Защо Наноформулирани лекарства?

• Ултразвукови наноемулсии Excel като наркотрафикант поради значително по-висок капацитет за разтваряне от простите разтвори на Микел.
• Тяхната термодинамични стабилност предлага предимства пред нестабилни системи като макро-оразмерни емулсии, дисперсии и суспензии.
• Ultrasonicators Hielscher се използват за приготвяне на наноемулсии с капчици до 10nm – в дребномащабното и промишленото производство.

Фармацевтични Наноформули

Тъй като фармакологичните ефекти са предимно свързани директно с плазмените нива, абсорбцията и бионаличността на активните фармацевтични съставки е от решаващо значение. Бионаличността на фитохимичното вещество като канабиноиди (т. е. CBD, THC, CBG и др.) или curcuminoids е ограничено поради лоша Разтворимост, лошо проникване, ниска системна наличност, нестабилност, Екстензивен метаболизъм при първо преминаване или разграждане в СТОМАШНО-чревния тракт.
Наноформулации като Нано-Емулсии, ЛипозомитеМицели Нано-кристали, или заредени наночастици се използват в фармацевтични продукти и добавки за подобрена и/или целева доставка на наркотици. Наноемулсии са известни да бъдат много добри превозни средства за постигане на висока бионаличност на активните фармацевтични съставки (API) и фитохимични съединения. Освен това, наноемулсии също могат да защитават API, които могат да бъдат податливи на хидролиза и окисляване. API и фитохимикали (напр. канабиноиди, curcuminoids), капсулирани в O/W Нано-Емулсии са били тествани в различни научни проучвания и са добре установени като наркотици носители с най-високо усвояване проценти.

Перорално доставени лекарства

Бионаличността на перорално прилаганите флавоноиди, както и много други фенолни активни съставки е силно ограничена от екстензивно глюкуронидиране първо преминаване. За да се преодолеят ограниченията на слаба бионаличност, нано-размер превозвачи като наноемулсии и липозоми са били екстензивно оценени за различни лекарства и са показали големи резултати за подобряване на абсорбцията.
Паклитаксел Наноемулсиите, натоварени с паклитаксел (лекарство за химиотерапия, използвано при лечение на рак), имат размер на капките между ~ 90.6 nm (най-малкият среден размер на частиците) и 110nm.
"Резултатите от фармакокинетичните проучвания показват, че капсулирането на паклитаксел в наноемулсии значително засилва пероралната бионаличност на паклитаксел. Повишената орална бионаличност, измерена чрез областта-под-кривата (AUC) на паклитаксел в наноемулсии може да се дължи на разтварянето на лекарството в маслени капчици и/или наличието на повърхностноактивни вещества в интерфейса масло-вода. Подобрената абсорбция на паклитаксел може да се дължи и на защитата на лекарството от химично вещество, както и на ензимното разграждане. Подобрена орална бионаличност на различни хидрофобни лекарства в O/W тип емулсии е съобщено в литературата. " [Тивари 2006, 445]

Curcuminoids Lu et al. (2017, стр. 53) докладват за приготвянето на ултразвуково извлечени curcuminoids, които са били Емулгирани ултразвуково на наноемулсия. Curcuminoids са извлечени при ултразвук в етанол. За нано-емулгиране, те слагат 5mL curcuminoid екстракт във флакон и се изпаряват етанол под азот. След това се прибавят 0,75 g лецитин и 1 mL "между 80" и "смесено", което е последвано от добавяне на 5,3 mL дейонизирана вода. Сместа се разбърква старателно и след това се обработва с ултразвук.
Средният размер на частиците на curcuminoid наноемулсия със сферична форма, както е определен от TEM, е 12.1 nm. (виж фигурата по-долу)

Фиг.: разпределение на размера на частиците DLS (A) и ТЕМ-изображение (B) на curcuminoids дисперсия, заедно с разпределение на размера на частиците, получено директно от образа на НЕК (C). източник: LU et al. 2017

Полимери като полимлечна-Ко-гликолова киселина (PLGA) или полиетилен гликол често се използват като основен компонент за подобряване на капсулирането и подобряването на стабилността и пероралната бионаличност. Въпреки това, използването на полимери е корелирано с по-голям размер на частиците (често > 100nm). Приготвената curcuminoid наноемулсия от lu et al. има значително намален размер от 12-16nm. Срокът на годност също е подобрен с висока стабилност на нашата curcuminoid наноемулсия за период на съхранение от 6 месеца при 4 ° c и 25 ° c, както е показано със среден размер на частиците 12,4 ± 0,5 nm и 16,7 ± 0,6 nm, съответно, след продължително съхранение.

Ефектът на фармацевтичните помощни вещества

Dong et al изследва 21 фармацевтични помощни вещества и тяхното въздействие върху бионаличността на модела флавоноид хриин. Пет помощни вещества – а именно Brij 35, Brij 58, labrasol, натриев олеат, и Tween20 значително инхибира хрисглюкуронидиране. Натриевият олеат е най-мощният инхибитор на глюкуронирането.

Мебудипиновата (2016) доклад за формулирането на мебудипиновата-заредена наноемулсия, съдържаща етилов олеат, между 80, педя 80, полиетилен гликол 400, етанол и DI вода са били подготвени с помощта на сонда тип ултрасоникатор. Те намерили размера на частиците за оптимална формулировка е 22,8 ± 4,0 nm, което е довело до относителна бионаличност на мебудипиновата наноемулсия, която е подобрена с около 2,6-кратно. Резултатите от in vivo експерименти са показали, че наноемулсия формулировка е в състояние да подобри бионаличността на мебудипиновата значително в сравнение с суспензията, масло-разтворим и мицеларен разтвор.

Очна доставка

Очни наноемулсии, например за офталмологично доставяне на наркотици, са били подготвени, за да се постигне по-добра наличност, по-бързо проникване и по-висока ефикасност.
Ammar et al (2009) формулиран Дорзоламид хидрохлорид в наноемулсия (диапазон на размерите от 8,4-12.8 nm), за да се постигнат повишени ефекти при лечението на глаукома, намаляване на броя на молбите на ден и по-добро съответствие на пациента в сравнение с конвенционални капки за очи. Развитите наноемулсии показват бързо начало на действието на лекарството и продължителен ефект, както и повишената лекарствена бионаличност в сравнение с конвенционалния пазарен продукт.
на висока терапевтична ефикасност

-Morsi et al. (2014) подготвени ацетазоламид наноемулсии, както следва: 1% w/w ацетазоламид (ACZ) се обработва с ултразвук с активно вещество/коповърхностноактивни вещества/маслени смеси до пълното разтваряне на лекарството, след това водната фаза, съдържаща 3% w/w диметилсулфоксид ( ДМСО) е добавен при капки, за да се подготвят наноемулсии, съдържащи 39% w/w водна фаза, докато за приготвяне на наноемулсии при 59% водно съдържание се използва водна фаза, съдържаща 20% ДМД. ДМСО е добавен, за да се предотврати всяко утаяване на лекарството след добавянето на водната фаза. Наноемулсии са приготвени със среден размер на капките на 23.8-90.2 nm. Наноемулсиите, приготвени с по-високо водно съдържание от 59%, показват най-високото освобождаване на лекарството.
Нано-Емулгирани ацетазоламид е успешно формулиран в наноемулсия форма, която разкрива висока терапевтична ефикасност при лечение на глаукома заедно с продължителен ефект.

Висока производителност Ultrasonicators

Hielscher ултразвук предлага ултразвукови системи от компактни лабораторни хомогенизатори до индустриални решения до ключ. За производството на наноемулсии с най-висок фармацевтичен клас, надежден процес на емулгиране е от решаващо значение. Широкото разнообразие от синсиноди, клетки на потока и вложки, като Мултифазен Кавитатор MPC48 даде възможност на нашия клиент да настроите оптимални условия за обработка за производство на Нано-размери емулсии на стандартизиран, надежден и последователен качество. Ултрасониаторс Hielscher са оборудвани с най-съвременни софтуер за работа и контрол – осигуряване на надеждно производство на стандартизирани фармацевтични продукти и добавки към Фарма клас.
Свържете се с нас днес, за да откриете възможностите на ултразвуково нано-формулирани API и фитохимикали!