Mejora de la solubilidad de Remdesivir por sonicación

Remdesivir (GS-5734) es un medicamento antivírico que se está investigando para tratar la enfermedad por el virus del Ébola y la COVID-19, causada por el coronavirus Sars-CoV-2. Remdesivir es una solución farmacéutica que se administra por vía intravenosa. Mientras que la disolución ultrasónica corta por sí sola aumenta la solubilidad del remdesivir y mejora su formulación, la complejación ultrasónica del remdesivir dentro de complejos de ciclodextrina es una técnica prometedora para superar los problemas de disolubilidad del remdesivir, lo que hace que el fármaco sea más biodisponible.

Complejación ultrasónica de Remdesivir en transportadores de fármacos de ciclodextrina

Productos farmacéuticos en ampollasLa beta-ciclodextrina sulfobutil-éter (SBE-β-CD) se utiliza como excipiente o agente de formulación para aumentar la solubilidad de agentes poco solubles. Las investigaciones sugieren que la complejación del remdesivir en complejos de SBE-β-CD mejorará la solubilidad del remdesivir mejorando así significativamente su tasa de absorción y biodisponibilidad.

Formulaciones para la investigación "in vitro":

  1. H2O : 250 mg/mL – requiere ultrasonidos para su solubilización
  2. Dimetilsulfóxido (DMSO) : 5,625 mg/mL – requiere ultrasonidos + calentamiento para la solubilización

Formulaciones para la investigación "in vivo":

  1. Añadir cada disolvente de uno en uno: 10% DMSO, 40% PEG300, 5% Tween 80, 45% solución salina + sonicación
    Solubilidad: ≥ 2,17 mg/mL (3,60 mM); Solución clara.
  2. Añadir cada disolvente uno a uno: 10% DMSO, 90% (20% Sulfobutil-éter beta-ciclodextrina (SBE-β-CD) en solución salina) + sonicación.
    Solubilidad: ≥ 2,17 mg/mL (3,60 mM); Solución clara.
  3. Añadir cada disolvente de uno en uno: 10% DMSO, 90% aceite de maíz + sonicación
    Solubilidad: ≥ 2,17 mg/mL (3,60 mM); Solución clara.

La ultrasonicación favorece la dispersión y disolución del remdesivir, lo que da lugar a formulaciones más eficaces y a una mayor biodisponibilidad.

Ventajas de los complejos de ciclodextrina

Las ciclodextrinas (CD) se utilizan ampliamente para mejorar la eficacia y potencia de los fármacos, lo que significa que el medicamento puede administrarse en la dosis más baja posible al tiempo que se consigue una actividad terapéutica óptima.
Los fármacos formulados en complejos de ciclodextrina ofrecen una solubilidad significativamente mayor, lo que reduce la citotoxicidad al hacer que el fármaco sea eficaz a dosis más bajas. Por ejemplo, la complejación con β-ciclodextrina del ganciclovir mejoró la actividad antivírica del fármaco en cepas clínicas de citomegalovirus humano. Posteriormente, el aumento de la potencia del fármaco se tradujo en una reducción de su toxicidad. En general, las ciclodextrinas presentan una tasa de absorción muy buena y reducen las irritaciones inducidas por el fármaco. Los complejos de inclusión de ciclodextrinas reducen la concentración local del fármaco libre, de modo que la concentración se sitúa por debajo del umbral de irritación. La inclusión de ciclodextrina mejora la estabilidad del fármaco y previene las incompatibilidades. Por último, los complejos de CD enmascaran el olor y los sabores extraños del fármaco.

La ultrasonicación es muy eficaz para encapsular fármacos como el remdesivir en complejos de ciclodextrina.

UIP2000hdT ultrasonidos para productos farmacéuticos en reactores discontinuos de acero inoxidable

Solicitar información




Tenga en cuenta nuestra Política de privacidad.


Ultrasonidos de alto rendimiento para la encapsulación de fármacos

Hielscher Ultrasonics cuenta con una larga experiencia en el diseño, fabricación y distribución de homogeneizadores ultrasónicos de alto rendimiento para la industria farmacéutica, alimentaria y cosmética. Hielscher se enorgullece de ser no sólo proveedor de hardware, sino que ofrece sofisticados servicios de consultoría y formación para aplicaciones ultrasónicas, así como para la instalación y el funcionamiento de sistemas ultrasónicos.
La preparación de complejos de ciclodextrina de alta calidad y otros portadores de fármacos nanoestructurados, como niosomas, liposomas, nanopartículas lipídicas sólidas o nanopartículas poliméricas, son procesos en los que los sistemas ultrasónicos de Hielscher destacan por su alta fiabilidad, potencia de salida constante y capacidad de control preciso. Los ultrasonidos de Hielscher permiten un control preciso de todos los parámetros del proceso, como la amplitud, la temperatura, la presión y la energía de sonicación. El software inteligente registra automáticamente todos los parámetros de sonicación (hora, fecha, amplitud, energía neta, energía total, temperatura, presión) en la tarjeta SD integrada.
La robustez de los equipos de ultrasonidos de Hielscher permite su funcionamiento ininterrumpido en entornos exigentes y con cargas pesadas.
En la siguiente tabla encontrará algunas indicaciones sobre la capacidad de procesamiento aproximada de nuestros sonicadores:

Volumen del lote Tasa de flujo Dispositivos recomendados
1 a 500 mL 10 a 200 mL/min. UP100H
10 a 2000 mL 20 a 400 mL/min. UP200Ht, UP400St
0,1 a 20 L 0,2 a 4 L/min UIP2000hdT
10 a 100 L 2 a 10 L/min UIP4000hdT
n.a. 10 a 100 L/min UIP16000
n.a. mayor Grupo de UIP16000

Póngase en contacto con nosotros/Envíenos su pregunta

Solicitar más información

Utilice el siguiente formulario para solicitar información adicional sobre procesadores ultrasónicos, aplicaciones y precio. Estaremos encantados de hablar con usted sobre su proceso y ofrecerle un sistema de ultrasonidos que cumpla sus requisitos.









Tenga en cuenta nuestra Política de privacidad.


Hielscher Ultrasonics fabrica homogeneizadores ultrasónicos de alto rendimiento para dispersión, emulsificación y extracción celular.

Homogeneizadores ultrasónicos de alta potencia de laboratorio a piloto y Uso industrial escala.

Literatura / Referencias



Información interesante

remdesivir

Remdesivir es un fármaco desarrollado por Gilead Science para tratar infecciones víricas como la enfermedad por el virus del Ébola y la enfermedad por el virus de Marburgo. A fecha de abril de 2020, se encuentra en fase de estudios clínicos para su posible aprobación como tratamiento de la enfermedad por el virus del Ébola. En la pandemia COVID-19 de 2020, se investigan los efectos antivirales del remdesivir sobre el coronavirus SARS-CoV-2. Como análogo de nucleótidos, concretamente de la adenosina, el remdesivir se inserta en la cadena de ARN del virus, interfiriendo en su mecanismo de replicación.

Estaremos encantados de hablar de su proceso.

Pongámonos en contacto.