Фармацевтични вещества, капсулирани в липидни наночастици чрез ултразвук
Лекарствените носители с наноразмери се използват широко за доставяне на фармацевтично активни съединения в целевите клетки. За капсулиране на активните вещества в лекарствен носител с висока бионаличност се използват твърди липидни наночастици. Ултразвуковото наноемулгиране и капсулиране е надеждна техника за производство на големи количества висококачествени наноносители, като твърди липидни наночастици, наноструктурирани липидни носители и липозоми.
Ултразвуково наноемулгиране и капсулиране
Ултразвуковата обработка може да раздробява маслената и водната фаза и да смесва миниатюрни маслени капчици с вода. Тъй като процесът на ултразвуково емулгиране може да се контролира прецизно, ултразвуковото емулгиране и последващият процес на образуване на твърди липидни наночастици позволяват получаването на наночастици, заредени с активни вещества. Ултразвуковата обработка може да осигури значително по-малки размери на капчиците в сравнение с конвенционалните методи за емулгиране.
Тъй като ултразвуковото наноемулгиране и капсулиране могат да се контролират прецизно, техниката на ултразвукова обработка позволява точен контрол върху размера на твърдите липидни наночастици и зареждането им с активни вещества.
Ултразвуковото наноемулгиране се използва за получаване на наноемулсии, липозоми и твърди липидни наночастици, заредени с активни вещества. Ултразвуковата обработка осигурява тясно разпределение на размерите на капчиците и наноструктурирани частици.
Докато по-големите твърди липидни наночастици (SLNs) могат да бъдат заредени с по-висока концентрация на активни вещества, SNLs с малки размери показват значително ускорена кинетика на абсорбция и удължено време на циркулация в човешкия организъм.
Хомогенизаторите на Hielscher Ultrasonics ви осигуряват пълен контрол върху параметрите на процеса, като амплитуда, температура, налягане, време на ултразвукова обработка и вложена енергия. Това ви позволява да разработите индивидуална рецептура за вашата собствена формула с твърди липидни наночастици. Ултразвуковото получаване на липидни наночастици е съвместимо с множество липидни източници и емулгатори.
Ултразвуковата обработка осигурява много равномерно и тясно разпределение на размерите на частиците, което води до висока стабилност при съхранение.
UIP1000hdT със стъклен проточен реактор за производство на твърди липидни наночастици
- Високоефективно емулгиране
- Точен контрол върху размера на липидните частици и зареждането им с активни вещества
- Високо съдържание на активни вещества
- Точен контрол върху параметрите на процеса
- Бърз процес
- Нетоплинен процес, прецизен контрол на температурата
- Линейно мащабиране
- Възпроизводимост
- Стандартизация на процеса / GMP
- Сонди и реактори, подходящи за автоклавиране
- CIP / SIP
Какво представляват твърдите липидни наночастици?
Твърдите липидни наночастици (SLNs) са разпространена форма на наноструктуриран лекарствен носител, който може да капсулира биоактивни или фармацевтични съединения. Те могат да подобрят доставянето на лекарства до чревната лимфна система и проникването в тъканите, осигурявайки висока скорост на доставяне на терапевтичните средства. SNLs могат да задържат липофилни лекарства в липидното си ядро, докато покритието от повърхностноактивно вещество прави наночастиците водоразтворими и по този начин им придава висока бионаличност. SNLs имат сферична форма и се състоят от твърдо липидно ядро, стабилизирано с емулгиращ агент (повърхностноактивно вещество, съповърхностноактивни вещества).
Обичайни източници на липиди и триглицериди са трикаприн, трилаурин, тримиристин, трипалмитин, тристеарин, глицерил моностеарат, глицерил бехенат, глицерил палмитостеарат, цетил палмитат, стеаринова киселина, палмитинова киселина, деканова киселина, бехенова киселина, гликолови естери, ацилглицероли, восъци и др.
Като повърхностноактивни вещества в твърдите липидни наночастици често се използват лецитини (напр. соев лецитин, слънчогледов лецитин, яйчен лецитин), фосфолипиди, фосфатидилхолин, сфингомиелини, соли на жлъчните киселини (натриев таурохолат), стероли (холестерол), полоксамер 188, 182 и 407, полоксамин 908, Tyloxapol, полисорбат 20, 60 и 80, натриев холат, натриев гликохолат, натриева сол на таурохолевата киселина, натриева сол на тауродезоксихолевата киселина, бутанол, маслена киселина, диоктил натриев сулфосукцинат, натриева сол на монооктилфосфорната киселина и други.
Тъй като твърдите липидни наночастици се състоят от липиди, физиологично сходни с тези в човешкото тяло, те се смятат за добре поносими. Могат да се прилагат перорално, интравенозно и дермално.
Високопроизводителни ултразвукови апарати за твърди липидни наночастици
Системите на Hielscher Ultrasonics се използват широко в производството на фармацевтични продукти и хранителни добавки за формулиране на висококачествени твърди липидни наночастици и липозоми, заредени с фармацевтични вещества, витамини, антиоксиданти, пептиди и други биоактивни съединения. За да отговори на изискванията на своите клиенти, Hielscher предлага ултразвукови апарати – от компактния, но мощен ръчен лабораторен хомогенизатор и настолните ултразвукови апарати до изцяло промишлени ултразвукови системи за производство на големи обеми фармацевтични формулировки. Предлага се широка гама от ултразвукови сонотроди и реактори, за да се осигури оптимална конфигурация за вашето производство на липозоми. Здравината на ултразвуковото оборудване на Hielscher позволява работа 24/7 при голямо натоварване и в тежки условия.
За да могат нашите клиенти да спазват Добрата производствена практика (GMP) и да установят стандартизирани процеси, всички цифрови ултразвукови апарати са оборудвани с интелигентен софтуер за прецизно задаване на параметъра на ултразвуковата обработка, непрекъснат контрол на процеса и автоматично записване на всички важни параметри на процеса върху вградена SD карта. Високото качество на продукта зависи от контрола на процеса и постоянно високите стандарти на обработка. Ултразвуковите апарати на Hielscher ви помагат да наблюдавате и стандартизирате вашия процес!
Таблицата по-долу ви дава представа за приблизителния капацитет за обработка на нашите ултразвукови апарати:
| Обем на партидата | Дебит | Препоръчителни устройства |
|---|---|---|
| 1 до 500mL | 10 до 200mL/min | UP100H |
| 10 до 2000mL | 20 до 400mL/min | UP200Ht, UP400St |
| 0,1 до 20L | 0,2 до 4L/min | UIP2000hdT |
| 10 до 100L | 2 до 10L/min | UIP4000hdT |
| n.a. | 10 до 100L/min | UIP16000 |
| n.a. | по-голям | група от UIP16000 |
Свържете се с нас! / Попитайте ни!
Ултразвукови хомогенизатори с висока мощност от лабораторен до пилотен и промишлен мащаб.
Литература/Източници
- Basarkar A., Devineni D., Palaniappan R., Singh J. (2007): Получаване, характеризиране, цитотоксичност и ефективност на трансфекцията на катионни наночастици от поли(D,L-лактид-ко-гликолид) и поли(D,L-млечна киселина) за контролирано доставяне на плазмидна ДНК. Int J Pharm 343: 247–254.
- Zhao K., Li W., Huang T., Luo X., Chen G., Zhang Y., Guo Ch.,
Dai Ch., Jin Z., Zhao Y., Cui H., Wang Y. (2013): Получаване и ефикасност на ДНК ваксина срещу вируса на Нюкасълската болест, капсулирана в PLGA наночастици. PLoS ONE 8(12), 2013.
Полезни факти
Твърди липидни наночастици като лекарствен носител
Твърдите липидни наночастици обикновено имат сферична форма със среден диаметър между 10 и 1000 нанометра. Твърдите липидни наночастици притежават матрица от твърдо липидно ядро, в която могат да бъдат солюбилизирани липофилни молекули. Липидното ядро може да се състои от различни мастни съединения, което означава, че терминът „липид“ се използва в по-широк смисъл, включващ триглицериди (напр. тристеарин), диглицериди (напр. glycerol bahenate), моноглицериди (напр. глицерол моностеарат), мастни киселини (напр. стеаринова киселина), стероиди (напр. холестерол) и восъци (напр. цетил палмитат). Липидното ядро се стабилизира от емулгиращи агенти (повърхностноактивно вещество), обикновено от комбинация от тях, които се избират според начина на приложение.
РНК ваксини
РНК ваксините използват синтетични вериги на информационна РНК (mRNA), които кодират белтъци от повърхността на вируса. Тези mRNA вериги се капсулират в твърди липидни наночастици, за да предизвикат отговор на човешката имунна система към вируса.

