Ultrasonic produksi liposomal Omega-3 fatty acid
Nanoliposomes adalah pembawa obat yang sangat efektif digunakan untuk meningkatkan ketersediaanhayati senyawa bioaktif seperti Omega-2 asam lemak, vitamin, dan zat lainnya. Ultrasonik enkapasi senyawa bioaktif adalah teknik yang cepat dan sederhana untuk mempersiapkan nanoliposomes dengan loadings obat tinggi. Ultrasonik enkapasi dalam liposom meningkatkan stabilitas senyawa ' dan ketersediaanhayati.
Liposomal Omega-3 asam lemak
Omega-3 asam lemak seperti asam eicosapentaenoic (EPA) dan asam docosahexaenoic (DHA) memainkan peran penting untuk berfungsinya banyak reaksi biokimia yang vital dalam tubuh manusia. EPA dan DHA sebagian besar ditemukan pada ikan air dingin, hati ikan cod dan kerang. Karena tidak semua orang mengkonsumsi direkomendasikan dua porsi ikan per minggu, minyak ikan sering digunakan dalam bentuk suplemen diet. Selanjutnya, Omega-3 asam lemak seperti EPA dan DHA digunakan sebagai terapi untuk mengobati penyakit kardiovaskular dan otak serta dalam terapi kanker. Dalam rangka meningkatkan ketersediaanhayati dan tingkat penyerapan, ultrasonik enkapasi ke liposom adalah teknik yang luas dan berhasil digunakan.
Ultrasonic Enkapasi Omega-3 asam lemak menjadi liposom
Ultrasonic enkapsulasi adalah teknik persiapan yang handal untuk membentuk liposom dengan beban tinggi zat aktif. Ultrasonic Nano-emulsifikasi mengganggu fosfolipid bilayers dan memperkenalkan energi untuk mempromosikan perakitan vesikel amphiphilic bentuk bulat, dikenal sebagai liposom.
Ultrasonication memungkinkan untuk mengontrol ukuran liposom proses persiapan ultrasonik: ukuran liposom menurun dengan meningkatkan energi ultrasound. Liposom lebih kecil menawarkan bioaccessibility yang lebih tinggi dan dapat mengangkut molekul asam lemak dengan tingkat keberhasilan yang lebih tinggi untuk situs target karena ukuran yang lebih kecil memfasilitasi permeabilitas melalui membran sel.
Liposom dikenal sebagai pembawa obat ampuh, yang dapat sarat dengan lipofilik serta zat hidrofilik karena struktur amphiphilic bilayers nya. Keuntungan lain dari liposom adalah kemampuan untuk kimiawi memodifikasi liposom dengan memasukkan polimer Berikat ke dalam formulasi, sehingga penyerapan molekul yang terperangkap dalam jaringan bertarget ditingkatkan dan pelepasan obat dan dengan demikian waktu hidup paruh berkepanjangan. Enkapalasi liposom melindungi senyawa bioaktif juga terhadap degradasi oksidatif, yang merupakan faktor penting untuk asam lemak tak jenuh ganda seperti EPA dan DHA, yang rentan terhadap oksidasi.
Hadia et al. (2014) menemukan bahwa ultrasonik enkapasi DHA dan EPA menggunakan probe-jenis ultrasonikator UP200S memberikan efisiensi enkapasi Superior (% EE) dengan 56,9 ± 5,2% untuk DHA dan 38,6 ± 1,8% untuk EPA. The% EE untuk DHA dan EPA liposom meningkat secara signifikan menggunakan ultrasonication (P nilai lebih kecil dari 0,05; nilai yang signifikan secara statistik).
Ultrasonically disiapkan liposom sarat dengan DHA dan EPA asam lemak.
Studi dan gambar: Hadian et al. 2014
Efisiensi perbandingan: Ultrasonic Enkapasi vs Liposome ekstrusi
Membandingkan Ultrasonic probe-jenis enkapasi dengan sonikasi mandi dan teknik ekstrusi, pembentukan liposom unggul dicapai dengan probe-sonication.
Hadia et al. (2014) dibandingkan sonikasi probe (UP200S), sonikasi mandi, dan ekstrusi adalah sebagai teknik dalam rangka untuk mempersiapkan Omega-3 liposom minyak ikan. Liposom disiapkan dengan sonikasi tipe probe berbentuk bulat dan mempertahankan integritas struktural yang tinggi. Penelitian menyimpulkan bahwa probe-jenis sonikasi pra-dibentuk liposom memfasilitasi persiapan yang sangat-loaded DHA dan EPA liposom. Dengan sonikasi probe-Type, asam lemak Omega-3 DHA dan EPA dienkapasi ke dalam membran nanoliposomal. Enkapasi membuat Omega-3 asam lemak yang sangat tersedia secara biologis dan menyelamatkan mereka terhadap degradasi oksidatif.
Faktor penting untuk liposom kualitas tinggi
Setelah persiapan liposom, stabilisasi dan penyimpanan formulasi liposom memainkan peran penting dalam rangka untuk mendapatkan formulasi pembawa jangka panjang yang stabil dan sangat ampuh.
Faktor kritis yang mempengaruhi stabilitas liposom termasuk nilai pH, suhu penyimpanan, dan bahan wadah penyimpanan.
Untuk formulasi selesai nilai pH approx. 6,5 dianggap ideal, karena pada pH 6,5 lipid hidrolisis dikurangi ke tingkat terendah.
Karena liposom dapat mengoksidasi dan kehilangan beban substansi mereka terperangkap, suhu penyimpanan di approx. 2-8 ° c dianjurkan. Liposom dimuat tidak harus dikenakan untuk membekukan dan kondisi mencair sebagai beku-mencair stres mempromosikan kebocoran senyawa bioaktif dienkapasi.
Wadah penyimpanan dan penutup wadah penyimpanan harus dipilih dengan cermat, karena liposom tidak kompatibel dengan bahan plastik tertentu. Untuk mencegah degradasi liposom, suspensi liposom injeksi harus disimpan dalam ampul kaca daripada botol injeksi terhenti. Kompatibilitas dengan penghentian elastomer injeksi botol harus diuji. Untuk menghindari fotooksidasi dari komposit lipid, Penyimpanan terlindung dari cahaya, misalnya menggunakan botol kaca gelap dan menyimpan di tempat gelap, sangat penting. Untuk formulasi liposom yang masuk akal, kompatibilitas suspensi liposom dengan tabung intravena (terbuat dari plastik sintetis) harus dipastikan. Penyimpanan dan kompatibilitas material harus ditentukan pada label formulasi liposom. [cf. Kulkarni dan Shaw, 2016]
Kinerja tinggi Ultrasonicators untuk formulasi liposomal
Hielscher Ultrasonics ' sistem yang handal mesin yang digunakan dalam farmasi dan suplemen produksi untuk merumuskan berkualitas tinggi liposom sarat dengan asam lemak, vitamin, antioksidan, peptida, polifenol dan senyawa bioaktif lainnya. Untuk memenuhi permintaan pelanggan, Hielscher memasok ultrasonicators dari tangan kompak laboratorium homogeniser dan bangku-Top ultarsonicators untuk sistem sepenuhnya industri ultrasonik untuk produksi volume tinggi liposomal formulasi. Formulasi liposom ultrasonik dapat dijalankan sebagai batch atau proses inline kontinyu. Berbagai sonotrodes ultrasonik (probe) dan pembuluh reaktor tersedia untuk memastikan setup yang optimal untuk produksi liposom Anda. Kekokohan peralatan ultrasonik Hielscher memungkinkan untuk 24/7 operasi pada tugas berat dan dalam lingkungan menuntut.
Tabel di bawah ini memberi Anda indikasi perkiraan kapasitas pemrosesan ultrasonikator kami:
| Batch Volume | Flow Rate | Direkomendasikan perangkat |
|---|---|---|
| 1 hingga 500mL | 10-200mL/min | UP100H |
| 10-2000mL | 20 hingga 400mL/min | UP200Ht, UP400St |
| 0.1 hingga 20L | 0.2 sampai 4L/min | UIP2000hdT |
| 10 sampai 100L | 2-10L/min | UIP4000hdT |
| n.a. | 10 sampai 100L/menit | UIP16000 |
| n.a. | kristal yang lebbig | cluster UIP16000 |
Hubungi Kami! / Tanya Kami!
Homogenizers ultrasonik berdaya tinggi dari laboratorium hingga pilot dan Industri .
Literatur/referensi
- Zahra Hadian, Mohammad Ali Sahari, Hamid Reza Moghimi; Mohsen Barzegar (2014): Formulation, Characterization and Optimization of Liposomes Containing Eicosapentaenoic and Docosahexaenoic Acids; A Methodology Approach. Iranian Journal of Pharmaceutical Research (2014), 13 (2): 393-404.
- Zahra Hadian (2016): A Review of Nanoliposomal Delivery System for Stabilization of Bioactive Omega-3 Fatty Acids. Electron Physician. 2016 Jan; 8(1): 1776–1785.
- Joanna Kopecka, Giuseppina Salzano, PharmDa, Ivana Campia, Sara Lusa, Dario Ghigo, Giuseppe De Rosa, Chiara Riganti (2013): Insights in the chemical components of liposomes responsible for P-glycoprotein inhibition. Nanomedicine: Nanotechnology, Biology, and Medicine 2013.
- Vitthal S. Kulkarni., Charles Shaw (2016): Formulating Creams, Gels, Lotions, and Suspensions. In: Essential Chemistry for Formulators of Semisolid and Liquid Dosages, 2016. 29-41.
Fakta-fakta yang Patut Diketahui
Apa itu liposom?
Liposom adalah vesikle bola memiliki setidaknya satu bilayer lipid. Liposom dikenal sebagai pembawa obat yang sangat baik dan digunakan sebagai kendaraan untuk mengelola nutrisi, suplemen dan obat-obatan farmasi ke jaringan bertarget.
Liposom umumnya dibuat dari fosfolipid, terutama phosphatidylcholine, tetapi mungkin juga termasuk lipid lain, seperti telur phosphatidylethanolamine, asalkan mereka kompatibel dengan struktur bilayer lipid.
Liposom terdiri dari inti berair, yang dikelilingi oleh membran hidrofobik, dalam bentuk bilayer lipid; hidrofilik terlarut dalam inti yang terperangkap dan tidak dapat dengan mudah melewati bilayer. Molekul hidrofobik dapat disimpan ke dalam bilayer. Sebuah liposom bisa jadi sarat dengan molekul hidrofobik dan/atau hidrofilik. Untuk memberikan molekul ke situs target, bilayer lipid dapat sekering dengan bilayers lain seperti membran sel, memberikan dengan demikian zat dienkapasi dalam liposom ke dalam sel.
Karena aliran darah mamalia berbasis air, liposom mengangkut zat hidrofobik secara efisien melalui tubuh ke sel yang ditargetkan. Liposom karena itu digunakan untuk meningkatkan ketersediaanhayati molekul yang tidak larut dalam air (misalnya CBD, Curcumin, molekul obat).
Liposom berhasil disiapkan oleh ultrasonik Nano-emulsifikasi dan enkapulasi.
Struktur liposom: cair inti dan fosfolipid bilayer dengan kepala hidrofilik dan ekor hidrofobik/lipofilik.
Omega-3 fatty acid
Asam lemak Omega-3 (ω-3) dan Omega-6 (ω-6) adalah asam lemak tak jenuh ganda (PUFAs) dan berkontribusi pada berbagai fungsi dalam tubuh manusia. Terutama Omega-3 asam lemak yang dikenal untuk mereka anti-inflamasi dan kesehatan-mempromosikan karakteristik.
Asam eicosapentaenoic atau EPA (20:5N-3) bertindak sebagai prekursor untuk prostaglandin-3 (yang menghambat agregasi platelet), tromboksan-3, dan leukotrien-5 mempromosikan eicosanoids dan memainkan peran penting untuk kardiovaskular dan kesehatan otak.
Asam docosahexaenoic atau DHA (22:6N-3) adalah komponen struktural utama dari sistem saraf pusat mamalia. DHA adalah asam lemak Omega − 3 yang paling melimpah di otak dan retina dan kedua organ, otak dan retina bergantung pada asupan makanan DHA agar berfungsi dengan baik. DHA mendukung berbagai macam membran sel dan sel signaling properti, terutama dalam masalah abu-abu otak serta di segmen luar sel fotoreceptor retina, yang kaya membran.
Sumber makanan Omega-3 fatty acid
Beberapa sumber makanan ω-3 adalah ikan (misalnya ikan air dingin seperti salmon, sarden, makarel), minyak ikan cod, kerang, Kaviar, alga laut, minyak rumput laut, biji rami (biji rami), biji rami, biji Chia, dan kenari.
Diet Barat standar biasanya termasuk jumlah tinggi asam lemak Omega-6 (ω-6), karena makanan seperti biji-bijian, minyak biji sayuran, unggas, dan telur yang kaya omega-6 lipid. Di sisi lain, Omega-3 (ω-3) asam lemak, yang terutama ditemukan pada ikan air dingin, dikonsumsi dalam jumlah yang jauh lebih rendah, sehingga Omega-3: Omega-6 rasio sering sama sekali tidak seimbang.
Oleh karena itu, penggunaan suplemen makanan Omega-3 sering direkomendasikan oleh dokter medis dan praktisi kesehatan.
Asam lemak esensial
Asam lemak esensial (EFAs) adalah asam lemak yang manusia dan hewan harus menelan oleh makanan karena tubuh membutuhkan mereka untuk fungsi vital yang tepat, tetapi tidak dapat mensintesis mereka. Secara umum, asam lemak esensial dan turunannya sangat penting untuk otak dan sistem saraf, mewakili 15% – 30% dari berat kering otak. Asam lemak esensial dibedakan dalam asam lemak jenuh dan tak jenuh ganda. Untuk manusia, hanya dua asam lemak yang dikenal penting, yaitu Alfa-linolenic acid, yang merupakan asam lemak Omega-3, dan asam linoleat, yang merupakan asam lemak Omega-6. Ada beberapa asam lemak lain, yang dapat diklasifikasikan sebagai “esensial terkondisi”, yang berarti bahwa mereka dapat menjadi penting di bawah beberapa kondisi perkembangan atau penyakit; Contohnya termasuk asam docosahexaenoic, yang merupakan asam lemak Omega-3, dan asam Gamma-linolenic, asam lemak Omega-6.