• Ултразвукови наноемулсии Excel като наркотрафикант поради значително по-висок капацитет за разтваряне от простите разтвори на Микел.
• Тяхната термодинамични стабилност предлага предимства пред нестабилни системи като макро-оразмерни емулсии, дисперсии и суспензии.
• Hielscher ultrasonicators се използват за приготвяне на наноемулсии с капчици до 10nm – в дребномащабното и промишленото производство.

Фармацевтични наноформулировки, произведени от мощност ултразвук

Тъй като фармакологичните ефекти са предимно свързани директно с плазмените нива, абсорбцията и бионаличността на активните фармацевтични съставки е от решаващо значение. Бионаличността на фитохимичното вещество като канабиноиди (т. е. CBD, THC, CBG и др.) или curcuminoids е ограничено поради лоша Разтворимост, лошо проникване, ниска системна наличност, нестабилност, Екстензивен метаболизъм при първо преминаване или разграждане в СТОМАШНО-чревния тракт.
Наноформулировки като нано-емулсии, липозоми, мицели, нанокристали или заредени наночастици се използват във фармацевтични продукти и добавки за подобрено и / или целенасочено доставяне на лекарства. Известно е, че наноемулсиите са много добри средства за постигане на висока бионаличност на активни фармацевтични съставки (API) и фитохимични съединения. Освен това, наноемулсиите могат също да защитят API, които могат да бъдат податливи на хидролиза и окисляване. API и фитохимикали (например канабиноиди, куркуминоиди), капсулирани в O / W нано-емулсии, са тествани в различни научни изпитвания и са добре установени като носители на лекарства с по-висока степен на абсорбция.

Ултразвукова наноемулгиране на орално доставени лекарства

Бионаличността на перорално прилаганите флавоноиди, както и много други фенолни активни съставки е силно ограничена от екстензивно глюкуронидиране първо преминаване. За да се преодолеят ограниченията на слаба бионаличност, нано-размер превозвачи като наноемулсии и липозоми са били екстензивно оценени за различни лекарства и са показали големи резултати за подобряване на абсорбцията.
Паклитаксел Наноемулсиите, натоварени с паклитаксел (лекарство за химиотерапия, използвано при лечение на рак), имат размер на капките между ~ 90.6 nm (най-малкият среден размер на частиците) и 110nm.
"Резултатите от фармакокинетичните проучвания показват, че капсулирането на паклитаксел в наноемулсии значително засилва пероралната бионаличност на паклитаксел. Повишената орална бионаличност, измерена чрез областта-под-кривата (AUC) на паклитаксел в наноемулсии може да се дължи на разтварянето на лекарството в маслени капчици и/или наличието на повърхностноактивни вещества в интерфейса масло-вода. Подобрената абсорбция на паклитаксел може да се дължи и на защитата на лекарството от химично вещество, както и на ензимното разграждане. Подобрена орална бионаличност на различни хидрофобни лекарства в O/W тип емулсии е съобщено в литературата. " [Тивари 2006, 445]

Curcuminoids Lu et al. (2017, p.53) докладват за приготвянето на ултразвуково извлечени куркуминоиди, които са емулгирани ултразвуково в наноемулсия. Curcuminoids са извлечени под ултразвук в етанол. За нано-емулгирането те поставят 5mL куркуминоиден екстракт във флакон и изпаряват етанола под азот. След това се добавят 0,75 g лецитин и 1 ml Tween 80 и се смесват хомогенно, което е последвано от добавяне на 5,3 ml дейонизирана вода. Сместа се разбърква старателно и след това се обработва с ултразвук.
Ултразвуковата наноемулгиране доведе до равномерна куркуминоидна наноемулсия със среден размер на частиците от 12,1 нанометра и сферична форма, която беше определена от TEM (виж фигурата по-долу).

Фиг.: DLS разпределение на размера на частиците (A) и TEM изображение (B) на дисперсията на куркуминоидите, заедно с разпределението на размера на частиците, получено директно от TEM изображението (C).
(Снимка и проучване: © Lu et al., 2017)

Полимери като полимлечна-Ко-гликолова киселина (PLGA) или полиетилен гликол често се използват като основен компонент за подобряване на капсулирането и подобряването на стабилността и пероралната бионаличност. Въпреки това, използването на полимери е корелирано с по-голям размер на частиците (често > 100nm). Приготвената curcuminoid наноемулсия от lu et al. има значително намален размер от 12-16nm. Срокът на годност също е подобрен с висока стабилност на нашата curcuminoid наноемулсия за период на съхранение от 6 месеца при 4 ° c и 25 ° c, както е показано със среден размер на частиците 12,4 ± 0,5 nm и 16,7 ± 0,6 nm, съответно, след продължително съхранение.

Ефектът на фармацевтичните помощни вещества и ултразвукова наноемулгиране

Dong et al. изследват 21 фармацевтични помощни вещества и техните ефекти върху бионаличността на модела флавоноид хризин. Пет помощни вещества – а именно Brij 35, Brij 58, labrasol, натриев олеат, и Tween20 значително инхибира хрисглюкуронидиране. Натриевият олеат е най-мощният инхибитор на глюкуронирането.

Мебудипиновата Khani et al. (2016) докладват формулирането на заредена с мебудипин наноемулсия, съдържаща етилов олеат, Tween 80, Span 80, полиетиленгликол 400, етанол и DI вода са приготвени с помощта на ултразвук тип сонда. Те открили, че размерът на частиците за оптимална формулировка е 22,8 ± 4,0 nm, което води до относителна бионаличност на наноемулсията на мебудипин, която е подобрена с около 2,6 пъти. Резултатите от експериментите in vivo показват, че формулировката на наноемулсията е в състояние да повиши бионаличността на мебудипин значително в сравнение със суспензията, маслоразтворимия и мицеларния разтвор.

Ултразвукова наноемулсия за доставка на очни лекарства

Очни наноемулсии, например за офталмологично доставяне на наркотици, са били подготвени, за да се постигне по-добра наличност, по-бързо проникване и по-висока ефикасност.
Ammar et al (2009) формулиран Дорзоламид хидрохлорид в наноемулсия (диапазон на размерите от 8,4-12.8 nm), за да се постигнат повишени ефекти при лечението на глаукома, намаляване на броя на молбите на ден и по-добро съответствие на пациента в сравнение с конвенционални капки за очи. Развитите наноемулсии показват бързо начало на действието на лекарството и продължителен ефект, както и повишената лекарствена бионаличност в сравнение с конвенционалния пазарен продукт.
на висока терапевтична ефикасност

-Morsi et al. (2014) подготвени ацетазоламид наноемулсии, както следва: 1% w/w ацетазоламид (ACZ) се обработва с ултразвук с активно вещество/коповърхностноактивни вещества/маслени смеси до пълното разтваряне на лекарството, след това водната фаза, съдържаща 3% w/w диметилсулфоксид ( ДМСО) е добавен при капки, за да се подготвят наноемулсии, съдържащи 39% w/w водна фаза, докато за приготвяне на наноемулсии при 59% водно съдържание се използва водна фаза, съдържаща 20% ДМД. ДМСО е добавен, за да се предотврати всяко утаяване на лекарството след добавянето на водната фаза. Наноемулсии са приготвени със среден размер на капките на 23.8-90.2 nm. Наноемулсиите, приготвени с по-високо водно съдържание от 59%, показват най-високото освобождаване на лекарството.
Нано-Емулгирани ацетазоламид е успешно формулиран в наноемулсия форма, която разкрива висока терапевтична ефикасност при лечение на глаукома заедно с продължителен ефект.

Високопроизводителни ultrasonicators за нано-емулгиране и nanoencapsulation

Hielscher Ultrasonics предлага ултразвукови системи от компактни лабораторни хомогенизатори до промишлени решения до ключ. За производството на наноемулсии от най-висок фармацевтичен клас, надеждният процес на емулгиране е от решаващо значение. Голямото разнообразие от синсинсинди на Hielscher, поточни клетки и опционалната вложка MultiPhase Cavitator MPC48 позволяват на нашия клиент да настрои оптималните условия за обработка, за да произведе наноразмерни емулсии със стандартизирано, надеждно и постоянно качество. Hielscher ultrasoniators са оборудвани с най-съвременния софтуер за работа и контрол – осигуряване на надеждно производство на стандартизирани фармацевтични продукти и добавки към Фарма клас.
Свържете се с нас днес, за да откриете възможностите на ултразвуково нано-формулирани API и фитохимикали!