Farmaceutické nanosuspenze se zlepšenou biologickou dostupností
Nanosuspenze připravené sonikací vykazují významné zlepšení farmakologické biologické dostupnosti. Zejména molekuly léčiv se špatnou rozpustností ve vodě, což snižuje jeho biologickou dostupnost a nástup účinku, těží z nanosizovací techniky ultrazvuku. Ultrazvuku se používá k redukci částic a krystalů léčiva na velikost nanometrů a k přípravě stabilních nanosuspenzí s vynikající biologickou dostupností a účinností léčiva.
Vylepšená biologická dostupnost léků se sonikací
Špatně rozpustné farmaceutické molekuly mají velmi nízkou biologickou dostupnost, a proto nízkou účinnost, zejména při perorálním podání. Když jsou taková léčiva s nízkou rozpustností ve vodě nano velikosti a formulována do nanosuspenzí, biologická dostupnost se může dramaticky zvýšit. Například u azithromycinových nanosuspenzí bylo více než 65 % léčiva rozpuštěno za 5 hodin ve srovnání s pouhými 20 % rozpuštěním mikronizovaného azithromycinu.
Ultrazvuku je vysoce účinná metoda ke snížení velikosti částic, k vysrážení nanokrystalů a k dispergaci aktivních farmaceutických složek do nanosuspenzí. Tyto nanosuspenze spočívají výhradně v čisté farmaceutické účinné látce.
Nanočástice léčiv a nanosuspenze lze navíc snadno začlenit do různých lékových forem, jako jsou tablety, kapsle a rychlé tavení.
Ultrasonicator UP400St pro formulaci farmaceutických nanosuspenzí se zvýšenou biologickou dostupností.
Ultrazvuková příprava nanokrystalů meloxikamu
Meloxicam, běžně předepisovaný nesteroidní protizánětlivý lék (NSAID), má pouze špatnou rozpustnost ve vodě, což snižuje jeho biologickou dostupnost a nástup účinku. Ultrazvuku se používá k mikronizaci a nanovelikosti krystalů meloxikamu a k přípravě stabilních nanosuspenzí s vynikající biologickou dostupností a účinností léčiva.
Mikroskopické snímky suspenze meloxikamu:
Vlevo: neošetřená suspenze meloxikamu
Vpravo: Získaná nanosuspenze meloxikamu ultrazvukem s UP100H po dobu 45 minut při 100% amplitudě a cyklu 1.
Iurian et al. (2015) zkoumali účinky sonikace na krystaly meloxikamu a jejich odpovídající biologickou dostupnost. Ukázalo se, že nejdůležitějším ovlivňujícím faktorem pro přípravu nanokrystalů meloxikamu je amplituda ultrazvuku.
Amplituda a čas byly shledány jako nejdůležitější proměnné. Jejich zvýšení vedlo k významnému zmenšení velikosti a homogenitě v důsledku jevu kavitace, zatímco aplikovaný cyklus byl méně důležitý. Velikost krystalů výrazně ovlivnila rozpouštění; Byla zaznamenána silná korelace mezi malými krystaly a rychlým rozpuštěním nanosuspenzí po lyofilizaci. Optimální formulace byla získána kontinuální sonikací při 100% amplitudě po dobu 45 minut, což jsou podmínky, které vedly k krystalům 600 nm s polydisperzním indexem 0,521 a rychlým rozpouštěním léčiva. Morfologická analýza odhalila malé krystaly kulatého tvaru s úzkou distribucí velikosti.
Vyšší amplitudy vedou k nejúčinnější přípravě nanokrystalů meloxikamu.
Vysoce výkonné ultrazvukové homogenizátory pro nanosuspenze
Hielscher Ultrasonics je váš důvěryhodný dodavatel spolehlivých vysoce výkonných ultrazvukových zařízení od laboratorních a pilotních až po plně průmyslové systémy. Hielscher Ultrazvuk’ Zařízení se vyznačují sofistikovaným hardwarem, chytrým softwarem a vynikající uživatelskou přívětivostí – Navrženo a vyrobeno v Německu. Hielscherovy robustní ultrazvukové stroje pro disperzi, deaglomeraci, syntézu nanočástic a funkcionalizaci lze provozovat 24/7/365 při plném zatížení. V závislosti na vašem procesu a vašem výrobním zařízení mohou být naše ultrasonicators provozovány v dávkovém nebo kontinuálním in-line režimu. K dispozici je různé příslušenství, jako jsou sonotrody (ultrazvukové sondy), posilovací houkačky, průtokové články a reaktory.
Kontaktujte nás nyní a získejte více technických informací, vědeckých studií, protokolů a cenovou nabídku na naše ultrazvukové homogenizátory pro výrobu nanosuspenzí obsahujících farmaceutické nanokrystaly nebo nanočástice! Náš dobře vyškolený personál s dlouholetými zkušenostmi s vámi rád prodiskutuje vaši nanoaplikaci!
Níže uvedená tabulka vám poskytuje přibližný přehled o zpracovatelské kapacitě našich ultrasonicators:
| Objem dávky | Průtok | Doporučená zařízení |
|---|---|---|
| 1 až 500 ml | 10 až 200 ml / min | UP100H |
| 10 až 2000 ml | 20 až 400 ml/min | UP200Ht, UP400St |
| 0.1 až 20L | 0.2 až 4 l/min | UIP2000hdT |
| 10 až 100 l | 2 až 10 l/min | UIP4000hdT |
| 15 až 150 l | 3 až 15 l/min | UIP6000hdT |
| Není k dispozici | 10 až 100 l / min | UIP16000 |
| Není k dispozici | větší | shluk UIP16000 |
Sonofragmentace krystalů kyseliny acetylsalicylové (aspirin)
[studie a obrázky: ©Zeiger a Suslick, 2011]
Kontaktujte nás! / Zeptejte se nás!
Hielscher Ultrasonics vyrábí vysoce výkonné ultrazvukové homogenizátory pro míchání aplikací, disperze, emulgaci a extrakci v laboratorním, pilotním a průmyslovém měřítku.
Literatura / Reference
- Iurian S., Tomuţa I., Rus L., Achim M., Leucuta S.E. (2015): Optimization of the sonication process for meloxicam nanocrystals preparation. Clujul Medical 88(3), 2015. 366-372.
- Brad W. Zeiger; Kenneth S. Suslick (2011): Sonofragmentation of Molecular Crystals. J. Am. Chem. Soc. 2011, 133, 37, 14530–14533.
- Harshita Krishnatreyya, Sanjay Dey, Paulami Pal, Pranab Jyoti Das, Vipin Kumar Sharma, Bhaskar Mazumder (2019): Piroxicam Loaded Solid Lipid Nanoparticles (SLNs): Potential for Topical Delivery. Indian Journal of Pharmaceutical Education and Research Vol 53, Issue 2, 2019. 82-92.
Hielscher Ultrasonics vyrábí vysoce výkonné ultrazvukové homogenizátory od laboratoř k průmyslová velikost.