang mungkin sebaliknya partisi dari fase lipid cair ke fase air selama homogenisasi panas.

Ultrasonik homogenisasi panas

Ketika sonikasi digunakan sebagai teknik homogenisasi panas, lipid cair dan senyawa aktif (yaitu bahan farmakologis aktif) yang tersebar di surfaktan panas di bawah pengadukan intens untuk mendapatkan pra-emulsi. Untuk proses homogenisasi panas adalah penting bahwa kedua solusi, lipid/obat suspensi dan surfaktan telah dipanaskan untuk suhu yang sama (approx. 5-10 ° c di atas titik leleh lipid padat). Pada langkah kedua, pra-emulsi kemudian diobati dengan sonication kinerja tinggi sambil mempertahankan suhu.

Kinerja tinggi Ultrasonicators untuk pembawa lipid Nanostructured

Hielscher Ultrasonics ' sistem ultrasonik yang kuat digunakan di seluruh dunia dalam farmasi R&D dan produksi untuk menghasilkan berkualitas tinggi Nano pembawa obat seperti padat lipid nanopartikel (slns), pembawa lipid berstrukturnano (nlcs), nanoemulsions dan nanocapsules. Untuk memenuhi permintaan pelanggan, Hielscher memasok ultrasonicators dari kompak, namun kuat tangan-memegang laboratorium homogeniser dan Bench-Top ultrasonicators untuk sistem sepenuhnya industri ultrasonik untuk produksi volume tinggi formulasi farmasi. Berbagai sonotrodes ultrasonik dan reaktor yang tersedia untuk memastikan setup yang optimal untuk produksi Anda dari operator lipid berstrukturnano (nlcs). Kekokohan peralatan ultrasonik Hielscher memungkinkan untuk 24/7 operasi pada tugas berat dan dalam lingkungan menuntut.
Dalam rangka untuk memungkinkan pelanggan kami untuk memenuhi baik manufaktur Practices (GMP) dan untuk menetapkan proses standar, Semua ultrasonicators digital dilengkapi dengan perangkat lunak cerdas untuk pengaturan yang tepat dari parameter sonication, proses kontinyu kontrol dan perekaman otomatis dari semua parameter proses penting pada built-in SD-Card. Kualitas produk yang tinggi tergantung pada kontrol proses dan standar pemrosesan yang tinggi secara terus-menerus. Ultrasonicators Hielscher membantu Anda untuk memonitor dan standarisasi proses Anda!

Hielscher Ultrasonics’ prosesor ultrasonik industri dapat memberikan amplitudo sangat tinggi. Amplitudo hingga 200 μm dapat dengan mudah terus berjalan di 24/7 operasi. Untuk amplitudo yang lebih tinggi, sonotrodes ultrasonik yang disesuaikan tersedia. Kekokohan peralatan ultrasonik Hielscher memungkinkan untuk 24/7 operasi pada tugas berat dan dalam lingkungan menuntut.
Tabel di bawah ini memberi Anda indikasi perkiraan kapasitas pemrosesan ultrasonikator kami: