Υπερμικρονισμός και νανομορφοποίηση της παλμιτοϋλαιθανολαμίδης (PEA)
Το αμίδιο λιπαρού οξέος παλμιτοϋλαιθανολαμίδη (PEA) χρησιμοποιείται ως φάρμακο που χορηγείται από το στόμα για την αντιφλεγμονώδη και νευροπροστατευτική του δράση. Ωστόσο, επειδή είναι λιπίδιο και παρουσιάζει μεγάλο μέγεθος σωματιδίων, η βιοδιαθεσιμότητα και η βιοπροσβασιμότητα της παλμιτοϋλαιθανολαμίδης (PEA) περιορίζονται λόγω της χαμηλής υδατοδιαλυτότητάς της και της μειωμένης κυτταρικής πρόσληψης στον ανθρώπινο οργανισμό. Τα μικρονισμένα, υπερμικρονισμένα και νανογαλακτωματοποιημένα σκευάσματα παλμιτοϋλαιθανολαμίδης ενισχύουν σημαντικά τον βαθμό βιοδιαθεσιμότητας και απορρόφησής της. Ο υπερμικρονισμός και η νανογαλακτωματοποίηση με υπερήχους αποτελούν την ανώτερη τεχνική για την παραγωγή φαρμακευτικού σκευάσματος ή συμπληρώματος παλμιτοϋλαιθανολαμίδης (PEA) με εξαιρετική βιοδιαθεσιμότητα.
Υπερμικρονισμός της παλμιτοϋλαιθανολαμίδης (PEA) με υπερήχους
Με την άλεση και τη διασπορά με υπερήχους καθίσταται απλή η αποτελεσματική και αξιόπιστη παραγωγή υπερμικρονισμένης N-παλμιτοϋλαιθανολαμίδης (PEA) για φάρμακα, διατροφοφαρμακευτικά προϊόντα και συμπληρώματα διατροφής. Η άλεση και η διασπορά με υπερήχους επιτρέπουν τη μείωση του μεγέθους των σωματιδίων της παλμιτοϋλαιθανολαμίδης (PEA) έως τη μικρομετρική ή τη νανομετρική κλίμακα. Το ακριβές μέγεθος των σωματιδίων της παλμιτοϋλαιθανολαμίδης μπορεί να επηρεαστεί από τις παραμέτρους της επεξεργασίας με υπερήχους, όπως το πλάτος ταλάντωσης, η πίεση και η διάρκεια της κατεργασίας με υπερήχους. Για παράδειγμα, ένα υψηλότερο πλάτος ταλάντωσης επιδρά εντονότερα στη διάσπαση των σωματιδίων και οδηγεί σε μικρότερο μέγεθος σωματιδίων, δηλαδή σε υπερμικρονισμένα σωματίδια PEA και σωματίδια PEA νανομετρικού μεγέθους.
Η από του στόματος χορήγηση υπερμικρονισμένης παλμιτοϋλαιθανολαμίδης και παλμιτοϋλαιθανολαμίδης νανομετρικού μεγέθους (γνωστής ως PEA-um ή υπερμικρονισμένης PEA) έχει αποδειχθεί ότι παρουσιάζει ανώτερη βιοδιαθεσιμότητα και βιοπροσβασιμότητα σε σύγκριση με μορφές μεγαλύτερου μεγέθους σωματιδίων. Τα μεγέθη σωματιδίων N-παλμιτοϋλαιθανολαμίδης (PEA) των 600nm και μικρότερα είναι ιδανικά για χορήγηση από το στόμα, ιδιαίτερα όταν τα σωματίδια ενθυλακώνονται σε λιποσώματα ή λιπιδικά νανοσωματίδια. Τα λιποσωμιακά σκευάσματα, καθώς και τα λιπιδικά νανοσωματίδια (δηλαδή τα στερεά λιπιδικά νανοσωματίδια (SLN) ή οι νανοδομημένοι λιπιδικοί φορείς (NLC)), προσφέρουν ανώτερη δράση, π.χ., κατά τη θεραπεία του φλεγμονώδους πόνου σε μοντέλα αρουραίων.
Πλεονεκτήματα των σκευασμάτων PEA που παράγονται με υπερήχους
- μεγιστοποιημένη βιοδιαθεσιμότητα και αποτελεσματικότητα της PEA
- υπερμικρονισμένη παλμιτοϋλαιθανολαμίδη
- νανογαλακτωματοποιημένο σκεύασμα PEA
- παραγωγή φαρμακευτικής ποιότητας
Το UIP2000hdT είναι μια ισχυρή συσκευή υπερήχων 2kW για τον υπερμικρονισμό και τη μείωση του μεγέθους της παλμιτοϋλαιθανολαμίδης (PEA) στη νανομετρική κλίμακα. Η PEA νανομετρικού μεγέθους παρουσιάζει ανώτερη βιοδιαθεσιμότητα και σημαντικά βελτιωμένη δράση.
Άλεση και διασπορά της παλμιτοϋλαιθανολαμίδης (PEA) με υπερήχους
Η μείωση του μεγέθους των σωματιδίων με υπερήχους είναι μια καθιερωμένη τεχνική που χρησιμοποιείται ευρέως σε διάφορους βιομηχανικούς κλάδους. Για παράδειγμα, τα δραστικά φαρμακευτικά συστατικά (APIs) συχνά υποβάλλονται σε υπερμικρονισμό και μείωση μεγέθους στη νανομετρική κλίμακα με τη χρήση συσκευών υπερήχων υψηλής απόδοσης. Επομένως, η παλμιτοϋλαιθανολαμίδη (PEA) επίσης συχνά υποβάλλεται σε υπερμικρονισμό και μείωση μεγέθους στη νανομετρική κλίμακα μέσω κατεργασίας με υπερήχους, με παράλληλη λήψη προϊόντος φαρμακευτικής ή διατροφοφαρμακευτικής ποιότητας.
Ο υπερμικρονισμός και η μείωση μεγέθους στη νανομετρική κλίμακα με υπερήχους συμβάλλουν στην υπέρβαση των μειονεκτημάτων που προκύπτουν από τη λιπόφιλη και κρυσταλλική φύση, καθώς και από τη θερμοκρασία τήξης της παλμιτοϋλαιθανολαμίδης (PEA). Οι υπερμικρονισμένες μορφές PEA ή οι μορφές νανομετρικού μεγέθους επιτρέπουν την παρασκευή φαρμακευτικών σκευασμάτων ή συμπληρωμάτων με υψηλή βιοδιαθεσιμότητα.
Νανογαλακτωματοποίηση της παλμιτοϋλαιθανολαμίδης (PEA) με υπερήχους
Η νανογαλακτωματοποίηση με υπερήχους είναι μια βασική εφαρμογή που απαιτείται για την παρασκευή φαρμακευτικών σκευασμάτων με υψηλή βιοδιαθεσιμότητα, συμπεριλαμβανομένων των λιποσωμάτων και των λιπιδικών νανοσωματιδίων. Οι ισχυρές δυνάμεις διάτμησης των υπερήχων διασπούν τα λιπιδικά και υδατικά σταγονίδια σε τόσο μικρά μεγέθη, ώστε τα μη αναμίξιμα υγρά να μετατρέπονται σε ένα αυτοσταθερό νανογαλάκτωμα. Αυτή η διεργασία απαιτείται για την παρασκευή λιποσωμάτων και λιπιδικών νανοσωματιδίων, όπου το λιπιδικό σταγονίδιο νανομετρικού μεγέθους ενθυλακώνεται σε μια υδατική επικάλυψη. Αυτή η υδατική επικάλυψη είναι ιδανική για τη μεταφορά λιπιδικών δραστικών συστατικών, όπως η παλμιτοϋλαιθανολαμίδη (PEA), στα κύτταρα, όπου η δραστική ουσία μπορεί να ασκήσει την επιθυμητή δράση (π.χ., αντιφλεγμονώδη ή αναλγητική δράση).
Δομή της παλμιτοϋλαιθανολαμίδης (PEA) και των λιπιδικών νανοσωματιδίων (SLN = στερεά λιπιδικά νανοσωματίδια· NLC = νανοδομημένοι λιπιδικοί φορείς).
εικόνα: ©Puglia et al., 2018
Τα λιπιδικά νανοσωματίδια (NPs) που παρασκευάζονται με υπερήχους, όπως τα στερεά λιπιδικά νανοσωματίδια (SLN) ή οι νανοδομημένοι λιπιδικοί φορείς (NLC), έχουν χρησιμοποιηθεί επιτυχώς για τη βελτίωση της βιοδιαθεσιμότητας της N-παλμιτοϋλαιθανολαμίδης που χορηγείται από το στόμα και τοπικά.
Ένα σημαντικό πλεονέκτημα της κατεργασίας με υπερήχους είναι ότι η τεχνολογία υπερήχων μπορεί να χρησιμοποιηθεί όχι μόνο για τη μείωση του μέσου μεγέθους των προσχηματισμένων λιπιδικών νανοσωματιδίων, αλλά και για τη σταθεροποίηση της νανογαλακτωματοποιημένης σωματιδιακής σύνθεσης, ώστε να εξασφαλίζεται μακροχρόνια σταθερότητα. Επομένως, η κατεργασία με υπερήχους διαδραματίζει βασικό ρόλο στον έλεγχο του τελικού μεγέθους και της κατανομής των σωματιδίων στις διασπορές λιπιδικών νανοσωματιδίων και στη βελτίωση της βιοδιαθεσιμότητας δραστικών συστατικών όπως η N-παλμιτοϋλαιθανολαμίδη (PEA).
Παραγωγή λιποσωμιακής παλμιτοϋλαιθανολαμίδης (PEA) με υπερήχους
Τα λιποσωμιακά σκευάσματα PEA παρουσιάζουν ανώτερη γαστρεντερική απορρόφηση και υπερβαίνουν τους φραγμούς πρόσληψης (δηλαδή τη χαμηλή υδατοδιαλυτότητα και βιοδιαθεσιμότητα). Η από του στόματος χορήγηση παλμιτοϋλαιθανολαμίδης (PEA) ενθυλακωμένης σε λιποσώματα οδηγεί σε βελτιωμένη βιοπροσβασιμότητα και υψηλότερα επίπεδα στο πλάσμα.
Η κατεργασία με υπερήχους είναι μια καθιερωμένη και αξιόπιστη μέθοδος για την παραγωγή λιποσωμιακών σκευασμάτων σε μικρές και μεγάλες ποσότητες. Η παραγωγή λιποσωμάτων με υπερήχους είναι γνωστή για την υψηλή απόδοση ενθυλάκωσης (%EE) και τη μακροχρόνια σταθερότητα. Επομένως, η κατεργασία με υπερήχους χρησιμοποιείται ήδη για την παραγωγή λιποσωμάτων στην παραγωγή φαρμάκων, διατροφοφαρμακευτικών προϊόντων και καλλυντικών.
Μάθετε περισσότερα για τα πλεονεκτήματα της ενθυλάκωσης σε λιποσώματα με υπερήχους!
Συσκευές υπερήχων υψηλής απόδοσης για τη μείωση του μεγέθους της παλμιτοϋλαιθανολαμίδης στη νανομετρική κλίμακα
Η Hielscher Ultrasonics είναι ο αξιόπιστος συνεργάτης σας για συσκευές υπερήχων υψηλής απόδοσης για τον υπερμικρονισμό, τη μείωση μεγέθους στη νανομετρική κλίμακα και τη νανοενθυλάκωση της παλμιτοϋλαιθανολαμίδης (PEA). Επειδή οι βιομηχανικοί επεξεργαστές υπερήχων της Hielscher Ultrasonics παρέχουν εύκολα πολύ υψηλά πλάτη ταλάντωσης έως και 200µm σε συνεχή λειτουργία 24/7, είναι αξιόπιστα ικανοί να παράγουν υπερμικρονισμένη N-παλμιτοϋλαιθανολαμίνη (PEA) και N-παλμιτοϋλαιθανολαμίνη νανομετρικού μεγέθους. Το ίδιο σύστημα υπερήχων που χρησιμοποιείται για τον υπερμικρονισμό και τη μείωση μεγέθους στη νανομετρική κλίμακα μπορεί να χρησιμοποιηθεί στη μετέπειτα παρασκευή νανογαλακτωμάτων, λιποσωμάτων και λιπιδικών νανοσωματιδίων που ενθυλακώνουν PEA.
Καθώς το χαρτοφυλάκιο προϊόντων της Hielscher καλύπτει ολόκληρο το φάσμα, από συμπαγείς αλλά ισχυρές εργαστηριακές συσκευές υπερήχων έως πλήρως βιομηχανικά συστήματα παραγωγής, μπορούμε να σας προσφέρουμε τον ιδανικό ομογενοποιητή υπερήχων για την εφαρμογή και τους στόχους παραγωγής σας. Πολυάριθμα εξαρτήματα, όπως ηχοτρόδια (γνωστά επίσης ως ανιχνευτές υπερήχων ή κέρατα υπερήχων), κέρατα ενίσχυσης, κυψελίδες ροής και αντιδραστήρες, επιτρέπουν τη διαμόρφωση της βέλτιστης διάταξης υπερήχων για ανώτερα αποτελέσματα.
Επικοινωνήστε μαζί μας τώρα! Το άρτια καταρτισμένο προσωπικό μας με πολυετή εμπειρία θα χαρεί να σας δώσει περισσότερες πληροφορίες και να σας προτείνει την κατάλληλη συσκευή υπερήχων για τη διεργασία παλμιτοϋλαιθανολαμίνης (PEA) που εφαρμόζετε!
Ο παρακάτω πίνακας σας δίνει μια ένδειξη της κατά προσέγγιση δυναμικότητας επεξεργασίας των συσκευών υπερήχων μας:
| Όγκος παρτίδας | Παροχή | Συνιστώμενες συσκευές |
|---|---|---|
| 1 έως 500mL | 10 έως 200mL/min | UP100H |
| 10 έως 2000mL | 20 έως 400mL/min | UP200Ht, UP400St |
| 0,1 έως 20L | 0,2 έως 4L/min | UIP2000hdT |
| 10 έως 100L | 2 έως 10L/min | UIP4000hdT |
| n.a. | 10 έως 100L/min | UIP16000 |
| n.a. | μεγαλύτερη | συστοιχία συσκευών UIP16000 |
Επικοινωνήστε μαζί μας! / Ρωτήστε μας!
Η Hielscher Ultrasonics κατασκευάζει ομογενοποιητές υπερήχων υψηλής απόδοσης για εφαρμογές ανάμειξης, διασποράς, γαλακτωματοποίησης και εκχύλισης σε εργαστηριακή, πιλοτική και βιομηχανική κλίμακα.
Βιβλιογραφία / Αναφορές
- Pucek-Kaczmarek, A. (2021): Influence of Process Design on the Preparation of Solid Lipid Nanoparticles by an Ultrasonic-Nanoemulsification Method. Processes 2021, 9, 1265.
- Impellizzeri, Daniela; Bruschetta, Giuseppe; Cordaro, Marika; Crupi, Rosalia; Siracusa, Rosalba; Esposito, Emanuela; Cuzzocrea, Salvatore (2014): Micronized/ultramicronized palmitoylethanolamide displays superior oral efficacy compared to nonmicronized palmitoylethanolamide in a rat model of inflammatory pain. Journal of neuroinflammation. 11(1):136.
- Noce, Annalisa; Maria Albanese; Giulia Marrone; Manuela Di Lauro; Anna Pietroboni Zaitseva; Daniela Palazzetti; Cristina Guerriero; Agostino Paolino; Giuseppa Pizzenti; Francesca Di Daniele; Annalisa Romani; Cartesio D’Agostini; Andrea Magrini; Nicola B. Mercuri; Nicola Di Daniele (2021): Ultramicronized Palmitoylethanolamide (um-PEA): A New Possible Adjuvant Treatment in COVID-19 patients. Pharmaceuticals 14, no. 4: 336.
- Puglia C., Santonocito D., Ostacolo C., Maria Sommella E., Campiglia P., Carbone C., Drago F., Pignatello R., Bucolo C. (2020): Ocular Formulation Based on Palmitoylethanolamide-Loaded Nanostructured Lipid Carriers: Technological and Pharmacological Profile. Nanomaterials (Basel). 2020 Feb 8;10(2):287.
- Fanny Astruc-Diaz (2012): Cannabinoids delivery systems based on supramolecular inclusion complexes and polymeric nanocapsules for treatment of neuropathic pain. Human health and pathology. Université Claude Bernard – Lyon I, 2012. English.
Χρήσιμες πληροφορίες
Τι είναι η παλμιτοϋλαιθανολαμίδη;
Η παλμιτοϋλαιθανολαμίδη (PEA) ή N-παλμιτοϋλαιθανολαμίδη είναι ένα ενδογενές αμίδιο λιπαρού οξέος, που σημαίνει ότι είναι μια ουσία την οποία ο ανθρώπινος οργανισμός μπορεί να παράγει μόνος του. Η παλμιτοϋλαιθανολαμίδη έχει προσελκύσει μεγάλο ενδιαφέρον στον ιατρικό τομέα ως ισχυρή θεραπεία του πόνου και της φλεγμονής. Η PEA βρίσκεται επίσης σε τρόφιμα όπως τα αυγά και το γάλα, και μέχρι στιγμής δεν έχουν παρατηρηθεί παρενέργειες ή αρνητικές αλληλεπιδράσεις μεταξύ φαρμάκων.
Λόγω της λιπιδικής φύσης του μορίου, η χαμηλή υδατοδιαλυτότητα και, κατά συνέπεια, η χαμηλή βιοδιαθεσιμότητα της N-παλμιτοϋλαιθανολαμίδης αποτελούν σημαντική πρόκληση για τη θεραπευτική της χρήση. Επειδή η παλμιτοϋλαιθανολαμίδη είναι σχεδόν αδιάλυτη στο νερό και πολύ λίγο διαλυτή στους περισσότερους άλλους υδατικούς διαλύτες, απαιτεί εξελιγμένη μορφοποίηση, που περιλαμβάνει τον υπερμικρονισμό και την ενθυλάκωση των μορίων της παλμιτοϋλαιθανολαμίδης σε νανογαλάκτωμα ή λιπιδικούς νανοφορείς. Η κατεργασία με υπερήχους είναι μια καθιερωμένη τεχνική για τον αξιόπιστο και αποτελεσματικό υπερμικρονισμό και τη νανομορφοποίηση της παλμιτοϋλαιθανολαμίδης.
Άλλοι όροι που χρησιμοποιούνται για την παλμιτοϋλαιθανολαμίδη: N-παλμιτοϋλαιθανολαμίδη, υδροξυαιθυλοπαλμιταμίδη, Impulsin, N-(2-υδροξυαιθυλο)εξαδεκαναμίδη, N-(2-υδροξυαιθυλο)παλμιταμίδη, Palmidrol, παλμιταμίδη MEA, μονοαιθανολαμίδιο του παλμιτικού οξέος, παλμιτοϋλαιθανολαμίνη.
Η Hielscher Ultrasonics κατασκευάζει ομογενοποιητές υπερήχων υψηλής απόδοσης από εργαστηριακό έως βιομηχανικό μέγεθος.