Фармацевтични наносуспензии с подобрена бионаличност
Наносуспензии, приготвени чрез ултразвук, показват значително подобрена фармакологична бионаличност. Особено лекарствени молекули с лоша разтворимост във вода, което намалява неговата бионаличност и ефект начало, се възползват от техниката на nanosizing на ултразвук. Ultrasonication се използва намаляване на лекарствените частици и кристали до нанометров размер и да се подготвят стабилни наносуспензии с превъзходна лекарствена бионаличност и ефективност.
Подобрена бионаличност на лекарството с ултразвук
Слабо разтворимите фармацевтични молекули имат много ниска бионаличност и следователно ниска ефикасност, особено когато се прилагат перорално. Когато такива лекарства с ниска разтворимост във вода са с наноразмери и формулирани в наносуспензии, бионаличността може да се увеличи драстично. Например, за азитромицинови наносуспензии повече от 65% лекарство се разтваря за 5 часа в сравнение с само 20% разтваряне на микронизиран азитромицин.
Ultrasonication е високоефективен метод за намаляване на размера на частиците, за утаяване на нанокристали и за разпръскване на активни фармацевтични съставки в наносуспензии. Такива наносуспензии се състоят единствено в чистото фармацевтично активно съединение.
Освен това, наноразмерни лекарствени молекули и наносуспензии са лесни за включване в различни дозирани форми като таблетки, капсули и бързо топене.
ултразвукова машина UP400St за формулиране на фармацевтични наносуспензии с повишена бионаличност.
Ултразвукова подготовка на мелоксикам нанокристали
Meloxicam, често предписвано нестероидно противовъзпалително лекарство (НСПВС), има само лоша разтворимост във вода, което намалява неговата бионаличност и ефект на поява. Ultrasonication се използва за микронизиране и наноразмерни мелоксикам кристали и за приготвяне на стабилни наносуспензии с превъзходна лекарствена бионаличност и ефективност.
Микроскопски изображения на мелоксикамна суспензия:
Ляво: необработена мелоксикамна суспензия
Вдясно: Получена наносуспензия от мелоксикам чрез ултразвук с UP100H в продължение на 45 минути при 100% амплитуда и цикъл 1.
Iurian et al. (2015) изследва ефектите на ултразвук върху мелоксикамните кристали и съответната им бионаличност. Демонстрира, че най-важният влияещ фактор за приготвянето на мелоксикамни нанокристали е амплитудата на ултразвука.
Амплитудата и времето са открити като най-важните променливи. Тяхното увеличение определя значително намаляване на размера и хомогенност поради феномена на кавитация, докато прилаганият цикъл е по-малко важен. Размерът на кристала силно повлия на разтварянето; Наблюдавана е силна корелация между малките кристали и бързото разтваряне след сушене чрез замразяване на наносуспензиите. Оптималната формулировка е получена чрез непрекъснат ултразвук при 100% амплитуда за 45 минути, условия, които доведоха до 600 nm кристали с 0.521 полидисперсионен индекс и бързо разтваряне на лекарството. Морфологичният анализ разкри малки, кръгли кристали с тясно разпределение на размерите.
По-високите амплитуди водят до най-ефективния препарат от мелоксикамни нанокристали.
Високопроизводителни ултразвукови хомогенизатори за наносуспензии
Hielscher Ultrasonics е вашият надежден доставчик за надеждно високопроизводително ултразвуково оборудване от лаборатория и пилот до пълноиндустриални системи. Ултразвук на Hielscher’ устройства разполагат с изискан хардуер, интелигентен софтуер и изключителна удобност за потребителите – проектирани и произведени в Германия. Здравите ултразвукови машини на Hielscher за дисперсия, деагломерация, синтез на наночастици и функционализация могат да бъдат експлоатирани 24 / 7 / 365 при пълно натоварване. В зависимост от вашия процес и вашето производствено съоръжение, нашите ultrasonicators могат да се изпълняват в партиден или непрекъснат редов режим. Различни аксесоари като сонотрод (ултразвукови сонди), бустер рога, поточни клетки и реактори са лесно достъпни.
Свържете се с нас сега, за да получите повече техническа информация, научни изследвания, протоколи и цитат за нашите ултразвукови хомогенизатори за производството на наносуспензии, съдържащи фармацевтични нанокристали или наночастици! Нашият добре обучен, дългогодишен персонал ще се радва да обсъди вашето нано-приложение с вас!
Таблицата по-долу дава индикация за приблизителната капацитет за преработка на нашите ultrasonicators:
| Партида том | Дебит | Препоръчителни Devices |
|---|---|---|
| 1 до 500mL | 10 до 200 ml / мин | UP100H |
| 10 до 2000mL | 20 до 400 ml / мин | Uf200 ः т, UP400St |
| 00,1 до 20L | 00,2 до 4 л / мин | UIP2000hdT |
| 10 до 100L | 2 до 10 л / мин | UIP4000hdT |
| от 15 до 150L | 3 до 15L/min | UIP6000hdT |
| п.а. | 10 до 100 L / мин | UIP16000 |
| п.а. | по-голям | струпване на UIP16000 |
Сонофрагментиране на кристали ацетилсалицилова киселина (аспирин)
[проучване и снимки: ©Zeiger and Suslick, 2011]
Свържете се с нас! / Попитай ни!
Hielscher Ultrasonics произвежда високопроизводителни ултразвукови хомогенизатори за смесване на приложения, дисперсия, емулгиране и екстракция на лаборатория, пилот и промишлен мащаб.
Литература / Препратки
- Iurian S., Tomuţa I., Rus L., Achim M., Leucuta S.E. (2015): Optimization of the sonication process for meloxicam nanocrystals preparation. Clujul Medical 88(3), 2015. 366-372.
- Brad W. Zeiger; Kenneth S. Suslick (2011): Sonofragmentation of Molecular Crystals. J. Am. Chem. Soc. 2011, 133, 37, 14530–14533.
- Harshita Krishnatreyya, Sanjay Dey, Paulami Pal, Pranab Jyoti Das, Vipin Kumar Sharma, Bhaskar Mazumder (2019): Piroxicam Loaded Solid Lipid Nanoparticles (SLNs): Potential for Topical Delivery. Indian Journal of Pharmaceutical Education and Research Vol 53, Issue 2, 2019. 82-92.
Hielscher Ultrasonics произвежда високопроизводителни ултразвукови хомогенизатори от лаборатория да се промишлени размери.