Фармацевтични наносуспензии с подобрена бионаличност

Наносуспензиите, приготвени чрез ултразвукова обработка, показват значително подобрена фармакологична бионаличност. Особено молекулите на лекарствени вещества с ниска разтворимост във вода, която намалява тяхната бионаличност и настъпването на ефекта, се повлияват благоприятно от техниката за намаляване на размера до наномащаб чрез ултразвукова обработка. Ултразвуковата обработка се използва за намаляване на размера на лекарствените частици и кристали до нанометрови размери и за приготвяне на стабилни наносуспензии с превъзходна бионаличност и ефективност на лекарството.

Подобрена бионаличност на лекарствата чрез ултразвукова обработка

Слабо разтворимите молекули на фармацевтични вещества имат много ниска бионаличност и съответно ниска ефикасност, особено при перорално приложение. Когато размерът на такива лекарства с ниска разтворимост във вода се намали до наномащаб и те се формулират като наносуспензии, бионаличността може да се увеличи драстично. Например при наносуспензии на азитромицин повече от 65% от лекарството се разтваря за 5 часа в сравнение с едва 20% разтваряне на микронизиран азитромицин.
Ултразвуковата обработка е високоефективен метод за намаляване на размера на частиците, за утаяване на нанокристали и за диспергиране на активни фармацевтични съставки в наносуспензии. Такива наносуспензии се състоят единствено от чистото фармацевтично активно съединение.
Освен това молекулите на лекарствени вещества с наномащабни размери и наносуспензиите лесно се включват в различни лекарствени форми като таблетки, капсули и бързоразтварящи се лекарствени форми.

Ултразвуково приготвяне на нанокристали на мелоксикам

Мелоксикамът, често предписвано нестероидно противовъзпалително средство (НСПВС), има само ниска разтворимост във вода, което намалява неговата бионаличност и настъпването на ефекта. Ултразвуковата обработка се използва за микронизиране и намаляване до наномащаб на кристалите на мелоксикам и за приготвяне на стабилни наносуспензии с превъзходна бионаличност и ефективност на лекарството.

Микроскопски изображения на суспензия на мелоксикам:
Вляво: необработена суспензия на мелоксикам
Вдясно: наносуспензия на мелоксикам, получена чрез ултразвукова обработка с UP100H в продължение на 45 минути при 100% амплитуда и цикъл 1.

Iurian et al. (2015) изследват въздействието на ултразвуковата обработка върху кристалите на мелоксикам и съответната им бионаличност. Те демонстрират, че най-важният фактор, влияещ върху приготвянето на нанокристали на мелоксикам, е амплитудата на ултразвука.
Установено е, че амплитудата и времето са най-важните променливи. Увеличаването им води до значително намаляване на размера и постигане на хомогенност вследствие на явлението кавитация, докато приложеният цикъл е по-малко важен. Размерът на кристалите оказва голямо влияние върху разтварянето; наблюдавана е силна корелация между малките кристали и бързото разтваряне след лиофилизиране на наносуспензиите. Оптималната формулировка е получена чрез непрекъсната ултразвукова обработка при 100% амплитуда в продължение на 45 минути – условия, които водят до кристали с размер 600 nm, индекс на полидисперсност 0,521 и бързо разтваряне на лекарството. Морфологичният анализ разкрива малки кристали със закръглена форма и тясно разпределение на размерите.

По-високите амплитуди водят до най-ефективното приготвяне на нанокристали на мелоксикам.

Високопроизводителни ултразвукови хомогенизатори за наносуспензии

Hielscher Ultrasonics е вашият доверен доставчик на надеждно високопроизводително ултразвуково оборудване – от лабораторни и пилотни до изцяло промишлени системи. Устройствата на Hielscher Ultrasonics се отличават с усъвършенстван хардуер, интелигентен софтуер и изключителна лекота на използване – проектирани и произведени в Германия. Здравите ултразвукови машини на Hielscher за диспергиране, деагломерация, синтез и функционализиране на наночастици могат да работят 24/7/365 при пълно натоварване. В зависимост от вашия процес и производствено съоръжение нашите ултразвукови хомогенизатори могат да работят в периодичен режим или в непрекъснат режим в технологичната линия. Различни принадлежности като сонотроди (ултразвукови сонди), усилващи рупори, проточни клетки и реактори са лесно достъпни.
Свържете се с нас сега, за да получите повече техническа информация, научни изследвания, протоколи и оферта за нашите ултразвукови хомогенизатори за производство на наносуспензии, съдържащи фармацевтични нанокристали или наночастици! Нашият добре обучен персонал с дългогодишен опит с удоволствие ще обсъди с вас вашето приложение в наномащаб!

Таблицата по-долу дава представа за приблизителния капацитет за обработка на нашите ултразвукови хомогенизатори:

Ултразвукова фрагментация на кристали на ацетилсалицилова киселина (аспирин)
[study and pictures: ©Zeiger and Suslick, 2011]