Фармацевтични наносуспензии с подобрена бионаличност

Наносуспензиите, получени чрез ултразвук, показват значително подобрена фармакологична бионаличност. Особено лекарствените молекули с лоша разтворимост във вода, което намалява бионаличността и началото на ефекта, се възползват от техниката на ултразвук. Използва се ултразвук, за намаляване на лекарствените частици и кристали до нанометров размер и за приготвяне на стабилни наносуспензии с превъзходна бионаличност и ефективност на лекарството.

Подобрена бионаличност на лекарствата със соникация

Слабо разтворимите фармацевтични молекули имат много ниска бионаличност и следователно ниска ефикасност, особено когато се прилагат през устата. Когато такива лекарства с ниска разтворимост във вода са наноразмерни и формулирани в наносуспензии, бионаличността може да се увеличи драстично. Например, за азитромициновите наносуспензии повече от 65% лекарство се разтваря за 5 часа в сравнение със само 20% разтваряне на микронизиран азитромицин.
Ултразвукът е високоефективен метод за намаляване на размера на частиците, за утаяване на нанокристали и за диспергиране на активни фармацевтични съставки в наносуспензии. Такива наносуспензии се състоят единствено в чистото фармацевтично активно съединение.
Освен това наноразмерните лекарствени молекули и наносуспензиите са лесни за включване в различни лекарствени форми като таблетки, капсули и бързи стопилки.

Ултразвуково приготвяне на мелоксикамови нанокристали

Мелоксикам, често предписвано нестероидно противовъзпалително лекарство (НСПВС), има само лоша разтворимост във вода, което намалява неговата бионаличност и начален ефект. Ултразвукът се използва за микронизиране и наноразмерни кристали на мелоксикам и за приготвяне на стабилни наносуспензии с превъзходна бионаличност и ефективност на лекарството.

Микроскопски изображения на суспензия от мелоксикам:
Вляво: необработена суспензия от мелоксикам
Вдясно: Получена е наносуспензия на мелоксикам чрез ултразвук с UP100H за 45 минути при 100% амплитуда и цикъл 1.

Iurian et al. (2015) изследват ефектите на ултразвука върху кристалите на мелоксикама и съответната им бионаличност. Демонстрирано е, че най-важният влияещ фактор за получаване на мелоксикамови нанокристали е ултразвуковата амплитуда.
Амплитудата и времето са открити като най-важните променливи. Увеличаването им определя значително намаляване на размера и хомогенността поради феномена на кавитация, докато прилаганият цикъл е по-маловажен. Размерът на кристала силно повлия на разтварянето; Отбелязана е силна връзка между малките кристали и бързото разтваряне след лиофилизиране на наносуспензиите. Оптималната формула е получена чрез непрекъснато ултразвук при 100% амплитуда в продължение на 45 минути, условия, които водят до 600 nm кристали с 0,521 полидисперсионен индекс и бързо разтваряне на лекарството. Морфологичният анализ разкри малки кристали с кръгла форма с тясно разпределение по размери.

По-високите амплитуди водят до най-ефективния препарат на нанокристали от мелоксикам.

Високоефективни ултразвукови хомогенизатори за наносуспензии

Hielscher Ultrasonics е вашият надежден доставчик на надеждно високопроизводително ултразвуково оборудване от лабораторни и пилотни до напълно индустриални системи. Ултразвук на Hielscher’ Устройствата се отличават със сложен хардуер, интелигентен софтуер и изключително удобство за потребителя – проектирани и произведени в Германия. Здравите ултразвукови машини на Hielscher за дисперсия, деагломерация, синтез на наночастици и функционализация могат да работят 24/7/365 при пълно натоварване. В зависимост от вашия процес и вашето производствено съоръжение, нашите ултразвукови апарати могат да работят в партиден или непрекъснат поточни режим. Лесно достъпни са различни аксесоари като сонотроди (ултразвукови сонди), бустерни клаксони, проточни клетки и реактори.
Свържете се с нас сега, за да получите повече техническа информация, научни изследвания, протоколи и оферта за нашите ултразвукови хомогенизатори за производство на наносуспензии, съдържащи фармацевтични нанокристали или наночастици! Нашият добре обучен и дългогодишен опит персонал ще се радва да обсъди вашето нано-приложение с вас!

Таблицата по-долу ви дава представа за приблизителния капацитет на обработка на нашите ултразвукови апарати:

Сонофрагментация на кристали на ацетилсалицилова киселина (аспирин)
[проучване и снимки: ©Zeiger and Suslick, 2011]