Farmaceutické nanosuspenze se zlepšenou biologickou dostupností

Nanosuspenze připravené sonikací vykazují významné zlepšení farmakologické biologické dostupnosti. Zejména molekuly léčiv se špatnou rozpustností ve vodě, která snižuje jeho biologickou dostupnost a nástup účinku, těží z nanosizující techniky ultrazvuku. Ultrazvuku se používá snížení částic léčiva a krystalů na velikost nanometrů a příprava stabilních nanosuspenzí s vynikající biologickou dostupností a účinností léčiva.

Zlepšená biologická dostupnost léků s sonikací

Ultrazvuková emulgace pomocí UP400St, např. pro formulaci farmaceutických nanosuspenzí.Špatně rozpustné farmaceutické molekuly mají velmi nízkou biologickou dostupnost, a proto nízkou účinnost, zejména při perorálním podání. Pokud jsou takové léky s nízkou rozpustností ve vodě nano velikosti a formulovány do nanosuspenzí, biologická dostupnost může být dramaticky zvýšena. Například u azithromycinu nanosuspenzí bylo více než 65% léčiva rozpuštěno za 5 hodin ve srovnání s pouhým 20% rozpuštěním mikronizovaného azithromycinu.
Ultrazvuku je vysoce účinná metoda pro snížení velikosti částic, vysrážení nanokrystalů a rozptýlení aktivních farmaceutických složek do nanosuspenzí. Tyto nanosuspenze sestávají výhradně z čisté farmaceutické účinné látky.
Kromě toho se nanovelké molekuly léčiv a nanosuspenze snadno začleňují do různých dávkových forem, jako jsou tablety, kapsle a rychlé taveniny.

Žádost o informace





Ultrazvuková příprava nanosuspenzí je účinná technika pro výrobu farmaceutických přípravků se zvýšenou biologickou dostupností

ultrasonicator UP400St pro formulaci farmaceutických nanosuspenzí se zvýšenou biologickou dostupností.

Ultrazvuková příprava nanokrystalů meloxikamu

Meloxikam, běžně předepisované nesteroidní protizánětlivé léčivo (NSAID), má pouze špatnou rozpustnost ve vodě, což snižuje jeho biologickou dostupnost a nástup účinku. Ultrazvuku se používá k mikronizování a nanosize meloxikamových krystalů a k přípravě stabilních nanosuspenzí s vynikající biologickou dostupností a účinností léků.

Ultrazvuku nanosize meloxicam krystaly na nanokrystaly a formas ahomogenní nanosuspenze, který ukazuje lepší biologickou dostupnost.

Mikroskopické snímky suspenze meloxikamu:
Vlevo: neošetřená suspenze meloxikamu
Vpravo: Získána nanosuspenze meloxikamu ultrazvuku s UP100H po dobu 45 minut při 100% amplitudě a cyklu 1.

Iurian et al. (2015) zkoumal účinky sonikace na krystaly meloxikamu a jejich odpovídající biologickou dostupnost. Bylo prokázáno, že nejdůležitějším ovlivňujícím faktorem pro přípravu nanokrystalů meloxikamu je ultrazvuková amplituda.
Amplituda a čas byly zjištěny jako nejdůležitější proměnné. Jejich zvýšení určilo významné zmenšení velikosti a homogenitu v důsledku kavitačního jevu, zatímco aplikovaný cyklus byl méně důležitý. Velikost krystalů výrazně ovlivnila rozpouštění; Byla zaznamenána silná korelace mezi malými krystaly a rychlým rozpuštěním nanosuspenzí po lyofilizaci. Optimální formulace byla získána kontinuální sonikací při 100% amplitudě po dobu 45 minut, což vedlo k 600 nm krystalům s 0,521 polydisperzním indexem a rychlým rozpouštěním léčiva. Morfologická analýza odhalila malé, kulaté krystaly s úzkým rozložením velikosti.

Ultrazvukem rozptýlené nanokrystaly Meloxikamu, léku NSAID, vykazují zlepšenou biologickou dostupnost a rozpustnost.

Vyšší amplitudy vedou k nejúčinnějšímu přípravku nanokrystalů meloxikamu.

Žádost o informace





Vysoce výkonné ultrazvukové homogenizátory pro nanosuspenze

Přesná kontrola nad parametry ultrazvukového procesu Hielscher Ultrasonics' inteligentní softwareHielscher Ultrasonics je váš důvěryhodný dodavatel pro spolehlivé vysoce výkonné ultrazvukové zařízení od laboratoře a pilota až po plně průmyslové systémy. Hielscher Ultrazvuk’ zařízení mají sofistikovaný hardware, chytrý software a vynikající uživatelskou přívětivost – navrženo a vyrobeno v Německu. Hielscherovy robustní ultrazvukové stroje pro disperzi, deaglomeraci, syntézu a funkcionalizaci nanočástic mohou být provozovány 24/7/365 při plném zatížení. V závislosti na vašem procesu a vašem výrobním zařízení mohou být naše ultrasonicators provozovány v dávkovém nebo nepřetržitém in-line režimu. K dispozici jsou různé příslušenství, jako jsou sonotrody (ultrazvukové sondy), posilovací rohy, průtokové buňky a reaktory.
Kontaktujte nás nyní získat více technických informací, vědeckých studií, protokolů a citace pro naše ultrazvukové homogenizéry pro výrobu nanosuspenzí obsahujících farmaceutické nanokrystaly nebo nanočástice! Náš dobře vyškolený a dlouholetý personál s vámi rád prodiskutuje vaši nano-aplikaci!

Níže uvedená tabulka vám dává informaci o přibližné zpracovatelské kapacity našich ultrasonicators:

Hromadná dávka průtok Doporučené Devices
1 až 500 ml 10 až 200 ml / min UP100H
10 až 2000ml 20 až 400 ml / min Uf200 ः t, UP400St
00,1 až 20L 00,2 až 4 litry / min UIP2000hdT
10 až 100L 2 až 10 l / min UIP4000hdT
15 až 150 l 3 až 15 l/min UIP6000hdT
na 10 až 100L / min UIP16000
na větší hrozen UIP16000
Ultrazvukové fragmentace částic kyseliny acetylsalicylové

Sonofragmentace krystalů kyseliny acetylsalicylové (aspirinu)
[studie a obrázky: ©Zeiger a Suslick, 2011]

Kontaktujte nás! / Zeptej se nás!

Požádejte o další informace

Použijte prosím níže uvedený formulář a vyžádejte si další informace o ultrazvukových procesorech, aplikacích a ceně. Rádi s vámi probereme váš proces a nabídneme vám ultrazvukový systém splňující vaše požadavky!









Uvědomte si prosím naši Zásady ochrany osobních údajů,


Ultrazvukové homogenizátory s vysokým smykem se používají v laboratorních, stolních, pilotních a průmyslových zpracováních.

Hielscher Ultrazvuk vyrábí vysoce výkonné ultrazvukové homogenizátory pro míchání aplikací, disperze, emulgaci a extrakce v laboratoři, pilotním a průmyslovém měřítku.



Literatura / Reference


Vysoce výkonný ultrazvuk! Hielscherův sortiment pokrývá celé spektrum od kompaktního laboratorního ultrasonicatoru přes bench-top jednotky až po plně průmyslové ultrazvukové systémy.

Hielscher Ultrasonics vyrábí vysoce výkonné ultrazvukové homogenizátory od Laboratoř na průmyslové velikosti.