Tecnología de ultrasonido de Hielscher

Precipitación ultrasónica de superpartículas de curcumina

  • Como la cúrcuma contiene solo 2-9% en peso de curcuminoides, se necesita una técnica de extracción o síntesis eficiente para obtener un polvo médicamente potente.
  • La precipitación antisolvente asistida por ultrasonidos es un método altamente eficiente para sintetizar partículas de curcumina.
  • La precipitación antisolvente ultrasónica puede ampliarse fácilmente hasta la producción de grandes cantidades de curcumina de alta calidad.

curcumina

La curcumina, un polifenol, es una droga poco soluble en agua que se encuentra en la cúrcuma de especias a base de hierbas (Cúrcuma longa) Tiene antioxidantes altamente potentes y es conocido por sus propiedades antiinflamatorias, anticancerígenas, antifúngicas y antimicrobianas. Especialmente para su amplia gama de actividades quimio-preventivas y quimioterapéuticas, la curcumina se usa como un compuesto farmacológico preferido.
Como un potente antioxidante, la curcumina aumenta la actividad sérica de los antioxidantes como la superóxido dismutasa (SOD) y neutraliza los radicales libres como las especies reactivas de oxígeno y nitrógeno (ROS y RNS). Además, mejora la actividad de las propias enzimas antioxidantes del cuerpo. La curcumina también es conocida por reducir las enfermedades cardíacas y mejorar la función cerebral. Debido a estas múltiples propiedades medicinales beneficiosas, la curcumina se usa ampliamente como especias, suplementos y medicamentos.

Precipitación antisolvente líquida ultrasónica

La precipitación del antidisolvente líquido (SAT) asstisted por ultrasonidos es una técnica de síntesis simple y rápida de un recipiente para producir nanopartículas de curcumina con superestructura ortorrómbica. La precipitación con antisolvente ultrasónico es un proceso simple, rápido y escalable, que permite la precipitación de curcumina de alta calidad en la industria farmacéutica y alimentaria.

Precipitación ultrasónica de partículas de curcumina con superestructura.

Mecanismo hipotético de formación de superpartículas de curcumina en ausencia y presencia de ultrasonido sin estabilizadores. Imagen © 2014 Thorat et al.

Protocolo de precipitación ultrasónica:

UP200Ht - un dispositivo ultrasónico de mano de gran alcance.Para la precipitación ultrasónica de partículas de curcumina, se agrega una solución orgánica de curcumina en etanol (5 mg / ml) a 100 ml de agua que contiene tensioactivo (0,02% en peso en agua) o sin tensioactivo. Como recipiente de reacción, un recipiente de vidrio con camisa de aprox. Se usa un volumen de 500 ml, un diámetro de 7 cm y una relación L / D de 1,7. La temperatura de la mezcla se mantiene constantemente a 1ºC. Para el proceso de precipitación ultrasónica, el sonotrodo del homogenizador ultrasónico como el UP200Ht o UP200St equipado con un sonotrodo S26d14 se sumerge en la mezcla disolvente-antisolvente. Al 100% de ajuste de amplitud y 10min. sonicación, la mezcla dispersa.
El tiempo de sonicación permite la manipulación del polimorfismo de los cristales de cucrcumina. Cuando la duración de la sonicación se prolonga, el porcentaje de partículas ortorrómbicas aumenta. Esto indica que un aumento en la energía ultrasónica facilita la formación de forma ortorrómbica sobre la forma monoclínica, independientemente del aditivo utilizado.
[cf. Thorat et al. 2014]

extracción por ultrasonidos se utiliza para aislar compuestos bioactivos tales como antioxidantes, adaptógenos y antocianinas de ingredientes botánicos.

UIP1000hdT – Procesador ultrasónico de 1kW para precipitación API

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Biodisponibilidad mejorada por encapsulación ultrasónica

Como la curcumina es una molécula lipófila y poco soluble en agua (= hidrofóbica), tiene una baja biodisponibilidad sistémica. Por lo tanto, es necesario preparar formulaciones de curcumina que mejoren su biodisponibilidad. Para la preparación de soluciones acuosas de curcumina, se añaden tensioactivos, lípidos, albúminas, ciclodextrinas, biopolímeros, etc. con el fin de encapsular o cargar las moléculas de curcumina en liposomas, nanopartículas y otros portadores de fármacos.
La ultrasonicación es una técnica altamente eficiente y confiable para formular portadores de fármacos tales como liposomas, carcaza del núcleo nanopartículas, biopolímeros y emulsiones dobles! Encuentre a continuación un protocolo ejemplar para la encapsulación ultrasónica de curcumina.

Protocolo de encapsulación de curcumina ultrasónica:

Nanopartículas de ácido poliláctico-co-glicólico cargadas de curcumina (PLGA)

  1. Primero, el polímero de PLGA se disuelve en acetato de etilo. Se agrega curcumina (15% p / p) y se deja disolver mientras se agita la solución de forma intermitente.
  2. La mezcla de sólido en aceite se agrega a una fase acuosa de PVA (p / v) para formar una emulsión SO / W. Luego, la solución del fármaco / polímero en PVA se agita en vórtex a 8,000 rpm.
  3. La solución resultante se somete a ultrasonidos durante aprox. 300 segundos con una amplitud del 45% con un homogeneizador ultrasónico como UP200Ht o UP200St (200 W, 26 kHz). Inmediatamente después de la sonicación, la emulsión se vierte en la fase acuosa (PVA al 0,1% en agua, 200 ml) para la difusión bajo agitación rápida con un agitador magnético.
  4. Esta suspensión coloidal se agita continuamente con un agitador magnético hasta que se completa la evaporación del disolvente. Luego, las nanopartículas se recogen por centrifugación, se lavan 3 veces con agua Milli Q destilada. Finalmente, se resuspenden en solución crioprotectora (sacarosa (2% p / p) y trehalosa (5% p / p)), se secan en un sistema liofilizador ATR FD3.0 y pueden almacenarse a 4 ° C durante al menos 6 meses .

[cf. Ranjan et al. 2012]

Procesadores ultrasónicos para la precipitación y la formulación de curcumina

Hielscher Ultrasonics ofrece equipos ultrasónicos de alto rendimiento para la síntesis de nanopartículas (por ejemplo, API) y la extracción de compuestos botánicos. Nuestra gama de productos incluye ultrasonicadores sofisticados de laboratorio, de sobremesa e industriales, que permiten el desarrollo de aplicaciones desde pequeñas a escala comercial. Todos los resultados obtenidos en pruebas de laboratorio y piloto pueden escalarse completamente lineales a nivel de producción comercial. Todos los sistemas están diseñados para un funcionamiento 24/7, robusto y fácil de usar.
La serie UIPxxxxhdT abarca nuestros sistemas ultrasónicos de grado industrial, que se pueden usar para la optimización de procesos, de mesa y de producción industrial. Nuestros sistemas industriales están disponibles como 500W (UIP500hdT), 1000W (UIP1000hdT), 1500W (UIP1500hdT), 2000W (UIP2000hdT), 4000W (UIP4000hdT), 10,000 W (UIP10000) y 16,000W (UIP16000, el ultrasonicador más potente del mundo). Ultrasonido Hielscher’ los procesadores ultrasónicos industriales pueden funcionar continuamente 24/7 a muy altas amplitudes de hasta 200 μm. Para incluso mayores amplitudes, Hielscher ofrece sonotrodos ultrasónicos personalizados. La robustez del equipo ultrasónico de Hielscher permite una operación confiable durante todo el día en trabajos pesados ​​y en entornos exigentes.
Para todos nuestros sistemas ultrasónicos, ofrecemos una amplia gama de accesorios, como sonotrodos, booster boosters, células de flujo y reactores de múltiples tamaños, formas y geometrías. Con estas herramientas, es posible adaptar nuestros procesadores ultrasónicos de manera óptima a las condiciones de proceso requeridas.
InsertMPC48 con 48 cánulas finas, que se inyectan la segunda fase de la emulsión directamente en la zona de cavitación ultrasónicaPara la precipitación y la síntesis de abajo hacia arriba, Hielscher ofrece una inserción de celda de flujo única – El MultiPhaseCavitator MPC48. Con el MultiPhaseCavitator, la segunda fase (antidisolvente) se inyecta a través de 48 cánulas finas directamente en la zona de cavitación ultrasónica, donde se mezcla en milisegundos en la primera fase. Como resultado, se precipitan nanopartículas homogéneas.

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Sonicación potente desde el laboratorio y desde la mesa hasta la producción industrial.

Literatura/Referencias



Información interesante

curcumina

La precipitación ultrasónica de curcumina es una técnica altamente eficiente para producir nanocurcumina con superestructura.La curcumina es un compuesto químico de color amarillo que se encuentra en la cúrcuma. La cúrcuma es una planta herbácea perenne rizomatosa (Cúrcuma longa) de la familia del jengibre. La curcumina es un polifenol que se extrae de los rizomas y se usa ampliamente como especia. Dependiendo de su origen y las condiciones del suelo donde se cultiva, la cúrcuma contiene un 2% -9% de curcuminoides. La curcumina es el curcuminoide principal de la cúrcuma (Cúrcuma longa, Zingiberaceae) Se utiliza como suplemento, compuesto medicinal, aditivo colorante aromatizante e ingrediente cosmético.
Una forma purificada de curcumina, que consta solo de los siguientes tres componentes principales – curcumina, bisdemetoxicurcumina y demetoxicurcumina – también se conoce como complejo de curcumina C3. La curcumina pura se puede separar de la mezcla de C3 de curcumina, bisdemetoxi curcumina y demetoxi curcumina mediante cromatografía en columna.
En cuanto a sus propiedades farmacológicas, la curcumina pura no modificada tiene un gran problema: debido a su escasa solubilidad en agua y por lo tanto a su deficiente biodisponibilidad, la curcumina no modificada no puede abarcar sus efectos terapéuticos, pero se metaboliza rápidamente en el hígado y la pared intestinal. Para superar la baja tasa de absorción de la curcumina, las moléculas activas se encapsulan en nanovehículos (p. Ej. liposomas, nanoesferas) o cargados en nanocomplejos (p. ej. nanopartículas, complejos de fosfolípidos, ciclodextrinas y dispersiones sólidas). Además, la biodisponibilidad de la curcumina se puede aumentar en aprox. 2000% cuando su dosificación se combina con piperina, que es un extracto de pimienta negra.
Debido a estos hechos, la curcumina nano-formulada (nanocurcumina) es la forma de dosificación preferida de la curcumina ya que la curcumina en la nanoforma supera los problemas de administración de fármacos antes mencionados. La nanocurcumina puede englobar sus propiedades terapéuticas debido a una mejor administración al tejido enfermo, una mejor internalización y una reducción sistémica reducida.
La curcumina está disponible en múltiples formas de administración que incluyen polvos, cápsulas, tabletas, ungüentos, bebidas nutricionales y cremas cosméticas.

Aplicaciones médicas de la curcumina

La curcumina ha sido ampliamente investigada por sus múltiples formas de uso en medicina y nutrición. La investigación ha demostrado que la curcumina tiene una alta actividad antioxidante, que induce la apoptosis celular, inhibe la proliferación celular, la adhesión anti-celular y la motilidad, y ofrece propiedades antiangiogénicas y antimicrobianas. Debido a estos efectos, la curcumina se aplica como medicamento para tratar diversas enfermedades inflamatorias, cánceres, enfermedades neurodegenerativas, enfermedades cardiovasculares y diabetes.
Formularios de nano-administración ultrasónicamente preparados de curcumina para terapia médica incluyen nanopartículas, liposomas, micelas, nanoemulsiones, complejos de ciclodextrina, nanodiscos, nanofibras, nanopartículas lipídicas sólidas y conjugados de curcumina. Estas formas de dosificación nanométricas superan la escasa biodisponibilidad de la curcumina y permiten la administración dirigida y efectiva de un fármaco curcumina altamente potente.

Estructura química de curcumina

La curcumina es una molécula simétrica, también conocida como diferuloil metano. El nombre IUPAC de la curcumina es (1E, 6E) -1,7-bis (4-hidroxi-3-metoxifenil) -1,6-heptadieno-3,5-diona, con la fórmula química C21H20O6. Los cristales de curcumina pueden aparecer en diferentes formas, como monoclínica (acicular), ortorrómbica (similar al grano de arroz) y forma amorfa.