Υπερμικροκονιοποίηση και νανο-διατύπωση παλμιτοϋλοαιθανολαμιδίου (PEA)
Το αμίδιο λιπαρών οξέων παλμιτοϋλοαιθανολαμίδιο (PEA) χρησιμοποιείται ως από του στόματος φάρμακο που χορηγείται για τα αντιφλεγμονώδη και νευροπροστατευτικά αποτελέσματά του. Ωστόσο, όντας λιπίδιο και εκφράζοντας μεγάλο μέγεθος σωματιδίων, η βιοδιαθεσιμότητα και η βιοπροσβασιμότητα του παλμιτοϋλοαιθανολαμιδίου (PEA) είναι περιορισμένη λόγω της κακής υδατοδιαλυτότητάς του και της μειωμένης κυτταρικής πρόσληψης στο ανθρώπινο σώμα. Μικρονιζέ, υπερ-μικρονιζέ καθώς και νανογαλακτωματοποιημένα σκευάσματα παλμιτοϋλοαιθανολαμιδίου ενισχύουν σημαντικά το ρυθμό βιοδιαθεσιμότητας και απορρόφησής του. Υπερήχων υπερ-μικροκονιοποίηση και νανο-γαλακτωματοποίηση είναι η ανώτερη τεχνική για την παραγωγή ενός φαρμάκου παλμιτοϋλοαιθανολαμιδίου (PEA) ή συμπλήρωμα διατύπωσης με εξαιρετική βιοδιαθεσιμότητα.
Υπερήχων υπερ-μικροκονιοποίηση του παλμιτοϋλοαιθανολαμιδίου (PEA)
Με υπερήχων άλεση και διασπορά γίνεται απλό να παράγει αποτελεσματικά και αξιόπιστα υπερμικρονιζέ Ν-παλμιτοϋλοαιθανολαμίδιο (PEA) για φαρμακευτικά προϊόντα, nutraceuticals, και συμπληρώματα διατροφής. Υπερήχων άλεση και διασπορά επιτρέπει τη μείωση του μεγέθους σωματιδίων του παλμιτοϋλοαιθανολαμιδίου (PEA) κάτω σε micron- ή νανο-εύρος. Το ακριβές μέγεθος των σωματιδίων παλμιτοϋλοαιθανολαμιδίου μπορεί να επηρεαστεί από τις παραμέτρους επεξεργασίας υπερήχων όπως το πλάτος, πίεση και διάρκεια υπερήχων. Για παράδειγμα, ένα υψηλότερο πλάτος έχει πιο αποδιοργανωτική επίδραση στα σωματίδια και έχει ως αποτέλεσμα μικρότερο μέγεθος σωματιδίων, δηλαδή σωματίδια υπερ-μικρονιζέ και νανο-μεγέθους σωματίδια μπιζελιού.
Η από του στόματος χορήγηση υπερμικρονιζέ και νανο-μεγέθους παλμιτοϋλοαιθανολαμιδίου (γνωστό ως PEA-um ή ultra-micronized PEA) έχει αποδειχθεί ότι δείχνει ανώτερη βιοδιαθεσιμότητα και βιοπροσβασιμότητα σε σύγκριση με μεγαλύτερες μορφές σωματιδίων. Τα μεγέθη σωματιδίων Ν-παλμιτοϋλοαιθανολαμιδίου (PEA) των 600nm και μικρότερων είναι ιδανικά για χορήγηση από το στόμα, ειδικά όταν ενθυλακώνονται σε λιποσώματα ή νανοσωματίδια λιπιδίων. Τα λιποσωμικά σκευάσματα καθώς και τα λιπιδικά νανοσωματίδια (δηλ. νανοσωματίδια στερεών λιπιδίων (SLN) ή νανοδομημένοι φορείς λιπιδίων (NLC)) προσφέρουν ανώτερα αποτελέσματα, τα οποία έχουν π.χ. με τη θεραπεία του φλεγμονώδους πόνου σε μοντέλα αρουραίων.
Πλεονεκτήματα των υπερηχητικών σκευασμάτων μπιζελιού
- μεγιστοποίησε τη βιοδιαθεσιμότητα και την αποτελεσματικότητα του μπιζελιού
- εξαιρετικά μικρονιζέ παλμιτοϋλοαιθανολαμίδιο
- νανογαλακτωματοποιημένο σκεύασμα μπιζελιού
- Παραγωγή φαρμακευτικής ποιότητας
Ο UIP2000hdT είναι ένας ισχυρός υπερηχητικός 2kW για την υπερμικρονιοποίηση και νανοδιαστασιολόγηση του παλμιτοϋλοαιθανολαμιδίου (PEA). Το νανομεγέθλιο μπιζέλι παρουσιάζει ανώτερη βιοδιαθεσιμότητα και σημαντικά βελτιωμένα αποτελέσματα.
Υπερήχων άλεση και διασπορά του παλμιτοϋλοαιθανολαμιδίου (PEA)
Υπερήχων μείωση μεγέθους σωματιδίων είναι μια καθιερωμένη τεχνική, η οποία χρησιμοποιείται ευρέως σε διάφορες βιομηχανίες. Για παράδειγμα, τα ενεργά φαρμακευτικά συστατικά (API) είναι συχνά εξαιρετικά μικρονιζέ και νανομεγέθους χρησιμοποιώντας υπερήχους υψηλής απόδοσης. Ως εκ τούτου, παλμιτοϋλοαιθανολαμίδιο (PEA) είναι επίσης συχνά υπερμικρονιοποιημένο και νανομεγέθους χρησιμοποιώντας υπερήχους, ενώ λαμβάνεται ένα φαρμακευτικό- ή ουδετεροθεραπευτικό προϊόν.
Υπερήχων ultramiocronization και nanosizing βοηθά να ξεπεραστούν τα μειονεκτήματα, τα οποία προκύπτουν από τη λιπόφιλη και κρυσταλλική φύση, καθώς και τη θερμοκρασία τήξης του παλμιτοϋλοαιθανολαμιδίου (PEA). Οι μορφές υπερμικρονιζέ ή νανο-μεγέθους PEA επιτρέπουν την παρασκευή εξαιρετικά βιοδιαθέσιμων φαρμάκων ή συμπληρωμάτων σκευασμάτων.
Υπερήχων νανογαλακτωματοποίηση του παλμιτοϋλοαιθανολαμιδίου (PEA)
Υπερήχων νανογαλακτώματα είναι μια βασική εφαρμογή, η οποία απαιτείται για την προετοιμασία των τύπων φαρμάκων με υψηλή βιοδιαθεσιμότητα, συμπεριλαμβανομένων λιποσωμάτων και νανοσωματιδίων λιπιδίων. Οι ισχυρές υπερηχητικές δυνάμεις διάτμησης διαταράσσουν τα λιπίδια και τα υδατικά σταγονίδια σε τόσο μικρά μεγέθη, ώστε τα μη αναμίξιμα υγρά να γίνουν ένα αυτοσταθερό νανογαλάκτωμα. Αυτή η διαδικασία απαιτείται για την παρασκευή λιποσωμάτων και νανοσωματιδίων λιπιδίων, όπου το νανομέγεθος σταγονιδίων λιπιδίων ενθυλακώνεται σε υδατική επικάλυψη. Αυτή η υδατική επικάλυψη είναι ιδανική για τη μεταφορά λιπιδικών δραστικών συστατικών όπως το παλμιτοϋλοαιθανολαμίδιο (PEA) στα κύτταρα, όπου η δραστική ουσία μπορεί να λάβει τα επιθυμητά αποτελέσματα (π.χ. αντιφλεγμονώδη ή παυσίπονα).
Δομή παλμιτοϋλοαιθανολαμιδίου (PEA) και νανοσωματιδίων λιπιδίων (SLN = νανοσωματίδια στερεών λιπιδίων· NLC = νανοδομημένοι φορείς λιπιδίων).
εικόνα: ©Puglia et al., 2018
Υπερήχων παρασκευασμένα νανοσωματίδια λιπιδίων (NPs), όπως νανοσωματίδια στερεών λιπιδίων (SLN) ή νανοδομημένοι φορείς λιπιδίων (NLC) έχουν χρησιμοποιηθεί με επιτυχία για τη βελτίωση της βιοδιαθεσιμότητας του από του στόματος και τοπικά χορηγούμενο Ν-παλμιτοϋλοαιθανολαμίδιο.
Ένα σημαντικό πλεονέκτημα της υπερήχων είναι ότι η τεχνολογία υπερήχων δεν μπορεί μόνο να χρησιμοποιηθεί για τη μείωση του μέσου μεγέθους των προσχηματισμένων νανοσωματιδίων λιπιδίων, αλλά και για τη σταθεροποίηση της νανογαλακτωματοποιημένης σύνθεσης σωματιδίων για μακροπρόθεσμη σταθερότητα. Ως εκ τούτου, υπερήχηση διαδραματίζει βασικό ρόλο στον έλεγχο του τελικού μεγέθους και της κατανομής των διασπορών νανοσωματιδίων λιπιδίων και τη βελτίωση της βιοδιαθεσιμότητας των δραστικών συστατικών όπως το Ν-παλμιτοϋλοαιθανολαμίδιο (PEA).
Υπερήχων παραγωγή λιποσωμικών παλμιτοϋλοαιθανολαμιδίου (PEA)
Τα λιποσωμικά σκευάσματα μπιζελιού δείχνουν ανώτερη γαστρεντερική απορρόφηση και ξεπερνούν τα εμπόδια πρόσληψης (δηλαδή, κακή υδατοδιαλυτότητα και βιοδιαθεσιμότητα). Η από του στόματος χορήγηση παλμιτοϋλοαιθανολαμιδίου (PEA) που έχει ως αποτέλεσμα τη βελτίωση της βιοπροσβασιμότητας και τα υψηλότερα επίπεδα στο πλάσμα.
Υπερήχους είναι μια καθιερωμένη και αξιόπιστη μέθοδος για την παραγωγή λιποσωμικών σκευασμάτων σε μικρές και μεγάλες ποσότητες. Η παραγωγή υπερήχων λιποσωμάτων είναι γνωστή για υψηλή αποτελεσματικότητα ενθυλάκωσης (%EE) και μακροπρόθεσμη σταθερότητα. Ως εκ τούτου, κατεργασία με υπερήχους χρησιμοποιείται ήδη για την παραγωγή λιποσωμάτων στη φαρμακευτική, διατροφική και καλλυντική παραγωγή.
Μάθετε περισσότερα σχετικά με τα πλεονεκτήματα της ενθυλάκωσης λιποσωμάτων υπερήχων!
Υπερήχων υψηλής απόδοσης για νανομεγέθη παλμιτοϋλοαιθανολαμίδιο
Hielscher Υπέρηχοι είναι αξιόπιστος συνεργάτης σας, όταν πρόκειται για υπερήχους υψηλής απόδοσης για ultramicronization, nanosizing και νανο-ενθυλάκωση του παλμιτοϋλοαιθανολαμιδίου (PEA). Δεδομένου ότι Hielscher Υπέρηχοι’ βιομηχανικοί επεξεργαστές υπερήχων παρέχουν εύκολα πολύ υψηλά πλάτη έως 200μm σε συνεχή λειτουργία 24 ώρες το 24ωρο, 7 ημέρες την εβδομάδα, είναι αξιόπιστα ικανοί να παράγουν εξαιρετικά μικρονιζέ και νανο-μεγέθους Ν-παλμιτοϋλοαιθανολαμίνη (PEA). Το ίδιο σύστημα υπερήχων που χρησιμοποιείται για υπερμικρονιοποίηση και νανοδιαστασιολόγηση μπορεί να χρησιμοποιηθεί στην επακόλουθη παρασκευή νανογαλακτωμάτων ενθυλάκωσης μπιζελιών, λιποσωμάτων και νανοσωματιδίων λιπιδίων.
Καθώς το χαρτοφυλάκιο προϊόντων της Hielscher καλύπτει το πλήρες φάσμα από συμπαγείς, αλλά ισχυρούς υπερήχους εργαστηρίου έως πλήρως βιομηχανικά συστήματα παραγωγής, μπορούμε να σας προσφέρουμε τον ιδανικό ομογενοποιητή υπερήχων για τους στόχους εφαρμογής και παραγωγής σας. Πολυάριθμα αξεσουάρ όπως sonotrodes (επίσης γνωστή ως υπερήχων ανιχνευτές ή υπερήχων κέρατα), ενισχυτικά κέρατα, κύτταρα ροής και αντιδραστήρες επιτρέπει τη διαμόρφωση της βέλτιστης εγκατάστασης υπερήχων για ανώτερα αποτελέσματα.
Επικοινωνήστε μαζί μας ξέρω! Το καλά εκπαιδευμένο και έμπειρο προσωπικό μας θα χαρεί να σας δώσει περισσότερες πληροφορίες και να σας συστήσει το σωστό υπερηχητικό για τη διαδικασία παλμιτοϋλοαιθανολαμίνης (PEA)!
Ο παρακάτω πίνακας σας δίνει μια ένδειξη της κατά προσέγγιση ικανότητας επεξεργασίας των υπερήχων μας:
| Όγκος παρτίδας | Ροή | Προτεινόμενες συσκευές |
|---|---|---|
| 1 έως 500mL | 10 έως 200mL/min | UP100Η |
| 10 έως 2000mL | 20 έως 400mL / λεπτό | UP200Ht, UP400St |
| 0.1 έως 20L | 0.2 έως 4L/min | UIP2000hdT |
| 10 έως 100L | 2 έως 10L / λεπτό | UIP4000hdT |
| μ.δ. | 10 έως 100L / λεπτό | UIP16000 |
| μ.δ. | μεγαλύτερου | σύμπλεγμα UIP16000 |
Επικοινωνήστε μαζί μας! / Ρωτήστε μας!
Hielscher Υπέρηχοι κατασκευάζει υψηλής απόδοσης υπερήχων ομογενοποιητές για την ανάμειξη εφαρμογών, διασπορά, γαλακτωματοποίηση και εκχύλιση σε εργαστήριο, πιλοτική και βιομηχανική κλίμακα.
Βιβλιογραφία / Αναφορές
- Pucek-Kaczmarek, A. (2021): Influence of Process Design on the Preparation of Solid Lipid Nanoparticles by an Ultrasonic-Nanoemulsification Method. Processes 2021, 9, 1265.
- Impellizzeri, Daniela; Bruschetta, Giuseppe; Cordaro, Marika; Crupi, Rosalia; Siracusa, Rosalba; Esposito, Emanuela; Cuzzocrea, Salvatore (2014): Micronized/ultramicronized palmitoylethanolamide displays superior oral efficacy compared to nonmicronized palmitoylethanolamide in a rat model of inflammatory pain. Journal of neuroinflammation. 11(1):136.
- Noce, Annalisa; Maria Albanese; Giulia Marrone; Manuela Di Lauro; Anna Pietroboni Zaitseva; Daniela Palazzetti; Cristina Guerriero; Agostino Paolino; Giuseppa Pizzenti; Francesca Di Daniele; Annalisa Romani; Cartesio D’Agostini; Andrea Magrini; Nicola B. Mercuri; Nicola Di Daniele (2021): Ultramicronized Palmitoylethanolamide (um-PEA): A New Possible Adjuvant Treatment in COVID-19 patients. Pharmaceuticals 14, no. 4: 336.
- Puglia C., Santonocito D., Ostacolo C., Maria Sommella E., Campiglia P., Carbone C., Drago F., Pignatello R., Bucolo C. (2020): Ocular Formulation Based on Palmitoylethanolamide-Loaded Nanostructured Lipid Carriers: Technological and Pharmacological Profile. Nanomaterials (Basel). 2020 Feb 8;10(2):287.
- Fanny Astruc-Diaz (2012): Cannabinoids delivery systems based on supramolecular inclusion complexes and polymeric nanocapsules for treatment of neuropathic pain. Human health and pathology. Université Claude Bernard – Lyon I, 2012. English.
Γεγονότα που αξίζει να γνωρίζετε
Τι είναι το παλμιτοϋλοαιθανολαμίδιο;
Το παλμιτοϋλοαιθανολαμίδιο (PEA) ή το Ν-παλμιτοϋλοαιθανολαμίδιο είναι ένα ενδογενές αμίδιο λιπαρών οξέων, πράγμα που σημαίνει ότι είναι μια ουσία που το ανθρώπινο σώμα μπορεί να κατασκευάσει από μόνο του. Η παλμιτοϋλοαιθανολαμίδη έχει προσελκύσει μεγάλη προσοχή στον ιατρικό τομέα ως ισχυρή θεραπεία του πόνου και της φλεγμονής. Το μπιζέλι μπορεί επίσης να βρεθεί σε τρόφιμα όπως τα αυγά και το γάλα και δεν έχουν παρατηρηθεί παρενέργειες ή αρνητικές αλληλεπιδράσεις φαρμάκων-φαρμάκων μέχρι στιγμής.
Ως λιπιδικό μόριο, η φτωχή υδατοδιαλυτότητα και συνεπώς η κακή βιοδιαθεσιμότητα του Ν-παλμιτοϋλοαιθανολαμιδίου αποτελεί σημαντική πρόκληση για τη θεραπευτική του χρήση. Δεδομένου ότι το παλμιτοϋλοαιθανολαμίδιο είναι σχεδόν αδιάλυτο στο νερό και πολύ ελάχιστα διαλυτό στους περισσότερους άλλους υδατικούς διαλύτες, το παλμιτοϋλοαιθανολαμίδιο απαιτεί μια εξελιγμένη σύνθεση, συμπεριλαμβανομένης της υπερμικροκονιοποίησης και της ενθυλάκωσης των μορίων παλμιτοϋλοαιθανολαμιδίου σε νανογαλάκτωμα ή νανοφορείς λιπιδίων. Υπερήχους είναι μια καθιερωμένη τεχνική για την αξιόπιστη και αποτελεσματική υπερμικρονιοποίηση και νανο-διατύπωση του παλμιτοϋλοαιθανολαμιδίου.
Άλλοι όροι που χρησιμοποιούνται για το παλμιτοϋλοαιθανολαμίδιο: N-παλμιτοϋλοαιθανολαμίδιο, υδροξυαιθυλοπαλμιταμίδιο, impulsin, N-(2-υδροξυαιθυλο)εξαδεκαναμίδιο, N-(2-υδροξυαιθυλο)παλμιταμίδιο, Palmidrol, παλμιταμίδιο MEA, παλμιτικό οξύ μονοαιθανολαμίδιο, παλμιτοϋλοαιθανολαμίνη.
Hielscher Υπέρηχοι κατασκευάζει υψηλής απόδοσης υπερήχων ομογενοποιητές από εργαστήριο προς βιομηχανικό μέγεθος.