Tecnología de ultrasonido de Hielscher

Mejoramiento de la solubilidad del Remdesivir por medio de la sonicación

El Remdesivir (GS-5734) es un medicamento antiviral, que está siendo investigado para tratar la enfermedad del virus del Ébola y el COVID-19, que es causado por el coronavirus Sars-CoV-2. Remdesivir es una solución farmacéutica, que se administra por vía intravenosa. Mientras que la disolución ultrasónica corta por sí sola aumenta la solubilidad del remdesivir y mejora su formulación, la complejación ultrasónica del remdesivir dentro de los complejos de ciclodextrina es una técnica prometedora para superar los problemas de disolubilidad del remdesivir, lo que hace que el medicamento sea más biodisponible.

Complejamiento ultrasónico de Remdesivir en portadores de drogas de Ciclodextrina

Farmacéuticos en ampollasLa beta-ciclodextrina de sulfobutil-éter (SBE-β-CD) se utiliza como excipiente o agente de formulación para aumentar la solubilidad de los agentes poco solubles. Las investigaciones sugieren que la complejización del remdesivir en complejos SBE-β-CD mejorará la solubilidad del remdesivir, con lo que aumentará considerablemente su tasa de absorción y biodisponibilidad.

Formulaciones para la investigación "in vitro":

  1. H2O : 250 mg/mL – requiere ultrasonido para la solubilización
  2. Sulfóxido de dimetilo (DMSO) : 5.625 mg/mL – requiere ultrasonido + calentamiento para la solubilización

Formulaciones para la investigación "in vivo":

  1. Añada cada disolvente uno por uno: 10% DMSO, 40% PEG300, 5% Tween 80, 45% salino + sonicación
    Solubilidad: ≥ 2,17 mg/mL (3,60 mM); Solución clara
  2. Añada cada disolvente uno por uno: 10% DMSO, 90% (20% Sulfobutil éter beta-ciclodextrina (SBE-β-CD) en solución salina) + sonicación
    Solubilidad: ≥ 2,17 mg/mL (3,60 mM); Solución clara
  3. Añada cada disolvente uno por uno: 10% DMSO, 90% aceite de maíz + sonicación
    Solubilidad: ≥ 2,17 mg/mL (3,60 mM); Solución clara

La ultrasonicación promueve la dispersión y la disolución del remdesivir, lo que da lugar a formulaciones más eficaces y a una mayor biodisponibilidad.

Ventajas de los complejos de ciclodextrina

Las ciclodextrinas (CD) se utilizan ampliamente para mejorar la eficacia y la potencia de la droga, lo que significa que la droga puede administrarse en la dosis más baja posible y al mismo tiempo lograr una actividad terapéutica óptima.
Los medicamentos formulados en complejos de ciclodextrina ofrecen un aumento significativo de la solubilidad del medicamento, lo que reduce la citotoxicidad al hacer que el medicamento sea eficaz en dosis más bajas. Por ejemplo, la complejación de la ciclodextrina del ganciclovir (β) mejoró la actividad antiviral de la droga sobre las cepas clínicas del citomegalovirus humano. Posteriormente, el aumento de la potencia de la droga dio lugar a una reducción de la toxicidad de la misma. En general, las ciclodextrinas muestran una muy buena tasa de absorción y reducen las irritaciones inducidas por la droga. Los complejos de inclusión de ciclodextrina reducen la concentración local de la droga libre, de modo que la concentración está por debajo del umbral de irritación. La inclusión de ciclodextrina mejora la estabilidad de la droga y previene contra las incompatibilidades. Por último, los complejos de CD enmascaran el olor y los sabores desagradables de la droga.

La ecografía es muy eficaz para encapsular medicamentos como el remdesivir en complejos de ciclodextrina.

UIP2000hdT ultrasonido para productos farmacéuticos en un reactor de acero inoxidable para farmacias.

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Ultrasonidos de alto rendimiento para la encapsulación de drogas

Hielscher Ultrasonics tiene una larga experiencia en el diseño, la fabricación y la distribución de homogeneizadores ultrasónicos de alto rendimiento para la industria farmacéutica, alimentaria y cosmética. Hielscher se enorgullece no sólo de ser un proveedor de hardware, sino que ofrece un sofisticado asesoramiento y capacitación para aplicaciones de ultrasonido, así como la instalación y operación de sistemas de ultrasonido.
La preparación de complejos de ciclodextrina de alta calidad y otros portadores de drogas nanoestructurados como niosomas, liposomas, nanopartículas de lípidos sólidos o nanopartículas poliméricas son procesos en los que los sistemas ultrasónicos de Hielscher se destacan por su alta fiabilidad, su potencia constante y su control preciso. Los ultrasonidos de Hielscher permiten un control preciso de todos los parámetros del proceso, como la amplitud, la temperatura, la presión y la energía de sonicación. El software inteligente protocoliza automáticamente todos los parámetros de sonicación (hora, fecha, amplitud, energía neta, energía total, temperatura, presión) en la tarjeta SD incorporada.
La robustez de equipos de ultrasonidos de Hielscher permite 24/7 operación en servicio pesado y en entornos exigentes.
En la siguiente tabla encontrará algunas indicaciones sobre la capacidad de procesamiento aproximada de nuestros sonicadores:

Volumen del lote Tasa de flujo Dispositivos recomendados
1 a 500 mL 10 a 200 mL/min. UP100H
10 a 2000 mL 20 a 400 mL/min. UP200Ht, UP400St
0,1 a 20 L 0,2 a 4 L/min UIP2000hdT
10 a 100 L 2 a 10 L/min UIP4000hdT
n.a. 10 a 100 L/min UIP16000
n.a. mayor Grupo de UIP16000

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Literatura / Referencias



Información interesante

Remdesivir

Remdesivir es un medicamento desarrollado por Gilead Science para tratar infecciones virales como la enfermedad del virus del Ébola y la enfermedad del virus de Marburgo. A partir del estado de abril de 2020, está en la fase de estudios clínicos para ser posiblemente aprobado como tratamiento para la enfermedad del virus del Ébola. En la pandemia COVID-19 de 2020, se investigan los efectos antivirales de remdesivir en el coronavirus SARS-CoV-2. Como un análogo de nucleótidos, específicamente un análogo de la adenosina, el remdesivir se inserta en la cadena de ARN del virus, interfiriendo con el mecanismo de replicación del virus.