Farmaceutické nanosuspenze se zlepšenou biologickou dostupností
Nanosuspenze připravené sonikací vykazují významné zlepšení farmakologické biologické dostupnosti. Zejména molekuly léčiv se špatnou rozpustností ve vodě, která snižuje jeho biologickou dostupnost a nástup účinku, těží z nanosizující techniky ultrazvuku. Ultrazvuku se používá snížení částic léčiva a krystalů na velikost nanometrů a příprava stabilních nanosuspenzí s vynikající biologickou dostupností a účinností léčiva.
Zlepšená biologická dostupnost léků s sonikací
Špatně rozpustné farmaceutické molekuly mají velmi nízkou biologickou dostupnost, a proto nízkou účinnost, zejména při perorálním podání. Pokud jsou takové léky s nízkou rozpustností ve vodě nano velikosti a formulovány do nanosuspenzí, biologická dostupnost může být dramaticky zvýšena. Například u azithromycinu nanosuspenzí bylo více než 65% léčiva rozpuštěno za 5 hodin ve srovnání s pouhým 20% rozpuštěním mikronizovaného azithromycinu.
Ultrazvuku je vysoce účinná metoda pro snížení velikosti částic, vysrážení nanokrystalů a rozptýlení aktivních farmaceutických složek do nanosuspenzí. Tyto nanosuspenze sestávají výhradně z čisté farmaceutické účinné látky.
Kromě toho se nanovelké molekuly léčiv a nanosuspenze snadno začleňují do různých dávkových forem, jako jsou tablety, kapsle a rychlé taveniny.
ultrasonicator UP400St pro formulaci farmaceutických nanosuspenzí se zvýšenou biologickou dostupností.
Ultrazvuková příprava nanokrystalů meloxikamu
Meloxikam, běžně předepisované nesteroidní protizánětlivé léčivo (NSAID), má pouze špatnou rozpustnost ve vodě, což snižuje jeho biologickou dostupnost a nástup účinku. Ultrazvuku se používá k mikronizování a nanosize meloxikamových krystalů a k přípravě stabilních nanosuspenzí s vynikající biologickou dostupností a účinností léků.
Mikroskopické snímky suspenze meloxikamu:
Vlevo: neošetřená suspenze meloxikamu
Vpravo: Získána nanosuspenze meloxikamu ultrazvuku s UP100H po dobu 45 minut při 100% amplitudě a cyklu 1.
Iurian et al. (2015) zkoumal účinky sonikace na krystaly meloxikamu a jejich odpovídající biologickou dostupnost. Bylo prokázáno, že nejdůležitějším ovlivňujícím faktorem pro přípravu nanokrystalů meloxikamu je ultrazvuková amplituda.
Amplituda a čas byly zjištěny jako nejdůležitější proměnné. Jejich zvýšení určilo významné zmenšení velikosti a homogenitu v důsledku kavitačního jevu, zatímco aplikovaný cyklus byl méně důležitý. Velikost krystalů výrazně ovlivnila rozpouštění; Byla zaznamenána silná korelace mezi malými krystaly a rychlým rozpuštěním nanosuspenzí po lyofilizaci. Optimální formulace byla získána kontinuální sonikací při 100% amplitudě po dobu 45 minut, což vedlo k 600 nm krystalům s 0,521 polydisperzním indexem a rychlým rozpouštěním léčiva. Morfologická analýza odhalila malé, kulaté krystaly s úzkým rozložením velikosti.
Vyšší amplitudy vedou k nejúčinnějšímu přípravku nanokrystalů meloxikamu.
Vysoce výkonné ultrazvukové homogenizátory pro nanosuspenze
Hielscher Ultrasonics je váš důvěryhodný dodavatel pro spolehlivé vysoce výkonné ultrazvukové zařízení od laboratoře a pilota až po plně průmyslové systémy. Hielscher Ultrazvuk’ zařízení mají sofistikovaný hardware, chytrý software a vynikající uživatelskou přívětivost – navrženo a vyrobeno v Německu. Hielscherovy robustní ultrazvukové stroje pro disperzi, deaglomeraci, syntézu a funkcionalizaci nanočástic mohou být provozovány 24/7/365 při plném zatížení. V závislosti na vašem procesu a vašem výrobním zařízení mohou být naše ultrasonicators provozovány v dávkovém nebo nepřetržitém in-line režimu. K dispozici jsou různé příslušenství, jako jsou sonotrody (ultrazvukové sondy), posilovací rohy, průtokové buňky a reaktory.
Kontaktujte nás nyní získat více technických informací, vědeckých studií, protokolů a citace pro naše ultrazvukové homogenizéry pro výrobu nanosuspenzí obsahujících farmaceutické nanokrystaly nebo nanočástice! Náš dobře vyškolený a dlouholetý personál s vámi rád prodiskutuje vaši nano-aplikaci!
Níže uvedená tabulka vám dává informaci o přibližné zpracovatelské kapacity našich ultrasonicators:
| Hromadná dávka | průtok | Doporučené Devices |
|---|---|---|
| 1 až 500 ml | 10 až 200 ml / min | UP100H |
| 10 až 2000ml | 20 až 400 ml / min | Uf200 ः t, UP400St |
| 00,1 až 20L | 00,2 až 4 litry / min | UIP2000hdT |
| 10 až 100L | 2 až 10 l / min | UIP4000hdT |
| 15 až 150 l | 3 až 15 l/min | UIP6000hdT |
| na | 10 až 100L / min | UIP16000 |
| na | větší | hrozen UIP16000 |
Sonofragmentace krystalů kyseliny acetylsalicylové (aspirinu)
[studie a obrázky: ©Zeiger a Suslick, 2011]
Kontaktujte nás! / Zeptej se nás!
Hielscher Ultrazvuk vyrábí vysoce výkonné ultrazvukové homogenizátory pro míchání aplikací, disperze, emulgaci a extrakce v laboratoři, pilotním a průmyslovém měřítku.
Literatura / Reference
- Iurian S., Tomuţa I., Rus L., Achim M., Leucuta S.E. (2015): Optimization of the sonication process for meloxicam nanocrystals preparation. Clujul Medical 88(3), 2015. 366-372.
- Brad W. Zeiger; Kenneth S. Suslick (2011): Sonofragmentation of Molecular Crystals. J. Am. Chem. Soc. 2011, 133, 37, 14530–14533.
- Harshita Krishnatreyya, Sanjay Dey, Paulami Pal, Pranab Jyoti Das, Vipin Kumar Sharma, Bhaskar Mazumder (2019): Piroxicam Loaded Solid Lipid Nanoparticles (SLNs): Potential for Topical Delivery. Indian Journal of Pharmaceutical Education and Research Vol 53, Issue 2, 2019. 82-92.
Hielscher Ultrasonics vyrábí vysoce výkonné ultrazvukové homogenizátory od Laboratoř na průmyslové velikosti.