Hielscher Ultrasonics
Ще се радваме да обсъдим вашия процес.
Обадете ни се: +49 3328 437-420
Изпратете ни поща: info@hielscher.com

Защо наноформулирани лекарства?

  • Ултразвуковите наноемулсии се отличават като носител на лекарства поради значително по-висок капацитет на разтворимост от обикновените разтвори на мицели.
  • Тяхната термодинамична стабилност предлага предимства пред нестабилни системи като емулсии, дисперсии и суспензии с макро размери.
  • Ултразвуковите апарати на Hielscher се използват за приготвяне на наноемулсии с капчици до 10 nm – в дребномащабно и промишлено производство.

Фармацевтични наноформулировки, произведени чрез мощен ултразвук

Тъй като фармакологичните ефекти са свързани най-вече пряко с плазмените нива, абсорбцията и бионаличността на активните фармацевтични съставки са от решаващо значение. Бионаличността на фитохимикали като канабиноиди (т.е. CBD, THC, CBG и други) или куркуминоиди е ограничена поради лоша разтворимост, лошо проникване, ниска системна наличност, нестабилност, екстензивен метаболизъм или разграждане в стомашно-чревния тракт.
Наноформулировки като наноемулсии, липозоми, мицели, нанокристали или наночастици се използват във фармацевтичните продукти и добавките за подобрено и/или целенасочено доставяне на лекарства. Известно е, че наноемулсиите са много добри средства за постигане на висока бионаличност на активни фармацевтични съставки (API) и фитохимични съединения. Освен това наноемулсиите могат също така да защитят API, които могат да бъдат податливи на хидролиза и окисляване. API и фитохимикали (напр. канабиноиди, куркуминоиди), капсулирани в O/W нано-емулсии, са тествани в различни научни изпитвания и са добре установени като носители на лекарства с превъзходна степен на абсорбция.

в това видео правим нано-емулсия от богато на CBD конопено масло във вода с помощта на ултразвуков уред Hielscher UP400St. След това измерваме нано-емулсията с помощта на NANO-flex DLS. Резултатите от измерванията показват много тясно, обемно претеглено разпределение на размера на частиците в диапазона от 9 до 40 нанометра. 95 процента от всички частици са под 28 нанометра.

CBD наноемулсия - Създайте полупрозрачна наноемулсия с помощта на ултразвуков хомогенизатор UP400St!

Миниатюра на видео

Искане за информация




Обърнете внимание на нашите Политика за поверителност.




Ултразвуковото приготвяне на наносуспензии е ефикасна техника за производство на фармацевтични формулировки с повишена бионаличност.

Ултразвук за формулиране на фармацевтични наносуспензии с повишена бионаличност.

Ултразвукова наноемулгификация на лекарства, доставяни през устата

Бионаличността на перорално прилаганите флавоноиди, както и на много други фенолни активни съставки, е силно ограничена от екстензивно глюкурониране при първо преминаване. За да се преодолеят ограниченията на лошата бионаличност, наноразмерните носители като наноемулсии и липозоми са обстойно оценени за различни лекарства и показват страхотни резултати за подобряване на абсорбцията.
Паклитаксел: Наноемулсиите, заредени с паклитаксел (химиотерапевтично лекарство, използвано при лечение на рак) имат размер на капката между ~90,6 nm (най-малкият среден размер на частиците) и 110 nm.
"Резултатите от фармакокинетичните проучвания показват, че капсулирането на паклитаксел в наноемулсии значително повишава пероралната бионаличност на паклитаксел. Повишената перорална бионаличност, измерена чрез площта под кривата (AUC), на паклитаксел в наноемулсии може да се дължи на разтварянето на лекарството в маслените капчици и/или на наличието на повърхностноактивни вещества на границата масло-вода. Подобрената абсорбция на паклитаксел може да се отдаде и на защитата на лекарството от химическо, както и ензимно разграждане. В литературата се съобщава за подобрена перорална бионаличност на различни хидрофобни лекарства в O/W тип емулсии." [Тивари 2006, 445]

Куркуминоиди: Lu et al. (2017, стр.53) съобщават за получаването на ултразвуково извлечени куркуминоиди, които са емулгирани ултразвуково в наноемулсия. Куркуминоидите са извлечени чрез ултразвук в етанол. За наноемулгирането те поставят 5 ml куркуминоиден екстракт във флакон и изпаряват етанола под азот. След това се добавят 0,75 g лецитин и 1 ml Tween 80 и се смесват хомогенно, след което се добавят 5,3 ml дейонизирана вода. Сместа се разбърква старателно и след това се оточава.
Ултразвуковата наноемулгификация води до равномерна куркуминоидна наноемулсия със среден размер на частиците 12,1 нанометра и сферична форма, която е определена от TEM (вж. фигурата по-долу).

Определяне на пероралната бионаличност на ултразвукови куркуминоидни дисперсии и наноемулсии, получени от Curcuma longa Linnaeus.

Фиг.: DLS разпределение на размера на частиците (A) и TEM изображение (B) на дисперсията на куркуминоидите заедно с разпределението на размера на частиците, получено директно от TEM изображението (C).
(Снимка и проучване: © Lu et al., 2017)

Polymers such as polylactic-co-glycolic acid (PLGA) or polyethylene glycol are often used as a major component to improve encapsulation and enhancement of both stability and oral bioavailability. However, the use of polymers is correlated with a larger particle size (often >100nm). The prepared curcuminoid nanoemulsion by Lu et al. had a substantially reduced size of 12-16nm. The shelf-life was also improved with a high stability of our curcuminoid nanoemulsion over a storage period of 6 months at 4℃ and 25℃ as indicated by a mean particle size of 12.4 ± 0.5nm and 16.7 ± 0.6nm, respectively, after prolonged storage.

Ултразвуковите стъклени реактори се използват в лабораторни и промишлени условия за емулгиране, диспергиране, хомогенизация, смесване, екстракция, разпадане и сонохимични реакции (напр. соносинтез, сонокатализа)

Ултразвукова стъклена проточна клетка за вградена наноемулгация

Искане за информация




Обърнете внимание на нашите Политика за поверителност.





 

Ефектът на фармацевтичните помощни вещества и ултразвуковата наноемулсификация

Dong et al. изследват 21 фармацевтични помощни вещества и техните ефекти върху бионаличността на моделния флавоноид хризин. Пет помощни вещества – а именно Brij 35, Brij 58, лабразол, натриев олеат и Tween20 значително инхибират хризиновата глюкуронизация. Натриевият олеат е най-мощният инхибитор на глюкуронирането.

Мебудипин: Khani et al. (2016) съобщават за формулата на наноемулсия, заредена с мебудипин, съдържаща етил олеат, Tween 80, Span 80, полиетилен гликол 400, етанол и DI вода са приготвени с помощта на ултразвуков звук тип сонда. Те открили, че размерът на частиците за оптимална формула е 22,8 ± 4,0 nm, което води до относителна бионаличност на наноемулсията на мебудипин, която е подобрена с около 2,6 пъти. Резултатите от експериментите in vivo показват, че наноемулсионната формулировка е в състояние значително да подобри бионаличността на мебудипин в сравнение със суспензията, маслоразтворимия и мицеларния разтвор.

Ултразвукова наноемулсия за очна доставка на лекарства

Очните наноемулсии, например за офталмологично доставяне на лекарства, са приготвени, за да се постигне по-добра наличност, по-бързо проникване и по-висока ефикасност.
Ammar et al (2009) формулират дорзоламид хидрохлорид в наноемулсия (диапазон на размерите 8,4-12,8 nm), за да постигнат повишен ефект при лечението на глаукома, намаляване на броя на приложенията на ден и по-добро спазване на пациента в сравнение с конвенционалните капки за очи. Разработените наноемулсии показват бързо начало на лекарственото действие и продължителен ефект, както и повишена лекарствена бионаличност в сравнение с конвенционалния пазарен продукт.
с висока терапевтична ефикасност

Morsi et al. (2014) приготвят наноемулсии, заредени с ацетазоламид, както следва: 1% w/w ацетазоламид (ACZ) се овлажнява със смеси от повърхностноактивно активно вещество/ко-повърхностноактивно вещество/масло до пълно разтваряне на лекарството, след което водната фаза, съдържаща 3% w/w диметилсулфоксид (DMSO), се добавя на капки, за да се получат наноемулсии, съдържащи 39% w/w водна фаза, докато се приготвят наноемулсии със съдържание на вода 59%, използвана е водна фаза, съдържаща 20% DMSO. Добавено е ДМСО, за да се предотврати утаяването на лекарството след добавяне на водната фаза. Наноемулсиите са приготвени със среден размер на капката 23,8-90,2 nm. Наноемулсиите, приготвени с по-високо съдържание на вода от 59%, показват най-високо освобождаване на лекарството.
Наноемулгираният ацетазоламид е успешно формулиран под формата на наноемулсия, което разкрива висока терапевтична ефикасност при лечение на глаукома заедно с удължен ефект.

Високоефективни ултразвукови апарати за наноемулгиране и нанокапсулиране

Hielscher Ultrasonics предлага ултразвукови системи от компактни лабораторни хомогенизатори до индустриални решения до ключ. За производството на наноемулсии от най-висок фармацевтичен клас е от решаващо значение надеждният процес на емулгиране. Голямото разнообразие от сонотроди, поточни клетки и опционалната вложка Многофазен кавитатор MPC48 на Hielscher позволяват на нашите клиенти да настроят оптимални условия на обработка за производство на емулсии с наноразмери със стандартизирано, надеждно и постоянно качество. Ултрасониаторите на Hielscher са оборудвани с най-съвременен софтуер за работа и контрол – осигуряване на надеждно производство на стандартизирани фармацевтични продукти и фармацевтични добавки.
Свържете се с нас днес, за да откриете възможностите на ултразвуково наноформулираните API и фитохимикали!

Свържете се с нас! / Попитайте ни!

Поискайте повече информация

Моля, използвайте формуляра по-долу, за да поискате допълнителна информация за ултразвукови процесори, приложения за наноемулгиране и наноформулировки, както и цени. Ще се радваме да обсъдим Вашия процес с Вас и да Ви предложим ултразвукоуред, отговарящ на Вашите изисквания!









Моля, обърнете внимание на нашите Политика за поверителност.




Ултразвуковите хомогенизатори с високо срязване се използват в лабораторна, настолна, пилотна и промишлена обработка.

Hielscher Ultrasonics произвежда високоефективни ултразвукови хомогенизатори за смесване, дисперсия, емулгиране и екстракция в лабораторен, пилотен и индустриален мащаб.



Литература/Препратки

  • M.E. Barbinta-Patrascu, N. Badea, M. Constantin, C. Ungureanu, C. Nichita, S.M. Iordache, A. Vlad, S. Antohe (2018): Bio-Activity of Organic/Inorganic Photo-Generated Composites in Bio-Inspired Systems. Romanian Journal of Physics 63, 702 (2018).
  • Raquel Martínez-González, Joan Estelrich, Maria Antònia Busquets (2016): Liposomes Loaded with Hydrophobic Iron Oxide Nanoparticles: Suitable T2 Contrast Agents for MRI. International Journal of Molecular Science 2016.
  • Shah Purvin, Parameswara Rao Vuddanda, Sanjay Kumar Singh, Achint Jain, and Sanjay Singh (2014): Pharmacokinetic and Tissue Distribution Study of Solid Lipid Nanoparticles of Zidov in Rats. Journal of Nanotechnology, Volume 2014.
  • Harshita Krishnatreyya, Sanjay Dey, Paulami Pal, Pranab Jyoti Das, Vipin Kumar Sharma, Bhaskar Mazumder (2019): Piroxicam Loaded Solid Lipid Nanoparticles (SLNs): Potential for Topical Delivery. Indian Journal of Pharmaceutical Education and Research Vol 53, Issue 2, 2019. 82-92.
  • Ammar H. et al. (2009): Nanoemulsion as a Potential Ophthalmic Delivery System for Dorzolamide Hydrochloride. AAPS Pharm Sci Tech. 2009 Sep; 10(3): 808.
  • Dong D. et al. (2017): Sodium Oleate-Based Nanoemulsion Enhances Oral Absorption of Chrysin through Inhibition of UGT-Mediated Metabolism. Mol. Pharmaceutics, 2017, 14 (9). 2864–2874.
  • Gunasekaran Th. et al. (2014): Nanotechnology: an effective tool for enhancing bioavailability and bioactivity of phytomedicine. Asian Pac J Trop Biomed 2014; 4(Suppl 1). S1-S7.
  • Khani S. et al. (2016): Design and evaluation of oral nanoemulsion drug delivery system of mebudipine, Drug Delivery, 23:6, 2035-2043.
  • Lu P.S. et al. (2018): Determination of oral bioavailability of curcuminoid dispersions and nanoemulsions prepared from Curcuma longa Linnaeus. J Sci Food Agric 2018; 98: 51–63.
  • Morsi N.M. et al. (2014): Nanoemulsion as a Novel Ophthalmic Delivery System for Acetazolamide. International Journal of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences Vol 6, Issue 11, 2014.
  • Tiwari S.B. et al (2006): Nanoemulsion Formulations for Improved Oral Delivery of Poorly Soluble Drugs. NSTI-Nanotech 2006.

Факти, които си струва да знаете

Ултразвукова екстракция на активни съединения от растения

Ултразвукът с висока мощност се използва широко за изолиране на фитохимикали (т.е. флавоноиди, терпени, антиоксиданти и др.) От растителен материал. Ултразвуковата кавитация перфорира и разрушава клетъчните стени, така че вътреклетъчната материя се освобождава в околния разтворител. Големите предимства на ултразвука се крият в нетермичната обработка и използването на разтворители. Ултразвуковата екстракция е нетермичен, механичен метод – което означава, че деликатните фитохимикали не се разграждат от високи температури. Относно Разтворители, има богат избор, който може да се използва за екстракция. Често срещаните разтворители включват вода, етанол, глицерин, растителни масла (напр. зехтин, MCT масла, кокосово масло), зърнен алкохол (спиртни напитки) или смес от вода и етанол сред други разтворители.
Кликнете тук, за да научите повече за ултразвуковата екстракция на фитохимични съединения от растения!

Ефект на антураж

Извличането на комбинация от няколко фитохимикали от растение е известно с по-силни ефекти. Синергията на различни растителни съединения е известна като антураж. Екстрактите от цели растения съчетават разнообразни фитохимикали. Например, канабисът съдържа над 480 активни съединения. Екстрактът от канабис, който включва CBD (канабидиол), CBG (канабигерол), CBN (канабинол), CBC (канабихромен), терпени и много други фенолни съединения, е много по-ефективен, тъй като многообразните съединения работят синергично. ултразвукова екстракция е високоефективен метод за производство на екстракт от пълен спектър с превъзходно качество.


Високоефективна ултразвук! Продуктовата гама на Hielscher обхваща пълния спектър от компактен лабораторен ултразвуков апарат до настолни ултразвукови системи до напълно индустриални ултразвукови системи.

Hielscher Ultrasonics произвежда високоефективни ултразвукови хомогенизатори от лаборатория да индустриален размер.

Ще се радваме да обсъдим вашия процес.

Нека се свържем.