Защо Наноформулирани лекарства?

  • Ултразвукови наноемулсии Excel като наркотрафикант поради значително по-висок капацитет за разтваряне от простите разтвори на Микел.
  • Тяхната термодинамични стабилност предлага предимства пред нестабилни системи като макро-оразмерни емулсии, дисперсии и суспензии.
  • Ultrasonicators Hielscher се използват за приготвяне на наноемулсии с капчици до 10nm – в дребномащабното и промишленото производство.

Фармацевтични Наноформули

Тъй като фармакологичните ефекти са предимно свързани директно с плазмените нива, абсорбцията и бионаличността на активните фармацевтични съставки е от решаващо значение. Бионаличността на фитохимичното вещество като канабиноиди (т. е. CBD, THC, CBG и др.) или curcuminoids е ограничено поради лоша Разтворимост, лошо проникване, ниска системна наличност, нестабилност, Екстензивен метаболизъм при първо преминаване или разграждане в СТОМАШНО-чревния тракт.
Наноформулации като Нано-Емулсии, ЛипозомитеМицели Нано-кристали, или заредени наночастици се използват в фармацевтични продукти и добавки за подобрена и/или целева доставка на наркотици. Наноемулсии са известни да бъдат много добри превозни средства за постигане на висока бионаличност на активните фармацевтични съставки (API) и фитохимични съединения. Освен това, наноемулсии също могат да защитават API, които могат да бъдат податливи на хидролиза и окисляване. API и фитохимикали (напр. канабиноиди, curcuminoids), капсулирани в O/W Нано-Емулсии са били тествани в различни научни проучвания и са добре установени като наркотици носители с най-високо усвояване проценти.

Перорално доставени лекарства

Бионаличността на перорално прилаганите флавоноиди, както и много други фенолни активни съставки е силно ограничена от екстензивно глюкуронидиране първо преминаване. За да се преодолеят ограниченията на слаба бионаличност, нано-размер превозвачи като наноемулсии и липозоми са били екстензивно оценени за различни лекарства и са показали големи резултати за подобряване на абсорбцията.
Паклитаксел Наноемулсиите, натоварени с паклитаксел (лекарство за химиотерапия, използвано при лечение на рак), имат размер на капките между ~ 90.6 nm (най-малкият среден размер на частиците) и 110nm.
"Резултатите от фармакокинетичните проучвания показват, че капсулирането на паклитаксел в наноемулсии значително засилва пероралната бионаличност на паклитаксел. Повишената орална бионаличност, измерена чрез областта-под-кривата (AUC) на паклитаксел в наноемулсии може да се дължи на разтварянето на лекарството в маслени капчици и/или наличието на повърхностноактивни вещества в интерфейса масло-вода. Подобрената абсорбция на паклитаксел може да се дължи и на защитата на лекарството от химично вещество, както и на ензимното разграждане. Подобрена орална бионаличност на различни хидрофобни лекарства в O/W тип емулсии е съобщено в литературата. " [Тивари 2006, 445]

Curcuminoids Lu et al. (2017, стр. 53) докладват за приготвянето на ултразвуково извлечени curcuminoids, които са били Емулгирани ултразвуково на наноемулсия. Curcuminoids са извлечени при ултразвук в етанол. За нано-емулгиране, те слагат 5mL curcuminoid екстракт във флакон и се изпаряват етанол под азот. След това се прибавят 0,75 g лецитин и 1 mL "между 80" и "смесено", което е последвано от добавяне на 5,3 mL дейонизирана вода. Сместа се разбърква старателно и след това се обработва с ултразвук.
Средният размер на частиците на curcuminoid наноемулсия със сферична форма, както е определен от TEM, е 12.1 nm. (виж фигурата по-долу)

Определяне на пероралната бионаличност на curcuminoid дисперсии и наноемулсии, приготвени от куркума Лонга Linnaeus.

Фиг.: разпределение на размера на частиците DLS (A) и ТЕМ-изображение (B) на curcuminoids дисперсия, заедно с разпределение на размера на частиците, получено директно от образа на НЕК (C). източник: LU et al. 2017

Полимери като полимлечна-Ко-гликолова киселина (PLGA) или полиетилен гликол често се използват като основен компонент за подобряване на капсулирането и подобряването на стабилността и пероралната бионаличност. Въпреки това, използването на полимери е корелирано с по-голям размер на частиците (често > 100nm). Приготвената curcuminoid наноемулсия от lu et al. има значително намален размер от 12-16nm. Срокът на годност също е подобрен с висока стабилност на нашата curcuminoid наноемулсия за период на съхранение от 6 месеца при 4 ° c и 25 ° c, както е показано със среден размер на частиците 12,4 ± 0,5 nm и 16,7 ± 0,6 nm, съответно, след продължително съхранение.

Стъклена клетка поток при UIP1000hdT ултразвукова емулгатор за получаване на восъчни емулсии (Увеличи!)

Нано-емулсия в ултразвуков вграден реактор

Искане на информация




Забележете нашите Правила за поверителност,


Ефектът на фармацевтичните помощни вещества

Dong et al изследва 21 фармацевтични помощни вещества и тяхното въздействие върху бионаличността на модела флавоноид хриин. Пет помощни вещества – а именно Brij 35, Brij 58, labrasol, натриев олеат, и Tween20 значително инхибира хрисглюкуронидиране. Натриевият олеат е най-мощният инхибитор на глюкуронирането.

Мебудипиновата (2016) доклад за формулирането на мебудипиновата-заредена наноемулсия, съдържаща етилов олеат, между 80, педя 80, полиетилен гликол 400, етанол и DI вода са били подготвени с помощта на сонда тип ултрасоникатор. Те намерили размера на частиците за оптимална формулировка е 22,8 ± 4,0 nm, което е довело до относителна бионаличност на мебудипиновата наноемулсия, която е подобрена с около 2,6-кратно. Резултатите от in vivo експерименти са показали, че наноемулсия формулировка е в състояние да подобри бионаличността на мебудипиновата значително в сравнение с суспензията, масло-разтворим и мицеларен разтвор.

Очна доставка

Очни наноемулсии, например за офталмологично доставяне на наркотици, са били подготвени, за да се постигне по-добра наличност, по-бързо проникване и по-висока ефикасност.
Ammar et al (2009) формулиран Дорзоламид хидрохлорид в наноемулсия (диапазон на размерите от 8,4-12.8 nm), за да се постигнат повишени ефекти при лечението на глаукома, намаляване на броя на молбите на ден и по-добро съответствие на пациента в сравнение с конвенционални капки за очи. Развитите наноемулсии показват бързо начало на действието на лекарството и продължителен ефект, както и повишената лекарствена бионаличност в сравнение с конвенционалния пазарен продукт.
на висока терапевтична ефикасност

-Morsi et al. (2014) подготвени ацетазоламид наноемулсии, както следва: 1% w/w ацетазоламид (ACZ) се обработва с ултразвук с активно вещество/коповърхностноактивни вещества/маслени смеси до пълното разтваряне на лекарството, след това водната фаза, съдържаща 3% w/w диметилсулфоксид ( ДМСО) е добавен при капки, за да се подготвят наноемулсии, съдържащи 39% w/w водна фаза, докато за приготвяне на наноемулсии при 59% водно съдържание се използва водна фаза, съдържаща 20% ДМД. ДМСО е добавен, за да се предотврати всяко утаяване на лекарството след добавянето на водната фаза. Наноемулсии са приготвени със среден размер на капките на 23.8-90.2 nm. Наноемулсиите, приготвени с по-високо водно съдържание от 59%, показват най-високото освобождаване на лекарството.
Нано-Емулгирани ацетазоламид е успешно формулиран в наноемулсия форма, която разкрива висока терапевтична ефикасност при лечение на глаукома заедно с продължителен ефект.

Висока производителност Ultrasonicators

Hielscher ултразвук предлага ултразвукови системи от компактни лабораторни хомогенизатори до индустриални решения до ключ. За производството на наноемулсии с най-висок фармацевтичен клас, надежден процес на емулгиране е от решаващо значение. Широкото разнообразие от синсиноди, клетки на потока и вложки, като Мултифазен Кавитатор MPC48 даде възможност на нашия клиент да настроите оптимални условия за обработка за производство на Нано-размери емулсии на стандартизиран, надежден и последователен качество. Ултрасониаторс Hielscher са оборудвани с най-съвременни софтуер за работа и контрол – осигуряване на надеждно производство на стандартизирани фармацевтични продукти и добавки към Фарма клас.
Свържете се с нас днес, за да откриете възможностите на ултразвуково нано-формулирани API и фитохимикали!

Свържете се с нас! / Попитай ни!

Моля, използвайте формата по-долу, ако желаете да изиска допълнителна информация за ултразвукова хомогенизиране. Ние ще се радваме да Ви предложим ултразвукова система, отговарящи на вашите изисквания.









Моля, обърнете внимание, че нашите Правила за поверителност,


Позоваването литература /

  • Ammar H. et al. (2009): Наноемулсия като потенциална офталмологична система за доставка на Дорзоламид хидрохлорид. AAPS Фарм Sci Tech. 2009 Сеп; 10, параграф 3:808.
  • Dong D. et al. (2017): натриев олеат-базирана Наноемулсия подобрява орална абсорбция на Хриин чрез инхибиране на UGT медиирания метаболизъм. Фармацията, 2017, 14 (9). 2864 – 2874.
  • Гунаткаран th. et al. (2014): нанотехнологии: ефективен инструмент за повишаване на бионаличността и биоактивността на фитомедиЦине. Азиатски Pac J Trop Биомед 2014; 4 (доп. 1). S1-S7.
  • Ханти S. et al. (2016): проектиране и оценка на орална наноемулсия система за доставка на наркотици на мебудипиновата, доставка на наркотици, 23:6, 2035-2043.
  • (2018): определяне на пероралната бионаличност на curcuminoid дисперсии и наноемулсии, приготвени от куркума Лонга Linnaeus. J Sci храна agric 2018; 98.
  • Morsi N.M. et al. (2014): Наноемулсия като нова офталмологична система за доставка на ацетазоламид. Международен вестник на фармация и фармацевтични науки Vol 6, брой 11, 2014.
  • Тивари S.B. et al (2006): Наноемулсия формулировки за подобрена орална доставка на слабо разтворими лекарства. NSTI-Нанотех 2006.


Факти заслужава да се знае

Ултразвукова екстракция на активните съединения от растения

Ултразвук с висока мощност се използва широко за изолиране от фитохимикали (т. е флавоноиди, терпени антиоксиданти и т. н.) от растителен материал. Ултразвукова кавитация перфорира и разгражда клетъчните стени, така че вътреклетъчните материя се освобождава в околния разтворител. Големите предимства на ултразвук лежат не-термична обработка и употребата на разтворител. Ултразвукова екстракция е не-термичен, механичен метод – което означава, че нежните фитохимикали не се разграждат от високи температури. Относно разтворители, има широк избор, който може да се използва за извличане. Общите разтворители включват вода, етанол, глицерин, растителни масла (например маслиново масло, MCT масла, кокосово масло), спирт от зърно (спиртни напитки) или микс вода-етанол, сред други разтворители.
Кликнете тук, за да научите повече за ултразвукова екстракция на фитохимични съединения от растения!

ефект на антураж

Извличането на комбинация от няколко фитохимикали от растение е известно за по-силни ефекти. Синергията на различни растителни съединения е известен като антураж. Цели растителни екстракти съчетават колектор фитохимикали. Например, канабисът съдържа над 480 активни съединения. Екстракт от канабис, който включва CBD (канабидиол), CBG (канабигерол), CBG (канабинол), ТГС (канабихромен), терпени и много други фенолни съединения, е много по-ефективен, тъй като колекторни съединения работят синергично. Ултразвукова екстракция е високо ефективен метод за производство на пълен спектрален екстракт с най-високо качество.

Hielscher Ultrasonics произвежда високопроизводителни ултразвукови апарати.

Висока мощност ултразвукови емулгатори от лаборатория в промишлен мащаб.