Защо Наноформулирани лекарства?
- Ултразвукови наноемулсии Excel като наркотрафикант поради значително по-висок капацитет за разтваряне от простите разтвори на Микел.
- Тяхната термодинамични стабилност предлага предимства пред нестабилни системи като макро-оразмерни емулсии, дисперсии и суспензии.
- Hielscher ultrasonicators се използват за приготвяне на наноемулсии с капчици до 10nm – в дребномащабното и промишленото производство.
Фармацевтични наноформулировки, произведени от мощност ултразвук
Тъй като фармакологичните ефекти са предимно свързани директно с плазмените нива, абсорбцията и бионаличността на активните фармацевтични съставки е от решаващо значение. Бионаличността на фитохимичното вещество като канабиноиди (т. е. CBD, THC, CBG и др.) или curcuminoids е ограничено поради лоша Разтворимост, лошо проникване, ниска системна наличност, нестабилност, Екстензивен метаболизъм при първо преминаване или разграждане в СТОМАШНО-чревния тракт.
Наноформулировки като нано-емулсии, липозоми, мицели, нанокристали или заредени наночастици се използват във фармацевтични продукти и добавки за подобрено и / или целенасочено доставяне на лекарства. Известно е, че наноемулсиите са много добри средства за постигане на висока бионаличност на активни фармацевтични съставки (API) и фитохимични съединения. Освен това, наноемулсиите могат също да защитят API, които могат да бъдат податливи на хидролиза и окисляване. API и фитохимикали (например канабиноиди, куркуминоиди), капсулирани в O / W нано-емулсии, са тествани в различни научни изпитвания и са добре установени като носители на лекарства с по-висока степен на абсорбция.
Ултразвукова наноемулгиране на орално доставени лекарства
Бионаличността на перорално прилаганите флавоноиди, както и много други фенолни активни съставки е силно ограничена от екстензивно глюкуронидиране първо преминаване. За да се преодолеят ограниченията на слаба бионаличност, нано-размер превозвачи като наноемулсии и липозоми са били екстензивно оценени за различни лекарства и са показали големи резултати за подобряване на абсорбцията.
Паклитаксел Наноемулсиите, натоварени с паклитаксел (лекарство за химиотерапия, използвано при лечение на рак), имат размер на капките между ~ 90.6 nm (най-малкият среден размер на частиците) и 110nm.
"Резултатите от фармакокинетичните проучвания показват, че капсулирането на паклитаксел в наноемулсии значително засилва пероралната бионаличност на паклитаксел. Повишената орална бионаличност, измерена чрез областта-под-кривата (AUC) на паклитаксел в наноемулсии може да се дължи на разтварянето на лекарството в маслени капчици и/или наличието на повърхностноактивни вещества в интерфейса масло-вода. Подобрената абсорбция на паклитаксел може да се дължи и на защитата на лекарството от химично вещество, както и на ензимното разграждане. Подобрена орална бионаличност на различни хидрофобни лекарства в O/W тип емулсии е съобщено в литературата. " [Тивари 2006, 445]
Curcuminoids Lu et al. (2017, p.53) докладват за приготвянето на ултразвуково извлечени куркуминоиди, които са емулгирани ултразвуково в наноемулсия. Curcuminoids са извлечени под ултразвук в етанол. За нано-емулгирането те поставят 5mL куркуминоиден екстракт във флакон и изпаряват етанола под азот. След това се добавят 0,75 g лецитин и 1 ml Tween 80 и се смесват хомогенно, което е последвано от добавяне на 5,3 ml дейонизирана вода. Сместа се разбърква старателно и след това се обработва с ултразвук.
Ултразвуковата наноемулгиране доведе до равномерна куркуминоидна наноемулсия със среден размер на частиците от 12,1 нанометра и сферична форма, която беше определена от TEM (виж фигурата по-долу).

Фиг.: DLS разпределение на размера на частиците (A) и TEM изображение (B) на дисперсията на куркуминоидите, заедно с разпределението на размера на частиците, получено директно от TEM изображението (C).
(Снимка и проучване: © Lu et al., 2017)
Полимери като полимлечна-Ко-гликолова киселина (PLGA) или полиетилен гликол често се използват като основен компонент за подобряване на капсулирането и подобряването на стабилността и пероралната бионаличност. Въпреки това, използването на полимери е корелирано с по-голям размер на частиците (често > 100nm). Приготвената curcuminoid наноемулсия от lu et al. има значително намален размер от 12-16nm. Срокът на годност също е подобрен с висока стабилност на нашата curcuminoid наноемулсия за период на съхранение от 6 месеца при 4 ° c и 25 ° c, както е показано със среден размер на частиците 12,4 ± 0,5 nm и 16,7 ± 0,6 nm, съответно, след продължително съхранение.
Ефектът на фармацевтичните помощни вещества и ултразвукова наноемулгиране
Dong et al. изследват 21 фармацевтични помощни вещества и техните ефекти върху бионаличността на модела флавоноид хризин. Пет помощни вещества – а именно Brij 35, Brij 58, labrasol, натриев олеат, и Tween20 значително инхибира хрисглюкуронидиране. Натриевият олеат е най-мощният инхибитор на глюкуронирането.
Мебудипиновата Khani et al. (2016) докладват формулирането на заредена с мебудипин наноемулсия, съдържаща етилов олеат, Tween 80, Span 80, полиетиленгликол 400, етанол и DI вода са приготвени с помощта на ултразвук тип сонда. Те открили, че размерът на частиците за оптимална формулировка е 22,8 ± 4,0 nm, което води до относителна бионаличност на наноемулсията на мебудипин, която е подобрена с около 2,6 пъти. Резултатите от експериментите in vivo показват, че формулировката на наноемулсията е в състояние да повиши бионаличността на мебудипин значително в сравнение със суспензията, маслоразтворимия и мицеларния разтвор.
Ултразвукова наноемулсия за доставка на очни лекарства
Очни наноемулсии, например за офталмологично доставяне на наркотици, са били подготвени, за да се постигне по-добра наличност, по-бързо проникване и по-висока ефикасност.
Ammar et al (2009) формулиран Дорзоламид хидрохлорид в наноемулсия (диапазон на размерите от 8,4-12.8 nm), за да се постигнат повишени ефекти при лечението на глаукома, намаляване на броя на молбите на ден и по-добро съответствие на пациента в сравнение с конвенционални капки за очи. Развитите наноемулсии показват бързо начало на действието на лекарството и продължителен ефект, както и повишената лекарствена бионаличност в сравнение с конвенционалния пазарен продукт.
на висока терапевтична ефикасност
-Morsi et al. (2014) подготвени ацетазоламид наноемулсии, както следва: 1% w/w ацетазоламид (ACZ) се обработва с ултразвук с активно вещество/коповърхностноактивни вещества/маслени смеси до пълното разтваряне на лекарството, след това водната фаза, съдържаща 3% w/w диметилсулфоксид ( ДМСО) е добавен при капки, за да се подготвят наноемулсии, съдържащи 39% w/w водна фаза, докато за приготвяне на наноемулсии при 59% водно съдържание се използва водна фаза, съдържаща 20% ДМД. ДМСО е добавен, за да се предотврати всяко утаяване на лекарството след добавянето на водната фаза. Наноемулсии са приготвени със среден размер на капките на 23.8-90.2 nm. Наноемулсиите, приготвени с по-високо водно съдържание от 59%, показват най-високото освобождаване на лекарството.
Нано-Емулгирани ацетазоламид е успешно формулиран в наноемулсия форма, която разкрива висока терапевтична ефикасност при лечение на глаукома заедно с продължителен ефект.
Високопроизводителни ultrasonicators за нано-емулгиране и nanoencapsulation
Hielscher Ultrasonics предлага ултразвукови системи от компактни лабораторни хомогенизатори до промишлени решения до ключ. За производството на наноемулсии от най-висок фармацевтичен клас, надеждният процес на емулгиране е от решаващо значение. Голямото разнообразие от синсинсинди на Hielscher, поточни клетки и опционалната вложка MultiPhase Cavitator MPC48 позволяват на нашия клиент да настрои оптималните условия за обработка, за да произведе наноразмерни емулсии със стандартизирано, надеждно и постоянно качество. Hielscher ultrasoniators са оборудвани с най-съвременния софтуер за работа и контрол – осигуряване на надеждно производство на стандартизирани фармацевтични продукти и добавки към Фарма клас.
Свържете се с нас днес, за да откриете възможностите на ултразвуково нано-формулирани API и фитохимикали!
Свържете се с нас! / Попитай ни!
Позоваването литература /
- M.E. Barbinta-Patrascu, N. Badea, M. Constantin, C. Ungureanu, C. Nichita, S.M. Iordache, A. Vlad, S. Antohe (2018): Bio-Activity of Organic/Inorganic Photo-Generated Composites in Bio-Inspired Systems. Romanian Journal of Physics 63, 702 (2018).
- Raquel Martínez-González, Joan Estelrich, Maria Antònia Busquets (2016): Liposomes Loaded with Hydrophobic Iron Oxide Nanoparticles: Suitable T2 Contrast Agents for MRI. International Journal of Molecular Science 2016.
- Shah Purvin, Parameswara Rao Vuddanda, Sanjay Kumar Singh, Achint Jain, and Sanjay Singh (2014): Pharmacokinetic and Tissue Distribution Study of Solid Lipid Nanoparticles of Zidov in Rats. Journal of Nanotechnology, Volume 2014.
- Harshita Krishnatreyya, Sanjay Dey, Paulami Pal, Pranab Jyoti Das, Vipin Kumar Sharma, Bhaskar Mazumder (2019): Piroxicam Loaded Solid Lipid Nanoparticles (SLNs): Potential for Topical Delivery. Indian Journal of Pharmaceutical Education and Research Vol 53, Issue 2, 2019. 82-92.
- Ammar H. et al. (2009): Nanoemulsion as a Potential Ophthalmic Delivery System for Dorzolamide Hydrochloride. AAPS Pharm Sci Tech. 2009 Sep; 10(3): 808.
- Dong D. et al. (2017): Sodium Oleate-Based Nanoemulsion Enhances Oral Absorption of Chrysin through Inhibition of UGT-Mediated Metabolism. Mol. Pharmaceutics, 2017, 14 (9). 2864–2874.
- Gunasekaran Th. et al. (2014): Nanotechnology: an effective tool for enhancing bioavailability and bioactivity of phytomedicine. Asian Pac J Trop Biomed 2014; 4(Suppl 1). S1-S7.
- Khani S. et al. (2016): Design and evaluation of oral nanoemulsion drug delivery system of mebudipine, Drug Delivery, 23:6, 2035-2043.
- Lu P.S. et al. (2018): Determination of oral bioavailability of curcuminoid dispersions and nanoemulsions prepared from Curcuma longa Linnaeus. J Sci Food Agric 2018; 98: 51–63.
- Morsi N.M. et al. (2014): Nanoemulsion as a Novel Ophthalmic Delivery System for Acetazolamide. International Journal of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences Vol 6, Issue 11, 2014.
- Tiwari S.B. et al (2006): Nanoemulsion Formulations for Improved Oral Delivery of Poorly Soluble Drugs. NSTI-Nanotech 2006.
Факти заслужава да се знае
Ултразвукова екстракция на активните съединения от растения
Ултразвук с висока мощност се използва широко за изолиране от фитохимикали (т. е флавоноиди, терпени антиоксиданти и т. н.) от растителен материал. Ултразвукова кавитация перфорира и разгражда клетъчните стени, така че вътреклетъчните материя се освобождава в околния разтворител. Големите предимства на ултразвук лежат не-термична обработка и употребата на разтворител. Ултразвукова екстракция е не-термичен, механичен метод – което означава, че нежните фитохимикали не се разграждат от високи температури. Относно разтворители, има широк избор, който може да се използва за извличане. Общите разтворители включват вода, етанол, глицерин, растителни масла (например маслиново масло, MCT масла, кокосово масло), спирт от зърно (спиртни напитки) или микс вода-етанол, сред други разтворители.
Кликнете тук, за да научите повече за ултразвукова екстракция на фитохимични съединения от растения!
ефект на антураж
Извличането на комбинация от няколко фитохимикали от растение е известно за по-силни ефекти. Синергията на различни растителни съединения е известен като антураж. Цели растителни екстракти съчетават колектор фитохимикали. Например, канабисът съдържа над 480 активни съединения. Екстракт от канабис, който включва CBD (канабидиол), CBG (канабигерол), CBG (канабинол), ТГС (канабихромен), терпени и много други фенолни съединения, е много по-ефективен, тъй като колекторни съединения работят синергично. Ултразвукова екстракция е високо ефективен метод за производство на пълен спектрален екстракт с най-високо качество.

Hielscher Ultrasonics произвежда високопроизводителни ултразвукови хомогенизатори от лаборатория да се промишлени размери.